Laboratório
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Apresentação OXIGEN COMPRIMIDOS
compr. 30 mg. emb. c/ 30, 60 e 100 compr.
OXIGEN COMPRIMIDOS – Indicações
OXIGEN® (nimodipino) está indicado: – Na profilaxia e tratamento das deficiências isquêmicas neurológicas devidas a espasmo dos vasos cerebrais, após hemorragias subaracnóideas conseqüentes a aneurisma; – Na profilaxia das deficiências neurológicas isquêmicas após hemorragia subaracnóidea de origem traumática. – No tratamento das alterações orgânicas cerebrais decorrentes do envelhecimento, caracterizadas principalmente por alterações de memória, concentração e comportamento, e da labilidade emocional e redução da capacidade intelectual. Antes de iniciar o uso de OXIGEN® (nimodipino), estabelecer se os sintomas não são causados por doença que necessite de tratamento específico.
Contra indicações de OXIGEN COMPRIMIDOS
O produto está contra-indicado em pacientes que demonstraram hipersensibilidade ao nimodipino ou qualquer outro componente da fórmula. Enfermidades ou condições em que certas drogas não devem ser administradas ou somente após cuidadosa avaliação médica, pois, nesses casos, o possível dano em geral supera os benefícios. Para uma cuidadosa avaliação de possíveis contra-indicações, o médico deve ser informado de todas as enfermidades e tratamentos anteriores e simultâneos, assim como das circunstâncias específicas e hábitos. Contra-indicações podem ocorrer somente após o início do uso da droga, devendo o médico ser informado.
Advertências
Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência de múltiplos órgãos: insuficiência renal grave (clearance = 20 mL/min) e insuficiência cardíaca grave, considerando-se cuidadosamente a necessidade do uso do nimodipino e o posterior acompanhamento regular. Nos casos de edema cerebral generalizado ou de nítido aumento da pressão intracraniana, OXIGEN® (nimodipino) deve ser utilizado com o cuidado necessário. Cuidado também no uso por pacientes com hipotensão.
Interações medicamentosas de OXIGEN COMPRIMIDOS
Não se recomenda o uso concomitante de OXIGEN® (nimodipino) via oral com fenobarbital, fenitoína ou carbamazepina, quando do uso anterior crônico desses antiepilépticos, por reduzirem acentuadamente a biodisponibilidade do nimodipino administrado oralmente. Neurolépticos e antidepressivos: Houve um aumento de cerca de 50% da concentração plasmática do nimodipino, quando administrado concomitante com fluoxetina. Houve redução acentuada da fluoxetina, enquanto o seu metabólito ativo, a norfluoxetina, não foi afetado. A administração concomitante de nortriptilina e nimodipino causou um leve aumento deste, sem afetar a concentração plasmática de nortriptilina. Não há indicação de interação quando da administração concomitante de nimodipino a pacientes em tratamento de longo prazo com haloperidol. O nimodipino é metabolizado através do sistema citocromo P450 3A4; portanto, drogas que inibam ou induzam este sistema enzimático podem alterar a primeira passagem (administração oral) ou o clearance de nimodipino. Nos pacientes em uso de drogas antihipertensivas, OXIGEN® (nimodipino) pode potencializar o efeito anti-hipertensivo. A concentração de nimodipino no sangue pode aumentar quando cimetidina ou ácido valpróico forem administrados simultaneamente com OXIGEN® (nimodipino) comprimidos. Experiências relatadas com outro antagonista do cálcio análogo à nifedipina levam a crer que a rifampicina deva acelerar o metabolismo de OXIGEN® (nimodipino) comprimidos por indução enzimática. Portanto, a administração concomitante de rifampicina pode reduzir a eficácia de OXIGEN® (nimodipino) comprimidos.
Reações adversas / efeitos colaterais de OXIGEN COMPRIMIDOS
Com o uso de OXIGEN poderão ocorrer cefaléia, flush cutâneo, complicações gastrintestinais, hipotensão (no caso de valores iniciais elevados da pressão arterial ), náuseas, tonturas, astenia, sensação de calor. Em casos raros, especialmente nos doentes que reagem rapidamente à nimodipina, podem surgir dores no peito, fato que deve ser comunicado ao médico. Ligeira redução tensional, queda da freqüência cardíaca ou mais raramente, aumento da freqüência cardíaca, extra-sístole, rubefação facial, sudorese, aumento das transaminases, aumento da fosfatase alcalina e da gama-glutamil-transferase e comprometimento da função renal com aumento da uréia e/ou creatinina sérica têm sido relatados.
OXIGEN COMPRIMIDOS – Posologia
Adultos: 1 comprimido, 3 vezes ao dia. A dosagem poderá ser aumentada até 360 mg/dia, segundo critério médico. No tratamento das alterações orgânicas decorrentes do envelhecimento, recomenda-se uma dose de um comprimido de 30 mg, 3 vezes ao dia. A melhora da sintomatologia é notada após um período de 2 a 3 meses.
Super dosagem
Em caso de superdose pode-se esperar queda acentuada da pressão arterial, acompanhada de taquicardia ou bradicardia. Recomenda-se lavagem gástrica imediata acrescida de carvão ativado. Para o tratamento da hipotensão arterial, administrar dopamina, noradrenalina ou substâncias simpaticomiméticas. Não há antídoto específico.
