Laboratório
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Apresentação AEROTIDE
Aerossol pressurizado que libera, em cada jato, 50 microgramas de dipropionato de beclometasona e 100 microgramas de salbutamol. Cada recipiente selado com válvula medidora de dose contém 200 doses, sendo acompanhado de aplicador plástico especialmente desenhado para inalação por via oral.
AEROTIDE – Indicações
Essa associação de salbutamol e dipropionato de beclometasona é especialmente provida para pacientes que necessitem de doses regulares de ambas as drogas para tratamento de doença obstrutiva das vias aéreas. Aerotide® não é adequado para o uso no tratamento de primeira linha, mas para uso uma vez que a necessidade de terapia corticosteróide inalatório seja estabelecida. Asma grave requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, com capacidade física limitada, e valores de PEF abaixo de 60% do previsto na linha basal, com variabilidade maior que 30%, geralmente não retornando completamente ao normal após o uso do broncodilatador. Esses pacientes necessitarão inalar doses elevadas (ex.: > 1 mg/dia de dipropionato de beclometasona) ou corticoterapia oral. Em caso de piora repentina dos sintomas, será necessária uma dosagem aumentada de corticosteróide, que deve ser administrada sob cuidados médicos emergenciais.
Contra indicações de AEROTIDE
Aerotide® não deve ser usado em pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Embora o salbutamol por via intravenosa e, ocasionalmente, por via oral seja usado no controle do trabalho de parto prematuro não-complicado sob condições como placenta prévia, hemorragia ante-parto ou toxemia de gravidez, a apresentação de salbutamol por via inalatória não é apropriada na condução de parto prematuro. Aerotide® não deve ser usado no tratamento da ameaça de aborto.
Advertências
Informação não disponível para esta bula.
Interações medicamentosas de AEROTIDE
Salbutamol e drogas ß-bloqueadores não-seletivos, como propranolol, não devem ser prescritos juntos. Produtos que contenham salbutamol não são contraindicados em pacientes em tratamento com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs). Não existe nenhuma interação provada com o dipropionato de beclometasona.
Reações adversas / efeitos colaterais de AEROTIDE
Assim como com qualquer outra terapia inalatória, pode ocorrer broncoespasmo paradoxal após a administração do medicamento. Este deve ser tratado imediatamente com broncodilatador inalatório de ação rápida. Aerotide® deve ser descontinuado imediatamente, o paciente deverá ser avaliado e, se necessário, uma terapia alternativa deverá ser instituida. Pode ocorrer irritação da boca e garganta.
É recomendável enxaguar a boca com água imediatamente após a inalação. Foram relatadas reações de hipersensibilidade incluindo rashes, urticária, prurido, eritema, hipotensão, angioedema, edema de olhos, face, lábios e garganta.
Salbutamol: O salbutamol pode causar um leve tremor do músculo esquelético; normalmente as mãos são mais afetadas. Este efeito é relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes b-adrenérgicos.
Ocasionalmente, foram relatadas dores de cabeça. A terapia com agonistas ß2 pode resultar em hipocalemia potencialmente séria. Assim como com outros agonistas ß2, foi raramente relatada hiperreatividade em crianças. Vasodilatação periférica e um pequeno aumento compensatório nos batimentos cardíacos podem ocorrer em alguns pacientes. Ocorreram alguns relatos muito raros de cãibras musculares. Em alguns pacientes pode ocorrer taquicardia. Arritmias cardíacas (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrasístoles) foram relatadas, normalmente em pacientes susceptíveis.
Dipropionato de beclometasona: Candidíase da boca e garganta ocorre em alguns pacientes, sendo que a incidência da mesma aumenta com doses maiores do que 400 mcg de dipropionato de beclometasona por dia. Pacientes com altos níveis sanguíneos de Candida preciptins, indicando uma infecção prévia, têm maiores chances de desenvolver esta complicação. É recomendado fazer bochecho com água após o uso do inalador. Candidíase sintomática pode ser tratada com terapia antifúngica tópica enquanto continuar a terapia com Aerotide®. Possíveis efeitos sistêmicos incluem supressão adrenal, retardo no crescimento em crianças e adolescentes, diminuição na densidade óssea, catarata e glaucoma (ver Precauções e advertências).
AEROTIDE – Posologia
Aerotide® é administrado somente por via inalatória. Os pacientes devem ser alertados que Aerotide® deve ser usado regularmente. Entretanto, os pacientes devem ser regularmente reavaliados a fim de se revisar a necessidade da continuação da terapia com corticosteróide. Se os pacientes acharem que o alívio provocado pelos broncodilatadores de curta ação é pouco percebido ou se eles precisarem de mais inalações que o usual, deve-sebuscar auxílio médico. Como as reações adversas podem estar relacionadas com a dose excessiva, a dosagem ou freqüência de administração deverá ser aumentada somente com orientação médica.
