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Dilacoron

Dilacoron - Bula do remédio

Dilacoron com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Dilacoron têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Dilacoron devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Abbott

Referência

Verapamil

Apresentação de Dilacoron

inj. 5 mg cx. c/ 5 amp. de 2 ml compr.: - 80 mg cx. c/ 30 un. - rev. 80 mg cx. c/ 30 um - retard 120 mg cx. c/ 20 un. Drg.: - AP cx. c/ 20 un. - retard 240 mg cx. c/ 12 ou 30 un.

Dilacoron - Indicações

Dilacoron® (cloridrato de verapamil) está indicado em:1. Isquemia miocárdica: a) isquemia silenciosa; b) angina crônica estável (clássica angina de esforço); c) angina de repouso: angina vasoespástica (variante de Prinzmetal) e angina instável. 2. Hipertensão arterial leve e moderada: Para tratamento da hipertensão arterial leve e moderada, em monoterapia, Dilacoron® (cloridrato de verapamil) tem a vantagem de poder ser usado em pacientes nos quais outros medicamentos estão contraindicados ou não são bem tolerados, tais como nos portadores de asma, diabetes mellitus, depressão, transtornos da função sexual, vasculopatia cerebral ou periférica, doença coronariana, hiperlipidemias, hiperuricemia e senilidade. Atua na redução dos níveis pressóricos na crise hipertensiva e na hipertensão refratária. 3. Profilaxia das taquicardias supraventriculares paroxísticas: a) conversão rápida para o ritmo sinusal das taquicardias supraventriculares paroxísticas, incluindo aquelas associadas a feixes anômalos (Síndromes de Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine). Quando possível, manobras vagais devem ser tentadas antes da administração de medicações; b) controle temporário da resposta ventricular rápida no "flutter" ou fibrilação atrial, exceto quando associado com feixes anômalos (Síndromes de Wolff-Parkinson-White ou Lown-Ganong-Levine).

Contra-indicações de Dilacoron

Hipotensão severa Choque cardiogênico Insuficiência ventricular esquerda Bloqueio AV de segundo e terceiro graus Síndrome do nódulo sinusal Insuficiência cardíaca congestiva Bradicardia acentuada Flutter ou fibrilação atrial associada a feixe anômalo (Wolff-Parkinson-White e Lown-Ganong-Levine) Hipersensibilidade ao cloridrato de verapamil Administração simultânea de beta-bloqueadores por via endovenosa

Advertências

Usar com cautela nos seguintes casos: • bloqueio AV de primeiro grau; • hipotensão; • bradicardia; • insuficiência hepática grave; • doenças nas quais a transmissão neuromuscular é afetada (Miastenia grave, Síndrome de Lambert-Eaton, Distrofia muscular de Duchenne avançada). A medicação deve ser administrada exclusivamente pela via que consta em bula, sob o risco de danos de eficácia terapêutica.

Uso na gravidez de Dilacoron

Uso na gravidez: não há dados adequados do uso de cloridrato de verapamil durante a gravidez. Portanto, só se deve administrar cloridrato de verapamil quando existir uma indicação absolutamente necessária.O cloridrato de verapamil atravessa a barreira placentária e pode ser medido no cordão umbilical. Lactante: o cloridrato de verapamil é excretado no leite humano. Dados limitados para administração oral tem mostrado que a dose relativa infantil do verapamil é baixa (0,1 – 1% da dose oral da mãe) e que o uso de verapamil pode ser compatível com a amamentação. Mas devido ao potencial de sérias reações adversas em lactentes, o verapamil deve ser usado durante a lactação somente se for essencial para bem-estar da mãe.

