Sinemet

SINEMET com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de SINEMET têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com SINEMET devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Itens relacionados

Bula do remédio - Sinemet Apresentação Superdosagem Posologia de Reações adversas Interações medicamentosas Gravidez Advertências Contra-indicações Indicações Informações

Laboratório

msd

Apresentação SINEMET

compr. de 25/250 mg em caixa c/ 30 compr.

SINEMET – Indicações

SINEMET é indicado para o tratamento da doença e da síndrome de Parkinson e é útil para aliviar muitos dos sintomas do parkinsonismo, particularmente a rigidez e a bradicinesia. SINEMET é freqüentemente útil no controle do tremor, da disfagia, da sialorréia e da instabilidade postural, associados com a doença e a síndrome de Parkinson. Quando a resposta terapêutica à levodopa isoladamente for irregular e os sinais e sintomas da doença de Parkinson não forem uniformemente controlados durante o dia, a substituição do tratamento por SINEMET é em geral eficaz porque reduz as flutuações na resposta. Uma vez que certas reações adversas decorrentes do uso da levodopa isoladamente são reduzidas, SINEMET permite um alívio adequado dos sintomas da doença de Parkinson a um maior número de pacientes. SINEMET também é indicado para os pacientes com doença e síndrome de Parkinson que estejam tomando preparações vitamínicas com cloridrato de piridoxina (Vitamina B6).

Contra indicações de SINEMET

Não se deve usar simultaneamente inibidores não seletivos da monoaminoxidase (MAO) e SINEMET e esses inibidores devem ser descontinuados pelo menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com SINEMET. SINEMET pode ser administrado concomitantemente com a dose recomendada pelo fabricante de um inibidor da MAO com seletividade para MAO tipo B (por exemplo, cloridrato de selegilina) (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS, Outros Medicamentos). SINEMET é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente deste medicamento e pacientes com glaucoma de ângulo estreito. Dada a possibilidade da levodopa ativar um melanoma maligno, SINEMET não deve ser utilizado por pacientes com lesões cutâneas suspeitas e não diagnosticadas ou com histórico de melanoma.

Advertências

SINEMET não é recomendado para o tratamento de reações extrapiramidais induzidas por fármaco. SINEMET pode ser administrado a pacientes que já estejam recebendo levodopa isoladamente, entretanto o tratamento com levodopa isoladamente deve ser descontinuado pelo menos 12 horas antes de se iniciar SINEMET. A substituição por SINEMET deve ser feita em posologia que propicie aproximadamente 20% da posologia prévia de levodopa (veja POSOLOGIA E ADMINISTRAÇÃO). Discinesias podem ocorrer em pacientes tratados previamente com levodopa isoladamente porque a carbidopa permite que mais levodopa atinja o cérebro e assim mais dopamina seja formada. A ocorrência de discinesias pode requerer redução da dosagem. Assim como a levodopa, SINEMET pode provocar movimentos involuntários e distúrbios mentais. Acredita-se que tais reações se devem ao aumento da dopamina no cérebro após a administração da levodopa e, assim, o uso de SINEMET pode causar recidiva; por esssa razão, pode ser necessária a redução da posologia. Todos os pacientes devem ser observados cuidadosamente quanto ao desenvolvimento de depressão e tendência suicida e os pacientes com histórico ou quadros atuais de psicose devem ser tratados com cautela. Deve-se ter cautela ao administrar medicações psicoativas e SINEMET concomitantemente (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). SINEMET deve ser administrado com cautela a pacientes com graves afecções cardiovasculares ou pulmonares, asma brônquica, doenças renais, hepáticas ou endócrinas ou com histórico de úlcera péptica (em razão da possibilidade de hemorragia do trato gastrointestinal superior) ou de convulsões. Como ocorre com a levodopa, SINEMET deve ser administrado com cautela a pacientes com histórico de infarto do miocárdio que apresentarem arritmia residual atrial, nodal ou ventricular. Nesses pacientes, deve-se monitorizar a função cardíaca com cuidado especial durante o período de ajuste posológico inicial. Pacientes com glaucoma de ângulo aberto crônico podem ser tratados cautelosamente com SINEMET, desde que a pressão intra-ocular seja bem controlada e o paciente cuidadosamente observado quanto a alterações da pressão intra -ocular durante o tratamento. Foi relatado um complexo sintomático que lembra a síndrome neuroléptica maligna incluindo rigidez muscular, aumento da temperatura corporal, alterações mentais e aumento da creatinafosfoquinase sérica , o qual foi relacionado à retirada abrupta de agentes antiparkinsonianos; portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente observados quando se reduz abruptamente a posologia de SINEMET ou quando o medicamento é descontinuado, especialmente se os pacientes fizeram uso de neurolépticos. A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono súbito. Episódios de sono súbito durante atividades diárias, em alguns casos sem consciência ou sinais de advertência, têm sido relatados muito raramente. Os pacientes devem ser informados dessa ocorrência e aconselhados a dirigir ou operar máquinas com cuidado durante o tratamento com a levodopa. Pacientes que têm apresentado sonolência e/ou episódios de sono súbito têm que se abster de dirigir ou operar máquinas. Como ocorre com a levodopa, são recomendadas avaliações periódicas das funções hepática, hematopoiética, cardiovascular e renal durante a terapia estendida. Se for necessária a aplicação de anestesia geral, SINEMET pode ser continuado até o momento em que for permitido ao paciente a ingestão de líquidos e uso de medicação por via oral. Se o tratamento for interrompido temporariamente, a dose diária usual poderá ser administrada tão logo o paciente seja capaz de tomar medicação oral.

