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Vasogard

Vasogard - Bula do remédio

Vasogard com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Vasogard têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Vasogard devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Aché

Referência

Cilostazol

Apresentação de Vasogard

compr. c/ 50 e 100 mg. emb. com 30 e 60 unidades.

Vasogard - Indicações

Vasogard (cilostazol) é indicado para o tratamento da doença vascular periférica, para redução do sintoma da claudicação intermitente e na prevenção de recorrência de acidente vascular cerebral.

Contra-indicações de Vasogard

Vasogard (cilostazol) é contra-indicado para pacientes portadores de insuficiência cardíaca congestiva de qualquer intensidade. É contra-indicado em pacientes com suspeita de hipersensibilidade ao cilostazol ou a qualquer um dos componentes da fórmula.Os pacientes devem ser advertidos quanto a um possível risco cardiovascular com o uso da medicação a longo prazo ou em pacientes portadores de doenças cardíacas graves, como descrito no item “precauções”. Cuidados devem ser tomados quando cilostazol é co-administrado com inibidores da CYP- 3A4 (enzima envolvida no metabolismo de vários fármacos, entre eles o cilostazol) como cetoconazol, eritromicina, omeprazol e diltiazem. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.

Advertências

Vasogard (cilostazol) é contra-indicado em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva de qualquer intensidade. Em pacientes sem insuficiência cardíaca, os efeitos a longo prazo de cilostazol são desconhecidos. Pacientes que receberam cilostazol durante 3 a 6 meses em estudos controlados com placebo se mantiveram estáveis (não houve infarto do miocárdio, nem acidentes vasculares cerebrais, angina ou outros sinais de progressão da doença) e 19 pacientes morreram (0,7% no grupo placebo e 0,8% no grupo do cilostazol). O risco relativo de morte calculado foi de 1,2 com um amplo limite de confiança de 95% (0,5 – 3,1). Não existem dados de risco a longo prazo em pacientes portadores de doenças cardíacas graves. Os efeitos benéficos de cilostazol na sintomatologia de claudicação intermitente podem não ocorrer imediatamente. Embora os pacientes possam sentir uma melhora após 2 – 4 semanas do início da terapia, o tratamento por mais de 12 semanas pode ser necessário antes que uma melhora no quadro clínico seja evidenciada. A eficácia deste medicamento depende da capacidade funcional do medicamento. Carcinogênese, mutagênese, infertilidade A administração de cilostazol a ratos machos e fêmeas e camundongos por mais de 104 semanas com doses maiores que 500 mg/kg/dia em ratos e 1000 mg/kg/dia em camundongos não revelaram nenhuma evidência de potencial carcinogênico. As doses máximas administradas nos estudos com ratos e camundongos foram em termos de exposição sistêmica, menores do que a exposição humana com a DMRH do fármaco. O cilostazol apresentou-se negativo no teste de mutação gênica bacteriana, DNA bacteriano, mutação gênica da célula mamária e em ensaios de aberração cromossômica da medula óssea em ratos (in vivo). Entretanto, foi associado a um significativo aumento nas aberrações cromossômicas em células de ovário de Hamster chinês (in vitro). O cilostazol não afetou a fertilidade e a performance de ratos machos e fêmeas, mesmo em doses tão altas como 1000 mg/kg/dia. Nessa dose, a exposição sistêmica (AUCs) ao cilostazol livre foi cerca de 1,5 vez menor nos machos e cerca de 5 vezes menor nas fêmeas do que a exposição humana com a DMRH.

Uso na gravidez de Vasogard

Categoria de risco na gravidez: C. Em estudos realizados para a determinação da toxicidade do fármaco desenvolvidos em ratas, a administração oral de 1000 mg de cilostazol/ kg/dia mostrou um decréscimo no peso e um aumento na incidência de anomalias cardiovasculares, renais e esqueléticas no feto (anomalias no septo ventricular, arco aórtico e artéria subclávia, dilatação da pelve renal, 14ª costela e retardo na ossificação). Nessa dose, a exposição sistêmica de ratas não prenhas ao cilostazol não ligado às proteínas, foi cerca de 5 vezes a exposição de humanos submetidos à dose humana máxima recomendada (DHMR). Quando administrada uma dose de 150 mg/ kg/dia (exposição sistêmica a 5 vezes a DHMR) a fêmeas de camundongos no período final de gestação ou no período de amamentação, observou-se um aumento na incidência de natimortos e um decréscimo no peso dos recémnascidos.

