Teolong

TEOLONG com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de TEOLONG têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com TEOLONG devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

Abbott

Apresentação TEOLONG

TEOLONG® (teofilina) Cápsulas com microgrânulos de liberação
prolongada 100 mg: embalagem com 30 cápsulas.
TEOLONG® (teofilina) Cápsulas com microgrânulos de liberação
prolongada 200 mg: embalagem com 30 cápsulas.
TEOLONG® (teofilina) Cápsulas com microgrânulos de liberação
prolongada 300 mg: embalagem com 30 cápsulas.

TEOLONG – Indicações

Prevenção e tratamento de broncoespasmo devido à asma e doença obstrutiva crônica de vias aéreas. As apresentações de liberação prolongada de teofilina não são indicadas para o tratamento agudo do estado asmático ou broncoespasmo agudo.

Contra indicações de TEOLONG

TEOLONG (teofilina) é contra-indicado a:
Pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a teofilina ou a
qualquer componente da fórmula do produto.
Pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente.
Pacientes com taquiarritmia aguda.

Advertências

TEOLONG® (teofilina) deve ser administrado com cautela e somente
se necessário nos seguintes casos:
Angina instável
Pacientes com risco de taquiarritmia
Hipertensão grave
Cardiomiopatia obstrutiva hipertrófica
Hipertireoidismo
Histórico de epilepsia
Úlcera gástrica e/ou úlcera duodenal
Porfiria
TEOLONG® (teofilina) deve ser administrado com cautela em pacientes com prejuízo da função hepática ou renal. O uso da teofilina em pessoas idosas, pacientes com múltiplas patologias e pacientes que estão seriamente doentes e/ou que estejam sob cuidado intensivo, é associado com um risco mais elevado de toxicidade. A monitoração terapêutica da droga deve, portanto, ser executada.

