Laboratório
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Apresentação Cefobid
Nome : CEFOBID Nome genérico: Cefoperazona sódica Cefobid® intramuscular/ intravenoso ( IM/ IV ): frascos-ampola contendo 1,0g de cefoperazona . USO ADULTO Cefobid® injetável IM / IV 1,0g: cada frasco-ampola contém cefoperazona sódica equivalente a 1,0g de cefoperazona ácida anidra.
Cefobid – Indicações
Cefobid® ( cefoperazona sódica) é indicado para o tratamento das infecções causadas por germes sensíveis à cefoperazona. Cefobid® (cefoperazona sódica ) pode ser indicado na profilaxia de infecções pós-operatórias em pacientes submetidos a cirurgias abdominal, ginecológica, cardiovascular e ortopédica.
Contra indicações de Cefobid
Cefobid® (cefoperazona sódica ) é contra-indicado em pacientes com conhecida alergia à antibióticos da classe das cefalosporinas.
Advertências
Gerais Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado extensivamente na bile. A meia vida sérica de Cefobid® (cefoperazona sódica ) é usualmente prolongada e a excreção urinária da droga aumenta em pacientes com doença hepática e/ou obstrução biliar. Mesmo na disfunção hepática severa, concentrações terapêuticas de cefoperazona são obtida na bile, sendo observados aumentos apenas 2 a 4 vezes na meia vida da droga. Modificações na dose podem ser necessárias nos casos de obstrução biliar severa, doença hepática severa ou disfunção renal concomitante. Em pacientes com disfunção hepática e insuficiência renal concomitante, as concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) devem ser controladas e a dose ajustada conforme necessário. Nestes casos a dose não deverá exceder a 2g/ dia, a menos que as concentrações séricas sejam monitorizadas. A meia-vida sérica de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é levemente reduzida durante a hemodiálise. Desta maneira a dose deverá ser ajustada durante o período de diálise. Assim como outro antibióticos, a deficiência de vitamina K tem ocorrido em poucos pacientes tratados com Cefobid® ( cefoperazona sódica ). O mecanismo está mais provavelmente relacionado à supressão da flora intestinal que normalmente sintetiza esta vitamina. Os pacientes com dieta deficiente , condições de má absorção ( por exemplo: fibrose cística ) ou em regimes prolongados de alimentação intravenosa apresentam risco maior de apresentar esta deficiência. O tempo de protrombina deverá ser acompanhado nestes pacientes e vitamina K exógena administrada caso seja indicado. Uma reação caracterizada por vermelhidão, sudorese, cefaléia e taquicardia tem sido reportada quando ingeriu-se álcool durante e até cinco dias após a administração de Cefobid® (cefoperazona sódica ). Reação semelhante foi reportada com outras cefalosporinas, sendo que os pacientes devem ser prevenidos em relação à ingestão de bebidas alcoólicas juntamente com a administração de Cefobid ( cefoperazona sódica ) . Em pacientes que requeiram alimentação artificial via oral ou parenteral devem ser evitadas as soluções contendo etanol. Assim como outros antibióticos, pode ocorrer crescimento de organismos não suscetíveis durante o uso prolongado de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) . Os pacientes devem ser cuidadosamente observados durante o tratamento. Antes de instituir-se terapia com Cefobid® ( cefoperazona sódica ), cuidadosa pesquisa deve ser realizada para determinar se o paciente apresentou reações prévias de hipersensibilidade à cefalosporinas, penicilinas ou outras drogas. Este produto deve ser administrado com cautela em pacientes penicilino-sensíveis. Antibióticos devem ser administrados com cuidado a qualquer paciente que tenha demonstrado alguma forma de alergia, particularmente a drogas.
Interações medicamentosas de Cefobid
Devido ao amplo espectro de ação de Cefobid® ( cefoperazona sódica ), a maioria das infecções podem ser tratada adequadamente com este antibiótico isolado. Entretanto, Cefobid® ( cefoperazona sódica ) pode ser usado concomitantemente com outros antibióticos quando tais combinações forem indicadas. Caso seja empregado um aminoglicosídeo, a função renal deverá ser controlada durante o curso de tratamento ( vide posologia ). Em relação às interações em testes laboratoriais, podem ocorrer reações falso-positivas para glicose na urina quando são empregadas as soluções reagentes de Benedict ou Fehling.
