Laboratório
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Apresentação Gramcilina
Suspensão oral – 250 mg/5 ml: caixa contendo 50 frascos com pó para preparação de 60 ml de suspensão. Injetável – 500 mg e 1000 mg: caixa com 50 frascos-ampolas + 50 diluentes de 3 ml. USO PEDIÁTRICO OU ADULTO COMPOSIÇÕES: Cada 5 ml da Suspensão oral reconstituída 250 mg contém: Ampicilina ……………………………………………..250 mg Veículo q.s.p. ……………………………………………….5 ml (açúcar, carboximetilcelulose sódica, sacarina sódica, benzoato de sódio, dióxido de silício coloidal, aroma de banana, aroma de groselha, aroma de morango, corante amarelo tartrazina e água) Cada frasco-ampola de Injetável 500 mg e 1000 mg contém: Ampicilina (na forma sódica) ……500 mg ….1000 mg Cada ampola de diluente do Injetável 500 mg e 1000 mg contém: Água para injeção ………………………..3 ml ………..3 ml
Gramcilina – Indicações
Gramcilina está indicada no tratamento de infecções causadas por microorganismos sensíveis à ampicilina.
Contra indicações de Gramcilina
Gramcilina está contra-indicada para pacientes com história de reações de hipersensibilidade às penicilinas ou cefalosporinas.
Advertências
Recomenda-se a realização de testes bacteriológicos para determinação dos microorganismos causadores do processo infeccioso, assim como a sensibilidade destes à ampicilina, antes da instituição de qualquer medicação antimicrobiana. Para se determinar a susceptibilidade relativa “in vitro” pelo método Kirby-Bauer, deve-se utilizar discos de ampicilina de 10 mcg. É conveniente reservar a forma injetável da medicação para casos de infecções de maior gravidade, ou ainda, para pacientes inaptos a receber a forma oral. Reações de hipersensibilidade sérias e ocasionalmente fatais foram registradas em pacientes sob tratamento com penicilinas. Ainda que a anafilaxia seja mais freqüente como conseqüência da terapêutica injetável, há casos em que ocorreu com a administração oral de penicilinas. Indivíduos com hipersensibilidade a múltiplos alérgenos são mais susceptíveis a estas reações. Têm sido descritos casos de indivíduos com história de hipersensibilidade às penicilinas que apresentaram reações intensas quando tratados com cefalosporinas. Antes de iniciar-se terapêutica com penicilinas deve-se realizar anamnese criteriosa sobre história de hipersensibilidade às penicilinas, cefalosporinas ou outros alérgenos. Caso ocorram reações alérgicas, deve-se instituir tratamento adequado e considerar a interrupção do uso da ampicilina. Reações anafiláticas intensas requerem tratamento de emergência com adrenalina, oxigênio, corticosteróides endovenosos e controle respiratório, incluindo intubação, se necessário. A possibilidade de superinfecção por patógenos micóticos ou bacterianos deve ser avaliada quando o produto for utilizado por tempo muito prolongado. Nestes casos, deve-se instituir terapêutica adequada. Pode haver acúmulo de ampicilina em pacientes com comprometimento intenso da função renal (clearance de creatinina menor que 30 ml/minuto). Sugere-se maior espaçamento das doses (a cada 12 ou 16 horas) para o tratamento de infecções sistêmicas, embora doses usuais possam ser empregadas para infecções do trato urinário. Carcinogênese, mutagênese e prejuízo da fertilidade: A ampicilina demonstrou-se não mutagênica nos testes de Ames. Não foram realizados estudos de longa duração em animais para avaliar o potencial carcinogênico. Efeitos deletérios sobre a fertilidade humana não são conhecidos. Exames laboratoriais: A exemplo do que ocorre com qualquer droga potente, avaliações periódicas das funções renal, hepática e hematopoiética deveriam ser realizadas, durante tratamentos prolongados.
Interações medicamentosas de Gramcilina
Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela ampicilina. A ampicilina tem sido associada a uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos. Interações com Testes de Laboratório: As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose-oxidase.
Reações adversas / efeitos colaterais de Gramcilina
Assim como ocorre com outras penicilinas, a maioria das reações adversas está essencialmente limitada às reações de hipersensibilidade. Estas ocorrem com maior probabilidade, em indivíduos que demonstraram reações prévias de hipersensibilidade às penicilinas, ou naqueles com história de alergia, asma, febre do feno ou urticária. As seguintes reações adversas podem ser atribuídas ao uso da ampicilina: Gastrointestinais: glossite, estomatite, náusea, vômito, enterocolite, colite pseudomembranosa, diarréia. Estas reações estão geralmente associadas ao uso das formas orais. Reações de hipersensibilidade: Eritema maculo-papular, eritema multiforme, urticária, dermatite esfoliativa. Anafilaxia é a reação mais séria ocorrida, tendo sido associada principalmente à administração parenteral. Nota: Urticária, erupções cutâneas e reações semelhantes à doença do soro podem ser controladas com anti-histamínicos e, se necessário, corticosteróides sistêmicos. Sempre que tais reações ocorrerem, o uso da ampicilina deve ser interrompido, a menos que, na opinião do médico, a condição a ser tratada coloque em risco a vida do paciente, e somente possa ser erradicada com o uso da ampicilina. Reações anafiláticas intensas requerem uso imediato de adrenalina, oxigênio e corticosteróides endovenosos. Hepáticas: Uma elevação moderada na transaminase glutâmico-oxalacética (TGO) tem sido ocasionalmente notada, particularmente em crianças, mas seu significado não é conhecido. Hematológicas e linfáticas: Anemia, trobocitopenia, púrpura trombocitopênica, eosinofilia, leucopenia e agranulocitose têm sido ocasionalmente relatadas durante a terapêutica com penicilinas. Estas reações são usualmente reversíveis com a interrupção do tratamento, e acredita-se serem fenômenos de hipersensibilidade.