Interações medicamentosas de Vasogard

Vasogard (cilostazol) pode ter interações farmacodinâmicas e farmacocinéticas com outros inibidores da função plaquetária devido ao efeito de outros fármacos no metabolismo do CYP3A4 ou CYP2C19.O cilostazol não parece inibir o CYP3A4. aspirina A curto prazo (< 4 dias), a co-administração de aspirina com cilostazol mostrou um aumento de 23 – 35% na inibição induzida do ADP na agregação plaquetária ex vivo, comparada à aspirina isoladamente. Não houve impacto clínico significativo no Tempo de Protrombina (TP), Tempo de Tromboplastina Parcial Ativada (TTPA) ou no Tempo de Sangramento (TS) quando comparados à aspirina isoladamente. Não houve efeito aditivo ou sinérgico na agregação plaquetária induzida pelo ácido araquidônico. Os efeitos da co-administração a longo prazo na população em geral não são conhecidos. Em oito estudos clínicos randomizados, placebo-controlados, duplo-cegos, a aspirina foi co-administrada com cilostazol a 201 pacientes. A dose mais frequente e a duração média da terapia com aspirina foi de 75 – 81 mg diariamente por 137 dias (107 pacientes) e 325 mg diariamente por 54 dias (85 pacientes). Não houve aumento aparente na incidência de eventos adversos relacionados a hemorragias em pacientes que receberam cilostazol e aspirina em comparação a pacientes que receberam placebo e dose equivalente de aspirina. clopidogrel Não existem dados com respeito à eficácia ou segurança do uso concomitante de cilostazol e clopidogrel. varfarina As isoenzimas do citocromo P450 envolvidas no metabolismo da varfarina-R são CYP3A4, CYP1A2 e CYP2C19 e no metabolismo da varfarina-S, a isoenzima CYP2C9. O cilostazol não inibiu nem o metabolismo e nem o efeito farmacológico (TP, TTPA, TS ou agregação plaquetária) da varfarina-R ou –S após a administração de uma única dose de 25 mg de varfarina. O efeito da co-administração de múltiplas doses de varfarina e cilostazol na farmacocinética e na farmacodinâmica de ambos os fármacos ainda não é conhecido. omeprazol A co-administração de omeprazol não afetou significativamente o metabolismo do cilostazol, mas a exposição sistêmica ao 3,4-diidro-cilostazol aumentou em 69%, provavelmente como resultado da potente inibição da CYP2C19 pelo omeprazol. eritromicina e outros antibióticos macrolídeos A eritromicina é um inibidor moderadamente forte da CYP3A4. A co-administração de 500 mg de eritromicina a cada 8 horas com uma dose única de 100 mg de cilostazol aumenta a Cmáx do cilostazol em 47% e a área sobre a curva (AUC) em 73%. A inibição do metabolismo do cilostazol pela eritromicina aumenta a AUC do 4’-transhidroxi- cilostazol em 141%. Outros antibióticos macrolídeos devem apresentar efeito similar ao da eritromicina. diltiazem O diltiazem é um inibidor moderado da CYP3A4 e tem demonstrado aumentar a concentração plasmática do cilostazol em aproximadamente 53%. Pode haver um risco aumentado de eventos adversos com o cilostazol. quinidina A administração concomitante de quinidina com uma dose única de 100 mg de cilostazol não alterou a farmacocinética do mesmo. Inibidores potentes da CYP3A4 Inibidores potentes da CYP3A4 como o cetoconazol, o itraconazol, o fluconazol, o miconazol, a fluvoxamina, a fluoxetina, a nefazodona e a sertralina, não foram estudados em combinação com o cilostazol, mas é esperado que causem um maior aumento nos níveis plasmáticos de cilostazol e de seus metabólitos que o observado com a eritromicina. lovastatina A co-administração de uma única dose de 80 mg de lovastatina com cilostazol não resultou em aumento clinicamente significante na concentração plasmática da lovastatina e de seus metabólitos hidroxiácidos.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Vasogard

