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Januvia - Bula do remédio

Januvia com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Januvia têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Januvia devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Msd

Apresentação de Januvia

compr 100mg cx c/ 14 ou 28 unidades

Januvia - Indicações

Monoterapia Januvia é indicado como adjuvante à dieta e à prática de exercícios para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2. Terapia Combinada Januvia também é indicado para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 para melhorar o controle glicêmico em combinação com a metformina ou com um agonista de PPARg (por exemplo, tiazolidinediona) quando a dieta e os exercícios, além do agente único, não proporcionam controle glicêmico adequado.

Contra-indicações de Januvia

Januvia é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos seus componentes.

Advertências

Gerais JanuviaTM não deve ser utilizado por pacientes com diabetes tipo 1 ou para o tratamento de cetoacidose diabética. Hipoglicemia: nos estudos clínicos de JanuviaTM como monoterapia e JanuviaTM como parte da terapia combinada com a metformina ou a pioglitazona, as taxas de hipoglicemia relatadas com JanuviaTM foram semelhantes às observadas em pacientes que recebiam placebo. O uso de JanuviaTM em combinação com medicamentos que sabidamente causam hipoglicemia, como as sulfoniluréias ou a insulina, ainda não foi adequadamente estudado. Insuficiência Renal: recomenda-se ajuste posológico para pacientes com insuficiência renal moderada ou grave e para pacientes com IRT que requeiram hemodiálise (veja POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO, Pacientes com Insuficiência Renal).

Uso na gravidez de Januvia

Categoria de risco: B A sitagliptina não foi teratogênica para ratos em doses orais de até 250 mg/kg ou para coelhos que receberam 125 mg/kg durante a organogênese (até 32 e 22 vezes, respectivamente, a exposição humana com base na dose diária recomendada de 100 mg/dia para humanos adultos). Em ratos, observou-se discreto aumento da incidência de malformações das costelas fetais (ausência, hipoplasia e costelas flutuantes) com doses orais de 1.000 mg/kg/dia (aproximadamente 100 vezes a exposição em humanos com base na dose diária recomendada de 100 mg/dia para humanos adultos). Na prole de ratos que receberam doses orais de 1.000 mg/kg/dia, foram observadas discretas reduções dos pesos corporais médios pré-desmame em ambos os sexos e ganhos de peso corporal pós-desmame em machos. No entanto, estudos de reprodução animal nem sempre são preditivos da resposta humana. Não existem estudos adequados e bem controlados conduzidos em mulheres grávidas; portanto, não se conhece a segurança de JanuviaTM nessa população. O uso de JanuviaTM, assim como o de outros agentes hipoglicemiantes orais, não é recomendado na gravidez. Lactação A sitagliptina é secretada no leite de ratas lactantes. Não se sabe se a sitagliptina é secretada no leite humano; portanto, JanuviaTM não deve ser utilizado por uma mulher que esteja amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Interações medicamentosas de Januvia

Nos estudos de interação medicamentosa, a sitagliptina não exerceu efeitos clinicamente significativos na farmacocinética dos seguintes fármacos: metformina, rosiglitazona, gliburida, sinvastatina, varfarina e anticoncepcionais orais. Com base nesses dados, a sitagliptina não inibe as isoenzimas do sistema do citocromo P450 (CIP) 3A4, 2C8 ou 2C9. Com base nos dados in vitro, também não é esperado que a sitagliptina iniba as isoenzimas 2D6, 1A2, 2C19 ou 2B6 ou induza a isoenzima 3A4 desse sistema enzimático. Quando a digoxina foi co-administrada com o fosfato de sitaglipitina, houve discreto aumento na AUC (11%) e na média da Cmáx (18%) da digoxina; estes aumentos não parecem ser clinicamente significativos. Os pacientes em tratamento com digoxina devem ser monitorados de forma apropriada. Não é recomendado ajuste posológico da digoxina ou de JanuviaTM . A AUC e a Cmáx da sitagliptina aumentaram aproximadamente 29% e 68%, respectivamente, em indivíduos que receberam a co-administração de uma dose única de 100 mg de JanuviaTM por via oral e uma dose única de 600 mg de ciclosporina por via oral, um potente inibidor investigativo da pglicoproteína. As alterações observadas na farmacocinética da sitagliptina não parecem ser clinicamente significativas. Não é recomendado ajuste posológico de JanuviaTM quando coadministrado com a ciclosporina ou outros inibidores da p-glicoproteína (por exemplo, cetoconazol). Uma análise da farmacocinética populacional dos pacientes e voluntários saudáveis (N= 858) que utilizavam ampla variedade de medicamentos concomitantemente (83 medicamentos, aproximadamente metade dos quais eliminados por via renal) não mostrou efeitos clinicamente significativos desses medicamentos na farmacocinética da sitagliptina.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Januvia

Este é um medicamento novo e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis para comercialização, efeitos indesejáveis e não conhecidos podem ocorrer. Neste caso informe seu médico. JanuviaTM foi geralmente bem tolerado nos estudos clínicos controlados tanto em monoterapia como em terapia combinada e a incidência global de eventos adversos foi semelhante à relatada com o placebo. A descontinuação da terapia por eventos adversos clínicos também foi semelhante à observada com o placebo. Em quatro estudos controlados com placebo, três de 24 semanas e um de 18 semanas de duração, 1.082 pacientes receberam 100 mg/dia de JanuviaTM e 778 pacientes receberam placebo (dois destes estudos também incluíram 456 pacientes que receberam 200 mg/dia de JanuviaTM, duas vezes a dose recomendada). Não foram relatadas reações adversas relacionadas ao medicamento que tenham ocorrido a uma incidência >=1% em pacientes que receberam JanuviaTM. A incidência global de hipoglicemia em pacientes que receberam JanuviaTM foi semelhante à observada com o placebo (100 mg de JanuviaTM, 1,2%; 200 mg de JanuviaTM, 0,9%; placebo, 0,9%). A incidência de eventos adversos gastrintestinais selecionados em pacientes que receberam cada uma das doses de JanuviaTM foi semelhante à observada com o placebo, com exceção da incidência mais alta de náuseas com a dose de 200 mg: dor abdominal (100 mg de JanuviaTM, 2,3%; 200 mg de JanuviaTM, 1,3%; placebo, 2,1%), náuseas (1,4%, 2,9%, 0,6%), vômitos (0,8%, 0,7%, 0,9%) e diarréia (3,0%, 2,6%, 2,3%).