Interações medicamentosas de TEOLONG

Interações com outras xantinas, betasimpatomiméticos, cafeína e substâncias similares têm sido relatadas com a teofilina. A teofilina pode ter seu tempo de meia-vida mais curto e/ou a biodisponibilidade e eficácia diminuídas em fumantes e, quando administrada com pentobarbital, a dose de teofilina pode precisar de um aumento.
Fármaco Tipo de interação Efeito* álcool
Uma única dose grande de álcool (3mL/kg de whisky) diminui o clearance da teofilina por até 24 horas. Aumento de 30 %
alopurinol
Diminuição do clearance da teofilina em dose de alopurinol maior ou igual a 600 mg/dia. Aumento de 25%
aminoglutetimida Aumento do clearance da teofilina por indução da atividade da enzima microssomal. Diminuição de 25%
barbitúricos (especialmente pentobarbital) Biodisponibilidade diminuída e/ou meiavida mais curta. Diminuição da eficácia da teofilina
carbamazepina Similar a aminoglutetimida Diminuição de 30%
cimetidina++ Diminuição do clearance da teofilina por diminuição do citocromo P450 1 A 2 Aumento de 70%
ciprofloxacino** Similar a cimetidina Aumento de 40%
claritromicina Similar a eritromicina Aumento de 25%
diazepam Benzodiazepínicos aumentam a concentração no SNC de adenosina, um potente depressor do Doses maiores de diazepam podem ser necessárias para produzir os níveis desejáveis de SNC, enquanto a teofilina bloqueia os receptores de adenosina. sedação. A descontinuação da teofilina sem redução da dose de diazepam pode resultar em depressão respiratória. digoxina Digoxina pode diminuir os níveis séricos da teofilina. Aumento de ~27,5%
diltiazem e outros bloqueadores de canais de cálcio Pode diminuir o clearance da teofilina e elevar os níveis da teofilina no plasma.
— dissulfiram Diminuição do clearance da teofilina por inibição da hidroxilação e da demetilação Aumento de 50%
diuréticos Aumento da atividade diurética –
enoxacino** Similar a cimetidina Aumento de 300%
eritromicina O metabólito da eritromicina diminui o clearance da teofilina por inibição do citocromo P450 3A3. Aumento de 35%. As concentrações séricas de eritromicina, no steady state, diminuem a uma quantidade similar. contraceptivos orais contendo estrogênio Contraceptivos orais contendo estrogênio diminuem o clearance da teofilina de modo dose-dependente. O efeito da progesterona no clearance da teofilina é desconhecido. Aumento de 30% fluvoxamina Similar a cimetidina Similar a cimetidina.
ormoterol Interação não competitiva Efeitos eosinopênicos e hipocalêmicos podem ocorrer.
halotano O halotano sensibiliza o miocárdio a Risco aumentado de arritmias ventriculares. catecolaminas, teofilina aumenta a liberação de catecolaminas endógenas.
imipenem Pode diminuir o clearance da teofilina e elevar os níveis de teofilina no plasma.
— vacina contra Influenza Pode diminuir o clearance da teofilina e elevar os níveis de teofilina no plasma.
— isoniazida Pode diminuir o clearance da teofilina e elevar os níveis de teofilina no plasma.
— Interferon alfa-A recombinante humano Diminui o clearance da teofilina Aumento de 100% isoproterenol (IV) Aumenta o clearance da teofilina Diminuição de 20%
lítio A teofilina aumenta o clearance renal do lítio A dose de lítio necessária para se obter uma concentração sérica terapêutica aumentou em média 60%.
macrolídeos (josamicina, espiramicina) Pode diminuir o clearance da teofilina e elevar os níveis de teofilina no plasma.
— metotrexato (MTX) Diminui o clearance da teofilina. Aumento de 20% após uma baixa dose de MTX. Altas doses de MTX podem ter um efeito maior. mexiletina Similar ao dissulfiram Aumento de 80%
moricizina Aumento do clearance da teofilina Diminuição de 25%
pentoxifilina Diminuição do clearance da teofilina
fenobarbital Similar a aminoglutetimida Diminuição de 25% após duas semanas utilizando o fenobarbital simultaneamente.
fenitoína A fenitoína aumenta o clearance da teofilina por aumentar a atividade da enzima microssomal. A teofilina diminui a absorção da fenitoína As concentrações de teofilina e fenitoína séricas diminuem cerca de 40%. primidona Diminuição da biodisponibilidade e/ou meia-vida mais curta Diminuição da eficácia da teofilina.
propafenona Diminuição do clearance da teofilina e interação farmacológica Aumento de 40%. O efeito beta-2 bloqueador pode diminuir a eficácia da teofilina.
propranolol+ Similar à cimetidina e interação farmacológica Aumento de 100%. O efeito beta-2 bloqueador pode diminuir a eficácia da teofilina. rifampicina Aumento do clearance da teofilina por aumentar a atividade do citocromo P450 1A2 e 3A3 Diminuição de 20-40%
sulfimpirazona Aumento do clearance da teofilina por aumento na demetilação e hidroxilação. Diminuição do clearance renal de teofilina. Diminuição de 20% tacrina Similar a cimetidina, aumenta também o clearance renal da teofilina. Aumento de 90%
tiabendazol Diminuição do clearance da teofilina Aumento de 190% ticlopidina Diminuição do clearance da teofilina Aumento de 60% troleandomicina Similar a eritromicina Aumento de 33-100% dependendo da dose de troleandomicina
verapamil Similar ao dissulfiram Aumento de 20%
zileuton Aumento da Cmax e meia-vida da teofilina Aumento de 73% e 24%, respectivamente. * Efeito médio na concentração de teofilina no steady state ou outro efeito clínico por interações farmacológicas. Os pacientes podem apresentar mudanças maiores na concentração sérica de teofilina do que o valor listado. ** Outras quinolonas (exemplo: pefloxacin, ácido pipemídico) podem também potencializar os efeitos dos medicamentos que contém teofilina. + O uso concomitante com teofilina pode enfraquecer os efeitos de outros beta-bloqueadores. ++ Há também relatos de toxicidade por teofilina quando administrada concomitantemente com ranitidina.

