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Vytorin - Bula do remédio

Vytorin com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Vytorin têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Vytorin devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Msd

Apresentação de Vytorin

Vytorin é um hipolipemiante que inibe seletivamente a absorção intestinal de colesterol e de fitosteróis relacionados e a síntese endógena de colesterol.

Vytorin - Indicações

Hipercolesterolemia Primária Vytorin é indicado como terapia adjuvante à dieta para reduzir níveis elevados de colesterol total, colesterol ligado a lipoproteína de baixa densidade (LDL-C), apolipoproteína B (Apo B), triglic érides (TG) e colesterol não ligado a lipoproteína de alta densidade (não-HDL-C) e para aumentar os níveis de colesterol ligado a lipoproteína de alta densidade (HDL-C) em pacientes com hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) ou hiperlipidemia mista. Hipercolesterolemia Familiar Homozigótica (HFHo) Vytorin, é indicado para reduzir os níveis elevados de colesterol total e de LDL-C em pacientes com HFHo. Os pacientes também podem receber tratamentos adjuvantes (p. ex., aférese de LDL).

Contra-indicações de Vytorin

· Hipersensibilidade aos princípios ativos ou a qualquer dos excipientes. · Hepatopatia ativa ou elevações persistentes e inexplicadas das transaminases séricas. · Gravidez e lactação (veja ADVERTÊNCIAS, Gravidez e Lactação).