Interações medicamentosas de Dilacoron

Estudos metabólicos in vitro indicam que o verapamil é metabolizado pelo citocromo P450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 e CYP2C18. Verapamil mostrou ser um inibidor das enzimas CYP3A4 e Pglicoproteínas (P-gp). Interações clinicamente significantes foram relatadas com os inibidores de CYP3A4, com elevação de níveis plasmáticos do verapamil, enquanto os indutores de CYP3A4 causaram redução dos níveis plasmáticos do verapamil. Portanto, os pacientes devem ser monitorados quanto a interações medicamentosas. A tabela a seguir fornece uma lista de possíveis interações medicamentosas por motivos farmacocinéticos: Possíveis interações medicamentosas associadas ao verapamil Fármaco concomitante Efeito potencial Comentário Alfa Bloqueadores prazosina Aumenta a Cmax. da prazosina (~40%), sem efeito na meia-vida terazosina Aumenta AUC (~24%) e Cmax. (~25%) da terazosina Segue adiante informação adicional Antiarrítmicos flecainida Efeito mínimo sobre o clearance plasmático da flecainida (<~10%); nenhum efeito sobre a depuração plasmática do verapamil quinidina Diminui depuração da quinidina oral (~35%) Segue adiante informação adicional Antiasmáticos teofilina Diminui CL oral e sistêmico em cerca de 20% a redução do CL foi menor nos tabagistas (~11%) Anticonvulsivantes carbamazepina Aumenta AUC da carbamazepina (~46%) em pacientes com epilepsia parcial refratária Segue adiante informação adicional Antidepressivo imipramina Aumenta AUC da imipramina (~15%) Nenhum efeito no nível do metabólito ativo, desipramina Antidiabéticos gliburida Aumenta Cmax. (~28%), AUC (~26%) da gliburida Antiinfecciosos claritromicina Possível aumento nos níveis de verapamil eritromicina Possível aumento dos níveis de verapamil rifampicina Diminui AUC (~97%), Cmax. (~94%) e biodisponibilidade oral Segue adiante informação adicional (~92%) do verapamil telitromicina Possível aumento dos níveis de verapamil Antineoplásicos doxorrubicina Aumenta AUC (89%) e Cmax. (61%) da doxorrubicina com a administração oral de verapamil Em pacientes com carcinoma pulmonar de células pequenas Barbitúricos fenobarbital Aumenta clearance do verapamil oral (~5 vezes) Benzodiazepínicos e outros ansiolíticos buspirona Aumenta AUC e Cmax. da buspirona em 3-4 vezes midazolam Aumenta AUC (~3 vezes) e Cmax. (~2 vezes) do midazolam Beta-bloqueadores metoprolol Aumenta AUC (~32.5%) e Cmax. (~41%) do metoprolol em pacientes com angina propranolol Aumenta AUC (65%) e Cmax. (94%) de propranolol em pacientes com angina Segue adiante informação adicional Glicosídeos Cardíacos digitoxina Diminui depuração total (~27%) e depuração extra-renal (~29%) da digitoxina digoxina Indivíduos saudáveis: aumenta Cmax. da digoxina em ~45-53%, aumenta Css da digoxina em ~42%, e aumenta AUC da digoxina em ~52% Antagonista de Receptor H2 cimetidina Aumenta AUC de R- (25%) e S-(40%) verapamil, com correspondente diminuição do clearance de R- e Sverapamil Imunológicos ciclosporina Aumenta AUC, Css, Cmax de ciclosporina em ~45% everolimus Possível aumento do nível de everolimus sirolimus Possível aumento do nível de sirolimus tacrolimus Possível aumento do nível de tacrolimus Agentes redutores de lípides atorvastatina Possível aumento dos níveis de atorvastatina