Fenitoina

FENITOINA com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de FENITOINA têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com FENITOINA devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Itens relacionados

Bula do remédio - FenitoinaApresentação Bula para paciente Dizeres legais Armazenagem Grupos de risco Modo de usar Características farmacológicas Superdosagem Posologia de Reações adversas

Laboratório

teuto

Apresentação FENITOINA

Comprimido 100mg
Embalagens contendo 20, 25, 30, 50 e 100 comprimidos.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL

COMPOSIÇÃO
Cada comprimido contém:
fenitoína …………………………………………………………………………………..100mg
Excipiente q.s.p. ……………………………………………………………….1 comprimido
Excipientes: álcool etílico, amido, estearato de magnésio, talco, povidona e
manitol.

FENITOINA – Indicações

Crises convulsivas epilépticas e parciais. Crises convulsivas por traumatismo craniencefálico, secundárias e neurocirurgia. Tratamento das crises convulsivas. Desde sua introdução até o momento numerosos aspectos de sua atividade terapêutica e tolerância pelo organismo têm sido estudados. Em decorrência disso, estabeleceram-se normas para sua administração, vigilância do aparecimento de efeitos secundários e indicações em algumas afecções não relacionadas com a epilepsia.

Contra indicações de FENITOINA

INDIVÍDUOS QUE TENHAM APRESENTADO REAÇÕES INTENSAS AO MEDICAMENTO OU A OUTRAS HIDANTOÍNAS.
PACIENTES QUE APRESENTAM SÍNDROME DE ADAM-STOKES, BLOQUEIO A-V DE 2º E 3º GRAUS, BLOQUEIO SINOATRIAL E BRADICARDIA SINUSAL.