As reações adversas foram avaliadas através de 8 estudos clínicos controlados com placebo envolvendo 2774 pacientes, onde foram administradas doses de 50 ou 100 mg (2 vezes ao dia) de cilostazol (1301 pacientes) ou placebo (973 pacientes) com duração média de tratamento de 127 dias com cilostazol e 134 dias com placebo. O único evento adverso que resultou na descontinuação da terapia (> 3% dos pacientes) com cilostazol foi cefaléia, que ocorreu em uma incidência de 1,3%, 3,5% e 0,3% em pacientes tratados com cilostazol 100 mg/dia, 200 mg/dia e placebo, respectivamente. Outras causas de descontinuação da terapia foi diarréia e palpitações, ambos ocorrendo em uma incidência de 1,1% no grupo dos pacientes que receberam cilostazol (todas as doses) e de 0,1% no grupo dos pacientes que receberam placebo. Os eventos adversos mais comumente relatados e que ocorreram com uma incidência > 2%.

Vasogard - Posologia

A dose recomendada de Vasogard (cilostazol) é de 100 mg, 2 vezes ao dia, ingeridos, no mínimo, meia hora antes ou duas horas após as refeições. A dose de 50 mg, 2 vezes ao dia deve ser considerada durante a co-administração de alguns inibidores da CYP3A4, como o cetoconazol, o itraconazol, a eritromicina e o diltiazem, e durante a co-administração com alguns inibidores da CYP2C19, como o omeprazol. Os pacientes podem começar a sentir os efeitos benéficos de Vasogard (cilostazol) em um curto período de tempo de 2 – 4 semanas após o início do tratamento, entretanto, o uso de Vasogard (cilostazol) por mais de 12 semanas pode ser necessário antes que os efeitos benéficos do fármaco sejam evidenciados. A duração do tratamento varia em função do tipo e da gravidade da patologia para a qual foi indicada a medicação, devendo ser especificada pelo médico. Uso em pacientes pediátricos A segurança e a eficácia do Vasogard (cilostazol) em pacientes pediátricos ainda não foram estabelecidas. Uso em idosos De um número total de pacientes (n= 2774) dos estudos clínicos realizados com Vasogard (cilostazol), 56% tinham 65 anos de idade ou mais enquanto 16% tinham 75 anos ou mais. De maneira geral, nenhuma diferença foi observada em termos de segurança ou eficácia entre esses pacientes e outros mais jovens; entretanto, uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais idosos não pode ser desprezada. Estudos farmacocinéticos não demonstraram nenhum efeito relacionado à idade na absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de Vasogard (cilostazol) e de seus metabólitos.

Superdosagem

Informação sobre a toxicidade aguda do cilostazol em humanos é limitada. Os sinais e sintomas decorrentes de uma intoxicação aguda por cilostazol podem ser identificados como sendo os mesmos causados pelos efeitos farmacológicos do fármaco ocorrendo com maior intensidade: cefaléia intensa, diarréia, hipotensão, taquicardia e possibilidade de arritmias cardíacas. O paciente deve ser cuidadosamente observado e tratado. Uma vez que o cilostazol se liga intensamente às proteínas plasmáticas, é improvável que o mesmo seja eficientemente removido por hemodiálise ou diálise peritoneal. A DL50 oral do cilostazol é > 5,0 g/kg em camundongos e ratos e > 2,0 g/kg em cães.

