Laboratório
MANTECORP
Apresentação CELESTONE INJETAVEL
CELESTONE Injetável é indicado para uso por via intravenosa, intramuscular, intra-articular, intralesional ou tecidos moles. CELESTONE Injetável apresenta-se em embalagens com 1 ampola de 1 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
CELESTONE INJETAVEL – Indicações
CELESTONE Injetável é indicado em vários distúrbios endócrinos, osteomusculares, do colágeno, dermatológicos, alérgicos, oftálmicos, gastrintestinais, respiratórios, hematológicos e outras doenças sensíveis à corticoterapia. A corticoterapia hormonal é adjunta e não substituta à terapia convencional. Este medicamento é indicado quando se exige ou deseja um efeito corticosteróide rápido e intenso.
Distúrbios endócrinos
Insuficiência supra-renal primária ou secundária (associada a mineralocorticóides, se necessário); hipoadrenalismo agudo; trauma grave ou procedimento cirúrgico em pacientes com hipoadrenalismo conhecido ou com reserva córtico-supra-renal duvidosa; em casos de choque em pacientes que não respondem ao tratamento convencional devido à insuficiência supra-renal suspeita ou confirmada; adrenalectomia bilateral; hiperplasia supra-renal congênita; tireoidite aguda, não-supurativa e crise tireoidiana; hipercalcemia associada ao câncer. Edema cerebral (pressão intracranial elevada)
Os benefícios do uso coadjuvante de corticosteróides no tratamento de edema cerebral provavelmente se devem ao controle da inflamação cerebral. Os corticosteróides não devem ser considerados como substitutos de procedimentos neurocirúrgicos. São úteis como terapia coadjuvante na redução ou prevenção do edema cerebral associado à cirurgia e a outros traumas cerebrais, acidentes cérebrovasculares e tumores cerebrais malignos, tanto primários quanto metastáticos.
Prevenção de rejeição em transplantes de rim
No tratamento de rejeição primária aguda e tardia, administrado concomitantemente ao tratamento convencional para a prevenção de rejeição do transplante de rim. Uso pré-natal na prevenção da síndrome da membrana hialina em prematuros
Como tratamento profilático, administrado à mulher grávida (antes da 32a semana de gestação), antes do parto. Distúrbios osteomusculares
Como auxiliar no tratamento em curto prazo (em período de agudização ou exacerbação) da artrite reumatóide; osteoartrite (pós-traumática ou sinovite); artrite psoriática; espondilite anquilosante; artrite gotosa aguda; bursite aguda e subaguda; febre reumática aguda; fibrosite; epicondilite; tenossinovite inespecífica aguda; miosite; calosidade.
CELESTONE Injetável também pode ser útil no tratamento de tumores císticos na aponeurose ou em tendões. Doenças do colágeno
Durante exacerbação ou na terapia de manutenção em certos casos de lúpus eritematoso sistêmico, cardite reumática aguda, esclerodermia; dermatomiosite. Afecções dermatológicas
Pênfigo; dermatite herpetiforme bolhosa; eritema multiforme grave (síndrome de Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micose fungóide; psoríase grave; eczema alérgico (dermatite crônica); dermatite seborréica grave. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 9 A administração intralesional de CELESTONE Injetável é indicada no tratamento de quelóides; hipertrofia localizada, lesões inflamatórias infiltradas de líquen plano, placas psoríacas, granuloma anular e líquen simples crônico (neurodermatite); lúpus eritematoso discóide; necrobiose lipoídica dos diabéticos; alopecia areata. Estados alérgicos
No controle de condições alérgicas incapacitantes graves sem resposta aos tratamentos convencionais, como a rinite alérgica sazonal ou perene, polipose nasal, asma brônquica (inclusive estado de mal asmático), dermatite de contato, dermatite atópica (neurodermatite), reações medicamentosas, doença do soro; edema laríngeo não-infeccioso agudo. Patologias oftálmicas
Processos alérgicos e inflamatórios graves, agudos e crônicos, envolvendo os olhos e seus anexos, como conjuntivite alérgica, ceratite, úlceras marginais de córnea, herpes-zoster oftálmico, irite, iridociclite, corioretinite, inflamação do segmento anterior, uveíte e coroidite posteriores difusas, neurite ótica e oftalmia do simpático. Afecções respiratórias
Sarcoidose sintomática; síndrome de Loeffler não controlada por outros meios; beriliose; tuberculose pulmonar fulminante ou disseminada quando associada à quimioterapia antituberculosa adequada; e pneumonite por aspiração. Distúrbios hematológicos
Trombocitopenia idiopática e secundária em adultos; anemia hemolítica adquirida (auto-imune); eritroblastopenia; anemia hipoplástica congênita (eritróide); reações transfusionais. Afecções gastrintestinais para auxiliar o paciente durante um período crítico de colite ulcerativa; enterite regional. Neoplasias Para o tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos; leucemia aguda em crianças. Estados edematosos Para indução da diurese ou remissão da proteinúria na síndrome nefrótica idiopática não-urêmica ou na síndrome nefrótica causada pelo lúpus eritematoso. Outras Meningite tuberculosa com bloqueio subaracnóide ou bloqueio iminente quando acompanhada de quimioterapia antituberculosa adequada; triquinose associada a distúrbios neurológicos e miocárdicos.
Contra indicações de CELESTONE INJETAVEL
CELESTONE Injetável é contra-indicado para pacientes com infecções sistêmicas por fungos, com hipersensibilidade a betametasona, a outros corticosteróides ou a qualquer um de seus componentes.
Advertências
É obrigatório o uso de técnicas assépticas para a aplicação de CELESTONE Injetável. CELESTONE Injetável contém bissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas, entre as quais sintomas anafiláticos que ameacem a vida ou crises asmáticas de menor gravidade em indivíduos suscetíveis. CELESTONE Injetável não deve ser administrado intramuscularmente com precaução em pacientes com púrpura trombocitopênica idiopática. A administração de corticosteróides por via intramuscular deve ser profunda em músculos grandes para evitar a atrofia do tecido local.