Reações adversas / efeitos colaterais de TEOLONG

Reações adversas podem ser agravadas em pacientes com
hipersensibilidade individual ou por superdosagem (concentração de
teofilina no plasma acima de 20 mcg/mL).
Os seguintes efeitos colaterais são associados ao tratamento com
drogas que contenham a teofilina:
Alterações do sistema imune: reações de hipersensibilidade
Alterações metabólicas e nutricionais: hipocalemia, hiperglicemia,
hiperuricemia, oscilação dos eletrólitos séricos.
Alterações psiquiátricas: excitabilidade, inquietação, irritabilidade,
nervosismo.
Alterações do sistema nervoso: cefaléia, insônia, tremores de
extremidades, convulsões.
Alterações cardíacas: batimentos cardíacos irregulares ou
acelerados, palpitação, arritmia cardíaca, arritmia ventricular,
taquicardia, taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular,
taquicardia atrial multifocal e flutter, batimentos ventriculares
prematuros, fibrilação atrial ou flutter.
Alterações vasculares: hipotensão, choque.
Alterações gastrintestinais: náusea, vômito, diarréia, outros sintomas
gastrintestinais incluindo sangramento gastrintestinal, dor
abdominal, hematêmese.
Alterações músculo-esqueléticas e de tecido conectivo: rabdomiólise
Alterações renais e urinárias: aumento do débito urinário, falência
renal aguda.
Exames laboratoriais: elevados níveis de cálcio e creatinina, queda
de pressão arterial, distúrbios ácido-básicos.

TEOLONG – Posologia

As doses de teofilina devem ser individualizadas com base na medida das concentrações plasmáticas máximas para se atingir a dose que proporciona máximo benefício potencial com risco mínimo de efeitos adversos. (Faixa alvo: 8-20 mcg/mL). A monitorização dos níveis de teofilina é indicada particularmente no evento de efeitos colaterais ou resposta inadequada. Quando a dose inicial estiver sendo determinada, toda pré-medicação com teofilina ou compostos de teofilina devem ser levados em consideração, devido à necessidade de redução de dose. A dose deve ser calculada com base no peso corpóreo ideal, pois a teofilina não se distribui no tecido adiposo. A eliminação da teofilina é comumente reduzida em pacientes com insuficiência cardíaca, insuficiência renal, hipoxemia grave, função hepática comprometida, pneumonia, infecção viral (especialmente influenza), em idosos e em pacientes em uso de certas drogas (ver interações). Portanto, esses pacientes requerem doses mais baixas e é necessário cautela quando a dose for aumentada. Existem também relatos de redução do clearance de teofilina depois de tuberculose e vacinação contra influenza e uma redução na dose pode ser necessária em tais casos. As doses devem ser espaçadas a intervalos regulares durante um período de 24 horas. As cápsulas devem ser engolidas inteiras com bastante líquido após as refeições, mas podem ser abertas, se necessário, e o conteúdo deve ser engolido sem mastigar.