Aumenta AUC (~42,8%) de verapamil lovastatina Possível aumento dos níveis de lovastatina sinvastatina Aumenta AUC (2.6 vezes), Cmax (4.6 vezes) de sinvastatina Segue adiante informação adicional Agonistas do receptor de serotonina almotriptan Aumenta AUC (~20%) e Cmax (~24%) de almotriptan Uricosúricos sulfinpirazona Aumenta clearance do verapamil oral (~3 vezes) e diminui biodisponibilidade (~60%) Segue adiante informação adicional Outros suco de grapefruit Aumenta AUC de R- (~49%) e S- (~37%) verapamil Aumenta Cmax de Rmeia vida de eliminação e depuração renal não afetados.(~75%) e S-(~51%) verapamil erva de São João (Hypericum perforatum) Diminui AUC de R- (~78%) e S-(~80%) verapamil, com correspondente redução da Cmax Outras interações medicamentosas e informações adicionais: Antiarritmicos, beta-betabloqueadores: potencialização mútua dos efeitos cardiovasculares (bloqueio AV de alto grau, queda mais acentuada da freqüência cardíaca, indução de insuficiência cardíaca e hipotensão exacerbada). Anti-hipertensivos, diuréticos, vasodilatadores: potencialização do efeito hipotensor. Prazosina, terazosina: efeito hipotensor aditivo. Agentes antivirais anti-HIV: devido ao potencial inibitório metabólico de alguns dos agentes antivirais anti-HIV, tais como o ritonavir, as concentrações plasmáticas do verapamil podem aumentar. Deve-se ter cuidado ou a dose do verapamil deve ser diminuída. Quinidina: hipotensão. Edema pulmonar pode ocorrer em pacientes com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva. Carbamazepina: aumento nos níveis de carbamazepina. Podem ocorrer efeitos colaterais relativos a carbamazepina, como diplopia, cefaléia, ataxia ou tontura. Lítio: neurotoxicidade por lítio aumentada. Rifampicina: o efeito hipotensor do verapamil pode ser reduzido. Colchicina: colchicina é um substrato tanto para a CYP3A quanto para o transportador de efluxo, P-glicoproteína (P-gp). O verapamil é um inibidor da CYP3A e P-gp. Quando verapamil e colchicina são administrados concomitantemente, a inibição da P-gp e/ou CYP3A pelo verapamil pode levar a um aumento na exposição à colchicina. O uso concomitante não é recomendável. Sulfinpirazona: o efeito hipotensor do verapamil pode ser reduzido.Bloqueadores neuromusculares: o efeito dos bloqueadores neuromusculares pode ser aumentado. Ácido acetilsalicílico: tendência a sangramento aumentada. Etanol (álcool): elevação dos níveis plasmáticos do etanol. Exames laboratoriais: aumento das enzimas hepáticas e aumento da prolactina sanguínea. Inibidor da HMG Co-A Redutase (“estatinas”): o tratamento com inibidores da HMG Co-A redutase (por exemplo, sinvastatina, atorvastatina ou lovastatina) em pacientes que estão fazendo uso de verapamil deve ser iniciado na menor dose possível e ser aumentada gradualmente. Se o verapamil for administrado a pacientes que já fazem uso de um inibidor de HMG Co-A redutase (por exemplo, sinvastatina, atorvastatina ou lovastatina), deve-se considerar uma redução na dose da estatina e reajustar a dose de acordo com as concentrações de colesterol no sangue. Fluvastatina, pravastatina e rosuvastatina não são metabolizadas por CYP3A4; portanto, a probabilidade de interagirem com o verapamil é menor.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Dilacoron