A administração intra-articular, intralesional e em tecidos moles pode produzir efeitos tanto locais quanto sistêmicos. Em administrações intra-articulares, é necessário realizar previamente exame do líquido sinovial para excluir artrite infecciosa. Deve-se evitar injeção local em articulação previamente infectada. Aumento da dor e inflamação local, restrição de movimento na articulação, febre e mal-estar levam a supor a presença de artrite infecciosa. Caso a infecção se confirme, um tratamento antimicrobiano adequado deverá ser instituído. Não se devem injetar corticosteróides em articulações instáveis, áreas infectadas ou espaços invertebrados. Injeções repetidas em articulações com osteoartrite podem aumentar a destruição articular. Devem-se evitar injeções com corticosteróides diretamente nos tendões, já que há relatos de rupturas tardias do tendão. Após injeção intra-articular, deve-se evitar o uso excessivo da articulação até a obtenção dos efeitos benéficos. Devido a casos raros de reações anafiláticas em pacientes recebendo corticoterapia por via parenteral, devem ser adotadas medidas de precaução adequadas antes da administração, especialmente quando o paciente apresentar histórico de alergia a qualquer outra droga. Em casos de corticoterapia prolongada, a transferência da administração parenteral para a via oral deverá ser considerada depois de se avaliarem os potenciais benefícios e riscos. Poderão ser necessários ajustes posológicos com a remissão ou exacerbação da doença, com a resposta individual do paciente ao tratamento e exposição a estresse emocional e/ou físico como infecção grave, cirurgia ou traumatismo.
Poderá ser necessário acompanhamento médico por até um ano após o término de tratamento prolongado ou com doses elevadas de corticosteróides. Os corticosteróides podem mascarar alguns sinais de infecção e podem ocorrer novas infecções. Quando os corticosteróides são usados, pode ocorrer diminuição da resistência e incapacidade em localizar a infecção. O uso prolongado de corticosteróides pode causar catarata subcapsular posterior (principalmente em crianças), glaucoma com possibilidade de dano ao nervo ótico e ativação de infecções oculares secundárias por fungos e vírus. Deve-se realizar testes oftalmológicos periodicamente, especialmente em pacientes sob tratamento de longo prazo (mais de 6 semanas). Doses elevadas de corticosteróides podem causar elevação da pressão arterial, retenção de sal e água, bem como aumento da excreção de potássio. Esses efeitos são observados com menor freqüência com derivados sintéticos, exceto quando usados em altas doses. Deve-se considerar a adoção de uma dieta com restrição de sal e suplementação de potássio durante o tratamento com corticosteróides. Todos os corticosteróides aumentam a excreção de cálcio. Durante o tratamento com corticosteróides, os pacientes não deverão ser vacinados contra varíola. Outras formas de imunização também não deverão ser realizadas, especialmente quando estiverem sendo usadas altas doses de corticóides, uma vez que existe maior risco de complicações neurológicas e de deficiência na formação de anticorpos. Entretanto, os processos de imunização deverão ser realizados em pacientes que estejam em uso de corticosteróides como terapia substitutiva, por exemplo, na doença de Addison. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 12 Pacientes que estejam em uso de doses imunossupressoras de corticosteróides deverão ser precavidos quanto à exposição a varicela (catapora) ou sarampo e, se expostos, deverão obter atendimento médico, aspecto de particular importância no caso de crianças. A corticoterapia na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nos quais o corticosteróide é associado ao esquema antituberculoso adequado. Se houver indicação de corticosteróide para pacientes com tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, será necessária observação criteriosa diante do risco de reativação. Durante tratamentos prolongados com corticosteróides, os pacientes devem receber quimioprofilaxia. Se a rifampicina for usada na terapia quimioprofilática, seu efeito de aumento da depuração hepática dos corticosteróides deverá ser considerado, bem como um ajuste na dose do esteróide. Deve-se utilizar a menor dose possível de corticosteróide para controlar a doença sob tratamento.
Quando for possível diminuir a dose, a redução deverá ser gradual. Poderá ocorrer insuficiência supra-renal secundária de origem medicamentosa, quando houver retirada rápida do corticosteróide, podendo ser evitada mediante redução gradativa da dose. Essa insuficiência relativa pode persistir por meses após a descontinuação da terapia; portanto, se durante esse período ocorrer situação de sobrecarga ou estresse, dever-se-á restabelecer o tratamento com corticosteróides. Se o paciente já se encontrar sob tratamento com corticosteróides, poderá haver necessidade de elevação da dose. Como a produção de mineralocorticóides pode estar comprometida, recomenda-se a administração conjunta de sódio e/ou agentes mineralocorticóides. O efeito do corticosteróide é potencializado nos pacientes com hipotireoidismo ou cirrose. Recomenda-se precaução no uso de corticosteróides em pacientes com herpes simples ocular, devido ao possível risco de perfuração da córnea. Os corticosteróides podem causar distúrbios psiquiátricos ou agravar quadros prévios de instabilidade emocional ou tendências psicóticas. Os corticosteróides devem ser empregados com precaução em colite ulcerativa inespecífica com possibilidade de perfuração, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite, anastomoses intestinais recentes; úlcera péptica ativa ou latente, insuficiência renal; hipertensão arterial; osteoporose; e miastenia gravis. Como as complicações da corticoterapia dependem da dose e duração do tratamento, a relação entre riscos e benefícios deverá ser calculada e decidida para cada paciente. O tratamento com corticosteróides pode alterar a motilidade e o número de espermatozóides em alguns pacientes.