Januvia - Posologia

A dose recomendada de Januvia é de 100 mg em dose única diária como monoterapia ou em terapia combinada com a metformina ou um agonista de PPARg (por exemplo, tiazolidinediona). Januvia pode ser tomado com ou sem alimentos. Pacientes com Insuficiência Renal Para pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina [CrCl] ³50 ml/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina £1,7 mg/dl em homens e £1,5 mg/dl em mulheres), não é necessário ajuste posológico para Januvia. Para pacientes com insuficiência renal moderada (CrCl ³30 a <50 ml/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina >1,7 a £3,0 mg/dl em homens e >1,5 a £2,5 mg/dl em mulheres), a posologia de Januvia é de 50 mg em dose única diária. Para pacientes com insuficiência renal grave (CrCl <30 ml/min, correspondendo aproximadamente a níveis séricos de creatinina >3,0 mg/dl em homens e >2,5 mg/dl em mulheres) ou com IRT que requeiram hemodiálise, a dose de Januvia é de 25 mg em dose única diária. Januvia pode ser administrado independentemente dos horários da hemodiálise. O clearance de creatinina pode ser estimado a partir da creatinina sérica utilizando-se a fórmula de Cockcroft-Gault (veja CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Populações Específicas, Insuficiência Renal).

Superdosagem

Durante os estudos clínicos controlados em voluntários saudáveis, doses únicas de até 800 mg de JanuviaTM, em geral, foram bem toleradas. Em um estudo com uma dose de 800 mg de JanuviaTM, foram observados aumentos mínimos de QTc, não considerados clinicamente relevantes (veja CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS, Farmacodinâmica). Não existem experiências em humanos com doses acima de 800 mg. No caso de superdose, é razoável empregar as medidas de suporte habituais, por exemplo, remoção de material não absorvido do trato gastrintestinal, monitoramento clínico (inclusive a obtenção de um eletrocardiograma) e terapia de suporte, se necessário. A sitagliptina é moderadamente dialisável. Nos estudos clínicos, aproximadamente 13,5% da dose foi removida durante uma sessão de hemodiálise de 3 a 4 horas. Pode ser considerada uma sessão de hemodiálise prolongada, se clinicamente apropriado. Ainda não se sabe se a sitagliptina é dialisável por diálise peritoneal.

Januvia - Informações

Mecanismo de Ação Januvia pertence a uma classe de agentes hipoglicemiantes orais denominada inibidores da dipeptidil peptidase 4 (DPP-4), que melhoram o controle glicêmico em pacientes com diabetes tipo 2 por meio do aumento dos níveis de hormônios incretina ativos. Os hormônios incretina, inclusive o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o peptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP), são liberados pelo intestino ao longo do dia e seus níveis aumentam em resposta a uma refeição. As incretinas são parte de um sistema endógeno envolvido na regulação fisiológica da homeostase da glicose. Quando as concentrações sanguíneas de glicose estão normais ou elevadas, o GLP-1 e o GIP aumentam a síntese e a liberação de insulina das células pancreáticas beta por meio de vias sinalizadoras intracelulares que envolvem o AMP cíclico. O tratamento com GLP-1 ou com inibidores da DPP-4 em modelos animais de diabetes tipo 2 demonstrou melhorar a responsividade das células beta à glicose e estimular a biossíntese e a liberação de insulina. Com níveis de insulina mais altos, a captação tecidual de glicose é aumentada. Além disso, o GLP-1 diminui a secreção de glucagon pelas células pancreáticas alfa. A redução das concentrações de glucagon, associada a níveis mais altos de insulina, resulta em redução da produção hepática de glicose e conseqüente redução da glicemia. Quando as concentrações sanguíneas de glicose estão baixas, não são observadas estimulação da liberação de insulina e supressão da secreção de glucagon pelo GLP-1. O GLP-1 e o GIP não impedem a resposta normal do glucagon à hipoglicemia. A atividade do GLP-1 e do GIP é limitada pela enzima DPP-4, que hidrolisa rapidamente os hormônios incretina para produzir produtos inativos. A sitagliptina evita a hidrólise dos hormônios incretina pelo DPP-4, aumentando conseqüentemente as concentrações plasmáticas das formas ativas de GLP-1 e GIP. Ao aumentar os níveis de incretina ativa, a sitagliptina aumenta a liberação de insulina e diminui os níveis de glucagon de forma dependente da glicose. Em pacientes com diabetes tipo 2 com hiperglicemia, essas alterações nos níveis de insulina e de glucagon resultam em níveis mais baixos de hemoglobina A1c (HbA1c) e concentrações mais baixas da glicemia de jejum e pós-prandial. Embora a sitagliptina seja um inibidor potente e altamente seletivo da enzima DPP-4, ela não inibe as enzimas estreitamente relacionadas DPP-8 ou DPP-9. A inibição da DPP-8 ou da DPP-9, mas não da DPP-4, está associada a toxicidade nos modelos animais pré-clínicos e a alteração da função imunológica in vitro.

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