Reações adversas / efeitos colaterais de Cefobid
Hipersensibilidade: como com todas as cefalosporinas foram relatadas reações de hipersensibilidade manifestada por erupções cutâneas maculopapulares, urticária, eosinofilia e febre medicamentosa. Estas reações ocorrem mais frequentemente em pacientes com história de alergias , particularmente à penicilina. Hematológicas: pequenas reduções do número de neutrófilos foram relatadas. Do mesmo modo que com outros antibióticos beta-lactâmicos, pode ocorrer neutropenia reversível em tratamentos a longo prazo. Alguns indivíduos apresentaram teste de Coombs direto positivo durante o tratamento com antibióticos cefalosporínicos. Diminuição de hemoglobina ou hematócrito tem sido relatada, o que coincide com dados publicados em literatura sobre outras cefalosporinas. Eosinofilia transitória ocorreu e hipoprotrombinemia tem sido relatada. Hepáticas: foram observadas elevações transitórias nos níveis de TGO, TGP e fosfatase alcalina. Gastrintestinais: foram relatadas alterações do trânsito intestinal ( fezes fluídas ou diarréia). A maior parte destas reações foi de natureza leve ou moderada. Em todos os casos, estes sintomas responderam à terapia sintomática ou cessaram quando o tratamento foi interrompido. Reações locais: Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é bem tolerado após administração intramuscular. Ocasionalmente, dor transitória pode seguir-se à administração IM. Assim como com outras cefalosporinas, quando Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é administrada através de cateter intravenoso alguns pacientes desenvolvem flebite no local da infusão.
Cefobid – Posologia
A posologia usual de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para adultos é de 2 à 4g/ dia administrados em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Em infecções severas a dose pode ser aumentada até um total de 8g/ dia em doses igualmente divididas a cada 12 horas. Doses diária de 12 g divididas em doses iguais a cada 8 horas e o uso de até 16g/ dia em doses divididas têm sido reportadas sem complicações. O tratamento pode ser iniciado antes dos resultados dos teste de suscetibilidade estarem disponíveis. Em virtude da excreção renal não ser a principal via de excreção de Cefobid® (cefoperazona sódica), os pacientes com insuficiência renal não requerem ajuste posológico quando for administrada a posologia usual (2-4g/ dia). Em pacientes cuja velocidade de filtração glomerular seja inferior a 18ml/min, ou cujo nível sérico de creatinina seja superior a 3,5mg/dl, a dose máxima de Cefobid® (cefoperazona sódica) deverá ser de 4g/ dia. Instruções para administração: As soluções de Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeos não devem ser misturadas diretamente uma vez que existem incompatibilidades físicas entre as drogas. Caso a terapia combinada com Cefobid® (cefoperazona sódica) e aminoglicosídeo seja indicada, a mesma poderá ser realizada por infusão intravenosa sequencial intermitente, contanto que sejam utilizados equipos diferentes para cada medicamento e que entre as doses seja realizada irrigação adequada com diluente aprovado. Sugere-se também que Cefobid® (cefoperazona sódica) seja administrado antes do aminoglicosídeo. Administração intravenosa: Cefobid® ( cefoperazona sódica ), pó estéril em frascos-ampola, pode ser reconstituído com qualquer solução compatível para reconstituição apropriada para administração intravenosa conforme descrito na Tabela 2, inicialmente com um volume mínimo de 2,8ml/ g de cefoperazona. Para facilitar a reconstituição é recomendado o uso de 5ml de solução compatível / g de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). Tabela 2 – Soluções para reconstituição inicial. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glciose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Água estéril para injeção A quantidade total da solução resultante deverá então ser posteriormente diluída para administração usando qualquer dos seguintes veículos para infusão intravenosa: Tabela 3 – Veículos para infusão intravenosa. Glicose 5% para injeção Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,9% para injeção Glicose 5% e cloreto de sódio 0,2% para injeção Glicose 10% para injeção Solução de Ringer Lactato para injeção Cloreto de sódio 0,9% para injeção Para infusão intravenosa contínua, cada grama de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) deverá ser dissolvido em 5ml de água estéril para injeção e a solução adicionada em diluente intravenoso apropriado. Para injeção intravenosa direta,a dose máxima