Interações medicamentosas de CELESTONE INJETAVEL
O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo dos corticosteróides, reduzindo seus efeitos terapêuticos. Pacientes em uso de corticosteróides e estrogênios devem ser observados quanto ao aumento dos efeitos corticosteróides. O uso de corticosteróides associados a diuréticos depletores de potássio pode potencializar a hipocalemia.
O uso associado de corticosteróides e glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de arritmias ou intoxicação digitálica associada à hipocalemia. Os corticosteróides podem aumentar a depleção de potássio causada pela anfotericina B. Em todos os pacientes tratados qualquer uma dessas associações terapêuticas, devem-se monitorar as dosagens de eletrólitos plasmáticos, principalmente dos níveis de potássio. O uso concomitante de corticosteróides e anticoagulantes cumarínicos pode potencializar ou inibir os efeitos anticoagulantes, requerendo possível reajuste posológico. Os efeitos da associação de antiinflamatórios não-esteroidais ou álcool com os glicocorticóides podem resultar em aumento da incidência ou da gravidade de ulceração gastrintestinal. Os corticosteróides podem reduzir as concentrações sanguíneas de salicilatos.
O ácido acetilsalicílico em associação aos corticosteróides deve ser usado com precaução nos casos de hipoprotrombinemia. Poderá haver necessidade de reajustes posológicos dos medicamentos hipoglicemiantes quando os corticosteróides forem administrados a diabéticos. Corticoterapia concomitante pode inibir a resposta à somatotropina. Doses de betametasona em excesso de 300 a 450 mcg (0,3 a 0,45 mg) por metro quadrado de superfície corpórea por dia deve ser evitada durante a administração de somatropina. Interações com exames laboratoriais Os corticosteróides podem alterar o teste do nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas, produzindo resultados falso-negativos.
Reações adversas / efeitos colaterais de CELESTONE INJETAVEL
As reações adversas de CELESTONE Injetável têm sido as mesmas relatadas para outros corticosteróides, relacionadas tanto à dose quanto à duração do tratamento. Habitualmente essas reações podem ser revertidas ou minimizadas por uma redução da dose, conduta esta geralmente melhor do que a interrupção do tratamento com a droga.
Distúrbios eletrolíticos
Retenção de sódio, perda de potássio, alcalose hipocalêmica; retenção de líquido; insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis;
hipertensão.
Alterações músculo-esqueléticas
Fraqueza muscular, miopatia esteróide, perda de massa muscular; agravamento dos sintomas miastênicos na miastenia gravis; osteoporose; fraturas de compressão vertebral; necrose asséptica da cabeça do fêmur e úmero; fraturas patológicas de ossos longos; ruptura tendinosa; instabilidade articular (por repetidas injeções intra-articulares).
Gastrintestinais
Soluços, úlcera péptica (com possibilidade de perfuração e hemorragia); pancreatite; distensão abdominal; esofagite ulcerativa.
Dermatológicas
Retardo na cicatrização; atrofia cutânea; pele fina e frágil; petéquias e equimoses; eritema facial; aumento da sudorese; inibição da reatividade aos testes cutâneos; reações como dermatite alérgica, urticária e edema angioneurótico.
Neurológicas
Convulsões; pseudotumor cerebral geralmente após o tratamento; vertigens; cefaléia. Endócrinas Irregularidade menstruais; desenvolvimento do estado cushingóide; inibição do crescimento fetal intra-uterino ou infantil; diminuição da resposta adrenal e pituitária secundárias, principalmente em períodos de estresse, como no trauma, na cirurgia ou em enfermidade associada; intolerância aos carboidratos, manifestação de diabetes mellitus latente, aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em diabéticos. Oftalmológicas
Catarata subcapsular posterior; aumento da pressão intra-ocular, glaucoma; exoftalmia. Metabólicas
Balanço nitrogenado negativo em decorrência ao catabolismo protéico; lipomatose, incluindo lipomatose mediastinal e epidural que pode causar complicações neurológicas; ganho de peso. Psiquiátricas
Euforia, alterações do humor; depressão grave a francas manifestações psicóticas; mudanças de personalidade; hiper-irritabilidade; insônia.
Outras
Anafilaxia ou hipersensibilidade e reações do tipo choque ou hipotensivas. Reações adversas adicionais associadas à corticoterapia parenteral incluem raros instantes de cegueira, relacionada com o tratamento intralesional na face e na cabeça, hiperpigmentação ou hipopigmentação, atrofia cutânea e subcutânea; abscesso estéril, artralgia (após injeção intraarticular) e artropatia de Charcot.
CELESTONE INJETAVEL – Posologia
As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas com base na doença específica, na gravidade e resposta do paciente. A dose inicial de CELESTONE Injetável para adultos pode variar de 0,25 mg a 8 mg diários, dependendo da doença específica em tratamento. Em casos de menor gravidade, doses baixas, em geral, serão suficientes, enquanto que em certos pacientes poderão ser necessárias doses iniciais mais elevadas. A dose inicial deve ser mantida ou ajustada até que se observe uma resposta favorável. Se depois de determinado período de tempo não ocorrer uma resposta clínica satisfatória, CELESTONE Injetável deverá ser descontinuado e o paciente deverá receber outra medicação. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 10 A dose IM pediátrica inicial normal varia de 0,02 mg a 0,125 mg por kg de peso corporal por dia. Assim como em adultos, as doses não devem ser restritas às indicadas por kg de peso, mas conforme determinantes clínicos. Embora CELESTONE Injetável possa ser administrado por várias vias, recomenda-se seu uso por via intravenosa em casos de emergência.
