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Legifol cs

Legifol cs - Bula do remédio

Legifol cs com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Legifol cs têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Legifol cs devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Pharmacia

Apresentação de Legifol cs

cart. c/ 5 fr.-ampola c/ 5 ml de sol. estéril, correspondendo a 50 mg de ácido folínico.

Legifol cs - Indicações

Legifol cs (folinato de cálcio) é indicado para reduzir a toxicidade e como antídoto após terapia com antagonistas do ácido fólico, como o metotrexato (resgate com ácido folínico, rescue); em casos de eliminação diminuída do metotrexato e na superdosagem acidental de antagonistas do ácido fólico. Legifol cs (folinato de cálcio) é também indicado no tratamento da anemia megaloblástica devido à deficiência de folatos, quando a terapia oral não é adequada. Pode também ser utilizado em terapia combinada com 5-fluoruracil (5-FU) para aumentar a eficácia desse fármaco no tratamento paliativo de pacientes portadores de carcinoma coloretal avançado.

Contra-indicações de Legifol cs

O ácido folínico não deve ser utilizado no tratamento de anemia perniciosa ou outras anemias megaloblásticas secundárias à deficiência de vitamina B12. Pode ocorrer remissão hematológica, enquanto continuam a progredir as manifestações neurológicas.

Advertências

Legifol* CS apenas deve ser utilizado com antagonistas do ácido fólico (como metotrexato) ou fluoropirimidinas (como a fluoruracila) sob a supervisão de médicos experientes em quimioterapia antineoplásica. Legifol* CS (folinato de cálcio) não deve ser administrado simultaneamente com um antagonista do ácido fólico (como o metotrexato), a fim de se reduzir ou evitar a toxicidade clínica; além disso, o efeito terapêutico do antagonista pode ser anulado. A eficácia do Legifol* CS em antagonizar a toxicidade induzida por superdosagem acidental de metotrexato diminui à medida em que aumenta o período de tempo entre a administração desses dois fármacos. Portanto, Legifol* CS deve ser administrado o mais rapidamente possível após o metotrexato. A dose ótima e a duração do tratamento com Legifol* CS devem ser determinadas através da monitoração dos níveis séricos de metotrexato. No caso de situações que levem a uma eliminação diminuída de metotrexato, o tratamento com Legifol* CS deve ser prolongado, ou as doses aumentadas. O ácido folínico aumenta a toxicidade do 5-fluoruracila (vide "Interações Medicamentosas"). Convulsões e/ou síncope têm sido reportadas raramente em pacientes recebendo folinato de cálcio, usualmente em associação com fluoropirimidina e mais comumente com metástases no Sistema Nervoso Central. Após a terapia com antagonistas do ácido fólico, é preferível a administração parenteral de ácido folínico à via oral, se existir a possibilidade de que o paciente vomite e não absorva o fármaco. Legifol* CS não tem efeito sobre a toxicidade não hematológica do metotrexato, tal como a nefrotoxicidade resultante da ação ou da precipitação do fármaco ou seus metabólitos nos rins. Recomendam-se cuidados especiais quando do tratamento de carcinoma colorretal em pacientes idosos ou debilitados, pois esses pacientes podem ter um risco aumentado de toxicidade grave. Pacientes tratados em conjunto com Legifol* CS e fluoruracila (5-FU) devem fazer hemograma completo com contagem diferencial de leucócitos e plaquetas antes de cada tratamento. Durante os dois primeiros ciclos de administração, o hemograma completo com contagem diferencial de leucócitos e plaquetas deve ser repetido semanalmente e, em seguida, uma vez a cada ciclo, para se prevenir que a contagem de leucócitos caia a um nível extremamente baixo. Testes de função hepática e eletrólitos devem ser realizados antes de cada tratamento para os primeiros três ciclos e, em seguida, imediatamente antes de cada ciclo. As doses de 5-FU devem ser modificadas da seguinte maneira, com base nos sinais de toxicidade grave: com quadro de diarréia e/ou estomatite moderada, nível mínimo de 1.000-1.900 leucócitos/mm3 e nível mínimo de 25.000-75.000 plaquetas/mm3, reduzir a dose de 5-FU em 20%; quadro grave de diarréia e/ou estomatite, com nível mínimo de leucócitos inferior a 1.000/mm3 e nível mínimo de plaquetas inferior a 25.000/mm3, reduzir a dose de 5-FU em 30%. Se não ocorrerem sinais de toxicidade, a dose de 5-FU pode ser aumentada em 10%. O tratamento deve ser suspenso até que o número de leucócitos atinja 4.000/mm3 e o de plaquetas 130.000/mm3. Se esses níveis não forem atingidos em duas semanas, o tratamento deve ser descontinuado. Os pacientes devem ser acompanhados através de exame físico antes de cada ciclo, inclusive com os exames radiológicos apropriados, sempre que necessário. O tratamento deve ser descontinuado no caso de se evidenciar progressão tumoral.