Advertências

A FENITOÍNA DEVE SER ADMINISTRADA COM CAUTELA EM CASOS DE DISCRASIAS SANGUÍNEAS, DOENÇA CARDIOVASCULAR, DIABETES MELLITUS, FUNÇÕES HEPÁTICA, RENAL OU TIREOIDIANA PREJUDICADAS. DROGAS ANTIEPILÉPTICAS NÃO DEVEM SER ABRUPTAMENTE DESCONTINUADAS, DEVIDO AO POSSÍVEL AUMENTO NA FREQUÊNCIA DE CRISES, INCLUINDO STATUS EPILEPTICUS. QUANDO A CRITÉRIO MÉDICO HOUVER NECESSIDADE DE REDUÇÃO DA DOSE, DESCONTINUAÇÃO OU SUBSTITUIÇÃO POR UMA TERAPIA ALTERNATIVA, ESTA DEVE SER FEITA GRADUALMENTE. ENTRETANTO, NO EVENTO DE REAÇÃO ALÉRGICA OU REAÇÃO DE HIPERSENSIBILIDADE, UMA RÁPIDA SUBSTITUIÇÃO PARA UMA TERAPIA ALTERNATIVA PODE SER NECESSÁRIA. NESTE CASO, A TERAPIA ALTERNATIVA DEVE SER UMA DROGA ANTIEPILÉPTICA NÃO PERTENCENTE À CLASSE DAS HIDANTOÍNAS.
HOUVE UM NÚMERO DE RELATOS QUE INDICOU A EXISTÊNCIA DE UMA RELAÇÃO ENTRE A ADMINISTRAÇÃO DE FENITOÍNA E O DESENVOLVIMENTO DE L INFADENOPATIA ( LOCAL OU GENERALIZADA), INCLUINDO HIPERPLASIA DE NÓDULO LINFÁTICO BENIGNO, PSEUDOLINFOMA, LINFOMA E DOENÇA DE HODGKIN.
EMBORA NÃO SE TENHA ESTABELECIDO UMA RELAÇÃO CAUSAEFEITO, A OCORRÊNCIA DE LINFADENOPATIA INDICA A NECESSIDADE EM DIFERENCIÁ-LA DE OUTROS TIPOS DE PATOLOGIA DE NÓDULO LINFÁTICO. O ENVOLVIMENTO DOS NÓDULOS LINFÁTICOS PODE OCORRER COM OU SEM SINTOMAS E SINAIS SEMELHANTES AS PATOLOGIAS SANGUÍNEAS, COMO: FEBRE, RASH E C O M P R O M E T I M E N T O H E P ÁT I C O . D E V E O C O R R E R ACOMPANHAMENTO MÉDICO POR PERÍODO PROLONGADO EM TODOS OS CASOS DE LINFADENOPATIA E TODO ESFORÇO DEVE SER EMPREGADO PARA SE ALCANÇAR O CONTROLE DAS CRISES UTILIZANDO-SE DROGAS ANTIEPILÉPTICAS ALTERNATIVAS. A INGESTÃO AGUDA DE ÁLCOOL PODE AUMENTAR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE FENITOÍNA, ENQUANTO QUE O SEU USO CRÔNICO PODE DIMINUÍ-LAS. DEVIDO A RELATOS ISOLADOS ASSOCIANDO A FENITOÍNA COM EXACERBAÇÃO DE PORFIRIA, DEVESE TER CAUTELA QUANDO DA UTILIZAÇÃO DESTE MEDICAMENTO POR PACIENTES PORTADORES DESTA DOENÇA. O FÍGADO É O PRINCIPAL ÓRGÃO DE BIOTRANSFORMAÇÃO DA FENITOÍNA; PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA, IDOSOS, OU AQUELES QUE ESTÃO GRAVEMENTE DOENTES PODEM DEMONSTRAR SINAIS PRECOCES DE TOXICIDADE. UMA PEQUENA PORCENTAGEM DE INDIVÍDUOS QUE FORAM TRATADOS COM FENITOÍNA APRESENTARAM LENTA METABOLIZAÇÃO DO MEDICAMENTO. O LENTO METABOLISMO PODE SER JUSTIFICADO PELA DISPONIBILIDADE ENZIMÁTICA LIMITADA E FALTA DE INDUÇÃO, O QUE PARECE SER GENETICAMENTE DETERMINADO. A FENITOÍNA DEVE SER DESCONTINUADA SE OCORRER O APARECIMENTO DE RASH CUTÂNEO. SE O RASH FOR ESFOLIATIVO, PURPÚRICO OU BOLHOSO, OU SE HOUVER SUSPEITA DE LÚPUS ERITEMATOSO, SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, OU NECRÓLISE EPIDÉRMICA, O USO DESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER RETOMADO E A TERAPIA ALTERNATIVA DEVE SER CONSIDERADA. SE O RASH FOR DO TIPO MODERADO (SARAMPO ESCARLATINIFORME), A TERAPIA PODE SER RETOMADA APÓS O RASH TER DESAPARECIDO COMPLETAMENTE. CASO O RASH REAPAREÇA AO REINICIAR O TRATAMENTO, A FENITOÍNA ESTÁ CONTRAINDICADA. ADICIONALMENTE, DEVE-SE TER CAUTELA AO UTILIZAR MEDICAMENTOS COM ESTRUTURAS S I M I L A R E S ( E X . B A R B I T Ú R I C O S , S U C C I N I M I D A S , OXAZOLIDINEDIONAS E OUTROS COMPONENTES RELACIONADOS) NESTES MESMOS PACIENTES. RELATOU-SE HIPERGLICEMIA RESULTANTE DE EFEITO INIBITÓRIO DA FENITOÍNA NA LIBERAÇÃO DE INSULINA. A FENITOÍNA PODE TAMBÉM AUMENTAR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE GLICOSE EM PACIENTES DIABÉTICOS. A OSTEOMALÁCIA FOI ASSOCIADA AO TRATAMENTO COM FENITOÍNA E É CONSIDERADA COMO PROVOCADA PELA INTERFERÊNCIA DA FENITOÍNA NO METABOLISMO DA VITAMINA D. PROCEDIMENTOS ADEQUADOS DE DIAGNÓSTICO DEVEM SER REALIZADOS NESTES CASOS. A FENITOÍNA NÃO É EFICAZ NO TRATAMENTO DE CRISES DE AUSÊNCIA (PEQUENO MAL). SE OCORRER EM CRISES TÔNICO-CLÔNICAS (GRANDE MAL) E DE AUSÊNCIA (PEQUENO MAL), É NECESSÁRIO INSTITUIR TERAPIA COMBINADA. OS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE FENITOÍNA MANTIDOS ACIMA DO INTERVALO CONSIDERADO COMO ÓTIMO PODEM PRODUZIR ESTADO CONFUSIONAL COMO: DELÍRIO, PSICOSE OU ENCEFALOPATIA, OU RARAMENTE, DISFUNÇÃO CEREBELAR IRREVERSÍVEL. CONSEQUENTEMENTE RECOMENDA-SE A MONITORAÇÃO DOS NÍVEIS PLASMÁTICOS AOS PRIMEIROS SINAIS DE TOXICIDADE AGUDA. A REDUÇÃO DA DOSE DE FENITOÍNA ESTÁ INDICADA SE OS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE FENITOÍNA FORE EXCESSIVOS; CASO OS SINTOMAS PERSISTAM, A ADMINISTRAÇÃO DE FENITOÍNA DEVE SER DESCONTINUADA.

