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Stalevo - Bula do remédio

Stalevo com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Stalevo têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Stalevo devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Novartis

Referência

levodopa, carbidopa e entacapona

Apresentação de Stalevo

compr. rev. emb. c/ 10, 30 e 100 compr. rev. de 50 mg/12,5 mg/200 mg; 100 mg/25 mg/200 mg e 150 mg/37,5 mg/200 mg.

Stalevo - Indicações

Stalevo é indicado na Doença de Parkinson preferencialmente nas fases mais tardias da doença, onde a associação levodopa/carbidopa deixou de ter efeito satisfatório. Levodopa, carbidopa e entacapona são os ingredientes ativos de Stalevo. Carbidopa é um inibidor periférico da dopa descarboxilase (DDC) e entacapona é um inibidor periférico da catecol-O-metiltransferase (COMT). Ambos reduzem o amplo metabolismo periférico da levodopa, melhorando por meio disso sua disponibilidade para o cérebro.

Contra-indicações de Stalevo

Stalevo é contra-indicado em casos de hipersensibilidade aos componentes ativos e outros ingredientes da formulação. Em casos de insuficiência hepática, glaucoma de ângulo estreito, feocromocitoma (um tumor da glândula supra-renal), uma vez que isso pode aumentar o risco de reações severas de hipersensibilidade. Em pacientes que estejam tomando certos tipos de antidepressivos (inibidores seletivos da MAO-A e MAO-B simultaneamente, ou inibidores não seletivos da MAO). Em pacientes com história de síndrome neuroléptica maligna e ou rabdomiólise não traumática (forma rara de distúrbio muscular). Pacientes com história de melanoma ou suspeita de lesões cutâneas não diagnosticadas. Se a paciente estiver grávida ou amamentando.

Advertências

Stalevo não é recomendado para o tratamento de pacientes com reações extrapiramidais induzidas por drogas. Stalevo deve ser administrado com cautela em pacientes com doença cardiovascular ou pulmonar grave, asma brônquica, doença renal, hepática ou endócrina, ou história de úlcera péptica ou de convulsões. Em pacientes com história de infarto do miocárdio com nodo atrial residual ou arritmias ventriculares, a função cardíaca deve ser monitorada com cuidados particulares durante o período de ajuste de dose inicial. Todos os pacientes tratados com Stalevo devem ser monitorados cuidadosamente em relação a mudanças mentais (por ex.: alucinoses e psicoses), depressão com tendências suicidas, e comportamento anti-social sério. Pacientes com psicoses anteriores ou atuais devem ser tratados com cautela. A administração concomitante de antipsicóticos com receptores de dopamina de propriedades bloqueadoras, particularmente antagonistas do receptor D2, deve ser feita com cautela e os pacientes cuidadosamente observados quanto à perda do efeito antiparkinsoniano ou piora dos sintomas parkinsonianos. Pacientes com glaucoma de ângulo amplo crônicos podem ser tratados com Stalevo com cautela, desde que a pressão intra-ocular seja bem controlada e o paciente seja monitorado cuidadosamente quanto a alterações de pressões intra-oculares. Stalevo pode induzir hipotensão ortostática. Portanto, é necessário cuidado ao administrar Stalevo a pacientes que recebem outros medicamentos que podem causar hipotensão ortostática. A entacapona em combinação com levodopa foi associada com sonolência e episódios de início repentino de sono em pacientes com doença de Parkinson e portanto, deve-se ter cuidado na condução e operação de máquinas (veja “Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas”)..Em estudos clínicos, efeitos dopaminérgicos indesejáveis, por ex. discinesia, são mais comuns em pacientes que receberam entacapona e agonistas da dopamina (tais como bromocriptina), selegilina ou amantadina comparada a aqueles que receberam placebo com esta combinação. As doses de outros medicamentos antiparkinsonianos podem precisar de ajuste quando Stalevo é introduzido no paciente que não foi tratado previamente com entacapona. Rabdomiólise secundária à discinesia grave ou síndrome neuroléptica maligna (SNM) têm sido observadas raramente em pacientes com doença de Parkinson. Casos isolados de rabdmiólise foram relatados com o uso de entacapona. SNM, incluindo rabdomiólise e hipertermia, é caracterizado por sintomas motores (rigidez, mioclonia, tremor), alterações da condição mental (por ex.: agitação, confusão, coma), hipertermia, disfunção autonômica (taquicardia, pressão sangüínea instável) e creatina fosfoquinase sérica elevada. Em casos individuais, somente alguns desses sintomas e/ou achados serão evidentes. O diagnóstico precoce é importante para o gerenciamento apropriado da SNM. Uma síndrome semelhante à SNM incluindo rigidez muscular, temperatura corporal elevada, mudanças mentais e aumento da creatina fosfoquinase sérica tem sido relatada com retirada abrupta dos agentes antiparkinsonianos. Casos isolados de SNM foram relatados especialmente após a redução abrupta ou descontinuação de entacapona. Quando for necessário, a retirada de Stalevo e outro tratamento dopaminérgico deve ser lenta e se sinais e/ou sintomas ocorrerem apesar da retirada gradual de Stalevo, um aumento na dose de levodopa pode ser necessário. Os médicos prescritores devem atentar-se aos pacientes que estão passando da terapia com Stalevo para a terapia com levodopa/inibidor DDC sem entacapona. Quando for considerada necessária, a substituição da terapia com Stalevo pela terapia com levodopa/inibidor DDC sem entacapona deve ser procedida lentamente e um aumento na dosagem de levodopa pode ser necessário. Se a anestesia geral for requerida, a terapia com Stalevo pode ser continuada pelo maior tempo que o paciente puder tomar fluidos e medicação oral. Se a terapia for interrompida temporariamente, Stalevo pode ser reiniciado tão logo a medicação oral possa ser tomada na mesma dosagem diária de antes. Avaliação periódica das funções hepática, hematopoiética, cardiovascular e renal é recomendada durante terapia estendida com Stalevo. Para pacientes com diarréia, o acompanhamento do peso é recomendado para evitar o decréscimo do peso potencial excessivo. Para pacientes que tiveram anorexia progressiva, astenia e perda de peso em um período de tempo relativamente curto, uma avaliação médica geral, incluindo função hepática, deverá ser considerada.Jogo patológico, aumento de libido e hipersexualidade foram relatados em pacientes com doença de Parkinson tratados com agonistas dopaminérgicos e outras substâncias dopaminérgicas incluindo Stalevo. Pacientes com problemas hereditários de intolerância a frutose, malabsorção de glicose-galactose ou insuficiência da sacarose-isomaltase não devem tomar este medicamento.