Uso na gravidez de Legifol cs

O folinato de cálcio foi administrado a um grande número de mulheres grávidas e mulheres com potencial de amamentação sem que se tenha observado qualquer aumento comprovado na freqüência de malformações ou outros efeitos nocivos diretos ou indiretos no feto. Entretanto, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Recomenda-se, portanto, que o produto seja administrado a mulheres grávidas apenas se estritamente necessário. Uso durante a Lactação É desconhecido se o ácido folínico é excretado no leite materno. Portanto, como regra geral, devem-se exercer cuidados especiais quando do uso do produto por mães que estejam amamentando.

Interações medicamentosas de Legifol cs

O ácido folínico pode aumentar a toxicidade das fluoropirimidinas, como a do 5-fluoruracila (5-FU). Foram relatadas mortes devido a enterocolite grave, diarréia e desidratação em pacientes idosos recebendo fluoruracila e ácido folínico. Em alguns pacientes relatou-se a ocorrência de granulocitopenia e febre concomitantemente. Quando os dois produtos são administrados em conjunto no tratamento paliativo do carcinoma colorretal avançado, a dose de fluoruracila deve ser menor do que aquela usualmente administrada. Embora a toxicidade observada em pacientes tratados com a combinação de ácido folínico seguida da administração de fluoruracila seja quantitativamente semelhante àquela observada em pacientes tratados apenas com 5-FU, a toxicidade gastrintestinal (em especial estomatite e diarréia) é observada com maior freqüência e pode ser até mais grave e mais prolongada, em pacientes tratados com a combinação. A terapia combinada ácido folínico/5-FU não deve ser iniciada ou continuada em pacientes que apresentem sintomas de toxicidade gastrintestinal de qualquer gravidade, até que esses sintomas desapareçam completamente. Pacientes com diarréia devem ser monitorados cuidadosamente, uma vez que pode ocorrer rapidamente deterioração clínica que pode, inclusive, levar à morte. Pacientes idosos e/ou debilitados apresentam riscos maiores de toxicidade gastrintestinal. No caso de administração intratecal de metotrexato como terapia local concomitantemente com ácido folínico, a presença do metabólito tetraidrofolato, que se difunde rapidamente no líquido cefalorraquidiano, pode reduzir o efeito antineoplásico do metotrexato. O uso de altas doses de ácido fólico pode antagonizar os efeitos antiepilépticos do fenobarbital, fenitoína e da primidona e aumentar a freqüência de convulsões em crianças susceptíveis. Incompatibilidades Pode ocorrer formação de precipitado quando o produto é administrado imediatamente depois ou na mesma infusão de droperidol injetável. Existe incompatibilidade também com foscarnete injetável.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Legifol cs

São raras as reações adversas associadas ao ácido folínico, embora tenha sido relatada pirexia após administração parenteral, bem como sensibilização alérgica, incluindo reações anafilatóides e urticária, após administração parenteral ou oral. Relatou-se náuseas e vômitos com o uso de doses muito altas de ácido folínico. Em terapia combinada com fluoruracil, a toxicidade deste é aumentada pelo ácido folínico. As manifestações mais comuns são estomatite, diarréia e leucopenia, que podem ser dose-limitantes. Em pacientes com diarréia, pode ocorrer uma rápida deterioração clínica que pode levar a óbito.