Interações medicamentosas de FENITOINA

Etanol: Existe evidência de que o etanol induz a produção de enzimas microssômicas hepáticas resultando em metabolismo realçado da fenitoína.
Os pacientes epilépticos que ingerem muito álcool devem ser rigorosamente observados quanto ao decréscimo dos efeitos anticonvulsivantes.
Barbituratos: Pacientes mantidos com fenitoína e um barbiturato devem ser observados quanto a sinais de intoxicação com fenitoína se o barbiturato for retirado. O fenobarbital pode reduzir a absorção oral da fenitoína.
Cloranfenicol: Pacientes recebendo simultaneamente fenitoína e cloranfenicol devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de intoxicação com fenitoína. A dose anticonvulsiva deve ser reduzida, se necessário. A possibilidade de se usar um antibiótico alternativo deve ser considerada. O cloranfenicol diminui o metabolismo da fenitoína.
Corticosteroides: Se necessário o uso de corticosteroides em pacientes recebendo anticonvulsivantes, deve-se estar alerta para o caso de uma resposta terapêutica inadequada ao corticosteroide.
Dissulfiram: Esta droga inibe o metabolismo hepático da fenitoína. Os níveis sanguíneos de fenitoína são aumentados e a excreção urinária diminuída dentro das quatro horas da administração da primeira dose de dissulfiram. Os pacientes que recebem as duas drogas devem ser monitorados. A redução da dose de fenitoína pode ser necessária em alguns pacientes.
Isoniazida: Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de toxicidade pela fenitoína. A quantidade da dose anticonvulsivante deve ser reduzida, se necessário.
Fenilbutazona: Esta droga e um de seus metabólitos competem com a fenitoína no metabolismo hepático. Além disso, estudos in vitro demonstraram que a fenilbutazona pode deslocar a fenitoína da fixação às proteínas plasmáticas.
Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser observados quanto a sinais de intoxicação pela fenitoína.
Salicilatos: Podem deslocar a fenitoína por fixação da proteína plasmática, aumentando assim a concentração da fenitoína livre (ativa) no plasma. Altas doses de salicilatos devem ser administradas com cautela a pacientes em tratamento com fenitoína, especialmente se os pacientes parecerem propensos à intoxicação.
Sulfonamidas: Podem inibir o metabolismo da fenitoína e também deslocá-la por mecanismos de fixação às proteínas plasmáticas.
Folatos: A fenitoína tem potencial em diminuir os níveis plasmáticos de folato.

Reações adversas / efeitos colaterais de FENITOINA

SISTEMA NERVOSO CENTRAL: AS MANIFESTAÇÕES MAIS COMUNS OBSERVADAS COM USO DE FENITOÍNA ESTÃO RELACIONADAS A ESTE SISTEMA E SÃO NORMALMENTE RELACIONADAS A DOSE. ESTAS INCLUEM NISTAGMO, ATAXIA, DIFICULDADE NA FALA, ALTERAÇÕES NA COORDENAÇÃO E CONFUSÃO MENTAL. FORAM TAMBÉM OBSERVADOS VERTIGEM, INSÔNIA, NERVOSISMO TRANSITÓRIO, CONTRAÇÃO MOTORA E CEFALEIA. FORAM TAMBÉM RELATADOS RAROS CASOS DE DISCINESIA INTRODUZIDA POR FENITOÍNA, INCLUINDO COREIA, DISTONIA, TREMOR E ASTERIXE, SIMILARES AQUELES INDUZIDOS PELA FENOTIAZINA E OUTRAS DROGAS NEUROLÉPTICAS. POLINEUROPATIA PERIFÉRICA PREDOMINANTEMENTE SENSORIAL FOI OBSERVADA NOS PACIENTES SOB TRATAMENTO A LONGO PRAZO COM FENITOÍNA.

SISTEMA GASTRINTESTINAL: NÁUSEA, VÔMITOS, CONSTIPAÇÃO, HEPATITE TÓXICA E PREJUÍZO HEPÁTICO.

SISTEMA INTERGUMENTAR: MANIFESTAÇÕES DERMATOLÓGICAS ALGUMAS VEZES ACOMPANHADAS DE FEBRE INCLUÍRAM RASH MORBILIFORME E ESCARLATINIFORME. O RASH MORBILIFORME (COMO SARAMPO) É O MAIS COMUM; OUTROS TIPOS DE DERMATITES FORAM MUITO RARAMENTE OBSERVADAS. OUTRAS FORMAS MAIS GRAVES QUE PODEM SER FATAIS INCLUÍRAM DERMATITE BOLHOSA, ESFOLIATIVA OU PURPÚRICA, LÚPUS ERITEMATOSO, SÍNDROME DE STEVENS-JONHSON E NECRÓLISE EPIDÉRMICA TÓXICA (VER PRECAUÇÕES E ADVERTÊNCIAS).
SISTEMA HEMOPOIÉTICO: COMPLICAÇÕES HEMOPOIÉTICAS, ALGUMAS FATAIS, FORAM OCASIONALMENTE RELATADAS EM ASSOCIAÇÃO COM A ADMINISTRAÇÃO DE FENITOÍNA. ESTAS INCLUÍRAM TROMBOCITOPENIA, LEUCOPENIA, GRANULOCITOPENIA, AGRANULOCITOSE E PANCITOPENIA COM OU SEM SUPRESSÃO DA MEDULA ÓSSEA. EMBORA TENHAM OCORRIDO MACROCITOSE E ANEMIA MEGALOBLÁSTICA, ESTAS CONDIÇÕES CORRESPONDEM GERALMENTE A TERAPIA COM ÁCIDO FÓLICO. FORAM RELATADOS CASOS DE LINFADENOPATIA INCLUINDO HIPERPLASIA DE NÓDULO LINFÁTICO BENIGNO, PSEUDOLINFOMA, LINFOMA E DOENÇA DE HODGKIN.