Características farmacológicas

O cilostazol é absorvido após administração oral. Sua biodisponibilidade absoluta não é conhecida. É extensivamente metabolizado pelo citocromo P450, principalmente, 3A4, e seus metabólitos são excretados pela urina. Dois metabólitos são ativos, sendo que um deles (inibição da PDE III) parece ser responsável por, no mínimo, 50% da atividade farmacológica após administração do cilostazol. A farmacocinética é aproximadamente proporcional à dose.O cilostazol e seus metabólitos ativos apresentam meia-vida de eliminação de aproximadamente 11 a 13 horas e se acumulam cerca de duas vezes mais após administração crônica. O estado de equilíbrio (steady state) ocorre em poucos dias. A farmacocinética do cilostazol e dos seus metabólitos ativos se mostrou similar em voluntários sadios e em pacientes com claudicação intermitente. A inibição da agregação plaquetária é observada em 3 a 6 horas, com duração do efeito por 12 horas e completa recuperação após 48 horas. Distribuição: O cilostazol se liga às proteínas plasmáticas em 95 a 98%, principalmente à albumina. A porcentagem média de ligação do 3,4-diidro-cilostazol é de 97,4% e a do 4-trans-hidro-cilostazol é de 66%. A disfunção hepática discreta não afeta a ligação protéica. A fração livre de cilostazol foi 27% maior em pacientes portadores de insuficiência renal, quando comparada a voluntários sadios. O deslocamento de cilostazol das proteínas plasmáticas pela eritromicina, quinidina, varfarina e omeprazol não foi clinicamente significativa. Eliminação: O cilostazol apresenta eliminação predominantemente via metabolização e subsequente excreção urinária dos metabólitos. Baseados em estudos in vitro, as isoenzimas primariamente envolvidas no metabolismo do cilostazol são a CYP3A4 e, em menor extensão, a CYP2C19. A enzima responsável pela metabolização do principal metabólito ativo (3,4-diidro-cilostazol) é desconhecida. Após a administração oral de 100 mg de cilostazol, foi detectado no plasma sanguíneo 56% de cilostazol, 15% de 3,4 diidro-cilostazol (4 a 7 vezes tão ativo quanto cilostazol) e 4% de 4-trans-hidro-cilostazol (1/5 da atividade do cilostazol). A via primária de eliminação é a urinária (74%) e o restante é eliminado através das fezes (20%). Nenhuma quantidade mensurável de cilostazol inalterado foi excretada na urina e menos de 2% da dose foi excretada como 4’-trans-hidroxi-cilostazol. O restante foi excretado como outros metabólitos, onde nenhum deles excedeu 5%. Não houve nenhuma evidência da indução de microenzimas hepáticas. Efeitos cardiovasculares: O cilostazol atua tanto no leito vascular quanto na função cardiovascular, produzindo uma dilatação não-homogênea dos leitos vasculares. Há uma maior dilatação no leito femoral quando comparada com as artérias vertebral, carótida e mesentéricas. A artéria renal não foi responsiva aos efeitos do cilostazol. Em humanos, a frequência cardíaca aumentou, de forma dose-dependente, em uma média de 5,1 e 7,4 batimentos por minuto em pacientes tratados com 50 e 100 mg, 2 vezes ao dia, respectivamente. Em 264 pacientes avaliados através de Holter houve, numericamente, um aumento das extra-sístoles ventriculares e episódios de taquicardia ventricular não-sustentada nos pacientes tratados com cilostazol, quando comparados com placebo. Estes aumentos não foram relacionados à dose.

Resultados de eficácia

Vasogard (cilostazol) é um derivado da quinolinona, inibidor da fosfodiesterase tipo III. O cilostazol e vários de seus metabólitos ativos inibem a atividade da fosfodiesterase III e suprimem a degradação do AMPc, com consequente aumento do AMPc nos vasos sanguíneos e plaquetas, levando a uma inibição da agregação plaquetária e vasodilatação, respectivamente. Vasogard (cilostazol) inibe reversivelmente a agregação plaquetária induzida por uma série de estímulos como trombina, ADP, colágeno, ácido araquidônico, epinefrina e stress de cisalhamento (shear stress). Os efeitos nos lípides circulantes do plasma foram examinados em pacientes em terapia com cilostazol. Após 12 semanas, quando comparado ao placebo, cilostazol 100 mg, 2 vezes ao dia, produziu uma redução de 29,3 mg/dL nos triglicérides (15%) e um aumento no HDL-colesterol de 4,0 mg/dL (? 10%).

Modo de usar

O medicamento deve ser ingerido, no mínimo, meia hora antes ou duas horas após as refeições, de acordo com a posologia prescrita pelo médico.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

De maneira geral, nenhuma diferença foi observada em termos de segurança ou eficácia entre esses pacientes e outros mais jovens; entretanto, uma maior sensibilidade de alguns indivíduos mais idosos não pode ser desprezada. Estudos farmacocinéticos não demonstraram nenhum efeito relacionado à idade na absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de Vasogard (cilostazol) e de seus metabólitos.

Armazenagem

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua total utilização.