Advertências

Miopatia/Rabdomiólise A sinvastatina, a exemplo de outros inibidores da HMG-CoA redutase, ocasionalmente provoca miopatia que se manifesta como dor, dolorimento ou fraqueza musculares e creatina quinase (CK) acima de 10 vezes o limite superior da normalidade (LSN). Algumas vezes a miopatia apresenta-se como rabdomiólise, com ou sem insuficiência renal aguda secundária à mioglobinúria, raramente levando a óbito. O risco de miopatia é aumentado por níveis elevados de atividade inibitória da HMG-CoA redutase no plasma. · Vytorin contém sinvastatina, portanto o risco de miopatia/rabdomiólise aumenta com o uso concomitante de Vytorin e: - inibidores potentes do CIP3A4: ciclosporina, itraconazol, cetoconazol, eritromicina, claritromicina, inibidores da protease do HIV ou nefazodona, particularmente com doses mais altas de Vytorin (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). - outros medicamentos: genfibrozila e outros fibratos ou doses ³ 1 g/dia de niacina particularmente com doses mais altas de Vytorin (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). - Amiodarona ou verapamil com doses mais altas de Vytorin (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). Foi relatada miopatia em 6% dos pacientes que receberam 80 mg de sinvastatina e amiodarona em um estudo clínico em andamento. - Diltiazem: pacientes tratados com diltiazem e Vytorin 10/80 concomitantemente apresentam risco ligeiramente aumentado de miopatia. Em estudos clínicos, o risco de miopatia em pacientes que tomaram 40 mg de sinvastatina e diltiazem foi semelhante ao dos pacientes que tomaram 40 mg de sinvastatina sem diltiazem (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). · O risco de miopatia/rabdomiólise é relacionado à dose de sinvastatina. Em estudos clínicos nos quais os pacientes foram cuidadosamente monitorados e algumas medicações que interagiam com a sinvastatina foram excluídas, a incidência foi de aproximadamente 0,03% com 20 mg, 0,08% com 40 mg e 0,4% com 80 mg. Conseqüentemente: 1. O uso concomitante de Vytorin com itraconazol, cetoconazol, eritromicina, claritromicina, inibidores da protease do HIV ou nefazodona deve ser evitado. Se o tratamento com itraconazol, cetoconazol, eritromicina ou claritromicina for inevitável, o tratamento com Vytorin deverá ser interrompido. O uso concomitante de outros medicamentos cujos efeitos inibitórios no citocromo CIP3A4 são potentes em doses terapêuticas deve ser evitado a menos que os benefícios do tratamento combinado superem o risco aumentado. 2. Há aumento do risco de miopatia quando a sinvastatina e a genfibrozila ou outros fibratos são usados concomitantemente; a segurança e a eficácia da ezetimiba administrada com fibratos não foram estabelecidas. Portanto, o uso concomitante de Vytorin e fibratos deve ser evitado (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). 3. A dose de Vytorin não deve exceder 10/10 mg ao dia para pacientes que estiverem recebendo concomitantemente ciclosporina ou 1 g/dia ou mais de niacina. O uso combinado de Vytorin com esses agentes deve ser evitado a menos que os benefícios possam superar os riscos aumentados dessas combinações de medicamentos e deve -se ter cautela ao iniciar Vytorin para pacientes que estejam recebendo ciclosporina (veja INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). 4. A dose de Vytorin não deve exceder 10/20 mg/dia ao dia para pacientes que estejam recebendo concomitantemente amiodarona ou verapamil. O uso combinado de Vytorin em doses maiores do que 10/20 mg ao dia com amiodarona ou verapamil deve ser evitado, a menos que o benefício clínico possa superar o risco aumentado de miopatia. 5. No início do tratamento com Vytorin, ou quando a dose de Vytorin for aumentada, todos os pacientes devem ser advertidos sobre o risco de miopatia e avisados para relatar imediatamente qualquer dor, dolorimento ou fraqueza musculares inexplicados. O tratamento com Vytorin deve ser descontinuado imediatamente se houver suspeita de miopatia ou se esta for diagnosticada. A presença desses sintomas e/ou níveis de CK >10 vezes o limite superior da normalidade indicam miopatia. Na maioria dos casos, quando os pacientes interrompem imediatamente o tratamento com sinvastatina, os sintomas musculares e o aumento de CK desaparecem. Deve-se considerar a avaliação periódica dos níveis de CK para pacientes que vão iniciar o tratamento com Vytorin ou para aqueles cuja dose está sendo aumentada, mas não há garantias de que esse monitoramento evitará miopatia. 6. Muitos dos pacientes que desenvolveram rabdomiólise durante o tratamento com sinvastatina apresentavam antecedentes clínicos complicados, incluindo insuficiência renal, geralmente como conseqüência de diabetes melito de longa duração. Esses pacientes irão requerer monitoração mais rigorosa se iniciarem tratamento com Vytorin. O tratamento com Vytorin deve ser temporariamente interrompido alguns dias antes de uma cirurgia eletiva de vulto e diante de qualquer afecção clínica ou cirúrgica importante. Enzimas hepáticas Em estudos clínicos controlados da co-administração de ezetimiba e sinvastatina foram observados aumentos consecutivos das transaminases séricas = 3 vezes o limite superior da normalidade (veja REAÇÕES ADVERSAS). Recomenda-se que sejam realizadas provas funcionais hepáticas antes do início do tratamento com Vytorin e depois, se for clinicamente indicado. Os pacientes titulados para a dose de 10/80 mg devem fazer um exame adicional antes da titulação, 3 meses após a titulação para a dose de 10/80 mg e periodicamente depois disso (p. ex., semestralmente) durante o primeiro ano do tratamento. Deve ser dada atenção especial aos pacientes que desenvolverem níveis elevados de transaminase sérica e, nesses pacientes, os exames devem ser repetidos imediatamente e realizados mais freqüentemente a seguir. Se os níveis de transaminase mostrarem evidências de progressão, particularmente se aumentarem para três vezes o limite superior da normalidade e forem persistentes, o medicamento deve ser descontinuado. Vytorin deve ser usado com cautela em pacientes que consomem quantidades consideráveis de álcool e/ou com histórico de doença hepática. As hepatopatias ativas ou as elevações inexplicadas e persistentes das transaminases são contra-indicações para o uso de Vytorin. Insuficiência hepática Como não se conhecem os efeitos da exposição aumentada à ezetimiba em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, Vytorin não é recomendado para esses pacientes (veja Características em Pacientes [Populações Especiais]).