SISTEMA DO TECIDO CONECTIVO: ENGROSSAMENTO DAS CARACTERÍSTICAS FACIAIS, AUMENTO DOS LÁBIOS, HIPERPLASIA GENGIVAL, HIPERTRICOSE E DOENÇA DE PEYRONIE.

CARDIOVASCULAR: PERIARTERITE NODOSA.

IMUNOLÓGICA: SÍNDROME DE HIPERSENBILIDADE (NO QUAL SE PODE INCLUIR, MAS NÃO SE LIMITAR AOS SINTOMAS, TAIS COMO: ARTRALGIA, EOSINOFILIA, FEBRE, DISFUNÇÃO HEPÁTICA, LINFADENOPATIA OU RASH), LÚPUS ERITEMATOSO SISTÊMICO, ANORMALIDADES DE IMUNOGLOBULINAS.

FENITOINA – Posologia

O efeito da droga depende do estabelecimento de um teor sanguíneo de no mínimo 10 a 15 microgramas por mililitro.
Por isso o estabelecimento das doses requer, algumas vezes, ajuste individual. Em geral, esses níveis eficazes são obtidos em crianças com doses proporcionalmente maiores do que nos adultos. Assim, em pacientes com peso corpóreo abaixo de 30kg podem ser necessárias doses diárias oscilando entre 10 e 15 miligramas por kg de peso. Já em pacientes com mais de 30kg podem ser necessárias doses menores da ordem de 5 a 10mg/kg.
Com esse esquema posológico, pela via oral, os níveis eficazes se estabelecem em média após uma semana. As doses orais devem ser tomadas preferencialmente durante ou após as refeições. A interrupção do tratamento deve ser feita de forma gradual.
Em geral, as doses habituais de fenitoína comprimidos são as seguintes:
Pacientes com mais de 30kg de peso: 2 a 5 comprimidos diários, geralmente repartidos em duas ou três tomadas.
Pacientes com menos de 30kg de peso: 1 a 2 comprimidos diários, geralmente repartidos em duas ou três tomadas.

Super dosagem

A dose letal média, em adultos é estimada em 2 a 5g. Em crianças, ainda é desconhecida.
Os sintomas cardiais iniciais são: nistagmo, ataxia e disartria. O paciente torna-se comatoso com pupilas não responsivas e ocorre uma hipotensão.
Outros sinais são: tremores, hiper-reflexia, letargia, fala arrastada, náuseas, vômitos. A morte é devida à depressão respiratória e apneia.
O tratamento é inespecífico desde que não há um antídoto conhecido.
O funcionamento adequado dos sistemas respiratórios e circulatório deve ser monitorizado e, se necessário, deverão ser instituídas medidas suportivas adequadas. Se o reflexo de vômito estiver ausente, as vias aéreas devem ser mantidas desobstruídas. Pode ser necessário o uso de oxigênio, vasopressores e ventilação assistida para depressões do SNC, respiratória e cardiovascular. Finalmente, pode-se considerar o uso da hemodiálise desde que a fenitoína não é completamente ligada às proteínas plasmáticas. Transfusões sanguíneas totais têm sido utilizadas no tratamento de intoxicações severas em crianças.

Caracteristicas farmalogicas

Propriedades Farmacodinâmicas: A fenitoína é um medicamento antiepiléptico. O principal local de ação parece ser o córtex motor, onde a extensão da atividade das crises é inibida. Possivelmente pela estimulação da saída de sódio dos neurônios, a fenitoína tende a estabilizar o limiar contra a hiperexcitabilidade causada pela estimulação excessiva ou alterações ambientais capazes de reduzir o gradiente da membrana sódica. Isto inclui a redução de potenciação pós-tetânica na sinapse. A perda da potenciação pós-tetânica previne o “focus” das crises corticais pela detonação das áreas corticais adjacentes. A fenitoína reduz a atividade máxima dos centros troncocerebrais responsáveis pela fase tônica das crises tônico-clônicas (crises de grande mal).