Legifol cs - Posologia

Legifol cs (folinato de cálcio) pode ser administrado por via intravenosa ou intramuscular. No caso de via intravenosa, não se deve administrar mais que 160 mg de folinato de cálcio por minuto, devido ao conteúdo em cálcio da solução. Resgate com ácido folínico após terapia com metotrexato: Os esquemas posológicos com o ácido folínico variam de acordo com a dose de metotrexato administrada. Considerando-se uma dose de metotrexato de 12-15 gramas/m2, administrada por infusão venosa em 4 horas, o ácido folínico deve ser utilizado na dose de 15 mg (aproximadamente 10 mg/m2) a cada 6 horas, num total de 10 doses. A terapia de resgate geralmente se inicia 24 horas após o início da administração do metotrexato. Os níveis séricos de creatinina e metotrexato (MTX) devem ser determinados pelo menos uma vez ao dia e ajustada a dose de ácido folínico. Pacientes que apresentam eliminação diminuída inicial do MTX são susceptíveis ao desenvolvimento de insuficiência renal reversível. Esses pacientes também requerem contínua hidratação e alcalinização urinária, bem como monitorização cuidadosa de seu equilíbrio hídrico e eletrolítico até que os níveis de MTX caiam abaixo de 0,05 micromolar e a insuficiência renal tenha sido solucionada. Após a administração de MTX alguns pacientes podem apresentar anormalidades significativas na sua eliminação ou na função renal. Estas anormalidades podem ou não estar associadas com significativa toxicidade clínica. No caso de se observar toxicidade clínica significativa, o uso do ácido folínico como resgate deve continuar por um período adicional de 24 horas (total de 14 doses em 84 horas), nos ciclos terapêuticos subseqüentes. Caso sejam observadas anormalidades laboratoriais ou sinais clínicos de toxicidade deve-se reavaliar a possibilidade de que o paciente esteja recebendo outros medicamentos que interajam com o MTX. Superdosagem de antagonistas do ácido fólico ou eliminação diminuída do metotrexato: Quando se suspeita de superdosagem de MTX, a dose de ácido folínico deve ser igual ou maior que a dose de MTX e deve ser administrada dentro de uma hora após a administração do MTX. Se houver eliminação diminuída do MTX, a terapia com ácido folínico deve ser iniciada dentro de 24 horas após a administração do MTX. No caso de superdosagem com MTX, o ácido folínico deve ser administrado por via intravenosa ou intramuscular na dose de 10mg/m2 a cada 6 horas, até que os níveis séricos de MTX estejam abaixo de 10-8 M. Se, após 24 horas, os níveis de creatinina aumentarem 50% acima da linha de base, ou se os níveis de MTX forem maiores que 5 x 10-8 M, ou, ainda, se após 48 horas seu nível for maior que 9 x 10-7 M, a dose de ácido folínico deve ser aumentada para 100 mg/m2 a cada 3 horas por via intravenosa até que os níveis de MTX sejam inferiores a 10-8 M. Recomenda-se monitorar diariamente os níveis séricos de creatinina e metotrexato, para ajustar a dose do ácido folínico, e, adicionalmente, alcalinizar a urina (pH igual ou superior a 7,0) e aumentar sua eliminação (por hidratação). Situações onde este procedimento é apropriado incluem pacientes com eliminação retardada ou diminuída de MTX. Anemia megaloblástica: A dose máxima recomendada de ácido folínico é de 1,0 mg ao dia. Carcinoma coloretal avançado: O ácido folínico deve ser administrado na dose de 200mg/m2 em injeção lenta, durante pelo menos 3 minutos, seguido da injeção venosa de fluoruracil na dose de 370 mg/m2. O tratamento deve ser repetido diariamente por 5 dias e esses ciclos devem ser repetidos a intervalos de 4 semanas (28 dias) por duas vezes. Repetir a cada 4 a 5 semanas (28 a 35 dias) de intervalo, desde que o paciente tenha se recuperado completamente dos efeitos tóxicos do tratamento anterior. Em tratamentos subseqüentes, a dose de fluoruracil deve ser ajustada com base na tolerância do paciente ao tratamento anterior (ver PRECAUÇÕES). As doses de ácido folínico não devem ser ajustadas pela toxicidade. Embora existam outros esquemas terapêuticos eficazes utilizando ácido folínico + fluoruracil no tratamento do carcinoma coloretal avançado, ainda é necessária a pesquisa clínica adicional para confirmar a segurança e eficácia desses esquemas alternativos. Estabilidade: As soluções de ácido folínico são estáveis em glicose a 5% infusão intravenosa e em cloreto de sódio 0,9% infusão intravenosa por 24 horas, quando armazenadas a temperaturas entre 2-8°C. Este produto não contém conservantes em sua formulação e deve-se descartar o restante da solução não utilizado.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas O ácido folínico é o derivado 5-formil do ácido tetraidrofólico (THF), a forma ativa do ácido fólico. O ácido folínico participa como co-fator em muitas reações metabólicas, incluindo a síntese de purina e pirimidina e a conversão de aminoácidos. O ácido folínico é utilizado em terapia citotóxica como um antídoto para os antagonistas do ácido fólico (tais como o metotrexato) que bloqueiam a conversão do ácido fólico para tetraidrofolato por ligação à enzima diidrofolato-redutase. Legifol* CS (folinato de cálcio) é uma solução estéril, isotônica, sem conservantes. Propriedades Farmacocinéticas Após sua administração, o ácido folínico entra no "pool" orgânico geral de folatos reduzidos. Foi relatado que, após administração intravenosa e intramuscular, os picos séricos de folatos reduzidos totais são atingidos em média dentro de 10 e 52 minutos, respectivamente. Os picos séricos de 5-formil-THF são atingidos em 10 e 28 minutos, respectivamente. A redução nos níveis do fármaco inalterado coincide com o aparecimento do metabólito ativo 5-metil-THF, a principal forma circulante do fármaco. Os níveis séricos máximos são observados 1,5 e 2,8 horas após a administração intravenosa e intramuscular, respectivamente. A meia-vida terminal para os folatos reduzidos totais é de 6,2 horas. O folinato se concentra no líquido cerebrospinal, embora a distribuição ocorra em todos os tecidos orgânicos. Os folatos são excretados na urina.