Super dosagem

Desde que os níveis de teofilina no plasma permaneçam dentro da faixa terapêutica até 20 mcg/mL e dependendo da sensibilidade individual, os efeitos colaterais conhecidos incluem sintomas gastrintestinais (náusea, dor no estômago, vômito, diarréia), estímulo nervoso central (inquietação, cefaléia, insônia, vertigem) e efeitos cardíacos (arritmia cardíaca). Outros sinais de superdosagem de teofilina incluem convulsões, queda brusca de pressão sanguínea, arritmia ventricular e manifestações gastrintestinais graves (incluindo sangramento gastrintestinal). Em níveis plasmáticos acima de 20 mcg/mL, os sintomas são os mesmos, porém, mais graves. Em concentrações de teofilina acima de 30 mcg/mL, as reações cardíacas e de SNC podem ser agravadas na forma de convulsões, arritmia cardíaca grave e falência cardiovascular. Em pacientes com sensibilidade a teofilina mais pronunciada, foram observados eventos adversos graves abaixo das concentrações plasmáticas indicadas. Tratamento O produto deve ser descontinuado e a concentração de teofilina no plasma deve ser determinada. Quando for necessário o re-início do tratamento, a dose deve ser reduzida de acordo. Em casos muito graves de superdosagem que não respondem às medidas de tratamento, ou se os níveis de teofilina no sangue estiverem muito elevados, hemoperfusão ou hemodiálise podem efetuar desintoxicação rápida e completa. Devido à alta morbi-mortalidade associada às convulsões induzidas por teofilina, o tratamento deve ser rápido e agressivo.
O carvão ativado oral (0,5 mg/kg até 20 mg, repetido ao menos uma vez de uma a duas horas após a primeira dose) é extremamente eficaz em bloquear a absorção da teofilina por todo o trato gastrintestinal, mesmo quando administrado diversas horas após a ingestão. Uma única dose de sorbitol pode ser usada para promover defecação para facilitar a eliminação da teofilina ligada ao carvão do trato gastrintestinal. Embora medicamentos eméticos induzam ao vômito, não reduzem a absorção da teofilina, a menos que administrados dentro de cinco minutos após a ingestão e, mesmo assim, eles são menos efetivos do que o carvão ativado oral.
A monitorização eletrocardiográfica deve ser iniciada na admissão e mantida até o nível sérico de teofilina retornar ao nível não tóxico. Os eletrólitos e glicose séricos devem ser medidos na admissão e em intervalos apropriados como indicado por circunstâncias clínicas. Monitorização e tratamento devem ser continuados até que a concentração sérica atinja valores menores do que 20mcg/mL. Recomendações específicas
Concentrações plasmáticas >20 mcg/mL e <30 mcg/mL:
1. Administrar uma dose única de carvão ativado.
2. Monitorar o paciente e obter a medida da concentração plasmática de
teofilina em 2 a 4 horas para se assegurar de que a concentração não está
aumentando.
Concentrações plasmáticas >30 mcg/mL e <100 mcg/mL:
1. Administrar múltiplas doses de carvão ativado e adotar medidas de
controle do vômito.
2. Monitorar o paciente e obter a medida da concentração plasmática de
teofilina a cada 2 a 4 horas para verificar a eficácia do tratamento e
orientar as decisões seguintes.
3. Instituir remoção extracorpórea se o vômito, convulsões, ou arritmias
cardíacas não puderem ser controladas adequadamente.
Concentração plasmática >100 mcg/mL
1. Considerar tratamento anticonvulsivante profilático.
2. Administrar múltiplas doses de carvão ativado e adotar medidas de
controle do vômito.
3. Considerar remoção extracorpórea, mesmo se o paciente não tiver
apresentado convulsões.
4. Monitorar o paciente e obter medida seriada da concentração
plasmática da teofilina a cada 2 a 4 horas, para verificar a eficácia do
tratamento e orientar as decisões seguintes.
Remoção Extracorpórea Aumentando a taxa de clearance da teofilina por métodos extracorpóreos, os níveis da concentração podem diminuir rapidamente. A hemoperfusão com carvão é o método de remoção extracorpórea mais efetivo, aumentando o clearance da teofilina em até seis vezes, mas complicações sérias, incluindo hipotensão, hipocalcemia, consumo de plaquetas, e diáteses hemorrágicas, podem ocorrer. Hemodiálise é tão eficiente quanto múltiplas doses orais de carvão ativado e tem um menor risco de complicações sérias do que hemoperfusão com carvão. A concentração sérica de teofilina pode sofrer rebote de 5 a 10 mcg/mL depois da descontinuação da hemoperfusão com carvão ou hemodiálise, devido à redistribuição da teofilina dos compartimentos teciduais.
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA

Caracteristicas farmalogicas

Características químicas e farmacológicas
A teofilina é um broncodilatador, estruturalmente classificado como uma metilxantina. A teofilina é apresentada como um pó branco, cristalino, sem odor e com sabor amargo. A teofilina anidra é conhecida quimicamente como 1Hpurina- 2,6-diona-3,7-dihidro-1,3-dimetil-. A fórmula molecular da teofilina anidra é C7H8N4O2 com o peso molecular de 180,17. A teofilina é uma metilxantina (derivados de purina). Seu amplo espectro farmacêutico inclui:
Efeitos no sistema respiratório:
Relaxamento do músculo liso dos brônquios e dos vasos
sangüíneos pulmonares;
Melhora do clearance mucociliar;
Inibição da liberação de mediadores de mastócitos e de outras
células inflamatórias;
Redução da gravidade da broncoconstrição;
Redução da gravidade das reações asmáticas agudas e tardias;
Aumento da contratilidade do diafragma.
Efeitos extrapulmonares:
Diminuição da sensação da dispnéia;
Dilatação de vasos sangüíneos;
Relaxamento do músculo liso (exemplo: vesícula biliar e trato
gastrintestinal);
Inibição da contratilidade uterina;
Inotropismo e Cronotropismo cardíaco positivo;
Estimulação do músculo esquelético;
Aumento do débito urinário.
Estimulação de glândulas endócrinas e exócrinas (exemplo:
aumenta a secreção de ácido clorídrico no estômago, aumenta a liberação de catecolaminas pela glândula adrenal). O mecanismo de ação da teofilina não é totalmente conhecido ainda. A inibição da fosfodiesterase e a elevação do AMP-c intracelular podem ser significantes apenas em concentrações na faixa terapêutica superior. Outros mecanismos que foram postulados incluem o antagonismo do receptor da adenosina, o antagonismo da prostaglandina e a translocação do cálcio intracelular. Entretanto, esses efeitos também só ocorrem com doses mais altas de teofilina.
Farmacocinética
A teofilina é completamente absorvida após administração oral. A administração juntamente com alimentos pode interferir na taxa de absorção (redução ou aumento, perda de dosagem) e na biodisponibilidade relativa da dosagem na forma de liberação prolongada. A ação broncodilatadora da teofilina se correlaciona com a sua concentração no plasma. Os efeitos terapêuticos ótimos na presença de um risco calculável de efeitos colaterais são obtidos com níveis plasmáticos de 8-20 mcg/mL. Aproximadamente 60% da teofilina no plasma é ligada a proteínas na faixa terapêutica efetiva (aproximadamente 40% nos neonatos e nos adultos com cirrose do fígado). A droga se distribui da corrente sangüínea para todos os compartimentos do organismo, com exceção do tecido adiposo. A teofilina é eliminada por biotransformação hepática e excreção renal. Adultos excretam cerca de 7 a 13% da dose intacta na urina. Neonatos excretam cerca de 50% da droga inalterada e parcelas substanciais na forma de cafeína. Os metabólitos principais são o 1,3-dimetil ácido úrico (aproximadamente 40%), 3-metilxantina (aproximadamente 36%) e 1-metil ácido úrico (aproximadamente 17%). Destes, o 3-metilxantina é farmacologicamente ativo, mas bem menos do que a teofilina. O metabolismo de primeira passagem hepática da teofilina difere substancialmente entre os indivíduos, resultando em grandes variações interindividuais de clearance, concentrações séricas e meias-vidas de eliminação. Os principais fatores que influenciam o clearance da teofilina são: idade; peso corpóreo; dieta; tabagismo (o metabolismo da teofilina é mais rápido em fumantes); uso de medicações específicas (Ver Interações); doenças e/ou alterações funcionais do coração, pulmões ou fígado; infecções virais. Disfunções renais podem resultar num acúmulo de metabólitos de teofilina, alguns dos quais são farmacologicamente ativos. O clearance também é reduzido na presença de stress físico e hipotireoidismo grave, e é aumentado na presença de psoríase grave.
A taxa de eliminação é inicialmente dependente da concentração, mas ocorre um efeito de saturação em concentrações séricas na faixa terapêutica superior. Desse modo, pequenos aumentos na dose resultam em um aumento desproporcional nos níveis da teofilina. A meia-vida da teofilina no plasma é também sujeita à grande variação. É de sete a nove horas em pacientes adultos asmáticos, não-fumantes, saudáveis, sem nenhuma outra doença intercorrente, quatro a cinco horas nos fumantes, três a cinco horas nas crianças e pode ser de mais de 24 horas em bebês prematuros e em pacientes com doença pulmonar, insuficiência cardíaca ou doença de fígado.