Propriedades Farmacocinéticas: A meia-vida plasmática em humanos após administração oral de fenitoína é em média 22 horas, com uma variação de 7 a 42 horas. Os níveis terapêuticos no estado de equilíbrio são alcançados em 7 a 10 dias após o início do tratamento com doses recomendadas de 300mg/dia. Quando são necessárias as determinações dos níveis plasmáticos, os mesmos devem ser obtidos pelo menos 5-7 meiavidas após o início do tratamento, variação da dose, adição ou retirada de outro medicamento, de modo que o equilíbrio ou estado de equilíbrio já tenha sido alcançado. Os níveis de menor concentração (ou mínimos) fornecem informações sobre a variação dos níveis plasmáticos clinicamente eficazes e confirmam a aderência do paciente ao tratamento e são obtidos momentos antes da administração da próxima dose ao paciente. Os níveis de pico indicam um limiar individual para o aparecimento dos efeitos adversos relacionados a dose e são obtidos no período esperado de pico de concentração. O controle ótimo com ausência de sinais clínicos de toxicidade ocorre frequentemente com níveis plasmáticos entre 10 e 20mcg/mL, embora alguns casos moderados de epilepsia tônico-clônica (grande mal) possam ser controlados com níveis plasmáticos menores de fenitoína. A maioria dos pacientes manteve-se em uma dose de equilíbrio, sendo que a estabilidade dos níveis plasmáticos da fenitoína foi alcançada. Pode ocorrer variabilidade individual dos níveis plasmáticos de fenitoína com a administração de doses equivalentes. Pacientes com baixos níveis podem não aderir ao tratamento com fenitoína ou então hipermetabolizá-la. Infrequentemente níveis elevados resultam de doenças hepáticas, deficiência enzimática congênita ou interações medicamentosas que resultam em interferência metabólica. O paciente com amplas variações nos níveis plasmáticos de fenitoína, apesar de tratamento com doses padrões, apresenta problema clínico. As determinações dos níveis plasmáticos em tais pacientes podem ser particularmente úteis. Como a fenitoína é altamente ligada à proteína, os níveis de fenitoína livre podem ser alterados nos pacientes cujas características de ligação proteica são diferentes das normais.
O medicamento é excretado principalmente na bile como metabólitos inativos que são então reabsorvidos pelo trato gastrintestinal e excretados na urina. A excreção urinária da fenitoína e seus metabólitos ocorre parcialmente através de filtração glomerular, porém, de forma mais relevante através de secreção tubular. Devido à hidroxilação hepática da fenitoína através de um sistema enzimático que é saturável em níveis plasmáticos elevados, pequenos aumentos de doses podem elevar a meia-vida e produzir aumentos substanciais nos níveis plasmáticos, quando estes estão em intervalo superior. O nível do estado de equilíbrio pode ser aumentado desproporcionalmente, resultando em intoxicação com um aumento na dose de 10% ou mais.

Resultados de eficacia

Informação não disponível para esta bula.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

O clearance da fenitoína tende a diminuir com o aumento da idade. Portanto, pacientes idosos podem requerer doses menores.

Armazenagem

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C). PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Dizeres legais

Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva
CRF-GO nº 2.659
M.S. nº 1.0370.0473
Nº do lote e data de fabricação: VIDE CARTUCHO
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA
CNPJ – 17.159.229/0001-76
Indústria Brasileira
VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA
CEP 75132-140 – Anápolis – GO

FENITOINA – Bula para o paciente

Ação do medicamento: A fenitoína é um medicamento utilizado em pacientes portadores de crises convulsivas generalizadas e todas as formas de crises parciais epilépticas.

Indicações do medicamento: Crises convulsivas epilépticas e parciais.
Crises convulsivas por traumatismo craniencefálico, secundárias e neurocirurgia. Tratamento das crises convulsivas. Desde sua introdução até o momento numerosos aspectos de sua atividade terapêutica e tolerância pelo organismo têm sido estudados. Em decorrência disso, estabeleceram-se normas para sua administração, vigilância do aparecimento de efeitos secundários e indicações em algumas afecções não relacionadas com a epilepsia.

Riscos do medicamento:
CONTRAINDICAÇÕES: INDIVÍDUOS QUE TENHAM APRESENTADO REAÇÕES INTENSAS AO MEDICAMENTO OU A OUTRAS HIDANTOÍNAS.
PACIENTES QUE APRESENTAM SÍNDROME DE ADAM-STOKES, BLOQUEIO A-V DE 2º E 3º GRAUS, BLOQUEIO SINOATRIAL E BRADICARDIA SINUSAL.

