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Galvus Met

Galvus Met - Bula do remédio

Galvus Met com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Galvus Met têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Galvus Met devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Laboratório

Novartis

Apresentação de Galvus Met

100+850mg cx 28+56 comp 50+500mg cx 56+56 comp 50+850mg cx 56+56 comp 100+500mg cx 28+56 comp

Galvus Met - Indicações

Galvus Met COMBI-PACK é indicado como adjuvante à dieta e ao exercício para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, cuja glicemia não está adequadamente controlada com cloridrato de metformina ou vildagliptina em monoterapia ou aqueles já tratados com a vildagliptina mais o cloridrato de metformina em combinação livre.

Contra-indicações de Galvus Met

Hipersensibilidade Galvus Met COMBI-PACK é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à vildagliptina, ao cloridrato de metformina ou a qualquer um dos excipientes (veja Composição). Doença renal Galvus Met COMBI-PACK é contra-indicado a pacientes com doença renal ou disfunção renal [detectado p.ex. pelos níveis de creatinina sérica >= 1,5 mg/dL (> 135 micromol/L) em homens, e >= 1,4 mg/dL (> 110 micromol/L) em mulheres ou pela depuração anormal de creatinina que podem também resultar de condições como choque cardiovascular, infarto agudo do miocárdio ou septicemia (veja Posologia e Advertências). Insuficiência cardíaca congestiva Galvus Met COMBI-PACK é contra-indicado a pacientes com insuficiência cardíaca congestiva necessitando de tratamento farmacológico (veja Advertências). Cetoacidose diabética Galvus Met COMBI-PACK é contra-indicado a pacientes com acidose metabólica aguda ou crônica, incluindo cetoacidose diabética, com ou sem coma. A cetoacidose diabética deve ser tratada com insulina. Estudos radiológicos Galvus Met COMBI-PACK deve ser temporariamente descontinuado em pacientes que se submeterão a estudos radiológicos envolvendo a administração intravascular de materiais de contraste iodados, uma vez que o uso de tais produtos pode resultar em alterações agudas da função renal (veja Advertências).

