Laboratório
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Apresentação Globocef
Comprimidos de 500 mg: caixas com 8 comp. Suspensão pediátrica 250 mg/5 ml: frascos contendo 100 ml de suspensão, após reconstituição com água. USO ADULTO E PEDIÁTRICO – Composição: Comprimidos de 500 mg (correspondendo a 362,6 mg de cefetamet). Suspensão pediátrica em frascos de 100 ml (frascos contendo 85g da substância em pó), contendo 250 mg de cloridrato de cefetamet pivoxil em 5 ml, após reconstituição com água, correspondendo a 181,3 mg de cefetamet.
Globocef – Indicações
Globocef® é indicado para o tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis em: Infecções de ouvidos, nariz e garganta: Otite média, sinusite, faringo-amigdalite. Infecções das vias aéreas inferiores: Traqueobronquite, bronquite, exacerbação aguda da bronquite crônica, pneumonia. Infecções do trato urinário: Infecções não complicadas do trato urinário; infecções complicadas do trato urinário (inclusive pielonefrite aguda primária); uretrite gonocócica aguda em homens.
Contra indicações de Globocef
Globocef® é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida às cefalosporinas. Em pacienteshipersensíveis à penicilina, a possibilidade de reações alérgicas cruzadas não pode ser excluída. Reaçõesanafiláticas severas requerem imediato tratamento de emergência.
Advertências
Diarréia severa, colite e raramente colite pseudomembranosa foram relatadas em adultos tratados com antibióticos de diferentes grupos, inclusive Globocef®, devido à modificação da microflora colorretal. Clostridium difficile toxigênico é a causa mais freqüente destes tipos de complicações, que podem ocorrer durante ou após o tratamento. A descontinuação da terapêutica com antibiótico auxilia a restaurar a microflora colônica e a função intestinal. Na presença de Clostridium difficile ou em casos de recidiva, a vancomicina oral é considerada o tratamento de eleição. Insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal estando ou não submetidos a diálise peritoneal ambulatorial ou à hemodiálise, a dose de Globocef® deve ser ajustada de acordo com a severidade da insuficiência renal (ver item “Posologia”).
Interações medicamentosas de Globocef
Não foi relatado sinal clinicamente evidente ou sintomas de interações durante o tratamento de pacientes severamente enfermos que receberam concomitantemente outras medicações (pacientes idosos, exacerbação aguda de bronquite crônica, etc.). Não se observou alteração da função renal após tratamento concomitante com diuréticos (p.ex.: furosemida). Antiácidos e/ou antagonistas H2 não exercem efeito sobre o perfil farmacocinético do Globocef®, que pode ser administrado concomitantemente com essas drogas. Não foi relatada evidência de influência do Globocef® sobre os valores laboratoriais medidos e/ou sobre os métodos utilizados.
Reações adversas / efeitos colaterais de Globocef
Os efeitos adversos observados após a administração de Globocef® foram de natureza leve a moderada e de curta duração. Os efeitos adversos mais comumente observados ocorreram no trato gastrintestinal e consistiram em diarréia, náuseas e/ou vômitos. Assim como ocorre com outros antibióticos da mesma classe, o tratamento com Globocef® pode induzir supercrescimento do Clostridium difficile. Este microorganismo ou sua toxina foi identificado em alguns casos após tratamento com Globocef®. Em casos isolados, a presença tardia deste microrganismo ou sua toxina foi acompanhada de diarréia. A colite por Pseudomonas foi relatada em menos de 1 entre 1.000 pacientes (1.000 mg, 2 vezes ao dia). Outros distúrbios gastrintestinais relatados em menos de 1% dos pacientes após administração de Globocef® consistiram em dores abdominais, desconforto abdominal, dor de estômago, flatulência e pirose. Os seguintes efeitos adversos foram observados em uma incidência de menos de 1%: Reações hepáticas: Elevação das bilirrubinas, elevação transitória da transaminase. Reações cutâneas: Prurido, urticária, edema localizado, erupção cutânea, exantema e púrpura. Reações do sistema nervoso central: Fraqueza, cansaço, cefaléia, vertigem. Alterações Hematológicas: Leucopenia ou eosinofilia transitórias, aumento transitório de plaquetas. Outras Reações (observadas em menos de 1 em 1.000 casos): Gengivite, proctite, vaginite, conjuntivite, tendinite e febre de origem medicamentosa.