PRECAUÇÕES: A FENITOÍNA DEVE SER ADMINISTRADA COM CAUTELA EM CASOS DE DISCRASIAS SANGUÍNEAS, DOENÇA CARDIOVASCULAR, DIABETES MELLITUS, FUNÇÕES HEPÁTICA, RENAL OU TIREOIDIANA PREJUDICADAS. DROGAS ANTIEPILÉPTICAS NÃO DEVEM SER ABRUPTAMENTE DESCONTINUADAS, DEVIDO AO POSSÍVEL AUMENTO NA FREQUÊNCIA DE CRISES, INCLUINDO STATUS EPILEPTICUS. QUANDO A CRITÉRIO MÉDICO HOUVER NECESSIDADE DE REDUÇÃO DA DOSE, DESCONTINUAÇÃO OU SUBSTITUIÇÃO POR UMA TERAPIA ALTERNATIVA, ESTA DEVE SER FEITA GRADUALMENTE. ENTRETANTO, NO EVENTO DE REAÇÃO ALÉRGICA OU REAÇÃO DE HIPERSENSIBILIDADE, UMA RÁPIDA SUBSTITUIÇÃO PARA UMA TERAPIA ALTERNATIVA PODE SER NECESSÁRIA. NESTE CASO, A TERAPIA ALTERNATIVA DEVE SER UMA DROGA ANTIEPILÉPTICA NÃO PERTENCENTE À CLASSE DAS HIDANTOÍNAS. HOUVE UM NÚMERO DE RELATOS QUE INDICOU A EXISTÊNCIA DE UMA RELAÇÃO ENTRE A ADMINISTRAÇÃO DE FENITOÍNA E O
DESENVOLVIMENTO DE L INFADENOPATIA ( LOCAL OU GENERALIZADA), INCLUINDO HIPERPLASIA DE NÓDULO LINFÁTICO BENIGNO, PSEUDOLINFOMA, LINFOMA E DOENÇA DE HODGKIN. EMBORA NÃO SE TENHA ESTABELECIDO UMA RELAÇÃO CAUSAEFEITO, A OCORRÊNCIA DE LINFADENOPATIA INDICA A NECESSIDADE EM DIFERENCIÁ-LA DE OUTROS TIPOS DE PATOLOGIA DE NÓDULO LINFÁTICO. O ENVOLVIMENTO DOS NÓDULOS LINFÁTICOS PODE
OCORRER COM OU SEM SINTOMAS E SINAIS SEMELHANTES AS PATOLOGIAS SANGUÍNEAS, COMO: FEBRE, RASH E COMPROMETIMENTO HEPÁTICO.
DEVE OCORRER ACOMPANHAMENTO MÉDICO POR PERÍODO PROLONGADO EM TODOS OS CASOS DE LINFADENOPATIA E TODO ESFORÇO DEVE SER EMPREGADO PARA SE ALCANÇAR O CONTROLE DAS CRISES UTILIZANDO-SE DROGAS ANTIEPILÉPTICAS ALTERNATIVAS. A INGESTÃO AGUDA DE ÁLCOOL PODE AUMENTAR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE FENITOÍNA, ENQUANTO QUE O SEU USO CRÔNICO PODE DIMINUÍ-LAS. DEVIDO A RELATOS ISOLADOS ASSOCIANDO A FENITOÍNA COM EXACERBAÇÃO DE PORFIRIA, DEVE-SE TER CAUTELA QUANDO DA UTILIZAÇÃO DESTE MEDICAMENTO POR PACIENTES PORTADORES DESTA DOENÇA.
O FÍGADO É O PRINCIPAL ÓRGÃO DE BIOTRANSFORMAÇÃO DA FENITOÍNA; PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA, IDOSOS, OU AQUELES QUE ESTÃO GRAVEMENTE DOENTES PODEM DEMONSTRAR SINAIS PRECOCES DE TOXICIDADE. UMA PEQUENA PORCENTAGEM DE INDIVÍDUOS QUE FORAM TRATADOS COM FENITOÍNA APRESENTARAM LENTA METABOLIZAÇÃO DO MEDICAMENTO. O LENTO METABOLISMO PODE SER JUSTIFICADO PELA DISPONIBILIDADE ENZIMÁTICA LIMITADA E FALTA DE INDUÇÃO, O QUE PARECE SER GENETICAMENTE DETERMINADO. A FENITOÍNA DEVE SER DESCONTINUADA SE OCORRER O APARECIMENTO DE RASH CUTÂNEO. SE O RASH FOR ESFOLIATIVO, PURPÚRICO OU BOLHOSO, OU SE HOUVER SUSPEITA DE LÚPUS ERITEMATOSO, SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON, OU NECRÓLISE EPIDÉRMICA, O USO DESTE MEDICAMENTO NÃO DEVE SER RETOMADO E A TERAPIA ALTERNATIVA DEVE SER CONSIDERADA. SE O RASH FOR DO TIPO MODERADO (SARAMPO ESCARLATINIFORME), A TERAPIA PODE SER RETOMADA APÓS O RASH TER DESAPARECIDO COMPLETAMENTE. CASO O RASH REAPAREÇA AO REINICIAR O TRATAMENTO, A FENITOÍNA ESTÁ CONTRAINDICADA. ADICIONALMENTE, DEVE-SE TER CAUTELA AO UTILIZAR MEDICAMENTOS COM ESTRUTURAS SIMILARES (EX. BARBITÚRICOS, SUCCINIMIDAS, OXAZOLIDINEDIONAS E OUTROS COMPONENTES RELACIONADOS) NESTES MESMOS PACIENTES. RELATOU-SE HIPERGLICEMIA RESULTANTE DE EFEITO INIBITÓRIO DA FENITOÍNA NA LIBERAÇÃO DE INSULINA. A FENITOÍNA PODE TAMBÉM AUMENTAR AS CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS DE GLICOSE EM PACIENTES DIABÉTICOS. A OSTEOMALÁCIA FOI ASSOCIADA AO TRATAMENTO COM FENITOÍNA E É CONSIDERADA COMO PROVOCADA PELA INTERFERÊNCIA DA FENITOÍNA NO METABOLISMO DA VITAMINA D. PROCEDIMENTOS ADEQUADOS DE DIAGNÓSTICO DEVEM SER REALIZADOS NESTES CASOS. A FENITOÍNA NÃO É EFICAZ NO TRATAMENTO DE CRISES DE AUSÊNCIA (PEQUENO MAL). SE OCORRER EM CRISES TÔNICO-CLÔNICAS (GRANDE MAL) E DE AUSÊNCIA (PEQUENO MAL), É NECESSÁRIO INSTITUIR TERAPIA COMBINADA. OS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE FENITOÍNA MANTIDOS ACIMA DO INTERVALO CONSIDERADO COMO ÓTIMO PODEM PRODUZIR ESTADO CONFUSIONAL COMO: DELÍRIO, PSICOSE OU ENCEFALOPATIA, OU RARAMENTE, DISFUNÇÃO CEREBELAR IRREVERSÍVEL. CONSEQUENTEMENTE RECOMENDA-SE A MONITORAÇÃO DOS NÍVEIS PLASMÁTICOS AOS PRIMEIROS SINAIS DE TOXICIDADE AGUDA. A REDUÇÃO DA DOSE DE FENITOÍNA ESTÁ INDICADA SE OS NÍVEIS PLASMÁTICOS DE FENITOÍNA FOREM EXCESSIVOS; CASO OS SINTOMAS PERSISTAM, A ADMINISTRAÇÃO DE FENITOÍNA DEVE SER DESCONTINUADA.