Vasogard - Informações

Ação esperada do medicamento Vasogard (cilostazol) é um medicamento que trata problemas circulatórios onde há um menor fluxo sanguíneo nas pernas, permitindo caminhar uma distância maior, com alívio da dor ou mesmo sem dor. Cuidados de armazenamento Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. O medicamento deve ser armazenado na embalagem original até sua total utilização. Prazo de validade Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua fabricação. Não devem ser utilizados medicamentos fora do prazo de validade, pois podem trazer prejuízos à saúde. Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento. Gravidez e lactação Categoria de Risco: C. Vasogard (cilostazol) é contra-indicado durante a gravidez e lactação. Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término. Informe seu médico se estiver amamentando. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. “Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término”. Informar ao médico se está amamentando. Cuidados de administração O medicamento deve ser ingerido, no mínimo, meia hora antes ou duas horas após as refeições, de acordo com a posologia prescrita pelo médico. “Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.” “Informe seu médico ou cirurgião-dentista sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento”. Interrupção do tratamento Estudos demonstram que o uso de Vasogard (cilostazol) pode ser interrompido ou diminuído a qualquer momento, sem a ocorrência de nenhuma consequência para o paciente. Caso haja esquecimento ou falha na administração do medicamento, a tomada deverá ser reiniciada o mais breve possível, de acordo com a posologia prescrita pelo médico. Caso o horário de tomada da próxima dose esteja muito próximo, a dose esquecida não deverá ser administrada, devendo-se tomar apenas a dose prevista para o horário habitual. “Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.” Reações adversas As reações adversas mais comuns com o uso de Vasogard (cilostazol) foram: cefaléia (dor de cabeça), diarréia e palpitações (alterações do batimento normal do coração). “Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis”. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. Informe ao médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de outro medicamento. Contra-indicações e precauções Vasogard (cilostazol) é contra-indicado para pacientes portadores de insuficiência cardíaca congestiva de qualquer intensidade. É contra-indicado em pacientes com suspeita de hipersensibilidade ao cilostazol ou a qualquer um dos componentes da fórmula. 300 mm 165 mm PH 1032 - BU 04 - SAP 4106503(A) 12/09 Os pacientes devem ser advertidos quanto a um possível risco cardiovascular com o uso da medicação a longo prazo ou em pacientes portadores de doenças cardíacas graves, como descrito no item “precauções”. Cuidados devem ser tomados quando cilostazol é co-administrado com inibidores da CYP- 3A4 (enzima envolvida no metabolismo de vários fármacos, entre eles o cilostazol) como cetoconazol, eritromicina, omeprazol e diltiazem. Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento. NÃO TOME REMÉDIO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO, PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE. INFORMAÇÕES TÉCNICAS Descrição O cilostazol é um derivado da quinolinona que inibe a fosfodiesterase celular (mais específica para a fosfodiesterase III). Sua fórmula empírica é C20H27- N5O2 e seu peso molecular é 369,47. O cilostazol é 6-[4-(1-ciclohexil-1-H-tetrazol-5-il)butoxi]-3,4-diidro- 2(1H)-quinolinona. O cilostazol é um pó ou cristal branco, cristalino, levemente solúvel em metanol e etanol e praticamente insolúvel em água. Mecanismo de ação Vasogard (cilostazol) é um derivado da quinolinona, inibidor da fosfodiesterase tipo III. O cilostazol e vários de seus metabólitos ativos inibem a atividade da fosfodiesterase III e suprimem a degradação do AMPc, com consequente aumento do AMPc nos vasos sanguíneos e plaquetas, levando a uma inibição da agregação plaquetária e vasodilatação, respectivamente. Vasogard (cilostazol) inibe reversivelmente a agregação plaquetária induzida por uma série de estímulos como trombina, ADP, colágeno, ácido araquidônico, epinefrina e stress de cisalhamento (shear stress). Os efeitos nos lípides circulantes do plasma foram examinados em pacientes em terapia com cilostazol. Após 12 semanas, quando comparado ao placebo, cilostazol 100 mg, 2 vezes ao dia, produziu uma redução de 29,3 mg/dL nos triglicérides (15%) e um aumento no HDL-colesterol de 4,0 mg/dL (? 10%).

Dizeres legais

VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA MS - 1.1213.0307 Farmacêutico Responsável: Alberto Jorge Garcia Guimarães CRF-SP nº 12.449 Biosintética Farmacêutica Ltda. Av. das Nações Unidas, 22.428 - São Paulo - SP CNPJ 53.162.095/0001-06 - Indústria Brasileira Embalado por: Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A. Guarulhos - SP Número de Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.

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