Interações medicamentosas de SINEMET

Deve -se ter cautela quando SINEMET for administrado concomitantemente com os seguintes medicamentos: Agentes Anti-Hipertensivos Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando SINEMET é administrado a pacientes que fazem uso de algum hipertensivo; portanto, quando for iniciado o tratamento com SINEMET, pode ser necessário ajustar a posologia do anti -hipertensivo. Antidepressivos Para pacientes que recebem inibidores da monoaminoxidade, veja CONTRA-INDICAÇÕES. Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e discinesia, decorrentes do uso concomitante de antidepressivos tricíclicos e SINEMET. Ferro Estudos dem onstraram uma diminuição na biodisponibilidade de carbidopa e/ou levodopa quando este é ingerido com sulfato de ferro ou gliconato de ferro. Outros Medicamentos Antagonistas do receptor D2 da dopamina (por exemplo, fenotiazinas, butirofenonas e risperidona) e isoniazida podem reduzir os efeitos terapêuticos da levodopa. Observou-se que os efeitos benéficos da levodopa na doença de Parkinson foram revertidos pela fenitoína e papaverina. Os pacientes que usam esses medicamentos com SINEMET devem ser cuidadosamente observados quanto à perda da resposta terapêutica. Terapia concomitante com selegilina e carbidopa-levodopa pode ser associada com hipotensão ortostática grave não atribuível a carbidopa-levodopa isoladamente (veja CONTRA-INDICAÇÕES). Uma vez que a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em alguns pacientes submetidos a dietas hiperprotéicas.

Reações adversas / efeitos colaterais de SINEMET

As reações adversas que freqüentemente ocorrem em pacientes que tomam SINEMET são decorrentes da atividade neurofarmacológica central da dopamina e geralmente podem ser diminuídas pela redução da dose administrada. As reações adversas mais comuns são as discinesias incluindo os movimentos coreiformes, distônicos e outros movimentos involuntários e naús ea. Espasmos musculares e blefarospasmo podem ser tomados como sinais de alerta para se considerar a redução posológica. Outras reações adversas relatadas em estudos clínicos e experiência pós-comercialização incluem: Corpo como um todo: síncope, dor toráxica e anorexia. Cardiovascular: irregularidades cardíacas e/ou palpitações e reações ortostáticas (incluindo episódios de hipotensão, hipertensão e flebite). Gastrintestinal: vômito, sangramento gastrintestinal, desenvolvimento de úlcera duodenal, diarréia e saliva escura. Hematológica: leucopenia, anemia hemolítica e não hemolítica, trombocitopenia e agranulocitose. Hipersensibilidade: angioedema, urticária, prurido e púrpura de Henoch -Schönlein. Sistema nervoso/psiquiátrico: síndrome neuroléptica maligna (veja PRECAUÇÕES), episódios bradicinéticos (fenômeno on -off), vertigem, sonolência (incluindo muito raramente sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono súbito), parestesia, episódios psicóticos (incluindo desilusões, alucinações e ideação paranóide), depressão com ou sem desenvolvimento de tendências suicidas, demência, sonhos anormais, agitação, confusão e aumento de libido. Convulsões ocorreram raramente e não foi estabelecida uma relação causal com SINEMETÒ. Respiratório: dispnéia. Pele: alopecia, erupção cutânea e suor escuro. Urogenital: urina escura. Achados laboratoriais: têm ocorrido anormalidades em vários testes de laboratório com preparações de carbidopa-levodopa e que poderiam ocorrer com SINEMETÒ, incluindo elevações das análises da função hepática, tais como fosfatase alcalina, TGO (AST), TGP (ALT), desidrogenase lática, bilirrubina, nitrogênio uréico sangüíneo, creatinina, ácido úrico e teste de Coombs positivo. Têm sido relatados diminuição da hemoglobina e do hematócrito e aumento da glicose sérica e do número de leucócitos, além de bactérias e sangue na urina. Preparações de carbidopa -levodopa podem causar uma reação falso-positiva para corpos cetônicos urinários quando é usado papel indicador para determinação de cetonúria; esta reação não será alterada pela ebulição da amostra urinária. Testes falso-negativos podem resultar do uso de métodos de glicose-oxidase para testar a glicosúria. Outras reações adversas que foram relatadas com o uso de levodopa ou combinações de levodopa/carbidopa e que podem caracterizar reações adversas potenciais com SINEMETÒ estão listadas abaixo: Gastrintestinal: dispepsia, boca seca, gosto amargo, sialorréia, disfagia, bruxismo, soluços, dor e desconforto abdominal, constipação, flatulência e sensação de queimação na língua. Metabólico: ganho ou perda de peso e edema. Sistema nervoso/psiquiátrico: astenia, acuidade mental diminuída, desorientação, ataxia, torpor, aumento do tremor das mãos, contrações musculares, trismo, ativação da síndrome de Horner latente, insônia, ansiedade, euforia, desmaios e marcha anormal. Pele: rubor facial e sudorese aumentada. Visão: diplopia, turvação visual, midríase e crises oculogíricas. Urogenital: retenção urinária, incontinência urinária e priapismo. Vários: fraqueza, desmaios, fadiga, cefaléia, rouquidão, mal-estar, fogachos, sensação de estimulação, padrões respiratórios bizarros e melanoma maligno (veja CONTRA-INDICAÇÕES).