Interações medicamentosas:
Etanol: Existe evidência de que o etanol induz a produção de enzimas microssômicas hepáticas resultando em metabolismo realçado da fenitoína.
Os pacientes epilépticos que ingerem muito álcool devem ser rigorosamente observados quanto ao decréscimo dos efeitos anticonvulsivantes.
Barbituratos: Pacientes mantidos com fenitoína e um barbiturato devem ser observados quanto a sinais de intoxicação com fenitoína se o barbiturato for retirado. O fenobarbital pode reduzir a absorção oral da fenitoína.
Cloranfenicol: Pacientes recebendo simultaneamente fenitoína e cloranfenicol devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de intoxicação com fenitoína. A dose anticonvulsiva deve ser reduzida, se necessário. A possibilidade de se usar um antibiótico alternativo deve ser considerada. O cloranfenicol diminui o metabolismo da fenitoína.
Corticosteroides: Se necessário o uso de corticosteroides em pacientes recebendo anticonvulsivantes, deve-se estar alerta para o caso de uma resposta terapêutica inadequada ao corticosteroide.
Dissulfiram: Esta droga inibe o metabolismo hepático da fenitoína. Os níveis sanguíneos de fenitoína são aumentados e a excreção urinária diminuída dentro das quatro horas da administração da primeira dose de dissulfiram. Os pacientes que recebem as duas drogas devem ser monitorados. A redução da dose de fenitoína pode ser necessária em alguns pacientes.
Isoniazida: Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser rigorosamente observados quanto a sinais de toxicidade pela fenitoína. A quantidade da dose anticonvulsivante deve ser reduzida, se necessário.
Fenilbutazona: Esta droga e um de seus metabólitos competem com a fenitoína no metabolismo hepático. Além disso, estudos in vitro demonstraram que a fenilbutazona pode deslocar a fenitoína da fixação às proteínas plasmáticas.
Pacientes recebendo ambas as drogas devem ser observados quanto a sinais de intoxicação pela fenitoína.
Salicilatos: Podem deslocar a fenitoína por fixação da proteína plasmática, aumentando assim a concentração da fenitoína livre (ativa) no plasma. Altas doses de salicilatos devem ser administradas com cautela a pacientes em tratamento com fenitoína, especialmente se os pacientes parecerem propensos à intoxicação.
Sulfonamidas: Podem inibir o metabolismo da fenitoína e também deslocá-la por mecanismos de fixação às proteínas plasmáticas.
Folatos: A fenitoína tem potencial em diminuir os níveis plasmáticos de folato.