Uso na gravidez de Vytorin

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas ou que possam engravidar durante o tratamento. A aterosclerose é um processo crônico e, normalmente, a descontinuação dos medicamentos hipolipemiantes durante a gravidez deve ter pequeno impacto no risco a longo prazo associado à hipercolesterolemia primária. Vytorin Vytorin é contra-indicado durante a gravidez (veja Desenvolvimento ). Sinvastatina A segurança da sinvastatina em mulheres grávidas não foi estabelecida. Não foram conduzidos estudos clínicos controlados com sinvastatina envolvendo mulheres grávidas. Foram raros os relatos recebidos de anomalias congênitas após exposição intra-uterina a inibidores da HMG-CoA redutase. Entretanto, em uma análise de aproximadamente 200 gestações acompanhadas prospectivamente, em que houve exposição no primeiro trimestre a sinvastatina ou a outro inibidor da HMG-CoA redutase estreitamente relacionado, a incidência de anomalias congênitas foi comparável à observada na população geral. Esse número de gestações foi estatisticamente suficiente para excluir um aumento > 2,5 vezes de anomalias congênitas em relação à incidência anterior. Embora não haja evidências de que a incidência de anomalias congênitas na prole de pacientes que tomaram sinvastatina ou outro inibidor da HMG-CoA redutase estreitamente relacionado seja diferente da observada na população geral, o tratamento da mãe com sinvastatina pode reduzir os níveis fetais de mevalonato, que é um precursor da biossíntese do colesterol. Por isso, Vytorin não deve ser usado por mulheres grávidas, que estão tentando engravidar ou com suspeita de gravidez. O tratamento com Vytorin deve ser suspenso durante toda a gravidez ou até que seja confirmado que a paciente não está grávida (veja CONTRA-INDICAÇÕES). Ezetimiba Não há dados clínicos disponíveis sobre exposição à ezetimiba durante a gestação. Quando a ezetimiba foi administrada com sinvastatina, não foram observados efeitos teratogênicos em estudos de desenvolvimento embrio-fetal em ratas prenhes. Em coelhas prenhes, a incidência de malformações esqueléticas observada foi baixa (veja Desenvolvimento ). Lactação Estudos em ratos mostraram que a ezetimiba é excretada no leite. Não se sabe se os componentes ativos de Vytorin são excretados no leite materno humano; portanto, mulheres que estão amamentando não devem tomar Vytorin.