Cardiovasculares: hipotensão, edema periférico, bloqueio AV de II e II grau, bradicardia, insuficiência cardíaca congestiva Neurológicas: tontura, cefaléia, fadiga, nervosismo e parestesias Gastrointestinais: constipação e náuseas Outros: ginecomastia em pacientes idosos, aumento dos níveis de prolactina

Dilacoron - Posologia

Adulto: Oral: A dose inicial recomendada é de 240 mg/dia, divididas em 2 a 3 tomadas. Deve-se aumentar a dose progressivamente, dependendo da resposta clínica observada, para uma dose de até 320 a 480 mg/dia. comprimidos devem ser ingeridos de preferência durante a alimentação, deglutidos com um pouco de água, sem mastigá-los. Idosos e pessoas debilitadas: a dose inicial deve ser reduzida para 120 mg/dia ação Injetável: Uso inicial de 5 mg por via endovenosa lenta (aproximadamente 2 minutos). Se após 5 a 10 minutos não ocorrer uma resposta terapêutica adequada, pode-se administrar nova dose de 5 mg, sob controle eletrocardiográfico. Pediátrico: Recém-nascidos: 0,75 - 1mg (0,3 a 0,4 mL) Lactentes: 0,75 - 2 mg (0,3 - 0,8 mL) Crianças de 1 a 5 anos: 2 - 3 mg (0,8 a 1,2 mL) Crianças de 5 a 14 anos: 2,5 - 5 mg (1,0 a 2,0 mL) Em recém-nascidos e lactentes pode ocorrer sintomas de insuficiência cardíaca resultante de taquicardia, deve-se administrar digitálicos por via EV.

Superdosagem

A superdosagem com verapamil pode causar hipotensão, bradicardia até bloqueio AV de alto grau e parada sinusal, hiperglicemia, estupor e acidose metabólica. Fatalidades já ocorreram como resultado de superdosagem. Tratamento O tratamento de uma superdosagem de verapamil deve ser principalmente de suporte, embora a administração parenteral de cálcio, um estimulante beta-adrenérgico e irrigação gastrintestinal tenham sido utilizados como tratamento da superdosagem. Devido ao potencial de absorção prolongada da forma de liberação retardada, os pacientes podem necessitar de observação e hospitalização por até 48 horas. O cloridrato de verapamil não pode ser removido por hemodiálise

Características farmacológicas

1. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS Dilacoron® (cloridrato de verapamil) contém como princípio ativo o cloridrato de verapamil, que é um inibidor do influxo de íons cálcio (bloqueador de canais lentos ou antagonista do íon cálcio). O cloridrato de verapamil é um pó quase branco, cristalino, praticamente sem odor, com um sabor amargo. É solúvel em água, facilmente solúvel em clorofórmio, pouco solúvel em álcool e praticamente insolúvel em éter. Farmacodinâmica O cloridrato de verapamil bloqueia o influxo transmembrana de cálcio para células musculares cardíacas e vasculares. Reduz a exigência de oxigênio do miocárdio diretamente através da intervenção em processos metabólicos consumidores de energia no músculo cardíaco, e indiretamente por redução da pós-carga. O bloqueio dos canais de cálcio do músculo liso das artérias coronarianas aumenta a perfusão miocárdica, mesmo em tecidos pós-estenose, e relaxa espasmos coronarianos. A ação anti-hipertensiva do cloridrato de verapamil está baseada na redução da resistência periférica, sem efeito rebote na freqüência cardíaca. A pressão arterial normal não é afetada de modo considerável. Dilacoron® (cloridrato de verapamil) possui efeito antiarrítmico bem definido, particularmente na presença de arritmias supraventriculares. O cloridrato de verapamil atrasa a condução no nó atrioventricular. O resultado, dependendo do tipo de arritmia, é a restauração do ritmo sinusal e/ou normalização da freqüência ventricular. Freqüências cardíacas normais não são afetadas ou sofrem pequena redução. Farmacocinética Absorção: 90% da dose de cloridrato de verapamil são rapidamente absorvidos pelo intestino delgado. A disponibilidade sistêmica média do composto inalterado depois de uma única dose é de 22%, devido a uma extensa metabolização hepática de primeira passagem. A biodisponibilidade é aproximadamente duas vezes mais alta com administrações repetidas. Distribuição: os níveis plasmáticos de pico do cloridrato do verapamil são alcançados uma a duas horas após a administração do comprimido revestido (exceto comprimido revestido retard). A meia-vida de eliminação é de 3 a 7 horas. Cloridrato de verapamil é transportado no sangue ligado às proteínas plasmáticas (90%). É metabolizado no fígado através do citocromo P450. Metabolização: o cloridrato de verapamil é extensamente metabolizado. Um grande número de metabólitos é produzido em humanos (doze já foram identificados). Destes metabólitos, somente norverapamil tem algum efeito farmacológico considerável (aproximadamente 20% do efeito produzido pelo composto original), que foi observado em estudos com cachorros. Eliminação: o cloridrato de verapamil e seus metabólitos são eliminados principalmente por via renal. Somente 3 a 4% são eliminados sob a forma inalterada. Cerca de 50% da dose é eliminada via renal em 24 horas e 70% em cinco dias. Até 16% da dose é eliminada nas fezes. Estudos comparativos realizados com pessoas saudáveis e pacientes com disfunção renal no estágio final revelaram que a farmacocinética do cloridrato de verapamil não sofre alteração com a presença de disfunção renal. A meia-vida do cloridrato de verapamil é prolongada em pacientes com insuficiência hepática devido à diminuição da depuração e elevado volume de distribuição.