CELESTONE Injetável também pode ser administrado de forma diluída em solução salina ou glicosada, para gotejamento intravenoso. CELESTONE Injetável deverá ser acrescentado à solução no momento da administração. Soluções não utilizadas deverão ser refrigeradas imediatamente e usadas dentro das 24 horas seguintes. Após observação de resposta favorável, a dose de manutenção deverá ser determinada mediante pequenos decréscimos da dose inicial, em intervalos regulares de tempo, até que se obtenha a menor dose com resposta clínica adequada. A exposição do paciente a situações de estresse não relacionado à doença em tratamento poderá fazer necessário um acréscimo da dose de CELESTONE Injetável. Caso o medicamento tenha que ser descontinuado após tratamento prolongado, a dose deverá ser reduzida gradativamente. As doses recomendadas de CELESTONE Injetável de acordo com a doença são as seguintes:
Edema cerebral
Evidência objetiva e subjetiva de melhora pode ocorrer dentro de horas após a administração de CELESTONE Injetável, 2 mg a 4 mg de betametasona. Pacientes em coma podem receber doses convencionais, que variam de 2 mg a 4 mg, 4 vezes por dia.
Rejeição de transplante de rim
Na primeira evidência e diagnóstico de rejeição aguda ou tardia,
CELESTONE Injetável deverá ser administrado por via intravenosa, mediante gotejamento contínuo. A dose inicial de betametasona será de 60 mg durante as primeiras 24 horas. Poderá haver algumas variações mínimas na dosagem em circunstâncias individuais.
Uso na síndrome da membrana hialina em prematuros
Quando o parto prematuro for inevitável antes da 32ª semana de gestação ou quando for necessário induzir o parto antes da 32a semana de gestação, recomenda-se a administração intramuscular na dose de 4 mg a 6 mg de betametasona a cada 12 horas durante 24 a 48 horas (2 a 4 doses) antes da hora esperada do parto. O tratamento deverá ser iniciado, no mínimo, 24 horas antes do parto (preferivelmente de 48 a 72 horas) para que o composto produza sua ação clínica.
CELESTONE Injetável deverá ser considerado como tratamento profilático se o feto apresentar baixo índice de lecitina/esfingomielina (ou baixos níveis de espuma nas provas de estabilidade do líquido amniótico). Nessa situação, deverá ser utilizada a mesma dose recomendada anteriormente.
Afecções osteomusculares
As doses recomendadas dependerão do tamanho da articulação ou do local a ser tratado. Local afetado betametasona (mg) Grandes articulações 2,0 a 4,0 Pequenas articulações 0,8 a 2,0 Bursas 2,0 a 3,0 Bainhas dos tendões 0,4 a 1,0 Calosidades 0,4 a 1,0 Tecidos moles 2,0 a 6,0 Gânglios 1,0 a 2,0 Reações transfusionais Para a prevenção de reações transfusionais, deve-se administrar 1 ou 2 ml de CELESTONE Injetável (4 mg ou 8 mg de betametasona), por via intravenosa, imediatamente antes da transfusão de sangue. Não misturar o corticosteróide com o sangue. Em transfusões repetidas, poderá ser administrada a mesma dose até um total de 4 vezes em 24 horas, se necessário. Administração subconjuntival Corticosteróides solúveis são administrados com freqüência por injeção subconjuntival no tratamento de afecções oftálmicas que respondem ao tratamento com corticosteróides. A dose habitual é de 0,5 ml (2 mg de betametasona).
Super dosagem
Sintomas
A superdose aguda com glicocorticóides, inclusive com a betametasona, em geral não envolve condições de risco de vida. Com exceção de doses extremas, alguns dias de dose excessiva de glicocorticóides parecem não causar resultados prejudiciais na ausência de contra-indicações específicas como em pacientes com diabetes mellitus, glaucoma ou úlcera péptica ativa, ou em pacientes medicados com digitálicos, anticoagulantes cumarínicos ou diuréticos depletores de potássio.
Tratamento
Complicações resultantes dos efeitos metabólicos dos corticosteróides ou dos efeitos deletérios da doença básica ou concomitante ou resultantes da interação medicamentosa devem ser conduzidas apropriadamente. Deve-se manter o adequado consumo de líquidos e monitorar os eletrólitos no soro e urina, com atenção especial ao balanço de sódio e potássio. Deve-se tratar o desequilíbrio eletrolítico, se necessário.
Caracteristicas farmalogicas
CELESTONE Injetável produz potente efeito antiinflamatório, anti-reumático e antialérgico no tratamento de patologias que respondem aos corticosteróides. Os glicocorticóides, como a betametasona, produzem intensos e diversos efeitos metabólicos e modificam a resposta imunológica a diferentes estímulos. A betametasona apresenta elevada atividade glicocorticóide e atividade mineralocorticóide leve. Os mecanismos de ação exatos dos corticóides são incertos. Nas doses farmacológicas, os glicocorticóides naturais e seus análogos sintéticos, como a betametasona, são usados primeiramente por seus efeitos antiinflamatórios e imunossupressivos. A betametasona não tem atividade mineralocorticóide significativa, sendo, portanto, inadequada como único agente no tratamento das condições nas quais pode haver insuficiência adrenal. Os análogos adrenocorticais sintéticos, inclusive o fosfato dissódico de betametasona, são absorvidos nos locais onde foi aplicada a injeção e produzem efeitos terapêuticos locais e sistêmicos e outros efeitos farmacológicos. O fosfato dissódico de betametasona é hidrolisado no corpo para betametasona, um corticóide biologicamente ativo. Utilizando-se fosfato dissódico de betametasona radio-marcado em injeções IM, o nível sanguíneo máximo foi alcançado em 60 minutos e o corticosteróide foi excretado quase completamente durante o primeiro dia; muito pouca radioatividade foi excretada no segundo dia. Assim como ocorre com outros glicocorticóides, a betametasona é metabolizada no fígado.