Uso na gravidez de Stalevo

Gravidez Não há dados adequados do uso da combinação de levodopa/carbidopa/entacapona em mulheres grávidas. Estudos em animais têm mostrado toxicidade reprodutiva dos compostos separados (veja “Dados de segurança pré-clínicos”). O risco potencial em humanos é desconhecido. Stalevo não deve ser usado durante a gravidez. Lactação A levodopa é excretada no leite humano. Há evidências de que a lactação é suprimida durante o tratamento com levodopa. A carbidopa e entacapona foram excretadas no leite em animais, entretanto não se sabe se elas são excretadas no leite materno humano. A segurança de levodopa, carbidopa e entacapona em crianças não é conhecida. As mulheres não devem amamentar durante o tratamento com Stalevo.

Interações medicamentosas de Stalevo

Outros medicamentos antiparkinsonianos Até o momento não há indicações de interações que evitaria o uso concomitante de medicamentos antiparkinsonianos padrões com a terapia com Stalevo. A entacapona em altas doses pode afetar a absorção de carbidopa. No entanto, não foi observada interação com carbidopa com o esquema de tratamento recomendado (200 mg de entacapona até 10 vezes por dia). Interações entre entacapona e selegilina têm sido investigadas em estudos com doses repetidas em pacientes com doença de Parkinson tratados com levodopa/inibidor DDC e nenhuma interação foi observada. Quando usada com Stalevo, a dose diária de selegilina não deve exceder 10 mg. Stalevo contém entacapona, e portanto não deve ser usado junto com qualquer outro medicamento que contenha entacapona (por ex.: Comtan®). Deve-se ter cuidado quando as seguintes substâncias ativas são administradas concomitantemente à terapia com levodopa. Anti-hipertensivos Hipertensão postural sintomática pode ocorrer quando levodopa é iniciada em pacientes que já estejam recebendo anti-hipertensivos. O ajuste de dose do anti-hipertensivo pode ser requerido. Antidepressivos Raramente, reações incluindo hipertensão e discinesia têm sido relatadas com o uso concomitante de antidepressivos tricíclicos e levodopa/carbidopa. Interações entre entacapona e imipramina e entre entacapona e moclobemida têm sido investigadas em estudos de dose única em voluntários sadios. Não foram observadas interações farmacodinâmicas. Um número significante de pacientes com doença de Parkinson tem sido tratado com a combinação levodopa, carbidopa e entacapona com várias substâncias ativas incluindo inibidores da MAO-A, antidepressivos tricíclicos, inibidores da recaptação de noradrenalina tais como desipramina, maprotilina e venlafaxina e medicamentos que são metabolizados pela COMT (por ex. compostos com estrutura do catecol: rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, alfametildopa, apomorfina e paroxetina). Não foram observadas interações farmacodinâmicas. No entanto, deve-se ter cuidado quando estes medicamentos são usados concomitantemente com Stalevo (veja “Contra-indicações” e “Precauções e advertências”). Outras substâncias ativas Antagonistas dos receptores de dopamina (por ex.: alguns antipsicóticos e antieméticos), fenitoína e papaverina podem reduzir o efeito terapêutico da levodopa. Os pacientes que tomam estes medicamentos com Stalevo devem ser cuidadosamente observados quanto à perda da resposta terapêutica. Devido à afinidade de entacapona com o citocromo P450 2C9 in vitro (veja “Farmacocinética”), Stalevo pode interferir potencialmente com substâncias ativas cujo metabolismo é dependente desta isoenzima, tais como S-varfarina. No entanto, em um estudo de interação com voluntários sadios, entacapona não alterou o nível plasmático de S-varfarina, enquanto que a AUC para Rvarfarina aumentou em média 18% [CI90 11–26%]. Os valores de INR aumentou em média 13% [CI90 6–19%]. Desta forma, o controle de INR é recomendado quando Stalevo é iniciado em pacientes que estejam recebendo varfarina. Outras formas de interações Desde que levodopa compete com determinados aminoácidos, a absorção de Stalevo pode ser prejudicada em alguns pacientes com dieta rica em proteínas. A levodopa