Laboratório
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Apresentação Auram
Comprimidos de 300 mg e 600 mg em blíster de 20 USO ADULTO Cada comprimido contém: Oxcarbazepina 300 mg e 600 mg
Auram – Indicações
No tratamento da epilepsia. Nas crises tônico-clônicas generalizadas primárias e crises parciais com ou sem generalização secundária.
Contra indicações de Auram
Paciente com hipersensibilidade (alergia) conhecida ao medicamento. Assim como qualquer medicamento, Auram só deve ser usado durante o primeiro trimestre da gravidez sob orientação e cuidados médicos. Durante o tratamento o paciente não deve ingerir bebidas alcoólicas.
Advertências
Durante o tratamento com Auram, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas perigosas. Informe sempre ao médico sobre possíveis doenças cardíacas, renais, hepáticas ou outras que esteja apresentando, para receber uma orientação cuidadosa.
Interações medicamentosas de Auram
Devido a relação estrutural com os antidepressivos tricíclicos, o uso concomitante da oxcarbazepina com os IMAO não é recomendável. Antes da administração da oxcarbazepina, os IMAO devem ser descontinuados por, no mínimo, duas semanas, ou mais caso o estado clínico do paciente permita; O metabólito ativo MHD (10-monohidroxi derivado), se liga fracamente às proteínas plasmáticas e portanto, há poucos riscos de interações entre a oxcarbazepina e outros fármacos, por deslocamento dos sítios de ligação; A principal rota metabólica da oxcarbazepina e do MHD, não depende do sistema enzimático P-450. Assim, a inibição ou a indução deste sistema enzimático por outros fármacos, exercerá apenas um pequeno efeito sobre a farmacocinética da oxcarbazepina e seu metabólito ativo. A oxcarbazepina não induz, em quantidade detectável, as enzimas que controlam a sua disponibilidade no homem, e não influencia a taxa de eliminação do MHD. Além disso os estudos farmacocinéticos e clínicos com oxcarbazepina e antipirina e, com oxcarbazepina e varfarina demonstraram que o fármaco tem menor potencial indutor de enzima que a carbamazepina; Pacientes tomando contraceptivos orais com a oxcarbazepina, podem ter diminuídas as concentrações plasmáticas de estrógeno e progestágeno, o que pode provocar sangramento de escape e perda da eficácia contraceptiva. A oxcarbazepina diminue a biodisponibilidade do etinilestradiol e do levonorgestrel; Os pacientes devem utilizar métodos contraceptivos alternativos; A felodipina teve sua disponibilidade sistêmica significativamente reduzida em coadministração em voluntário sadio; Estudos limitados em pacientes sob tratamento com a oxcarbazepina e fármacos inibidores enzimáticos como a cimetidina, eritromicina, dextropropoxifeno, vilixazina e verapamil, não demonstraram interações clinicamente relevantes; Quando a carbamazepina é substituída pela oxcarbazepina, em politerapia, as concentrações de fenitoína e de ácido valpróico podem ser elevadas, necessitando ajuste na posologia;
Reações adversas / efeitos colaterais de Auram