Resultados de eficácia

Em um estudo clínico fase IV que envolveu 4247 pacientes randomizados para placebo ou verapamil 240 mg houve normalização da pressão arterial diastólica (< 90 mmHg) em 90% dos pacientes com hipertensão leve, 77% dos pacientes com hipertensão moderada e 61% com hipertensão severa com boa tolerabilidade1. Estudo duplo-cego de 6 semanas com 28 pacientes hipertensos estágios III foram randomizados para verapamil 160 mg 3x/dia ou nifedipina 20 mg 2x/dia. Verapamil reduziu PAD media significativamente mais que nifedipina, com efeitos colaterais mais incidentes no grupo nifedipina que no grupo verapamil. Em conclusão, verapamil tem uma eficácia antihipertensiva superior à nifedipina2. Evidências de vários estudos suportam que verapamil é um antihipertensivo eficaz e bem tolerado para o tratamento de hipertensão leve a moderada e equivalente a outros agentes como beta-bloqueadores, diuréticos e inibidores da enzima de conversão (iECA), sem apresentar os efeitos colaterais mais incidentes destas medicações3. O efeito antianginoso de verapamil 120 mg 3x/dia ao longo de 1 ano de tratamento foi avaliado em 11 pacientes com angina esforço induzida. A tolerância do teste de esforço em bicicleta foi de 531.8 +/- 123.0 Kg/min no grupo placebo e 763.6 +/-124.7 Kg/min no grupo verapamil ( p< 0.001), demonstrando a eficácia antianginosa do medicamento. Os benefícios no tratamento a curto prazo são sustentados mesmo após 1 ano de tratamento4. Outro estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado avaliou a redução da frequência de episódios anginosos, o consumo de nitroglicerina e a tolerância ao esforço em 26 pacientes com angina estável em uso de verapamil 480 mg/dia. Houve redução de 5.6 +/- 7.3 para 2.2 +/- 3.9 episódios de angina por semana (p < 0.001) e redução no consumo de nitroglicerina de 3.4 +/- 4.9 para 1.2 +/- 2.5 comprimidos por semana (p < 0.05) no grupo verapamil comparado com placebo. O tempo de esforço aumentou de 6.4 +/- 2.1 minutos e foi observado menos episódios de infradesnivelamento de segmento ST no pico do esforço ( p< 0.05), sugerindo uma favorável redistribuição do fluxo sanguíneo coronário para zona isquêmica5. Um estudo randomizado, duplo-cego, placebo controlado avaliou durante 4 meses a efetividade e segurança de verapamil em 11 pacientes com episódios frequentes de taquicardia paroxística supraventricular (TPSV). Os episódios de TPSV diminuiram significativamente no grupo verapamil em relação ao placebo (p < 0.05), demonstrando que verapamil oral é seguro e efetivo no tratamento a longo prazo de pacientes com taquicardia paroxística supraventricular6. Referências Bibliográficas: 1) Efficacy and safety of verapamil SR 240 mg in essential hypertension: results of a multicentric phase IV study. Speders S, Sosna J, Schumacher A et al; J. Cardiovasc. Pharmacol. 1989; 13 suppl 4: S47-9. 2) Verapamil compared with nifedipine in the treatment of essential hypertension. Midtbo K, Hals O, Van der Meer J; Journal of Cardiovascular Pharmacology,1982, vol. 4, no. Suppl. 3, p. S363-S368. 3)Verapamil. An updated review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic use in hypertension. McTavish D, Sorkin E; Drugs, 1989, vol. 38, no. 1, p. 19-76. 4)Long-term persistence of antianginal effect of oral verapamil in chronic stable angina. Zanolla L, Trevi GP, et al; J Cardiovasc Pharmacol; May 1984, vol. 6(3): 423-8. 5) Treatment of stable angina of effort with verapamil: a double-blind, placebo-controlled randomized crossover study. Brodsky SJ, Cutler SS, et al; Circulation, Sep 1982, vol. 66 (3): 569-74. 6) Oral verapamil for paroxysmal supraventricular tachycardia: a long-term, double-blind randomized trial Mauritson DR, Winniford MD et al;Ann Intern Med. 1982 Apr;96(4):409-12.