Gramcilina – Posologia
A garantia de níveis sangüíneos eficazes, em virtude de sua estabilidade no meio gastrointestinal, indica a via oral para a administração da ampicilina. Nos impedimentos, usar a via injetável, passando para a oral assim que possível. Recomenda-se a critério médico, e de acordo com a maior ou menor gravidade da infecção, a seguinte posologia: Infecção Adultos Crianças Vias respiratórias 250-500 mg a cada 6 horas 25-50 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Trato gastrointestinal 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Vias geniturinárias 500 mg a cada 6 horas 50-100 mg/kg/dia em doses iguais a cada 6 a 8 horas Meningite bacteriana 8 a 14 g a cada 24 horas 100 a 200 mg/kg/dia Doses menores que as recomendadas na tabela acima não devem ser utilizadas. Em infecções graves, doses mais elevadas poderão ser necessárias. Os pacientes devem continuar o tratamento pelo menos por 48 a 72 horas após cessarem todos os sintomas ou tornarem-se negativas as culturas. As infecções por estreptococos hemolíticos requerem um mínimo de 10 dias de tratamento para evitar manifestações de febre reumática ou glomerulonefrite. Nas infecções crônicas de vias geniturinárias e gastrointestinais, são necessárias freqüentes avaliações bacteriológicas e clínicas, assim como exames pós-tratamento repetidos, para confirmação de cura bacteriológica. Recomendações para reconstituição da suspensão oral 250 mg/5 ml: Para reconstituição, adicionar água filtrada diretamente dentro do frasco, aos poucos, e ir agitando até que a suspensão atinja a marca indicada no rótulo. Após reconstituição, o frasco conterá 60 ml e a suspensão se manterá estável por 7 dias à temperatura ambiente. Cada ½ copo-medida (5 ml) de Gramcilina suspensão oral 250 mg conterá 250 mg de ampicilina. Administração intramuscular: Diluir com o diluente (água estéril para injeção) que acompanha cada frasco e aplicar em injeção intramuscular profunda. A solução deve ser utilizada no máximo até uma hora após a reconstituição. Administração endovenosa direta: Diluir cada frasco de 500 mg ou 1000 mg com o respectivo diluente e injetar lentamente, de modo que a aplicação dure no mínimo 3 a 5 minutos para as concentrações de 500 mg e 10 a 15 minutos para a de 1000 mg. Administrações mais rápidas podem resultar em convulsões. Administração endovenosa contínua: Diluir cada frasco de 500 mg ou 1000 mg com o respectivo diluente. A seguir, a solução resultante deve ser misturada com fluidos próprios para infusão endovenosa, de tal forma que se obtenha uma concentração entre 2 e 30 mg/ml. Estudos de estabilidade com a ampicilina sódica, em várias soluções para infusão endovenosa, indicam que a droga perderá menos de 10% de sua atividade, à temperatura de 21 oC, nas seguintes soluções, concentrações e nos tempos indicados: Solução endovenosa Concentração Tempo Água estéril para injeção até 30 mg/ml 8 horas Solução isotônica de cloreto de sódio até 30 mg/ml 8 horas Solução M/6 lactato de sódio até 30 mg/ml 8 horas Soro glicosado 5% até 2 mg/ml 4 horas Soro glicosado 5% 10 – 20 mg/ml 2 horas Soro glicosado 10% até 2 mg/ml 4 horas Soro glicofisiológico a 5% até 2 mg/ml 4 horas Solução Ringer lactato até 30 mg/ml 8 horas Nota: As penicilinas, incluindo a ampicilina sódica, não devem ser misturadas com aminoglicosídeos, seja na mesma seringa ou no mesmo fluido para injeção, visto que pode ocorrer inativação física da droga.
Super dosagem
As penicilinas apresentam toxicidade direta mínima no homem. É improvável que efeitos tóxicos graves resultem de ingestão, mesmo que em largas doses. O perigo potencial associado à administração de altas doses por via parenteral é o possível efeito irritante sobre o sistema nervoso central e periférico, podendo causar ataque epileptiforme. Pacientes com disfunção renal são mais susceptíveis a alcançar níveis sangüíneos tóxicos. Desde que não há antídotos, o tratamento, se necessário, deve ser de suporte. A ampicilina pode ser removida por hemodiálise, mas não por diálise peritoneal. Devido ao sódio presente na Gramcilina injetável, aconselha-se a monitorização de eletrólitos sangüíneos nos pacientes, principalmente naqueles com tendência a hipernatremia. O conteúdo em sódio na Gramcilina injetável é aproximadamente de 2,72 a 3,19 mEq (62,6 a 73,28 mg) por grama de ampicilina.
Caracteristicas farmalogicas
Ampicilina, ou ácido 6 [D (-) alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semi-sintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-amino-penicilânico. Estudos “in vitro” demonstraram sensibilidade à ampicilina para os seguintes microorganismos: – Gram-positivos: Estreptococos alfa e beta-hemolíticos: Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae), estafilococos não-produtores de penicilinase, Bacillus anthracis, Clostridia spp, Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos. – Gram negativos: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa), Shigella e Escherichia coli. A ampicilina é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrointestinal. Difunde-se rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea. A ampicilina é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/ml foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de ampicilina para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/ml foram alcançados meia hora após injeção de 1000 mg, IM, em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Não se dispõem de informações sobre o uso da ampicilina, em pacientes idosos.
Armazenagem
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Dizeres legais
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Gramcilina – Bula para o paciente
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Data da bula
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