e entacapona podem formar quelados com ferro no trato gastrintestinal. Portanto, Stalevo e medicamentos contendo ferro devem ser tomados pelo menos com 2-3 horas de diferença (veja “Reações adversas”). Stalevo pode ser administrado em pacientes com a doença de Parkinson que estejam tomando complexos vitamínicos contendo cloridrato de piridoxina (vitamina B6). Dados in vitro A entacapona liga-se ao sítio II de ligação da albumina humana o qual também se liga a outros diversos medicamentos, incluindo diazepam e ibuprofeno. De acordo com estudos in vitro, deslocamento significante não é antecipado a concentrações terapêuticas dos medicamentos. Até o momento, não há indicações de tais interações.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Stalevo

Como todos os medicamentos, Stalevo pode ter efeitos colaterais. Stalevo combina levodopa, carbidopa e entacapona pela primeira vez em um medicamento. Assim, os efeitos colaterais relatados para a terapêutica de levodopa/carbidopa e aquelas relatadas para a terapêutica de entacapona com levodopa também podem ocorrer com Stalevo. Levodopa/carbidopa: Os efeitos adversos mais comuns de levodopa/carbidopa são movimentos involuntários (discinesia) e náuseas. Essas reações podem geralmente diminuir pela titulação da dose de levodopa. Portanto, se essas reações ocorrerem, deve-se procurar um médico assim que possível. Mudanças mentais, incluindo sintomas paranóides e psicóticos, depressão, com ou sem desenvolvimento de tendências suicidas e disfunção cognitiva também podem ser efeitos colaterais da terapêutica de levodopa/carbidopa. Ocorrendo qualquer um desses efeitos colaterais, informar ao médico assim que possível para receber ajuda adequada. Os efeitos adversos menos freqüentes da terapêutica de levodopa/carbidopa são irregularidades na taxa cardíaca e ritmo, tontura ou desmaios devido à pressão arterial baixa, piora abrupta dos sintomas parkinsonianos, perda de apetite, vômitos, vertigem e sonolência, sangramento gastrintestinal, desenvolvimento de úlcera duodenal, pressão arterial alta, inflamação das veias das pernas, mudanças nos constituintes da célula sangüínea que podem levar a fatiga, desmaio, infecções ou sangramento, dor no peito, encurtamento da respiração, formigamento ou entorpecimento e convulsões. Entacapona: Geralmente as reações adversas causadas pelo entacapona em combinação com a terapêutica de levodopa são leves a moderadas. Em estudos clínicos, as reações adversas mais comuns levando a descontinuação do tratamento de entacapona foram sintomas gastrintestinais (e.g. diarréia, 2,5%) e efeitos colaterais aumentados de levodopa (e.g. discenisia, 1,7%). Assim como com levodopa/carbidopa, os efeitos colaterais mais freqüentes de entacapona são movimentos involuntários e náuseas. Esses estão relacionados à atividade dopaminérgica aumentada dentro do cérebro e podem exigir ajuste de Stalevo ou de outros tratamentos antiparkinsonianos. Uma inofensiva descoloração marrom avermelhado da urina é também comumente relatada com entacapona. Insônia, alucinações, confusão, sonhos desagradáveis, agravamento dos sintomas de Parkinson, vertigem, cãibra muscular, movimentos involuntários, diarréia, dor abdominal, boca seca, constipação, vômitos, fatiga, sudorese aumentada e aumento das quedas são também relatados com entacapona quando combinado com a terapêutica de levodopa. Algumas das reações adversas, tais como discinesia, náuseas e dor abdominal podem ser mais comuns com doses altas de entacapona (1.4000 a 2.000 mg, i.e. 7 a 10 comprimidos de Stalevo, por dia) do que com doses menores de entacapona. Se a ocorrência desses efeitos adversos aumenta ou os efeitos tornam-se mais graves durante o tratamento com Stalevo, é aconselhável contatar um médico assim que possível, pois uma mudança na dosagem de Stalevo ou nos outros medicamentos antiparkinsonianos pode ser necessária. Agitação, valores anormais nos testes de função hepática, prurido e erupção cutânea foram relatados rara ou muito raramente com entacapona em associação com a terapêutica de levodopa.