Caracteristicas farmalogicas
CARACTERÍSTICAS OXIGEN® (nimodipino) é um antagonista do cálcio, seletivo, com ação vasodilatadora sobre as artérias cerebrais. O nome químico do nimodipino é isopropil (2- meto-xietil)1,4-diidro-2,6-dimetil-4-(3-nitrofenil)- 3,5-piridina-dicarboxilato. O nimodipino possui fórmula molecular C21H26N2O7 com peso molecular de 418,5. O nimodipino é uma substância cristalina amarela, praticamente insolúvel em água. Em condições fisiológicas, reduz seletivamente o tono dos vasos cerebrais. Conseqüentemente, o fluxo sangüíneo cerebral aumenta, enquanto o fluxo sangüíneo periférico e a pressão arterial sistêmica quase não se modificam. O nimodipino previne a vasoconstrição cerebral e o dano cerebral em experimentações agudas e crônicas em animais. A interação de OXIGEN® (nimodipino) com os canais de cálcio foi estudada na aorta isolada da rata, demonstrando que inibe o espasmo produzido pelo Ca++ e, na artéria basilar isolada do coelho, nimodipino mostrou-se um potente inibidor da fase tônica das contrações produzidas pela serotonina. A introdução das diidropiridinas tritiadas permitiu conhecer como o nimodipino interage com as estruturas neuronais no cérebro. Desta forma, estabeleceu-se a existência de receptores específicos no cérebro para as diidropiridinas, principalmente nos neurônios do hipocampo e córtex, estruturas cerebrais com intervenção decisiva nas funções de memória e aprendizado. A partir deste fato, concluiu-se que, em razão da elevada lipofilia, nimodipino atravessa a barreira hemato-encefálica, distribui-se em todo o tecido cerebral e se liga aos receptores diidropiridínicos das células cerebrais, inibindo, assim, o influxo aumentado de cálcio para dentro dos neurônios. Deste modo, as células restauram a homeostase dos íons cálcio e se protegem de uma autodestruição devido uma alta concentração de cálcio. Portanto, nimodipino é um efetivo antagonista do cálcio cerebral, que em seu duplo modo de ação, tanto nos neurônios quanto nos vasos cerebrais, normaliza a homeostase de cálcio alterada. Com isso, nimodipino consegue proteger os neurônios, estabilizar suas funções, incrementar o fluxo sangüíneo cerebral e aumentar a tolerância à isquemia. Estudos de farmacodinâmica demonstraram que OXIGEN® (nimodipino) dilata os vasos cerebrais depois da sua administração intravenosa, perlingual e oral em doses baixas. Como seu efeito sobre os vasos sangüíneos periféricos é menos potente, a droga incrementa o fluxo cerebral sem diminuição significativa da pressão arterial. OXIGEN® (nimodipino) não inibe a anidrase carbônica, nem incrementa o consumo de O2 cerebral e sua ação não se altera com o propranolol, indicando que seu efeito vasodilatador cerebral se deve a uma ação direta e relaxante da musculatura vascular. Clinicamente, OXIGEN® (nimodipino) foi avaliado em numerosas patologias relacionadas com alterações na circulação cerebral, tais como: hemorragia subaracnóidea, insuficiência cerebrovascular crônica em pacientes idosos, na síndrome depressiva involutiva, enxaqueca e cefaléia, surdez súbita, vertigem central e nistagmo vestibular, bem como na síndrome de disfunção cerebral por envelhecimento. Os estudos com placebo e duplo-cego confirmam sua eficácia clínica e excelente tolerância. FARMACOCINÉTICA O nimodipino é rapidamente absorvido após administração oral e os picos de concentração são geralmente atingidos em 1 hora. A meia-vida de eliminação terminal é de aproximadamente 8 a 9 horas, mas os índices de eliminação precoces são muito mais rápidos, equivalentes à meia-vida de eliminação de 1 a 2 horas; a conseqüência disto é a necessidade de dosagem freqüente (a cada 4 horas). Não há sinais de acúmulo quando o nimodipino foi administrado 3 vezes ao dia, por 7 dias. Ele está ligado em mais de 95% às proteínas plasmáticas. É eliminado quase que exclusivamente na forma de metabólitos e menos de 1% é recuperado na urina como droga inalterada. Foram identificados vários metabólitos, a maioria deles inativo
Resultados de eficacia
OXIGEN® (nimodipino) está indicado no tratamento das deficiências neurológicas decorrentes do envelhecimento ou decorrentes de hemorragias intracranianas por aneurisma ou trauma.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Para o tratamento de alteração orgânica cerebral de idosos, OXIGEN® (nimodipino) comprimidos não deve ser administrado àqueles com insuficiência hepática grave (cirrose); para hemorragia subaracnóide vide Posologia. Recomenda-se muita cautela com pacientes idosos com insuficiência de múltiplos órgãos (vide Precauções e Advertências).
Armazenagem
Conservar em temperatura ambiente (entre 15oC e 30oC), protegido da luz e umidade.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MS – 1.1213.0042 Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães CRF-SP nº 12.449 Nº do lote, data de fabricação e validade: vide cartucho.
OXIGEN COMPRIMIDOS – Bula para o paciente
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Data da bula
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