AURAM É BEM TOLERADO. AS REAÇÕES ADVERSAS MAIS FREQUENTES, EMBORA LEVES E TRANSITÓRIAS, APRESENTAM EFEITOS PREDOMINANTES SOBRE O SNC, COMO: CANSAÇO, SONOLÊNCIA, VERTIGENS E CEFALÉIA. AS REAÇÕES OCORREM PRINCIPALMENTE NO INÍCIO DO TRATAMENTO E DIMINUEM COM A CONTINUIDADE DA ADMINISTRAÇÃO DO PRODUTO. FORAM RELATADAS AS SEGUINTES REAÇÕES COM O USO DO AURAM COMO MONOTERAPIA: SISTEMA NERVOSO CENTRAL E PERIFÉRICO: FREQUENTES: CANSAÇO. OCASIONAIS: VERTIGENS, SONOLÊNCIA, CEFALÉIA, DISTÚRBIOS DA MEMÓRIA/CONCENTRAÇÃO, ATAXIA, TREMORES, PARESTESIA, DISTÚRBIOS VISUAIS E DISTÚRBIOS DO SONO. RAROS: LABILIDADE EMOCIONAL, ZUMBIDO, DEPRESSÃO E ANSIEDADE. TRATO GASTRINTESTINAL: OCASIONAIS: DISTÚRBIOS GASTRINTESTINAIS, POR EXEMPLO, NÁUSEAS, VÔMITOS E DIARRÉIA. REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE: OCASIONAIS: “RASH” CUTÂNEO. CASOS ISOLADOS: REAÇÕES ALÉRGICAS GRAVES, INCLUINDO A SÍNDROME DE STEVENS-JOHNSON. REAÇÕES HEMATOLÓGICAS: OCASIONAIS:REDUÇÃO NA CONTAGEM DE ERITRÓCITOS (FLUTUANTE, TRANSITÓRIA). RAROS: TROMBOCITOPENIA E PANCITOPENIA. FÍGADO: RAROS: ENZIMAS HEPÁTICAS ELEVADAS, COMO POR EXEMPLO TRANSAMINASES E FOSFATASE ALCALINA. SISTEMA CARDIOVASCULAR: RAROS: HIPOTENSÃO. OUTROS: OCASIONAIS:GANHO DE PESO, DIMINUIÇÃO DA LIBIDO, IRREGULARIDADES MENSTRUAIS, EDEMA, HIPONATREMIA, OSMOLALIDADE PLASMÁTICA REDUZIDA DEVIDA A UM EFEITO ADH-“LIKE”, LEVANDO EM CASOS RAROS A INTOXICAÇÃO HÍDRICA ACOMPANHADA DE LETARGIA, VÔMITOS, CEFALÉIA, CONFUSÃO MENTAL E ANOMALIAS NEUROLÓGICAS. RAROS: PERDA DE PESO. ADICIONALMENTE, EM CRIANÇAS (SOB POLITERAPIA) FORAM OBSERVADOS: AGRESSIVIDADE E FEBRE (DE ORIGEM DESCONHECIDA).
Auram – Posologia
AURAM pode ser administrado em monoterapia, ou em combinação com outros fármacos antiepilépticos. Tanto em monoterapia como em politerapia, o tratamento deve ser iniciado gradativamente e, a posologia do AURAM deverá ser ajustada com a necessidade de cada paciente. A dose deve ser reduzida à metade em pacientes com distúrbios renais graves. Adultos: Monoterapia: a dose inicial deve ser de 300 mg/dia. Observa-se um efeito terapêutico satisfatório com 600 a 1.200 mg/dia, sendo que a maioria dos pacientes respondem a 900 mg/dia. Politerapia (em pacientes com epilepsia grave e em casos refratários à terapia): a dose inicial deve ser de 300 mg/dia, aumentando-se a posologia gradualmente atÉ a obtenção de uma resposta clínica Ótima. A dose de manutenção situa-se entre 900 e 3.000 mg/dia. Crianças: A experiência com Auram em crianças é limitada e, não há dados sobre a segurança do uso para crianças abaixo de 3 anos de idade. Independentemente da administração de Auram em mono ou politerapia, o tratamento deve ser iniciado com 10 mg/kg de peso corporal ao dia, aumentando-se a posologia gradualmente. A dose de manutenção recomendada é de cerca de 30 mg/kg/dia. Se necessário aumentar as doses para controlar as crises, o aumento deve ser de 5 a 10 mg/kg de peso corpóreo por dia. Administração: Recomenda-se administrar o produto em regime de três vezes ao dia. Em alguns pacientes, pode ser possível administrar o medicamento em duas vezes ao dia. Os comprimidos devem ser administrados com o auxílio de líquidos, durante ou após as refeições. As bebidas alcoólicas devem ser excluídas durante o tratamento.
Super dosagem
Quadro clínico: em animais, a DL50 para AURAM oral e para o MHD foi maior de que 1.000 mg/kg, o que sugere que a intoxicação no homem, deve ser rara. Devido as semelhanças estruturais com a carbamazepina, os sinais de intoxicação devem ser parecidos para ambas. Tratamento: não há antídoto específico para AURAM. Nos casos de intoxicação, deve ser feito em meio hospitalar, com cuidados de suporte em UTI. O tratamento dos pacientes deve ser sintomático e o produto deve ser removido, se possível, por lavagem gástrica e/ou inativado por administração de carvão ativado. As funções vitais devem ser monitorizadas, com especial atenção a problemas da condução cardíaca, distúrbios eletrolíticos e respiratórios.