Interações medicamentosas de Vytorin

Vytorin Não foi observada interação farmacocinética clinicam ente significativa quando a ezetimiba e a sinvastatina foram administradas concomitantemente. Vytorin é bioequivalente à ezetimiba e à sinvastatina administradas concomitantemente. Interações com o CIP3A4 Em estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz as enzimas do citocromo P450 metabolizadoras de medicamento. Não foram observadas interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e os medicamentos sabidamente metabolizados pelas isoenzimas 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4 do citocromo P450 ou pela N-acetiltransferase. A sinvastatina é metabolizada por CIP3A4, mas não apresenta atividade inibitória do CIP3A4; portanto não se espera que afete as concentrações plasmáticas de outros fármacos metabolizados pelo CIP3A4. Os inibidores potentes do CIP3A4 (abaixo) aumentam o risco de miopatia por reduzirem a eliminação da sinvastatina, ingrediente de Vytorin: Veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise. Itraconazol Cetoconazol Eritromicina Claritromicina Inibidores da protease do HIV Nefazodona Ciclosporina Interações com medicamentos hipolipemiantes que podem causar miopatia quando administrados separadamente. O risco de miopatia também aumenta pelos seguintes medicamentos redutores de lípides que não são inibidores potentes do CIP3A4, mas que podem causar miopatia quando administrados isoladamente. Veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise. Genfibrozila Outros fibratos Niacina (ácido nicotínico) (³ 1 g/dia) Outras interações medicamentosas Amiodarona ou Verapamil: o risco de miopatia/rabdomiólise é aumentado pela administração concomitante de amiodarona ou verapamil com doses mais altas de Vytorin (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise). Colestiramina: a administração concomitante de colestiramina diminuiu a AUC média da ezetimiba total (ezetimiba + glicuronídeo de ezetimiba) em aproximadamente 55%. O incremento da redução de LDL-C causado pela adição de Vytorin à colestiramina pode ser diminuído por essa interação. Diltiazem: os pacientes tratados com diltiazem e Vytorin 10/80 concomitantemente apresentam risco discretamente aumentado de miopatia (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise ). Fibratos: a administração concomitante de fenofibrato ou genfibrozila aumentou as concentrações de ezetimiba total em aproximadamente 1,5 e 1,7 vez, respectivamente; entretanto, esses aumentos não são considerados clinicamente significativos. A segurança e a eficácia de Vytorin administrado com fibratos não foram estabelecidas . Os fibratos podem aumentar a excreção de colesterol na bile e causar colelitíase. Em um estudo pré-clínico em cães, a ezetimiba aumentou o colesterol na bile da vesícula biliar. Embora a importância para os seres humanos desses achados pré-clínicos seja desconhecida, a administração concomitante de Vytorin com fibratos não é recomendada até que o uso em pacientes seja estudado. Outras interações O suco de grapefruit contém um ou mais componentes que inibem o CIP3A4 e podem aumentar os níveis plasmáticos dos fármacos metabolizados por este sistema enzimático. O efeito do consumo típico (um copo de 250 mL, diariamente) é mínimo (aumento de 13% nos níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA redutase, conforme medido pela área sob a curva de concentraçãotempo) e sem importância clínica. Entretanto, quantidades muito grandes (acima de 1 litro diariamente) aumentam significativamente os níveis plasmáticos da atividade inibitória da HMG-CoA redutase durante a terapia com sinvastatina e devem ser evitadas quando o paciente estiver tomando Vytorin (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise ). Derivados cumarínicos: em dois estudos clínicos, um que envolveu voluntários e outro, pacientes hipercolesterolêmicos, a sinvastatina, na dose 20-40 mg/dia, potencializou discretamente o efeito dos anticoagulantes cumarínicos: o tempo de protrombina, expresso como INR (International Normalized Ratio), aumentou em relação aos valores do período basal de 1,7 para 1,8 e de 2,6 para 3,4 nos estudos com voluntários e pacientes, respectivamente. O tempo de protrombina dos pacientes que recebem anticoagulantes cumarínicos deve ser mensurado antes de se iniciar o tratamento com Vytorin e sempre que necessário, durante a fase inicial do tratamento para assegurar que não está ocorrendo alteração significativa. Uma vez estabilizado, o tempo de protrombina poderá ser monitorizado com a periodicidade usualmente recomendada para pacientes em tratamento com anticoagulantes cumarínicos. O mesmo procedimento deve ser repetido em caso de modificação da dose ou de descontinuação de Vytorin. A terapia com a sinvastatina não foi associada a sangramento ou a alterações do tempo de protrombina em pacientes que não estavam recebendo anticoagulantes . Antiácidos : a administração concomitante de antiácidos diminuiu a taxa de absorção da ezetimiba, mas não teve efeito sobre a sua biodisponibilidade. Essa diminuição da taxa de absorção não é considerada clinicamente significativa. Ciclosporina: em um estudo envolvendo oito pacientes submetidos a transplante renal com depuração plasmática de creatinina > 50 mL/min com dose estável de ciclosporina, uma dose única de 10 mg de ezetimiba resultou em aumento de 3,4 vezes (variação de 2,3 a 7,9 vezes) da AUC média para a ezetimiba total em comparação com a população saudável do grupo controle de outro estudo (n= 17). Em um estudo diferente, um paciente submetido a transplante renal com insuficiência renal grave (depuração de creatinina de 13,2 mL/min/1,73 m2) que estava recebendo múltiplos medicamentos, inclusive ciclosporina, demonstrou exposição 12 vezes maior à ezetimiba total em comparação aos controles coincidentes.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Vytorin