Adultos e crianças com 12 anos ou mais de idade: 2 inalações (200 mcg de salbutamol e 100 mcg de dipropionato de beclometasona), três ou quatro vezes ao dia.
Crianças: Nestes casos a dose recomendada é de 1 ou 2 inalações (100 mcg a 200 mcg de salbutamol e 50 mcg e 100 mcg de dipropionato de beclometasona), duas, três ou quatro vezes ao dia.
Super dosagem
Salbutamol: O antídoto preferencial para o caso de superdosagem com salbutamol é um agente betabloqueador cardiosseletivo. Este deve ser administrado com precaução em pacientes com história de broncoespasmo. Após superdosagem de salbutamol pode ocorrer hipocalemia. Os níveis plasmáticos de potássio deverão ser monitorados.
Dipropionato de beclometasona: A superdosagem de dipropionato de beclometasona inalado pode resultar em supressão temporária da função adrenal. Esta não necessita de ação emergencial, já que a função adrenal é recuperada dentro de alguns dias, como verificado por medidas de cortisol plasmático. Entretanto, se uma dosagem maior que a recomendada for usada por períodos prolongados, poderá resultar em algum grau de supressão adrenal. O monitoramento da reserva adrenal pode ser necessário. No caso de superdosagem de dipropionato de beclometasona, a terapia deverá ser continuada em uma dosagem adequada para o controle dos sintomas.
Caracteristicas farmalogicas
Propriedades farmacodinâmicas: O salbutamol é um agonista seletivo dos adrenorreceptores ß2. Em doses terapêuticas, ele age nos adrenorreceptores ß2 do músculo brônquico com pouca ou nenhuma ação nos adrenorreceptores ß1 do músculo cardíaco. O dipropionato de beclometasona, administrado por inalação, possui uma ação anti-inflamatória glicocorticóide potente dentro dos pulmões.
Propriedades farmacocinéticas: Não existe nenhuma evidência em humanos de que a administração conjunta de salbutamol e dipropionato de beclometasona, por via inalatória, afete a farmacocinética de cada componente. Dados experimentais em animais indicam que salbutamol inalado não afeta a farmacocinética do propionato de beclometasona e vice-versa. Para fins farmacocinéticos, cada componente pode ser considerado separadamente.
Sabutamol: O salbutamol administrado por via intravenosa possui uma meia-vida de 4 a 6 horas e é eliminado parcialmente por via renal e parcialmente pela metabolização ao 4-O-sulfato(sulfato fenólico), composto inativo, que também é excretado, principalmente, na urina. Uma rota menor de excreção são as fezes. A maioria da dose administrada pelas vias intravenosa, oral ou inalatória é eliminada dentro de 72 horas.
Cerca de 10% do salbutamol se liga a proteínas plasmáticas. Após administração por via inalatória, cerca de 10 a 20% da dose alcançam as vias aéreas inferiores. O restante é retido no dispositivo de liberação ou depositado na orofaringe. A fração depositada nas vias aéreas é absorvida para dentro dos tecidos pulmonares e circulatórios, mas não é metabolizada pelo pulmão. Ao alcançar o sistema circulatório, ela se torna acessível ao metabolismo hepático e é eliminada, principalmente, na urina como droga inalterada ou sulfato fenólico. A porção engolida da dose inalada é absorvida a partir do trato gastrointestinal e sofre considerável metabolismo de primeira passagem ao sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto a droga conjugada são excretadas, principalmente, pela urina.
Dipropionato de beclometasona: O 17,21-dipropionato de beclometasona (DPB) administrado por via intravenosa é eliminado rapidamente com meia-vida de, aproximadamente, 30 minutos. O 17-monopropionato de beclometasona (MPB) aparece rapidamente no plasma após administração intravenosa de DPB e é eliminado novamente com uma meia-vida de, aproximadamente, 30 minutos. Cerca de 87% de DPB se ligam a proteínas plasmáticas. Mais de 14% da dose intravenosa de DPB são excretados na urina em 96 horas, principalmente como metabólitos polares, à medida que são conjugados. Mais de 64% da dose são excretados nas fezes, neste momento, novamente livres ou como metabólitos conjugados. Após uma dose inalada, a maioria da dose será depositada na orofaringe ou no dispositivo de liberação, com apenas uma fração atingindo os pulmões para absorção. A porção depositada na boca ou nas vias aéreas superiores será posteriormente engolida. A maior parte da porção engolida de DPB é rapidamente inativada por metabolismo de primeira passagem pelo fígado. Uma dose oral (4 mg) de DPB marcado com trítio foi absorvida lentamente com níveis de pico de radioatividade equivalentes a 20 ng droga/ml plasma sendo alcançados 5 horas após a dose. A excreção é principalmente nas fezes (35-76% da dose em 96 horas) e, principalmente, como metabólitos polares, apesar da presença de DPB e MPB nas fezes sugerir absorção incompleta da dose.