SINEMET – Posologia

A dose diária ideal deve ser titulada segundo as necessidades de cada paciente. Cada comprimido de SINEMET é fabricado de forma que possa ser dividido pela metade exercendo-se mínima pressão sobre ele. Considerações Gerais A posologia dever ser titulada de acordo com as necessidades individuais, o que pode exigir ajuste tanto das doses quanto da freqüência da administração. Estudos mostram que dopa-descarboxilase periférica é saturada pela carbidopa com doses entre 70 mg e 100 mg diariamente. Pacientes que recebem uma quantidade de carbidopa menor que essa têm maior probabilidade de apresentar náusea e vômito. Substâncias antiparkinsonianas convencionais (exceto levodopa isoladamente) podem ser continuadas enquanto é iniciada a administração de SINEMET, embora a sua posologia possa ter que ser ajustada. Dosagem Inicial Usual A dose inicial é de meio comprimido de SINEMET uma ou duas vezes ao dia. Essa posologia, porém, pode não prover a quantia ideal necessária de carbidopa para muitos pacientes e, por isso, se necessário, acrescente a esse esquema meio comprimido a cada dia, ou em dias alternados, até ser atingida a dose ideal. Tem sido observada resposta em um dia e, algumas vezes, depois de uma dose. Doses plenamente eficazes normalmente são alcançadas em até sete dias em comparação com a levodopa isoladamente, que pode exigir semanas a meses até que seja alcançada a dose ideal. Como transferir Pacientes de um Tratamento com Levodopa Por causa da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas e das reações adversas com SINEMET em relação à levodopa, os pacientes devem ser estreitamente observados durante o período de ajuste posológico. Especificamente, movimentos involuntários ocorrerão mais rapidamente com SINEMET do que com a levodopa, o que pode requerer redução posológica. Blefarospasmo pode ser um sinal precoce útil do excesso posológico em alguns pacientes. A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de ser iniciado o uso de SINEMET e 24 horas antes para os preparados de liberação lenta de levodopa. A posologia diária de SINEMET deve proporcionar cerca de 20% da posologia diária prévia de levodopa. A posologia inicial sugerida para a maior parte dos pacientes que tomam mais de 1.500 mg de levodopa é de um comprimido de SINEMET 25/250 mg três ou quatro vezes ao dia. Manutenção A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta terapêutica desejada. Devem ser fornecidos pelo menos de 70 mg a 100 mg de carbidopa ao dia para obter uma inibição ótima da descarboxilação extra-cerebral da levodopa. Se necessário, a posologia de SINEMET 25/250 mg pode ser elevada em meio a um comprimido a cada dia, ou em dias alternados, até o máximo de oito comprimidos por dia. É limitada a experiência com doses diárias de carbidopa maiores do que 200 mg. Dose Máxima Recomendada Oito comprimidos de SINEMET 25/250 mg ao dia (200 mg de carbidopa a 2 g de levodopa), o que equivale a cerca de 3 mg/kg de carbidopa e 30 mg/kg de levodopa quando essa dose é administrada a um paciente com 70 kg.

Super dosagem

O manejo da superdosagem aguda com SINEMET é basicamente igual ao adotado com a levodopa; porém a piridoxina não exerce efeito na reversão das ações de SINEMET. Deve -se instituir monitorização eletrocardiográfica e observação cuidadosa do paciente quanto ao desenvolvimento de possíveis arritmias; se necessário, devem ser administrados medicamentos antiarrítmicos apropriados. Deve -se considerar a possibilidade do paciente ter tomado outras medicações além de SINEMET. Até o momento, não foi relatada experiência com diálise; portanto, seu valor na superdosagem é desconhecido.