Quimicamente, a betametasona possui diferença significativa dos corticóides naturais suficiente para não afetar seu metabolismo. A meia-vida plasmática da betametasona administrada oralmente ou parenteralmente é > 300 minutos, ao contrário da hidrocortisona, que é de aproximadamente 90 minutos. Em pacientes com doenças hepáticas o clearance da betametasona foi mais lento do que em indivíduos normais. Aparentemente, os níveis biologicamente efetivos dos corticosteróides têm mais relação com o corticosteróide livre do que com a concentração plasmática total dos corticosteróides. Resultados de 1 estudo de ligação da betametasona e hidrocortisona a proteínas plasmáticas demonstraram que a betametasona estava consideravelmente ligada (média sobre a faixa de Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 8 concentrações = 62,5%); porém nos níveis plasmáticos normais, a hidrocortisona estava 89% ligada. A betametasona em concentrações acima de 100 vezes da hidrocortisona não afeta a ligação da hidrocortisona; a betametasona está ligada principalmente à albumina. Nenhuma relação específica tem sido demonstrada entre o nível de corticóide no sangue (total ou livre) e os efeitos terapêuticos, visto que os efeitos farmacodinâmicos dos corticóides geralmente persistem além do período do seus níveis plasmáticos mensuráveis. Enquanto que a meia-vida plasmática da betametasona administrada sistemicamente é > 300 minutos, a meia-vida biológica é de 36 a 54 horas. Com exceção da terapia de substituição, as doses efetivas e seguras dos corticóides têm sido determinados por estudos essencialmente empíricos.
Resultados de eficacia
Tendo em vista a diversidade de indicações terapêuticas, vias de administração e posologias de CELESTONE Injetável, a adequada descrição dos Resultados de Eficácia somente poderá ser feita mediante uma compilação de diversos estudos clínicos.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Uso Durante a Gravidez e Lactação Uma vez que não foram realizados estudos controlados sobre a reprodução humana com corticosteróides, o uso desses medicamentos em qualquer momento durante a gravidez ou por mulheres em idade fértil devem ser avaliados quanto aos possíveis riscos e benefícios para a mãe e para o feto. Os dados disponíveis sobre o uso profilático de esteróides antes da 32a semana de gestação ainda são controversos. Portanto, deve haver criterioso julgamento médico quanto aos benefícios e possíveis riscos para a mãe e para o feto quando corticosteróides forem usados antes da 32a semana de gestação. Corticosteróides não são indicados para o tratamento da síndrome da membrana hialina após o nascimento. No tratamento profilático da síndrome da membrana hialina em recém-nascidos prematuros, os corticosteróides não devem ser administrados a mulheres grávidas com pré-eclâmpsia, eclâmpsia ou evidência de lesão placentária. Crianças nascidas de mães que receberam doses elevadas de corticosteróides durante a gravidez devem ser cuidadosamente observadas, pois podem apresentar sinais de hipoadrenalismo. Quando mães foram submetidas a corticoterapia parenteral na gravidez, seus filhos tiveram supressão temporária do hormônio do crescimento e possivelmente dos Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 13 hipofisários que regulam a produção de corticóides pela glândula adrenal definitiva e da zona fetal. Entretanto, a supressão da hidrocortisona fetal não interferiu com as respostas adrenocorticais pituitárias ao estresse após o nascimento. Os corticosteróides atravessam a barreira placentária e também passam para o leite materno. Devido ao fato dos corticosteróides atravessarem a barreira placentária, os filhos de pacientes que utilizaram corticosteróides na gravidez devem ser examinados com cuidado pela possibilidade da ocorrência rara de catarata congênita. As mulheres que utilizaram corticosteróides durante a gestação devem ser observadas diante da possibilidade de ocorrer insuficiência adrenal por estresse do parto. Devido ao risco potencial para efeitos adversos em crianças sendo amamentadas, deve-se tomar uma decisão quanto a descontinuar a amamentação ou o tratamento com CELESTONE lnjetável, levando-se em consideração a importância do medicamento para a mãe.
Categoria C para gravidez segundo FDA. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Uso pediátrico
Já que a administração de corticosteróides pode prejudicar as taxas de crescimento e inibir a produção endógena de corticosteróides em crianças, o crescimento e o desenvolvimento desses pacientes em terapia esteróide prolongada devem ser monitorados.
Armazenagem
Injetável deve ser conservado em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz. O prazo de validade de CELESTONE Injetável encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.
Dizeres legais
MS 1.0093. 0020
Farm. Resp.: Lucia Lago Hammes – CRF-RJ 2.804
MANTECORP INDÚSTRIA QUÍMICA E FARMACÊUTICA LTDA
Estrada dos Bandeirantes, 3.091 Rio de Janeiro RJ
CNPJ: 33.060.740/0001-72 Indústria Brasileira
® Marca registrada
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
(logo) Central de Atendimento 08000117788
O número do lote, a data de fabricação e o término do prazo de validade estão gravados na
embalagem externa deste produto.
CELESTONE INJETAVEL – Bula para o paciente
FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES
CELESTONE Injetável é indicado para uso por via intravenosa, intramuscular, intra-articular, intralesional ou tecidos moles. CELESTONE Injetável apresenta-se em embalagens com 1 ampola de 1 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
Cada ml de CELESTONE Injetável contém 5,3 mg de fosfato dissódico de betametasona, equivalente a 4 mg de betametasona. Componentes inativos: edetato dissódico, fosfato de sódio dibásico, metabissulfito de sódio, fenol, água para injeção.
COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
CELESTONE Injetável age produzindo potente efeito antiinflamatório, anti-reumático e antialérgico no tratamento de doenças que respondem aos corticosteróides.
POR QUE ESTE MEDICAMENTO FOI INDICADO?
CELESTONE Injetável é indicado para várias doenças das glândulas, dos ossos e músculos, do colágeno, da pele, alérgicas, dos olhos, respiratórias, do sangue, neoplásicos e outras sensíveis à corticoterapia. CELESTONE Injetável deve ser usado juntamente com os outros medicamentos e não em substituição a eles. É indicado em situações onde se deseja um efeito corticosteróide rápido e intenso.
QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Contra-indicações
Não utilize CELESTONE Injetável se você tem infecções generalizadas por fungos, alergia à betametasona, a outros corticosteróides ou a qualquer dos componentes da fórmula do produto.
Advertências
É obrigatório o uso de técnicas assépticas para a aplicação de CELESTONE Injetável. CELESTONE Injetável contém bissulfito de sódio, que pode causar reações alérgicas, como sintomas alérgicos graves que ameacem a vida, ou crises de asma de menor gravidade em indivíduos sensíveis. A administração de corticosteróides por via intramuscular deve ser profunda em músculos grandes para evitar a atrofia do tecido local. A administração dentro da articulação, dentro da lesão e em tecidos moles pode produzir efeitos tanto locais quanto em todo o organismo. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 2 Quando usado nas articulações, é necessário realizar previamente exame do líquido da articulação para excluir artrite infecciosa. Deve-se evitar injeção local em articulação previamente infectada.
O sintomas de artrite infecciosa incluem: aumento da dor e inflamação local, restrição de movimento na articulação, febre e mal-estar. Caso a infecção se confirme, um tratamento antimicrobiano adequado deverá ser adotado. Não injete corticosteróides em articulações instáveis. Injeções repetidas em articulações com osteoartrite (processo degenerativo das articulações) podem aumentar a destruição articular. Evite injeções com corticosteróides diretamente nos tendões, já que há relatos de rupturas tardias do tendão. Após injeção dentro da articulação, evite o uso excessivo da articulação até a obtenção dos efeitos benéficos.
Em raras ocasiões, têm ocorrido reações alérgicas graves em pacientes recebendo corticoterapia por via injetável. Medidas de precaução adequadas serão indicadas pelo seu médico antes da administração, especialmente se você apresentar histórico de alergia a qualquer outra droga. Em casos de corticoterapia prolongada, a transferência do uso parenteral (injeções) para a via oral deverá ser considerada depois de se avaliarem os possíveis benefícios contra os riscos potenciais da droga.
CELESTONE Injetável pode mascarar alguns sinais de infecção e novas infecções podem ocorrer. Durante a sua utilização, pode haver diminuição da resistência e incapacidade em localizar a infecção. O uso prolongado de CELESTONE Injetável pode causar catarata subcapsular posterior (doença nos olhos), principalmente em crianças; glaucoma, com possibilidade de dano ao nervo ótico e ativação de infecções oculares por fungos e vírus. Periodicamente, devem-se realizar testes nos olhos, especialmente nos casos de tratamentos por mais de 6 semanas. Doses elevadas de CELESTONE Injetável podem causar elevação da pressão arterial (pressão alta); retenção de sal e de água e aumento da perda de potássio. Você deve considerar a adoção de uma dieta com pouco sal e a suplementação de potássio durante o tratamento com CELESTONE Injetável. Todos os corticosteróides aumentam a perda de cálcio. Se você está em tratamento com CELESTONE Injetável, não deverá ser vacinado contra varíola e nem receber outras formas de imunização. Entretanto, caso você esteja em tratamento com CELESTONE Injetável como terapia substitutiva, por exemplo, na doença de Addison (doença em que existe incapacidade da glândula supra-renal produzir corticosteróide) deve realizar os processos de imunização normalmente. Caso você esteja utilizando doses elevadas de CELESTONE Injetável, deverá evitar o contato com pessoas com varicela (catapora) ou sarampo. Caso entre em contato com essas pessoas, deverá procurar atendimento médico, especialmente no caso de crianças.
O uso de CELESTONE Injetável na tuberculose ativa deve ser restrita aos casos de tuberculose fulminante ou disseminada, nos quais o corticosteróide é associado ao tratamento antituberculoso adequado. Se houver indicação de CELESTONE Injetável para pacientes com tuberculose que ainda não se manifestou ou com resultado positivo para tuberculina em teste realizado na pele, faz-se necessária uma observação criteriosa diante do risco de reativação. Durante tratamentos prolongados com CELESTONE Injetável, seu médico deverá lhe recomendar um tratamento preventivo contra a tuberculose. Se a rifampicina for usada na prevenção ou no tratamento, poderá ser necessário um ajuste na dose do corticosteróide. Seu médico irá lhe indicar a menor dose possível de CELESTONE Injetável para controlar a doença sob tratamento. Quando for possível diminuir a dose, seu médico fará uma redução gradual. Pode ocorrer insuficiência supra-renal secundária quando houver retirada rápida de CELESTONE Injetável. Esta insuficiência pode ser evitada mediante a redução gradativa da dose. A insuficiência supra-renal poderá persistir por meses após a interrupção da terapia. Entretanto, se durante esse período ocorrer uma situação de sobrecarga ou de estresse, seu médico deverá restabelecer o tratamento com corticosteróide. Se você já estiver sob tratamento com corticosteróide, seu médico poderá indicar um aumento da dose. Como a Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 3 produção de mineralocorticóides pode estar comprometida, recomenda-se o uso conjunto de sódio e/ou agentes mineralocorticóides. O efeito de CELESTONE Injetável ocorre de forma mais intensa nos pacientes com hipotireoidismo ou cirrose (doença avançada do fígado).