de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) por administração deverá ser 2g para adultos. A droga deverá ser dissolvida em diluente apropriado para fornecer uma concentração final de 100mg/ ml e administrada durante um período não inferior a 3-5 minutos. Administração Intramuscular: O diluente utilizado para preparar Cefobid® ( cefoperazona sódica ) para injeção intramuscular deverá ser água estéril para injeção . Quando concentrações de 250mg/ ml ou mais são administradas uma solução de lidocaína deverá ser usada. Estas soluções devem ser preparadas usando uma combinação de água estéril para injeção e Solução de Cloridrato de Lidocaína 2% para injeção para obter-se uma solução de Cloridrato de Lidocaína aproximadamente 0,5%. Recomenda-se um processo de diluição em duas etapas como se segue: primeiro adicionar a quantidade necessária de água estéril para injeção e agitar até que o pó esteja completamente dissolvido; segundo, adicionar a quantidade necessária de lidocaína 2% e misturar. As quantidades necessárias para a diluição estão descritas abaixo. Apresentação Concentração final Passo 1 Passo 2 Volume ( g/ frasco) de cefoperazona Volume de água Volume de retirável* ( mg / ml) estéril lidocaína 2% 1,0 250 2,6 ml 0,9 ml 4,0 ml 333 1,8 ml 0,6 ml 3,0 ml * Está presente um excesso suficiente para permitir a retirada e administração do volume declarado. A droga deverá ser administrada por injeção intramuscular profunda no grande músculo da região glútea ou região anterior da coxa. Estabilidade Os seguintes diluentes parenterais e concentrações aproximadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) fornecem soluções estáveis quando mantidos sob as condições abaixo nos períodos de tempo indicados ( após o período de tempo indicado, as porções não utilizadas devem ser descartadas ). Temperatura ambiente controlada Concentração ( 15 à 25oC ) 24 horas aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 10% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ ml Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 300mg/ ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de refrigeração Concentração ( 2 a 8oC ) 5 dias aproximada Glicose 5% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg a 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg a 50mg/ ml Solução de Ringer Lactato para injeção 2mg/ ml Cloridrato de Lidocaína 0,5% para injeção 300mg/ml Cloreto de Sódio 0,9% p/ injeção 2mg a 300mg/ml Água estéril para injeção 300mg/ ml Temperatura de congelamento Concentração ( -20 a -10 0C ) aproximada 3 semanas Glicose 5% para injeção 50mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 2mg/ ml Glicose 5% e Cloreto de Sódio 0,2% para injeção 2mg/ ml 5 semanas Cloreto de Sódio 0,9% para injeção 300mg/ ml Água Estéril para injeção 300mg/ ml As soluções reconstituídas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) podem ser armazenadas em seringas de vidro ou plástico, ou em recipientes para soluções parenterais de vidro ou plástico flexível. As amostras congeladas devem ser descongeladas à temperatura ambiente antes do uso. Após descongelamento, as porções não usadas devem ser descartadas. Não recongelar. Conduta em Reações Adversas Graves Caso ocorra reação alérgica, a droga deve ser descontinuada e terapia apropirada instituída. Reações anafiláticas severas requerem tratamento de emergência com adrenalina. Oxigênio esteróide endovenoso e controle das vias aéreas, incluindo intubação, devem ser administrado como indicado
Super dosagem
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Caracteristicas farmalogicas
– Descrição: Cefoperazona sódica, componente ativo de Cefobid® injetável, é um antibiótico cefalosporínico de amplo espectro somente para uso parenteral. Cefobid® injetável contém 1,5 mEq de sódio ( 34 mg/g ). – Ações: Cefoperazona é uma cefalosporina de terceira geração, caracterizada por uma ação bactericida resultante de inibição da síntese da parede celular bacteriana associada a uma resistência à degradação por beta-lactamases, o que permite incluir no seu espectro de ação patógenos gram-positivos, gram-negativos e anaeróbicos, com especial atenção para sua ação contra P. aeruginosa. – Farmacocinética Humana: Altos níveis séricos, biliar e urinários de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) são obtidos após dose única da droga. A tabela 1 mostra as concentrações séricas de cefoperazona em voluntários normais após administração de dose única de uma infusão intravenosa de 1, 2, 3 e 4 gramas da droga, em velocidade constante durante 15 minutos, assim como após injeção intramuscular única de 1 ou 2 gramas da droga. A probenecida não exerce efeito nas concentrações séricas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ). A meia-vida sérica média de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é de aproximadamente 2 horas, independente da via de administração. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) alcança níveis terapêuticos em todos os fluidos e tecidos corporais testados. Entre eles estão os líquidos ascítico e cérebro-espinhal ( em pacientes com meninges inflamadas ); urina, bile e parede da vesícula biliar; escarro e pulmão; amídala palatina e membrana mucosa sinusal; aurículo, rins, ureter, próstata e testículos; útero e trompas de Falópio; osso; sangue do cordão umbilical e líquido amniótico. Tabela 1 – Concentrações séricas de cefoperazona ( mcg/ml ). DOSE/VIA 0* 0,5h 1h 2h 4h 8h 12h 1g / IV 153 114 73 38 16 4 0,5 2g / IV 252 153 114 70 32 8 2 3g / IV 340 210 142 89 41 9 2 4g / IV 506 325 251 161 71 19 6 1g / IM 32** 52 65 57 33 7 1 2g / IM 40** 69 93 97 58 14 4 * horas após administração , sendo tempo zero o final da infusão. ** valores obtidos 15 minutos após a injeção. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é excretado na bile e urina. As concentrações biliares máximas são geralmente obtidas entre uma e três horas após a administração da droga e excedem em até 100 vezes as concentrações séricas concomitantes. As concentrações biliares reportadas de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) variam de 66 mcg/ ml aos 30 minutos até 6000 mcg/ ml 3 horas após administração de 2 g via injeção intravenosa “em bolo”, em pacientes sem obstrução do trato biliar. Em indivíduos com função renal normal, após uma variedade de doses e vias de administração, a recuperação urinária de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) após um período acima de 12 horas é em média de 20 a 30%. Concentrações urinárias superiores a 2200 mcg/ ml têm sido obtidas após infusão durante 15 minutos de uma dose de 2 g. Após uma injeção IM de 2 g têm sido obtidos picos de concentração urinária de aproximadamente 1000 mcg/ ml. A administração repetida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) não resultou em acúmulo da droga em indivíduos normais. Picos de concentração sérica, AUCs e meia-vida sérica são semelhantes em indivíduos normais e em pacientes com insuficiência renal. Em pacientes com disfunção hepática,a meia-vida sérica é prolongada e a excreção urinária aumentada. Em pacientes com insuficiência renal e hepática Cefobid® ( cefoperazona sódica) pode acumular-se no sangue. Microbiologia: A ação bactericida de Cefobid® ( cefoperazona sódica ) resulta de inibição da síntese da parede celular bacteriana. Cefobid® ( cefoperazona sódica ) é ativo “in vitro” e na clínica contra uma grande variedade de microorganismos clinicamente significantes sendo resistente à degradação por muitas beta-lactamases. Os microorganismos suscetíveis incluem: Organismos gram-positivos: Staphylococcus aureus ( cepas produtoras e não produtoras de penicilinase ); Staphylococcus epidermidis ; Steptococcus pneumoniae ( anteriormente Diplococcus pnemoniae ) ; Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-hemolíticos grupo A) Streptococcus agalactieae ( estreptococos beta-hemolíticos grupo B ), várias cepas de Streptococus faecalis ( enterococos ); várias cepas de estreptococos beta-hemolíticos. Organismos gram-negativos: Escherichia coli, Klebsiella sp.; Enterobacter sp; Citrobacter sp ; Haemophilus influenzae ( cepas beta-lactamases positivas e negativas ); Proteus mirabilis,; Proteus vulgaris; Morganella morganii ( anteriormente Proteus morganii ); Providencia rettgeri ( anteriormente Proteus rettgeri ); Providencia sp; Serratia sp ( incluindo Serratia marcescens ); Pseudomonas aeruginosa e muitas outras Pneumonas, algumas cepas de Actinobacter calcoaceticus. Organismos anaeróbicos: Cocos gram-positivos( incluindo Peptcoccus, Peptostreptococcus e Veillonella sp); bacilos gram-positivos ( incluindo Clostridium sp); bacilos gram-negativos (incluindo Fusobacterium sp), várias cepas de Bacterióides fragilis e outras espécies de Bacterióides.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
A segurança e eficácia do uso em crianças não estão bem estabelecidas.
Armazenagem
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Dizeres legais
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Cefobid – Bula para o paciente
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Data da bula
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