Globocef – Posologia
Dosagem padrão Adultos e crianças acima de doze anos: 500 mg, duas vezes ao dia. Crianças com menos de 12 anos: 10 mg/kg, duas vezes ao dia. Em infecções complicadas do trato urinário, a dose diária total pode ser administrada como dose única, uma hora antes ou após a refeição da noite. Na uretrite gonocócica em homens e cistite não complicada em mulheres, uma dose única de 1.500-2.000 mg, antes ou após uma refeição (no caso da cistite, de preferência à noite), é suficiente para erradicar o patógeno. Instruções posológicas especiais Idosos: As doses recomendadas para idosos são as mesmas que às recomendadas para pacientes adultos. Posologia em crianças (dose padrão: 10 mg/k) Peso corporal Suspensão 250 mg 5ml < 15 kg ½ colher-medida, 2 x dia 16-30 kg 1 colher-medida, 2 x dia 31-40 kg 1½ colher-medida, 2 x dia > 40 kg 2 colheres-medida, 2 x dia Crianças com até 12 anos: a dose não deve ultrapassar 500 mg duas vezes ao dia. INSUFICIêNCIA RENAL: As concentrações plasmáticas de cefetamet em estado de equilíbrio médio (steady-state) aumentam em presença de função renal comprometida. Entretanto, cefetamet é bem tolerado, tornando-se necessário o ajuste da dose apenas em pacientes com insuficiência renal moderada a severa (ClCR <40 ml/min). Recomenda-se o seguinte esquema de dose para pacientes adultos: Clearance de creatinina Dose recomendada de Intervalo entre as dosagens cefetamet pivoxil >40 ml/min. 500 mg 12 horas 10-40 ml/min. 125 mg 12 horas <10 ml/min Dose inicial de 500 mg, 24 horas posteriormente 125 mg Em pacientes com clearance da creatinina de <10 ml/min, recomenda-se a dose padrão normal (500 mg) comodose inicial, no primeiro dia de tratamento. Em pacientes sob hemodiálise intermitente, uma dose padrão de 500mg deve ser administrada no final de cada sessão de hemodiálise. INSUFICIêNCIA HEPáTICA: Pacientes com insuficiência hepática sem ascites devem receber a dosagem padrão recomendada.
Super dosagem
Em voluntários sadios que receberam doses de até 4 g, não foram observados maiores problemas, à exceção de cefaléia e vertigens transitórias. Não se dispõe, até o momento, de experiências clínicas com a administração de doses mais altas do que 4 g. Em casos que se suspeite de superdosagem, deve-se efetuar lavagem intestinal. Não se conhece até o momento qualquer antídoto. Tratamento sintomático deve ser empregado, quando necessário. ATENÇÃO: ESTE PRODUTO É UM NOVO MEDICAMENTO. E EMBORA AS PESQUISAS REALIZADAS TENHAM INDICADO EFICÁCIA E SEGURANÇA QUANDO CORRETAMENTE INDICADO, PODEM OCORRER REAÇÕES ADVERSAS IMPREVISÍVEIS AINDA NÃO DESCRITAS OU CONHECIDAS. EM CASO DE SUSPEITA DE REAÇÃO ADVERSA, O MÉDICO RESPONSÁVEL DEVE SER NOTIFICADO.