Modo de usar

As doses de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) devem ser individualizadas por titulação e administradas de preferência com a alimentação. Os comprimidos devem ser deglutidos com um pouco de água, sem serem mastigados.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso em idosos: as doses de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) devem ser individualizadas, pois pacientes idosos apresentam uma resposta acentuada ao verapamil. Uso pediátrico: deve-se ter bastante cautela ao administrar cloridrato de verapamil a este grupo de pacientes.

Armazenagem

Dilacoron (cloridrato de verapamil) deve ser mantido na embalagem original e conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C), protegido da luz e da umidade.Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido 80 mg, e Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido retard 240 mg: se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade de 42 meses, a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa. Dilacoron® (cloridrato de verapamil) comprimido revestido retard 120 mg: se armazenado nas condições indicadas, o medicamento se manterá próprio para consumo pelo prazo de validade de 36 meses, a partir da data de fabricação impressa na embalagem externa.

Dilacoron - Informações

Cada comprimido revestido de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) 80 mg contém: cloridrato de verapamil......................................................................... 80 mg Excipientes: celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício coloidal, estearato de magnésio, hidrogeno fosfato de cálcio dihidratado, hipromelose, laurilsulfato de sódio, polietilenoglicol 6000, talco, dióxido de titânio. Cada comprimido revestido retard de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) 120 mg contém: cloridrato de verapamil....................................................................... 120 mg Excipientes: alginato de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio, Cera (E Hoechst), hipromelose, polietilenoglicol 400 e 6000, povidona, talco, dióxido de titânio. Cada comprimido revestido retard de Dilacoron® (cloridrato de verapamil) 240 mg contém: cloridrato de verapamil....................................................................... 240 mg Excipientes: alginato de sódio, celulose microcristalina, estearato de magnésio, Cera (E Hoechst), hipromelose, polietilenoglicol 400 e 6000, povidona, talco, dióxido de titânio e laca verde E 132/104.

Dizeres legais

MS: 1.0553.0267 Farm. Resp.: Fabio Bussinger da Silva CRF-RJ nº 9277 Abbott Laboratórios do Brasil Ltda. Estrada dos Bandeirantes, 2400 – Rio de Janeiro-RJ CNPJ: 56.998.701/0012-79 INDUSTRIA BRASILEIRA Fabricado sob licença de Abbott GmbH & Co. KG – Ludwigshafen – Alemanha VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA Nº de lote, data de fabricação e validade: vide blister e cartucho.

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