Modo de usar

Este produto é de uso restrito a hospitais ou ambulatórios especializados para redução da toxicidade e como antídoto após terapia com antagonistas do ácido fólico, tratamento de anemia megaloblástica e tratamento paliativo de carcinoma colorretal avançado (vide “Indicações”) e deve ser manipulado apenas por pessoal treinado. As informações ao paciente serão fornecidas pelo médico assistente, conforme necessário.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Aos pacientes idosos se aplicam todas as recomendações acima descritas.

Armazenagem

Legifol* CS (folinato de cálcio) deve ser conservado sob refrigeração (entre 2 e 8ºC),protegido da luz. Não congelar.

Legifol cs - Informações

O ácido folínico é o derivado 5-formil do ácido tetraidrofólico (THF), a forma ativa do ácido fólico. O ácido folínico participa como co-fator em muitas reações metabólicas, incluindo a síntese de purina e pirimidina e a conversão de aminoácidos. O ácido folínico é utilizado em terapia citotóxica como um antídoto para os antagonistas do ácido fólico (tais como o metotrexato) que bloqueiam a conversão do ácido fólico para tetraidrofolato por ligação à enzima diidrofolatoredutase. Cada ml de Legifol cs, uma solução estéril, isotônica, sem conservantes, contém 10,8 mg de folinato de cálcio, equivalente a 10 mg de ácido folínico.

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