Stalevo - Posologia

Um comprimido de Stalevo contém uma dose de tratamento de levodopa, carbidopa e entacapona. Tomar apenas um comprimido da dose indicada. Não tomar 2 ou mais comprimidos de Stalevo ao mesmo tempo. Os comprimidos não devem ser divididos em duas partes. Deve-se seguir estritamente as instruções dadas pelo médico para o uso de Stalevo, outros medicamentos contendo levodopa e outras drogas antiparkinsonianas. Isto inclui as seguintes instruções sobre quando e como tomar o medicamento. Fale com o seu médico ou farmacêutico se não estiver satisfeito com os benefícios terapêuticos de Stalevo ou se detectou possíveis efeitos colaterais. Se tiver esquecido de tomar Stalevo, deve tomar a próxima dose tão logo tenha notado que esqueceu. Contudo, não tome uma dose dupla para compensar o esquecimento das doses individuais. Também, para evitar os efeitos colaterais da levodopa, tais como náuseas ou movimentos involuntários, é aconselhável não tomar a dose seguinte de Stalevo dentro da próxima hora. Depois, deve voltar para o esquema normal.

Superdosagem

A manutenção da superdose aguda com Stalevo é similar à superdose com levodopa. A hospitalização é aconselhada e medidas gerais de suporte devem ser empregadas com lavagem gástrica imediata e doses repetidas de carvão em tempo extra. Isso pode acelerar a eliminação de entacapona em particular, diminuindo sua absorção/reabsorção do trato gastrintestinal. A adequação dos sistemas respiratório, circulatório e renal devem ser cuidadosamente monitorados e as medidas de suporte apropriadas devem ser empregadas. O monitoramento do ECG deve ser iniciado e o paciente cuidadosamente monitorado quanto a possíveis desenvolvimentos de arritmias. Se requerido, terapia antiarrítmica apropriada deve ser administrada. A possibilidade de que o paciente tenha tomado outras substâncias ativas em adição ao Stalevo deve ser colocada em consideração. O valor da diálise no tratamento da superdose não é conhecido.