Caracteristicas farmalogicas
Estudos farmacológicos em animais com Auram e o seu metabólito – o derivado 10-monohidroxi (MHD), mostram que estas duas substâncias são potentes e eficazes anticonvulsivantes, indicando efetividade terapêutica principalmente contra crises parciais e tônico-clônicas generalizadas. Embora o mecanismo de ação preciso da maioria dos antiepilépticos não seja ainda conhecido em detalhes, aceita-se que os fármacos desta classe produzam seus efeitos por alteração da atividade dos mediadores básicos da excitabilidade neuronal, ou seja, os canais iônicos dos neurônios no cérebro, iniciadores do potencial de ação e da neurotransmissão. De acordo com recentes achados Auram e o MHD podem exercer sua atividade anticonvulsivante pelo bloqueio dos canais de sódio voltagem-dependentes no cérebro. Em concentrações terapêuticas, ambos os compostos limitam a descarga repetitiva de alta frequência, sustentada pelos potenciais de ação sódio-dependentes de neurônios de camundongos em cultura de células, um efeito que pode contribuir para bloqueio da disseminação da crise a partir de um foco epiléptico. Além disso, evidência de um estudo in vitro em corte de hipocampo de rato sugere que a atividade antiepiléptica do MHD racêmico e de seus dois enantiomorfos é mediada também por canais de potássio. – Absorção Auram É absorvido rapidamente, sendo no mínimo 95% através do trato gastrintestinal. Após a absorção, é rápida e quase completamente reduzida ao metabólito 10,11-dihidro-10-hidroxi-carbamazepina (monohidroxido derivado MHD), que é farmacologicamente ativo e, atinge concentrações plasmáticas várias vezes mais elevadas do que o fármaco inalterado. A biodisponibilidade do MHD é leve porém significativamente aumentada quando a Auram É administrado com alimentos. – Distribuição Os picos de concentração plasmática são obtidos num período de quatro horas. Cerca de 40% do metabólito ativo, o MHD, liga-se às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina. O volume de distribuição do MHD é de 0,7 a 0,8 l/kg. Como Auram sofre rápida redução metabólica, as suas concentrações plasmáticas são negligenciáveis, predominando o metabólito MHD. Após doses orais únicas de 150 a 600 mg de Auram, as Áreas sob a curva plasmática (AUC) médias do MHD, são linearmente correlacionadas à dose; o pico médio das concentrações plasmáticas após doses de 300 a 600 mg é respectivamente 13,0 a 23,6 mmol/l. – Metabolismo Auram É extensamente metabolizado no homem; menos de 1% da dose é excretada inalterada na urina. Após a absorção, é rapidamente reduzida ao principal metabólito, MHD e, aos metabólitos secundários – conjugados glucuronido e conjugado sulfatado de oxcarbazepina e do metabólito 10,11-dihidro-10,11-diidroxi. – Eliminação A meia-vida de eliminação do MHD no plasma humano é, em média, de 9 horas após doses orais únicas de comprimidos de Auram. O “clearance” plasmático total médio é de 3,6 1/h. Após doses orais repetidas de oxcarbazepina, a farmacocinética do fármaco inalterado e de seu metabólito ativo não sofre modificação, indicando ausência de característica de auto-indução e de acúmulo. A eliminaÇÃo da Auram do organismo é completa. Mais de 95% da dose administrada aparece na urina em 10 dias, principalmente como metabólito. As formas livres e conjugadas de MHD, somam cerca de 60% dos compostos excretados por via renal e, os metabólitos conjugados secundários, cerca de 5 a 15% cada.
Resultados de eficacia
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Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
NÃO HÁ DADOS SOBRE O USO EM CRIANÇAS ABAIXO DE TRÊS (3) ANOS. OS RELATOS SOBRE O USO EM CRIANÇAS ACIMA DE TRÊS ANOS SÃO LIMITADOS, O QUE EXIGE RIGOROSA AVALIAÇÃO MÉDICA SOBRE A SEGURANÇA DO TRATAMENTO. OS PACIENTES ACIMA DE 65 ANOS DEVEM SER CUIDADOSAMENTE MONITORIZADOS, EM FUNÇÃO DO MAIOR RISCO DE APRESENTAREM REAÇÕES ADVERSAS, PRINCIPALMENTE QUANDO JÁ SOFREREM DE ALGUMA DISFUNÇÃO (HEPÁTICA, RENAL OU CARDíACA).
Armazenagem
Conserve o medicamento em sua embalagem original, protegido da luz e do calor, sob temperatura não superior a 25ºC, e bem fechado. Não armazene em banheiro ou qualquer local de alta umidade. Prazo de validade: desde que sejam observados os cuidados de armazenamento, o prazo de validade do produto será expresso na embalagem externa.
Dizeres legais
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Auram – Bula para o paciente
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Data da bula
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