CELESTONE Injetável pode causar distúrbios psiquiátricos ou agravar quadros prévios de instabilidade emocional ou tendências psicóticas. O tratamento com CELESTONE Injetável pode alterar a motilidade e o número de espermatozóides em alguns pacientes. Uso durante a gravidez e amamentação Seu médico irá avaliar os benefícios do uso de CELESTONE Injetável durante a gravidez, na amamentação e em mulheres em idade fértil. Os dados disponíveis sobre o uso profilático de esteróides antes da 32a semana de gestação ainda são controversos CELESTONE Injetável não é indicado para os casos de síndrome da membrana hialina após o nascimento. Nos casos de administração preventiva de CELESTONE Injetável na síndrome da membrana hialina, não deve ser incluir pacientes com pré-eclâmpsia, eclâmpsia (afecção grave que ocorre geralmente no final da gravidez, caracterizada por convulsões associadas à hipertensão arterial) ou sinais de lesão placentária. Crianças nascidas de mães que receberam doses elevadas de corticosteróides durante a gravidez devem ser cuidadosamente observadas, pois podem apresentar sinais de hipoadrenalismo (falta de corticosteróide produzido pela glândula supra-renal). CELESTONE Injetável pode passar para o leite materno. CELESTONE Injetável atravessa a barreira placentária. Por isso, caso você tenha utilizado este medicamento na gravidez, seu filho deve ser examinado com cuidado pela possibilidade da ocorrência rara de catarata congênita (doença nos olhos congênita). Caso você tenha utilizado CELESTONE Injetável durante a gestação, seu médico irá examinála diante da possibilidade de ocorrer insuficiência adrenal (pouca produção de corticóide) por estresse do parto. Uso em crianças Como CELESTONE Injetável pode prejudicar o crescimento e inibir a produção de corticosteróide em crianças, seu desenvolvimento deve ser monitorado durante tratamentos prolongados.
Precauções
CELESTONE Injetável deve ser administrado intramuscularmente com precaução se você tem púrpura trombocitopênica idiopática (doença sistêmica que se caracteriza por extensas equimoses e um número muito pequeno de plaquetas). Caso você tenha herpes simples ocular (um tipo de doença nos olhos), avise seu médico, pois há risco de perfuração da córnea. Caso você tenha as seguintes doenças, avise seu médico: colite ulcerativa inespecífica (inflamação do intestino com ulceração); abscesso ou outra infecção piogênica (infecção com pus); diverticulite; anastomoses intestinais recentes (cirurgias intestinais); úlcera (ferida) do estômago e duodeno; insuficiência renal (doença nos rins); hipertensão arterial (pressão alta); osteoporose (diminuição de cálcio nos ossos) e miastenia gravis (doença auto-imune na qual existe intensa fraqueza muscular).
Interações medicamentosas
Converse com seu médico sobre outros medicamentos que esteja tomando ou pretende tomar, pois poderá interferir na ação de CELESTONE Injetável. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 4 Avise seu médico caso você esteja tomando algum dos seguintes medicamentos: fenobarbital; fenitoína; rifampicina; efedrina; estrogênios (hormônios femininos); diuréticos depletores de potássio; glicosídeos cardíacos; anfotericina B; anticoagulantes cumarínicos; salicilatos; ácido acetilsalicílico (usado em casos de hipoprotrombinemia); hipoglicemiantes e hormônios do crescimento. O uso de CELESTONE Injetável com antiinflamatórios não-hormonais (como ácido acetilsalicílico) ou com álcool pode resultar em aumento da incidência ou gravidade da úlcera no estômago e duodeno. Alterações em exames laboratoriais Os corticosteróides podem alterar o teste do nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas, produzindo resultados falso-negativos.
Não há contra-indicação relativa a faixas etárias. Informe ao médico ou cirurgião-dentista sobre o aparecimento de reações indesejáveis. Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você estiver fazendo uso de algum outro medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Aspecto físico Verifique se o medicamento que você adquiriu possui as seguintes características: CELESTONE Injetável é um líquido incolor. Características organolépticas CELESTONE Injetável não possui características organolépticas específicas. Dosagem Seu médico irá lhe prescrever uma dosagem individualizada, com base na sua doença específica, na gravidade e na sua resposta ao medicamento. A dose inicial de CELESTONE Injetável pode variar de 0,25 mg a 8 mg diários, dependendo da doença específica em tratamento. Caso a doença não tiver melhorado, procure seu médico. A dose IM pediátrica inicial normal varia de 0,02 mg a 0,125 mg por kg diariamente. Assim como em adultos, as doses não devem ser restritas às indicadas por kg de peso, mas conforme determinantes clínicos. Embora CELESTONE Injetável possa ser administrado por várias vias, recomenda-se seu uso por via intravenosa em casos de emergência.
CELESTONE Injetável também pode ser administrado de forma diluída em solução salina ou glicosada, para gotejamento intravenoso. CELESTONE Injetável deverá ser acrescentado à solução no momento da administração. Soluções não utilizadas deverão ser refrigeradas imediatamente e usadas dentro das 24 horas seguintes. Após a obtenção de resposta favorável, seu médico irá reduzir a dosagem pouco a pouco até atingir a dose de manutenção, que é a menor dose com resposta clínica adequada. Mantecorp CELESTONE INJETÁVEL 5 As doses recomendadas de CELESTONE Injetável de acordo com a doença são as seguintes: Edema cerebral – A melhora do quadro clínico pode ocorrer poucas horas após a administração de 2 mg a 4 mg de betametasona.
Pacientes em coma podem receber doses convencionais, que variam de 2 mg a 4 mg, 4 vezes por dia. Rejeição de transplante de rim – Deverá ser administrado por via intravenosa, mediante gotejamento contínuo. A dose inicial de betametasona será de 60 mg durante as primeiras 24 horas. Circunstâncias individuais podem requerer variações da dose. Uso na síndrome da membrana hialina em prematuros (imobilidade pulmonar do recémnascido) – Quando o parto prematuro for inevitável antes da 32a semana de gestação ou quando for necessário induzir o parto antes da 32a semana de gestação, recomenda-se a administração intramuscular na dose de 4 mg a 6 mg de betametasona a cada 12 horas durante 24 a 48 horas (2 a 4 doses), antes da hora esperada do parto. O tratamento deverá ser iniciado, no mínimo, 24 horas antes do parto (preferivelmente de 48 a 72 horas) para que o composto produza sua ação clínica. CELESTONE Injetável deverá ser considerado como tratamento preventivo se o feto apresentar baixo índice de lecitina/esfingomielina ou baixos níveis de espuma nas provas de estabilidade do líquido amniótico. Nestes casos, use a mesma dose recomendada anteriormente. Doenças dos ossos e músculos – As doses recomendadas dependem do tamanho da articulação ou do local a ser tratado.