Características farmacológicas

Farmacodinâmica Classe terapêutica: antiparkinsonianos. De acordo com o entendimento atual, os sintomas da doença de Parkinson são relacionados à depleção de dopamina no corpo estriado. A dopamina não atravessa a barreira hematoencefálica. A levodopa, precursora da dopamina, atravessa a barreira hematoencefálica e alivia os sintomas da doença. A levodopa é amplamente metabolizada na periferia e apenas uma pequena porção da dose atinge o sistema nervoso central, quando a levodopa é administrada oralmente sem inibidores metabólicos enzimáticos. A carbidopa e, a benserazida são inibidores periféricos da dopa descarboxilase (DDC), que reduzem o metabolismo periférico da levodopa para dopamina, resultando em um aumento da quantidade de levodopa disponível no cérebro. Quando a descarboxilação da levodopa é reduzida com a administração do inibidor DDC, uma menor dose de levodopa pode ser usada e a incidência dos efeitos indesejáveis, tais como náusea, é reduzida. Com a inibição da descarboxilase pelo inibidor DDC, a catecol-O-metiltransferase (COMT) tornase a principal via metabólica periférica que catalisa a conversão de levodopa para 3-O-metildopa (3-OMD), um metabólito potencialmente nocivo da levodopa. A entacapona é um inibidor reversível, específico e principalmente de ação periférica da COMT, desenhado para administração concomitante com levodopa. A entacapona retarda a depuração da levodopa da corrente sangüínea resultando em uma área sob a curva (AUC) aumentada no perfil farmacocinético da levodopa. Conseqüentemente, a resposta clínica para cada dose de levodopa é estendida.A evidência dos efeitos terapêuticos de Stalevo é baseada em dois estudos de fase III, duplocegos, nos quais 376 pacientes portadores da doença de Parkinson com flutuações motoras de fim de dose receberam entacapona ou placebo com cada dose de levodopa/inibidor DDC. Os períodos “ON” com e sem entacapona foram registrados diariamente nos diários dos pacientes. No primeiro estudo, a entacapona aumentou a média diária do período “ON” em 1h 20min (CI95% 45 min, 1h 56min) da linha de base. Isso corresponde a um aumento de 8,3% na proporção do período “ON” diário. Correspondentemente, o decréscimo do período “OFF” diário foi de 24% no grupo da entacapona e 0% no grupo placebo. No segundo estudo, a proporção média do período “ON” diário aumentou em 4,5% (CI95% 0,93%, 7,97%) da linha de base. Isso significa um aumento médio de 35 min no período “ON” diário. Correspondentemente, o período “OFF” diário diminuiu em 18% no grupo da entacapona e 5% no grupo placebo. Considerando que os efeitos do Stalevo comprimidos são equivalentes ao dos comprimidos de entacapona 200 mg administrados concomitantemente com preparações de levodopa/carbidopa em doses correspondentes, os resultados desses estudos são aplicáveis ao Stalevo também. Farmacocinética Características gerais das substâncias ativas Absorção/Distribuição Existem variações substanciais inter e intra-individuais na absorção de levodopa, carbidopa e entacapona. A levodopa e a entacapona são rapidamente absorvidas e eliminadas. A carbidopa é absorvida e eliminada ligeiramente mais lenta quando comparada à levodopa. Quando administrada separadamente, sem as outras duas substâncias ativas, a biodisponibilidade da levodopa é 15-33%, da carbidopa é 40-70% e da entacapona é 35%, após uma dose oral de 200 mg. Refeições ricas em aminoácidos neutros podem retardar e diminuir a absorção de levodopa. O alimento não afeta significativamente a absorção de entacapona. Os volumes de distribuição da levodopa (Vd 0,36 – 1,6 L/kg) e da entacapona (Vdss 0,27 L/kg) são moderadamente pequenos; não há dados disponíveis para carbidopa. A levodopa é ligada às proteínas do plasma somente em uma menor extensão (cerca de 10-30%), enquanto que a carbidopa é ligada em aproximadamente 36% e a entacapona é ligada extensivamente (cerca de 98%), principalmente à albumina sérica. Em concentrações terapêuticas, entacapona não desloca outras substâncias ativas extensivamente ligadas (por ex. varfarina, ácido salicílico, fenilbutazona ou diazepam), e nem é deslocada por qualquer uma destas substâncias em concentrações terapêuticas ou maiores.A levodopa é amplamente metabolizada em vários metabólitos, sendo que as mais importantes vias são a descarboxilação pela dopa descarboxilase (DDC) e a O-metilação pela catecol-Ometiltransferase (COMT). A carbidopa é metabolizada em dois metabólitos principais, os quais são excretados na urina como glicuronídeos e compostos não conjugados. A carbidopa inalterada responde por 30% da excreção urinária total. A entacapona é quase completamente metabolizada antes da excreção via urina (10 a 20%) e bilial/fecal (80 a 90%). A principal via metabólica é a glucuronidação da entacapona e do seu metabólito ativo, o isômero cis, que ocorre em cerca de 5% da quantidade total no plasma. A depuração total de levodopa está entre 0,55 – 1,38 L/kg/h, e o da entacapona está em 0,70 L/kg/h. A meia-vida de eliminação (t1/2) é de 0,6 – 1,3 horas para levodopa, 2 – 3 horas para carbidopa e 0,4 – 0,7 horas para entacapona, separadamente. Em virtude das curtas meias-vidas de eliminação, nenhuma acumulação verdadeira de levodopa ou entacapona ocorre quando elas são administradas repetidamente. Dados de estudo in vitro utilizando preparações microssomais de fígado humano indicam que a entacapona inibe o citocromo P450 2C9 (IC50 ~ 4 µM). Entacapona demonstra pequena ou nenhuma inibição de outros tipos de isoenzimas P450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A e CYP2C19) (veja “Interações medicamentosas e outras formas de interações”).