A segurança da co-administração de ezetimiba e sinvastatina equivalente a Vytorin (10/10, 10/20, 10/40 e 10/80) foi avaliada em mais de 3.200 pacientes em estudos clínicos. Vytorin foi geralmente bem tolerado. As seguintes experiências adversas comuns (³ 1/100, < 1/10) relacionadas ao medicamento foram relatadas por pacientes que tomaram Vytorin (n= 627) em dois estudos de desenhos semelhantes e controlados com placebo: Distúrbios gerais: astenia Distúrbios músculo-esqueléticos, dos tecidos conjuntivo e ósseo: artralgia, mialgia Distúrbios do sistema nervoso : tontura, cefaléia Outros eventos adversos comumente relatados com ezetimiba: a) durante estudos clínicos: distúrbios gastrintestinais: dor abdominal, diarréia; distúrbios gerais: fadiga, doença semelhante à gripe; distúrbios músculo-esqueléticos , dos tecidos conjuntivo e ósseo: cãibra muscular; b) raramente (³ 1/10.000, < 1/1000) após a comercialização: distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema e erupções cutâneas . Outros eventos adversos raramente relatados com sinvastatina durante estudos clínicos e/ou após a comercialização: distúrbios hematológicos e do sistema linfático: anemia; distúrbios gastrintestinais: dor abdominal, constipação, diarréia, dispepsia, flatulência, náuseas, vômitos, pancreatite; distúrbios hepáticos: hepatite/icterícia; distúrbios músculo-esqueléticos , dos tecidos conjuntivo e ósseo: cãibra muscular, miopatia, rabdomiólise (veja ADVERTÊNCIAS); distúrbios do sistema nervoso: parestesia, neuropatia periférica; distúrbios da pele e do tecido subcutâneo: alopecia, prurido, erupções cutâneas. Raramente foi relatada uma síndrome de hipersensibilidade evidente, com algumas das seguintes características: angioedema, síndrome semelhante ao lúpus, polimialgia reumática, dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, VHS aumentada, artrite e artralgia, urticária, fotossensibilidade, febre, rubor facial e do pescoço, dispnéia e mal-estar. Achados de testes laboratoriais Em estudos clínicos controlados de co-administração, a incidência de elevações clinicamente importantes das transaminases séricas (ALT e/ou AST ³ 3 X LSN, consecutivas) foi de 1,9% para os pacientes que receberam Vytorin. Essas elevações, em geral, foram assintomáticas, não associadas à colestase e retornaram aos valores basais após a descontinuação da terapia ou com o tratamento contínuo (veja ADVERTÊNCIAS). Foram observadas elevações clinicamente importantes de CK (³ 10 x LSN) em 0,3% dos pacientes que receberam Vytorin.

Vytorin - Posologia

O paciente deve iniciar uma dieta redutora de colesterol padrão antes de receber Vytorin e deve mantê-la durante o tratamento com Vytorin. A posologia deve ser individualizada de acordo com o nível basal de LDL-C, a meta de tratamento recomendada e a resposta do paciente. Vytorin deve ser tomado em dose única diária à noite, com ou sem alimentos. A variação posológica é de 10/10 mg/dia até 10/80 mg/dia. A dose inicial usual recomendada é de 10/20 mg/dia. O início da terapia com 10/10 mg/dia pode ser considerado para pacientes que requeiram redução menos agressiva do LDL-C. Os pacientes que necessitam de reduções maiores (acima de 55%) podem iniciar o tratamento com 10/40 mg/dia. Os níveis lipídicos podem ser analisados depois de 2 semanas , ou mais, a partir do início ou da titulação da dose de Vytorin e a posologia pode ser ajustada, se necessário. Posologia para Pacientes com Hipercolesterolemia Familiar Homozigótica A posologia recomendada para pacientes com hipercolesterolemia familiar homozigótica é de 10/40 mg/dia ou 10/80 mg/dia de Vytorin à noite. Para esses pacientes, Vytorin deve ser usado como adjuvante de outros tratamentos hipolipemiantes (p. ex., aférese de LDL) ou quando esses tratamentos não estiverem disponíveis. Uso em Idosos Não é necessário ajuste posológico para pacientes idosos (veja Características em Pacientes [Populações Especiais]). Uso em Pacientes Pediátricos O tratamento com Vytorin não é recomendado. Uso em Insuficiência Hepática Não é necessário ajuste posológico para pacientes com insuficiência hepática leve (escore de Child- Pugh de 5 a 6) O tratamento com Vytorin não é recomendado para pacientes com disfunção hepática moderada (escore de Child-Pugh de 7 a 9) ou grave (escore de Child-Pugh > 9) (veja ADVERTÊNCIAS e Características em Pacientes [Populações Especiais]). Uso em Insuficiência Renal Não é necessário ajuste posológico para pacientes com insuficiência renal moderada. Se o tratamento de pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina £ 30 mL/min) for considerado necessário, posologias superiores a 10/10 mg/dia devem ser implementadas com cautela (veja Características em Pacientes [Populações Especiais]). Administração concomitante com outros medicamentos Vytorin deve ser administrado ³ 2 horas antes ou ³ 4 horas após a administração de um seqüestrante de ácidos biliares. Em pacientes que estão tomando ciclosporina ou ³ 1 g/dia de niacina concomitantemente a Vytorin, a dose de Vytorin não deve exceder 10/10 mg/dia (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise e INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). A dose de Vytorin não deve exceder 10/20 mg/dia para pacientes que estiverem tomando amiodarona ou verapamil concomitantemente (veja ADVERTÊNCIAS, Miopatia/Rabdomiólise e INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS).