Caracteristicas farmalogicas
– Propriedades e efeitos Globocef® (Cloridrato de cefetamet pivoxil) é uma cefalosporina oral de terceira geração dotada de amplo espectro de ação. É hidrolizada para a substância ativa, o ácido livre cefetamet, na mucosa intestinal e/ou em sua primeira passagem hepática. A atividade bactericida do cefetamet é devida à inibição da síntese da parede celular. O cefetamet in vitro é ativo contra um amplo espectro de germes Gram-positivos e Gram-negativos, sendo altamente estável à maioria das b-lactamases e penicilinases. O cefetamet é normalmente ativo in vitro contra os seguintes germes e suas respectivas infecções: Microrganismos sensíveis MIC* (mg/l)50 MIC**(mg/l)90 Aeróbios Gram-positivos: Streptococcus pneumoniae 0,25 0,5 Streptococcus grupos A,C,F e G £0,03 0,06 Streptococcus grupo B 0,5 1 Streptococcus viridans £0,03 2 Aeróbios Gram-negativos: Haemophilus parainfluenzae 0,25 5 Haemophilus influenzae (inclusive cepas produtoras de b-lactamase) 0,25 0,25 Branhamella catarrhalis (sinônimo: Moraxella catarrhalis) 0,5 1 Escherichia coli 0,5 1 Klebsiella oxytoca 0,125 0,5 Klebsiella pneumoniae 0,l25 1 Neisseria gonorrhoeae (inclusive cepas produtoras de penicilinase) £0,016 0,03 Proteus mirabilis 0,125 0,25 Proteus vulgaris 0,125 1 Providencia spp. 0,125 0,125 Salmonella spp. (inclusive S.typhi) 0,5 1 Shigella spp. 0,25 0,5 Vibrio cholerae 0,5 4 Anaeróbios Cocos Gram-positivos 1 16 Bacteróides spp. (sensível à bile) (excluindo B.fragilis) 0,125 2 *MIC50: concentração inibitória mínima em 50% das cepas testadas **MIC90: concentração inibitória mínima em 90% das cepas testadas – Microorganismos resistentes A maior parte das cepas de Pseudomonas são resistentes ao Cefetamet. Assim como todos os outros b-lactâmicos, Globocef® não é ativo contra as espécies Mycoplasma, Chlamydia ou Legionella. A maior parte das cepas de enterococos (p. ex.: Enterococcus faecalis e E. faecium) e estafilococos são resistentes ao cefetamet. Entre os anaeróbios resistentes à bile, os Bacteroides fragilis e a maior parte dos Clostridium são resistentes ao cefetamet. A sensibilidade ao cefetamet pode ser determinada pelo teste de difusão com disco ou pelos testes de diluição em agar ou caldo utilizando técnicas padronizadas para teste de sensibilidade como as recomendadas pelo Comitê Nacional de Padrões Clínicos e Laboratoriais (NCCLS). No que concerne ao cefetamet, as seguintes concentrações críticas foram estabelecidas com o auxílio dos métodos acima descritos (modificados por Jones e col., 1987): Sensível Moderadamentesensível Resistente Teste de diluição, concentraçõesinibitórias em mg/l £4 8 ³16 Teste de difusão (disco com 10mgde cefetamet), diâmetro da zona de inibição em mm ³18 15-17 £14 Os microorganismos devem ser testados com o disco de cefetamet, uma vez que o cefetamet demonstrou, em testes in vitro, ser ativo contra determinadas cepas resistentes aos discos da classe cefalosporina. Em casos que não se puder utilizar as recomendações do NCCLS, deve-se utilizar padrões alternativos. – Farmacocinética Parâmetros farmacocinéticos são similares após doses únicas e múltiplas. – Absorção Após administração oral do cefetamet pivoxil junto com alimentos, uma média de 50% da dose encontra-se disponível sistemicamente como cefetamet ativo. Em jejum, a biodisponibilidade é reduzida a cerca de 40%;recomenda-se, portanto, a ingestão de Globocef® uma hora antes ou após a refeição. Três a quatro horas apósa administração de 500 mg de Globocef® em dose única, foram determinados picos de concentração plasmática de 4,1±0,7 mg/l. – Distribuição O volume de distribuição do estado de equilíbrio dinâmico (steady-state)(0,29 l/kg) corresponde ao espaço extracelular líquido. A ligação do cefetamet à proteína (exclusivamente albumina) é de 22%. – Metabolismo Cefetamet pivoxil é rápida e completamente metabolizado em cefetamet em sua passagem através da mucosa intestinal ou em sua primeira passagem hepática. – Eliminação Mais de 90% da dose absorvida é excretada na urina como cefetamet. Uma meia-vida terminal de duas a três horas foi calculada. Após uma dose única de 500 mg ou 1500 mg de Globocef®, foram determinados os seguintes picos médios de concentração na urina (duas a seis horas após a administração): 500 mg: 360 mg/l(faixa 68-1130); 1500 mg: 1398 mg/l(faixa 763-2030). As concentrações urinárias permaneceram acima das CIMs dos patógenos sensíveis por até 24 horas (30±13 mg/l e 87±32 mg/l nas doses de 500 e 1500 mg, respectivamente). – Farmacocinética em situações clínicas especiais Em pacientes com insuficiência renal, a eliminação do cefetamet é diretamente proporcional à função renal. Idade, bem como doenças renais e hepáticas não tiveram efeito sobre a biodisponibilidade do cefetamet pivoxil. A biodisponibilidade da substância também não se altera com o tratamento com antiácidos ou com a ranitidina.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
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Armazenagem
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Dizeres legais
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Globocef – Bula para o paciente
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Data da bula
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