Resultados de eficácia

Stalevo combina três substâncias ativas (levodopa/ carbidopa/ entacapona) em um único comprimido revestido, que são utilizadas no tratamento da doença de Parkinson, preferencialmente nas fases mais tardias da doença, onde a associação levopoda/carbidopa deixou de ter efeito satisfatório.

Modo de usar

Cada comprimido deve ser administrado oralmente com ou sem alimento (veja “Farmacocinética”). Um comprimido contém uma dose de tratamento. Os comprimidos devem ser engolidos inteiros sempre. A dosagem diária ótima deve ser determinada por titulação cuidadosa de levodopa em cada paciente. A dose diária deve preferencialmente ser otimizada utilizando uma das três concentrações de comprimidos disponíveis (50/12,5/200 mg, 100/25/200 mg ou 150/37,5/200 mg de levodopa/carbidopa/entacapona). Os pacientes devem ser instruídos a tomar somente um comprimido de Stalevo por administração de dose. Pacientes recebendo menos que 70 – 100 mg de carbidopa por dia são mais prováveis a sentir náusea e vômito. Considera-se que a dose máxima de Stalevo é 10 comprimidos por dia, pois a experiência com a dosagem diária total maior que 200 mg de carbidopa é limitada, e além disso, a dose diária máxima recomendada de entacapona é 2000 mg. Geralmente o Stalevo é indicado a pacientes que já estão recebendo tratamento com doses padrões correspondentes de levodopa/inibidor DDC e entacapona.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Em pacientes idosos nos quais foram administrados levodopa sem carbidopa e entacapona, a absorção é maior e a eliminação é mais lenta do que em indivíduos mais jovens. No entanto, quando combinado com carbidopa, a absorção de levodopa é similar nos pacientes jovens e idosos, embora a AUC seja ainda 1,5 vezes maior nos idosos devido ao decréscimo da atividade DDC e da depuração menor causada pelo envelhecimento. Não existem diferenças significantes na AUC da carbidopa ou entacapona entre indivíduos mais jovens (45 – 64 anos) e idosos (65 – 75 anos).

Armazenagem

Cuidados de armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Prazo de validade: A data de validade está impressa no cartucho. Não utilize o produto após a data de validade.

Stalevo - Informações

A levodopa é amplamente metabolizada na periferia e apenas uma pequena porção da dose atinge o sistema nervoso central, quando a levodopa é administrada oralmente sem inibidores metabólicos enzimáticos. A carbidopa é um inibidor da dopa descarboxilase (DDCI), a qual reduz o metabolismo periférico da levopoda para dopamina e assim, mais levodopa fica disponível no cérebro. Com a inibição da descarboxilase pela DDCI, a catecol-O-metiltranferase (COMT) torna-se a principal via metabólica de levodopa. O entacapona é um inibidor reversível, específico e principalmente de ação periférica da COMT desenhado para administração concomitante com levodopa. O entacapona retarda a depuração da levodopa da corrente sangüínea resultando em uma área sob a curva (AUC) de levopoda aumentada e assim, estendendo a resposta clínica para cada dose de levodopa.

Dizeres legais

Reg. MS. - 1.0068.0962 Farm. Resp.: Marco A. J. Siqueira - CRF-SP 23.873 Lote, data de fabricação e de validade: vide cartucho Fabricado por: Orion Corporation, Espoo, Finlândia. Importado por: Novartis Biociências S.A. Av. Ibirama, 518 - Complexos 441/3 - Taboão da Serra - SP CNPJ: 56.994.502/0098-62 Indústria Brasileira TM = Marca depositada em nome da Orion Corporation, Finlândia.

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