Superdosagem

Vytorin Nenhum tratamento específico para a superdosagem com Vytorin pode ser recomendado. No caso de superdosagem, devem ser empregadas medidas sintomáticas e de suporte. A co-administração de ezetimiba (1.000 mg/kg) e sinvastatina (1.000 mg/kg) foi bem tolerada em estudos de toxicidade oral, aguda, em camundongos e ratos. Não foram observados sinais clínicos de toxicidade nesses animais. A DL50 oral estimada para as duas espécies foi ezetimiba =1.000 mg/kg/sinvastatina =1.000 mg/kg. Ezetimiba Em estudos clínicos, a administração de ezetimiba, na posologia de 50 mg/dia a 15 indivíduos saudáveis durante até 14 dias ou de 40 mg/dia a 18 pacientes com hipercolesterolemia primária durante até 56 dias, foi geralmente bem tolerada. Foram relatados poucos casos de superdosagem; a maioria não foi associada a eventos adversos. Os eventos adversos relatados não eram graves. Sinvastatina Foram relatados poucos casos de superdosagem; a dose máxima usada foi de 3,6 g. Todos os pacientes se recuperaram sem seqüelas.

Vytorin - Informações

Vytorin é um hipolipemiante que inibe seletivamente a absorção intestinal de colesterol e de fitosteróis relacionados e a síntese endógena de colesterol. Farmacologia clínica Mecanismo de Ação O colesterol plasmático é derivado da absorção intestinal e da síntese endógena. Vytorin contém ezetimiba e sinvastatina, dois compostos redutores de lípides com mecanismos de ação complementares. Vytorin reduz o colesterol total, a LDL-C, a Apo B, os TGs e o colesterol não- HDL elevados e aumenta a HDL-C por meio da dupla inibição da síntese e da absorção do colesterol. Ezetimiba A ezetimiba inibe a absorção intestinal do colesterol; é ativa por via oral e seu mecanismo de ação difere do de outras classes de compostos redutores do colesterol (por exemplo, das vastatinas, dos seqüestrantes de ácidos biliares [resinas], dos derivados do ácido fíbrico e fitostanóis). A ezetimiba localiza-se na borda em escova dos enterócitos do intestino delgado, onde inibe a absorção do colesterol, diminuindo assim a oferta de colesterol do intestino para o fígado; as vastatinas reduzem a síntese hepática do colesterol e juntos, esses mecanismos distintos propiciam redução complementar do colesterol. O mecanismo de ação molecular não é inteiramente compreendido. Em um estudo clínico com duração de 2 semanas que envolve u 18 pacientes hipercolesterolêmicos, Vytorin inibiu a absorção intestinal de colesterol em 54% quando comparado ao placebo. Inúmeros estudos pré-clínicos foram realizados para determinar a seletividade da ezetimiba em relação à inibição da absorção do colesterol. A ezetimiba inibiu a absorção do [14C]-colesterol sem afetar a absorção dos triglicérides, dos ácidos graxos, dos ácidos biliares, da progesterona, do etinilestradiol ou das vitaminas lipossolúveis A e D. Sinvastatina Após ingestão, a sinvastatina, que é uma lactona inativa, é hidrolisada no fígado ao b-hidroxiácido ativo correspondente, que tem potente atividade inibitória sobre a HMG-CoA redutase (3 hidróxi-3 metilglutaril CoA redutase). Essa enzima catalisa a conversão da HMG-CoA em mevalonato, uma etapa inicial e limitante da velocidade de biossíntese do colesterol. A sinvastatina mostrou reduzir as concentrações normal e elevada de LDL-C. O LDL é formado a partir da lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL) e seu catabolismo ocorre predominantemente pelo receptor de LDL de alta afinidade. O mecanismo do efeito redutor de LDL da sinvastatina pode envolver a redução da concentração de colesterol VLDL (VLDL-C) e a indução do receptor de LDL, o que leva à redução da produção e ao aumento do catabolismo do LDL-C. A apolipoproteína B também baixa consideravelmente durante o tratamento com sinvastatina. Além disso, a sinvastatina aumenta moderadamente o HDL-C e reduz os TGs plasmáticos. Como resultado dessas alterações, as razões de colesterol total para HDL-C e de LDL-C para HDL-C são reduzidas.

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