Resultados de eficacia

Informação não disponível para esta bula.

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Informação não disponível para esta bula.

Armazenagem

Informação não disponível para esta bula.

Dizeres legais

Abbott Laboratórios do Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, 2400 – Rio de Janeiro – RJ
CNPJ: 56.998.701/0012-79 – INDÚSTRIA BRASILEIRA
Nº do lote, data de fabricação e validade: vide rótulo e cartucho.

TEOLONG – Bula para o paciente

Ação esperada do medicamento: TEOLONG(teofilina) é um medicamento que produz dilatação dos brônquios e é indicado para a prevenção e o tratamento de doenças como bronquites, asma e enfisema.
Cuidados de armazenamento: este medicamento deve ser guardado dentro da embalagem original. Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC) e proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: ao adquirir medicamentos, confira sempre o prazo de validade impresso na embalagem externa do produto.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Pode ser perigoso para a sua saúde.
Gravidez e lactação: não foram realizados estudos clínicos controlados em mulheres grávidas, portanto, a segurança da teofilina durante a gravidez não está estabelecida. TEOLONG(teofilina) só deve ser administrado às gestantes se estritamente necessário, devendo ser evitado durante o primeiro trimestre de gravidez. Durante o segundo e terceiro trimestre de gravidez, a teofilina não deve ser administrada, a menos que os benefícios compensem claramente os riscos. A teofilina é excretada no leite materno. Portanto, recém-nascidos e bebês amamentados por mães que estão em tratamento com teofilina devem ser monitorados com atenção. A amamentação deve idealmente ocorrer imediatamente antes de uma dose da droga. As mães que requerem doses terapêuticas elevadas devem interromper a amamentação. Este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e a amamentação, exceto sob orientação médica. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término. Informar ao médico se está amamentando.
Cuidados de administração: se uma dose for esquecida, tome a próxima dose conforme estiver programada e não compense essa dose perdida com dose adicional. Se as cápsulas de TEOLONG(teofilina) forem abertas para administração em pessoas com dificuldade para engolir cápsulas, o seu conteúdo pode ser adicionado a alimentos pastosos, mas não deve ser mastigado.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Reações adversas: pode ocorrer diarréia ou outras reações indesejáveis. Informe o médico se ocorrerem: náuseas, vômitos, dor de cabeça persistente, insônia, agitação, ou batimentos cardíacos rápidos.
Informe ao médico o aparecimento de reações indesejáveis.
Ingestão concomitante com outras substâncias: não ingerir TEOLONG(teofilina) juntamente com bebidas alcoólicas.
Informar ao seu médico sobre qualquer medicamento que esteja fazendo uso, antes do início ou durante o tratamento.
Contra-indicações: TEOLONG(teofilina) é contra-indicado para pessoas com alergia a teofilina ou a qualquer componente da fórmula do produto. É contra-indicado também a pacientes que apresentaram infarto do miocárdio recente e a pacientes com taquiarritmia aguda.
Precauções: informe sempre ao médico sobre possíveis doenças cardíacas, renais, hepáticas, febre persistente ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa. TEOLONG(teofilina) Cápsulas com microgrânulos de liberação prolongada:
Atenção diabéticos: contém açúcar.
NÃO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

Data da bula

20/12/2011