Mais de 14% da dose são excretados como metabólitos polares na urina. O tecido pulmonar rapidamente hidrolisa DPB em MPB, que por sua vez, é hidrolisado mais lentamente à beclometasona. O fígado também metaboliza DPB em MPB e, posteriormente, o converte em metabólitos polares.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ – CLÍNICA: Assim como outros agonistas potentes e seletivos de receptores ß2, o salbutamol parece ser teratogênico em camundongos por via subcutânea. Em um estudo reprodutivo, 9,3% dos fetos tiveram fenda palatina com 2,5 mg/Kg, quatro vezes maior que a dose oral máxima em humanos. Em ratos, tratamento com 0,5; 2,32; 10,75 e 50 mg/Kg/dia por via oral durante toda a gravidez não resultou em anormalidade fetal significante. Um estudo reprodutivo em coelhos revelou má formação craniana em 37% dos fetos com 50 mg/Kg/dia, 78 vezes maior que a dose oral máxima em humanos. Estudos de segurança pré- clínicos indicam que o dipropionato de beclometasona demonstra pouca toxicidade sistêmica quando administrado por via inalatória.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
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Dizeres legais
Fabricado por: Glaxo Wellcome UK Limited Speke Inglaterra
Distribuído por:
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 8.464 – Rio de Janeiro RJ. CNPJ: 33.247.743/0001-10
MS: 1.0107.0240.001-1
Farm. Resp.: Milton de Oliveira
CRF-RJ: 5522
AEROTIDE – Bula para o paciente
Ação esperada do medicamento: Aerotide® destina-se ao controle da asma brônquica, tanto para o alívio das crises como para a prevenção das mesmas, nos casos em que se tornam cada vez mais freqüentes e/ ou graves. Desde que usado corretamente (leia com atenção os cuidados de uso), é de se esperar que, em caso de crise, a melhora ocorra em poucos minutos e que o efeito perdure por mais de 4 horas. Caso necessite de outra inalação em menos de 4 horas, procure o seu médico imediatamente. Você pode estar precisando de outros tratamentos. Não aumente por conta própria a dose do medicamento. Quando usado de maneira adequada, o medicamento também previne o agravamento da doença. Para isso, talvez tenha que ser usado por longo tempo.
Cuidados de armazenamento: Mantenha o produto em sua embalagem original e em temperatura ambiente (abaixo de 30°C). Proteger da luz solar e do congelamento.
Prazo de validade: O prazo de validade é de 36 meses contados a partir da data de fabricação, que se encontra impressa na embalagem externa do produto, juntamente com o número do lote. Não utilize medicamentos que estejam fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode não ser obtido.
Gravidez e lactação: Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez ou se estiver amamentando na vigência do tratamento ou após seu término.
Cuidados de administração: Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Instruções de uso: A lata de Aerotide® é pressurizada. Por esta razão, não tente furá-la. Não a jogue no fogo, mesmo quando vazia. Recomenda-se lavar, de preferência com água morna e sabão neutro, a parte do aplicador que se ajusta à boca (bocal) antes da aplicação do medicamento. A peça deve ser bem enxaguada e seca, após o que, protegida com a sua tampa. Quando for aplicar Aerotide®, siga corretamente a técnica aplicada abaixo.
Os pacientes com fraqueza nas mãos devem usar o inalante com ambas as mãos, com os dois indicadores na parte superior do inalador e ambos os polegares abaixo do local.
IMPORTANTE: Não execute os estágios 2 e 3 de forma apressada. É importante que o seu inalador seja acionado no mesmo momento da inalação (inspiração). Isto é conseguido por meio de uma rápida e vigorosa sucção no bocal. Pratique todos os passos da instrução em frente a um espelho nas primeiras vezes. Como com todos os medicamentos em aerossol, é aconselhável testar o acionamento do inalador antes de usá-lo pela primeira vez e sempre que o aerossol não for usado por uma semana ou mais. O escape de partículas formando uma fina nuvem acima do inalador, durante a administração do medicamento, indica falha na aplicação. Isto significa, então, que tudo deve ser repetido a partir do estágio 1.
Interrupção do tratamento: Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico. Reações adversas: Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como sapinho, aftas, dor de garganta ou rouquidão.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Ingestão concomitante com outras substâncias: Informe seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.
Contraindicações e precauções: O uso de Aerotide® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.
NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Data da bula
03/10/2017