Uso durante a Gravidez e Amamentação: Um número de relatos indica uma associação entre o uso de drogas antiepilépticas por mulheres epilépticas e uma maior incidência de efeitos teratogênicos em crianças nascidas destas mulheres. Os relatos indicam que uma maior incidência dos efeitos teratogênicos nas crianças de mulheres tratadas com medicamentos epilépticos não podem ser considerados como adequados para provar uma relação causa-efeito definitiva. O médico deve aconselhar as mulheres epilépticas durante a gravidez e avaliar a relação risco/benefício.
A grande maioria das mulheres epilépticas tratadas com medicamento antiepiléptico geram fetos normais. Deve-se estar atento ao fato de que o tratamento antiepiléptico não deve ser interrompido em pacientes nas quais o medicamento previne a ocorrência de crises epilépticas maiores, devido à alta possibilidade de precipitação do estado epiléptico acompanhado de hipóxia e ameaça à vida. Em casos particulares nos quais a gravidade e frequência das crises são tais que a retirada do medicamento não representa ameaça séria ao paciente, deve-se considerar a interrupção do tratamento antes ou durante a gravidez, embora não exista segurança que mesmo crises epilépticas menores não representem algum perigo ao desenvolvimento fetal.
Ocorre aumento na frequência das crises epilépticas durante a gravidez em uma grande proporção de pacientes, devido a alteração na absorção ou metabolismo de fenitoína. Deve-se realizar monitoração frequente dos níveis plasmáticos de fenitoína em mulheres grávidas utilizado-se a mesma como guia para um ajuste posológico adequado. Contudo, após o parto, provavelmente será indicado o retorno à posologia original.
Relatou-se a deficiência da coagulação neonatal nas primeiras 24 horas após o parto em crianças nascidas de mães em tratamento com fenobarbital e/ou fenitoína. A Vitamina K tem mostrado prevenir ou corrigir esta deficiência, sendo recomendada a sua administração à mãe antes do parto, e ao recém-nascido após o parto.
A lactação não é recomendada a lactantes que estejam utilizando esse medicamento, pois a fenitoína parece ser secretada em pequenas concentrações no leite materno.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica.
Informe a seu médico ou cirurgião-dentista se ocorrer gravidez ou iniciar amamentação durante o uso deste medicamento.
Não há contraindicação relativa a faixas etárias.
Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO.
PODE SER PERIGOSO PARA A SUA SAÚDE.

Modo de uso:
Posologia: O efeito da droga depende do estabelecimento de um teor sanguíneo de no mínimo 10 a 15 microgramas por mililitro.
Por isso o estabelecimento das doses requer, algumas vezes, ajuste individual. Em geral, esses níveis eficazes são obtidos em crianças com doses proporcionalmente maiores do que nos adultos. Assim, em pacientes com peso corpóreo abaixo de 30kg podem ser necessárias doses diárias oscilando entre 10 e 15 miligramas por kg de peso. Já em pacientes com mais de 30kg podem ser necessárias doses menores da ordem de 5 a 10mg/kg.
Com esse esquema posológico, pela via oral, os níveis eficazes se estabelecem em média após uma semana. As doses orais devem ser tomadas preferencialmente durante ou após as refeições. A interrupção do tratamento deve ser feita de forma gradual.
Em geral, as doses habituais de fenitoína comprimidos são as seguintes:
Pacientes com mais de 30kg de peso: 2 a 5 comprimidos diários, geralmente repartidos em duas ou três tomadas.
Pacientes com menos de 30kg de peso: 1 a 2 comprimidos diários, geralmente repartidos em duas ou três tomadas.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação (VIDE CARTUCHO).
Não use o medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

REAÇÕES ADVERSAS: INFORME SEU MÉDICO CASO VOCÊ OBSERVE ALTERAÇÕES NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL, NO SISTEMA CARDIOVASCULAR, PROBLEMAS GASTRINTEST INAIS, MANIFESTAÇÕES DERMATOLÓGICAS, BEM COMO QUAISQUER OUTROS SINAIS OU SINTOMAS.

Conduta em caso de superdose: A dose letal média, em adultos é estimada em 2 a 5g. Em crianças, ainda é desconhecida. Os sintomas cardiais iniciais são: nistagmo, ataxia e disartria. O paciente torna-se comatoso com pupilas não responsivas e ocorre uma hipotensão.
Outros sinais são: tremores, hiper-reflexia, letargia, fala arrastada, náuseas, vômitos. A morte é devida à depressão respiratória e apneia.
O tratamento é inespecífico desde que não há um antídoto conhecido.
O funcionamento adequado dos sistemas respiratórios e circulatório deve ser monitorizado e, se necessário, deverão ser instituídas medidas suportivas adequadas. Se o reflexo de vômito estiver ausente, as vias aéreas devem ser mantidas desobstruídas. Pode ser necessário o uso de oxigênio, vasopressores e ventilação assistida para depressões do SNC, respiratória e cardiovascular.
Finalmente, pode-se considerar o uso da hemodiálise desde que a fenitoína não é completamente ligada às proteínas plasmáticas.
Transfusões sanguíneas totais têm sido utilizadas no tratamento de intoxicações severas em crianças.

Cuidados de conservação e uso: DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C). PROTEGER DA LUZ E UMIDADE. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Data da bula

09/07/2013