Local afetado betametasona (mg) Grandes articulações 2,0 a 4,0 Pequenas articulações 0,8 a 2,0 Bursas 2,0 a 3,0 Bainhas dos tendões 0,4 a 1,0 Calosidades 0,4 a 1,0 Tecidos moles 2,0 a 6,0 Gânglios 1,0 a 2,0 Reações após transfusão de sangue Para a prevenção de reações que ocorrem após transfusão de sangue, deve-se administrar CELESTONE Injetável (4 mg ou 8 mg de betametasona) por via intravenosa imediatamente antes da transfusão de sangue. Não misture o corticosteróide com o sangue. Se a transfusão se repetir, use a mesma dose até um total de 4 vezes em 24 horas, se necessário. Administração abaixo da conjuntiva dos olhos Corticosteróides solúveis são administrados com freqüência por injeção subconjuntival no tratamento de doenças dos olhos que respondem ao tratamento com corticosteróides. A dose habitual é de 0,5 ml (2 mg de betametasona). Como usar CELESTONE Injetável pode ser utilizado para administração por via intravenosa, intramuscular, intra-articular (dentro da articulação), intralesional (dentro da lesão) ou em tecidos moles e deve ser utilizado de acordo com as instruções do item Dosagem.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.
QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE CAUSAR?
Junto com os efeitos necessários para seu tratamento, os medicamentos podem causar efeitos não desejados. Apesar de nem todos estes efeitos colaterais ocorrerem, você deve procurar atendimento médico caso algum deles ocorra. Distúrbios nos minerais e fluidos Retenção de sódio, perda de potássio, alcalose hipocalêmica (aumento do pH do sangue com níveis baixos de potássio), retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes sensíveis e hipertensão arterial (pressão alta). Alterações dos músculos Fraqueza muscular, miopatia esteróide (doença muscular induzida por corticosteróides), perda de massa muscular, piora dos sintomas da miastenia gravis (doença auto-imune na qual existe fraqueza muscular intensa), osteoporose (diminuição do conteúdo de cálcio dos ossos), fraturas de compressão vertebral, necrose asséptica femoral e umeral (comprometimento do osso sem infecção), fraturas patológicas (fraturas que ocorrem na ausência de traumatismo) de ossos longos, ruptura do tendão e instabilidade articular por repetidas injeções dentro da articulação.
Estômago e Intestino
Úlcera no estômago ou intestino (com possibilidade de perfuração e hemorragia), pancreatite (inflamação do pâncreas), aumento do volume abdominal e esofagite (inflamação do esôfago).
Pele
Demora na cicatrização, atrofia da pele (pele mais fina e frágil), petéquias (pequenas manchas vermelhas na pele) e equimoses (pequenas manchas roxas na pele), vermelhidão facial, aumento da transpiração excessiva, inibição da reatividade aos testes de pele, dermatite alérgica, urticária (alergia da pele) e edema angioneurótico (inchaço no rosto de origem alérgica).
Sistema Nervoso
Convulsões, pseudotumor cerebral (aumento de pressão intracraniana) geralmente após o tratamento, vertigens (tonturas) e cefaléia (dor de cabeça).
Das Glândulas
Irregularidade menstrual, síndrome de Cushing (quadro clínico decorrente do excesso de corticosteróide no sangue), inibição do crescimento fetal intra-uterino e infantil, diminuição da produção de hormônios pelas glândulas suprarenal e hipófise principalmente em períodos de estresse como no trauma, na cirurgia ou em enfermidade associada, tendência a aumento da glicose no sangue, manifestação de diabetes mellitus que ainda não se manifestou e aumento da necessidade de insulina e hipoglicemiantes orais (comprimidos que estimulam a secreção de insulina) em diabéticos.
Nos olhos
Catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular e exoftalmia (olhos saltados). Metabólicas
Balanço nitrogenado negativo em decorrência ao catabolismo protéico (perda de proteínas).
Psiquiátricas
Euforia, mudança de humor, depressão, psicose, alterações de personalidade, hiper-irritabilidade e insônia (perda de sono).
Outras
Anafilaxia (reação alérgica grave) ou hipotensão (alergia e reação do tipo choque ou pressão baixa). Reações adversas adicionais associadas à corticoterapia injetável incluem
Amaurose (raros instantes de perda da visão), relacionada com o tratamento dentro das lesões (tratamento intralesional) na face e na cabeça; manchas mais escuras (hiperpigmentação) ou manchas mais claras (hipopigmentação), atrofia na pele (pele mais fina e frágil ); abscesso sem bactérias; artralgia (dor nas articulações) e artropatia de Charcot (doença nas articulações dos pés).
O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA GRANDE QUANTIDADE DESTE MEDICAMENTO DE UMA SÓ VEZ?
Este medicamento deve ser utilizado somente na dose recomendada. No caso de utilização de grande quantidade deste medicamento de uma só vez, procure imediatamento socorro médico levando a bula do produto. Pode-se, alternativamente, solicitar auxílio ao Centro de Assistência Toxicológica, o qual deve fornecer as orientações sobre a superdose em questão.
ONDE E COMO DEVO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
CELESTONE Injetável deve ser guardado em sua embalagem original em local com temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz. O prazo de validade de CELESTONE Injetável encontra-se gravado na embalagem externa. Em caso de vencimento, inutilize o produto.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Data da bula
25/11/2011