Advertências

Galvus Met COMBI-PACK não é um substituto da insulina em pacientes insulino-dependentes. Galvus Met COMBI-PACK não deve ser utilizado em pacientes com diabetes mellitus tipo 1 ou no tratamento da cetoacidose diabética. vildagliptina Geral Os comprimidos de vildagliptina contêm lactose. Galvus Met COMBI-PACK não é, portanto, recomendado a pacientes com problemas hereditários raros de intolerância a galactose, deficiência da lactase ou má absorção de glicose-galactose. Insuficiência hepática Galvus Met COMBI-PACK não é recomendado a pacientes com insuficiência hepática, incluindo pacientes com níveis pré-tratamento acima de 2,5 vezes o limite superior da normalidade para ALT ou AST. Monitoramento de enzimas hepáticas Casos raros de disfunção hepática (incluindo hepatite) foram relatados. Nesses casos, os pacientes foram geralmente assintomáticos, sem seqüelas clínicas e os testes de função hepática (transaminases hepáticas) retornaram ao normal após a descontinuação do tratamento. A avaliação das transaminases hepáticas deve ser realizada antes do início do tratamento com Galvus Met COMBI-PACK. Galvus Met COMBI-PACK não é recomendado em pacientes com níveis pré-tratamento acima de 2,5 vezes o limite superior da normalidade para ALT ou AST. Testes de função hepática devem ser monitorados durante o tratamento com Galvus Met COMBI-PACK em intervalos de 3 meses durante o primeiro ano e depois periodicamente. Pacientes que desenvolveram aumento das transaminases devem ser monitorizados com uma segunda avaliação para confirmar o achado e seguimento até que a(s) anormalidade(s) retorne(m) ao normal. Se um aumento de 3x ou mais o limite superior da normalidade da AST ou ALT persistir, é recomendado que se interrompa o tratamento com vildagliptina. Pacientes que desenvolverem icterícia ou outros sinais sugestivos de disfunção hepática devem descontinuar o tratamento com vildagliptina e entrar imediatamente em contato com seu médico. Após a interrupção do tratamento com Galvus Met COMBI-PACK e normalização dos testes de função hepática, o tratamento com vildagliptina não deve ser reiniciado. cloridrato de metformina Acidose lática A acidose lática é uma complicação metabólica muito rara, mas grave, que pode ocorrer devido ao acúmulo do cloridrato de metformina. Casos relatados de acidose lática em pacientes em tratamento com cloridrato de metformina ocorreram primariamente em pacientes diabéticos com insuficiência renal significativa. A incidência de acidose lática pode e deve ser reduzida também pela avaliação de outros fatores de risco, como diabetes mal controlado, cetose, jejum prolongado, consumo excessivo de álcool, insuficiência hepática e qualquer outra condição associada a hipóxia (veja Contra-indicações e Interações medicamentosas). Diagnóstico da acidose lática A acidose lática é caracterizada pela dispnéia acidótica, dor abdominal e hipotermia seguida de coma. Achados laboratoriais diagnósticos incluem pH sanguíneo baixo, lactato plasmático acima de 5 mmol/L e intervalo aniônico e taxa lactato/piruvato aumentados. Se houver suspeita de acidose metabólica, deve-se descontinuar o tratamento com o medicamento e o paciente hospitalizado imediatamente (veja Superdose). Monitoramento da função renal O cloridrato de metformina é conhecido por ser substancialmente excretado pelos rins, e o risco de acúmulo do mesmo e de acidose lática aumenta de acordo com a gravidade da insuficiência da função renal. Pacientes com níveis de creatinina sérica acima do limite superior de normalidade para a idade não devem receber Galvus Met COMBI-PACK. Uma vez que o avanço da idade está associado à redução da função renal, Galvus Met COMBI-PACK deve ser cuidadosamente titulado em idosos a fim de estabelecer a dose mínima para um efeito glicêmico adequado, e a função renal deve ser monitorada regularmente. Deve-se ter cuidado especial em situações onde função renal possa se tornar insuficiente, por exemplo, ao iniciar terapia antihipertensiva ou diurética ou quando iniciar tratamento com fármacos antiinflamatórios nãoesteroidais (AINE). A função renal deve ser avaliada e ser normal antes do início do tratamento com Galvus Met COMBI-PACK, e, então, avaliada pelo menos uma vez ao ano em pacientes com função renal normal e duas a quatro vezes ao ano em pacientes com os níveis de creatinina sérica no limite superior da normalidade. Pacientes nos quais a disfunção renal é precoce, devem ter suas funções renais avaliadas mais freqüentemente. Galvus Met COMBI-PACK deve ser descontinuado se houver evidências de insuficiência renal. Medicação concomitante que pode afetar a função renal ou as características do cloridrato de metformina Deve-se utilizar com cautela as medicações concomitantes que possam afetar a função renal, que resultem em alterações hemodinâmicas significativas ou em acúmulo do cloridrato de metformina, tais como os fármacos catiônicos que são eliminados pela secreção tubular (veja Interações medicamentosas). Administração de materiais de contrastes iodados intravasculares Galvus Met COMBI-PACK deve ser temporariamente descontinuado em pacientes que se submeterão a estudos radiológicos envolvendo a administração intravascular de contraste iodados, uma vez que o uso de tais produtos pode resultar em alterações agudas da função renal e aumento do risco de acidose lática. Em pacientes que se submeterão a esses estudos, GALVUS MET COMBI-PACK deve ser temporariamente descontinuado 48 horas antes do procedimento e pelas 48 horas subseqüentes ao procedimento e reinstituído apenas após a função renal ser reavaliada e se apresentar normal. Estado de hipóxia Choque cardiovascular, insuficiência cardíaca congestiva aguda, infarto agudo do miocárdio e outras condições caracterizadas pela hipoxemia têm sido associadas à acidose lática e também podem causar azotemia pré-renal. Devido ao cloridrato de metformina presente na composição, se esses eventos ocorrerem em pacientes recebendo Galvus Met COMBI-PACK, a medicação deve ser imediatamente descontinuada. Procedimentos cirúrgicos O uso de Galvus Met COMBI-PACK deve ser temporariamente suspenso para qualquer procedimento cirúrgico (exceto procedimentos menores não associados à restrição da ingestão de comida e fluidos) e não deve ser reiniciado até que o paciente volte a ingestão oral e a função renal ter sido avaliada e ser normal. Ingestão de álcool O álcool é conhecido por potencializar os efeitos do cloridrato de metformina no metabolismo do lactato. Pacientes devem ter cautela com a ingestão excessiva de álcool enquanto receberem Galvus Met COMBI-PACK. Insuficiência hepática Uma vez que a insuficiência hepática tem sido associada a alguns casos de acidose lática, um risco associado ao cloridrato de metformina, Galvus Met COMBI-PACK deve ser evitado em pacientes com evidências clínicas e laboratoriais de doença hepática. Níveis de vitamina B12 O componente cloridrato de metformina de Galvus Met COMBI-PACK tem sido associado à diminuição dos níveis séricos de vitamina B12, sem manifestações clínicas, em aproximadamente 7% dos pacientes. Essa diminuição é muito raramente associada à anemia e parece ser rapidamente reversível com a descontinuação do cloridrato de metformina e/ou suplementação de vitamina B12. É aconselhável medir os parâmetros hematológicos, pelo menos anualmente, nos pacientes recebendo Galvus Met COMBI-PACK e qualquer anormalidade aparente deve ser investigada e tratada. Alguns indivíduos (p.ex. aqueles com ingestão ou absorção inadequada de vitamina B12 ou cálcio) parecem ser predispostos a desenvolver hipovitaminose B12. Nesses pacientes, pode ser útil medir a vitamina B12 sérica rotineiramente, a intervalos no mínimo de dois a três anos. Alteração no estado clínico de pacientes com diabetes mellitus tipo 2 previamente controlado Um paciente com diabetes mellitus tipo 2 previamente bem controlado com Galvus Met COMBI-PACK que desenvolve anormalidades laboratoriais ou doença clínica (especialmente doença vaga ou pobremente definida) deve ser imediatamente avaliado para cetoacidose e/ou acidose lática. Se qualquer uma das duas formas de acidose ocorrer, Galvus Met COMBIPACK deve ser imediatamente interrompido e se deve iniciar medidas apropriadas. Hipoglicemia A hipoglicemia geralmente não ocorre nos pacientes recebendo Galvus Met COMBI-PACK sozinho, mas pode ocorrer quando a ingestão calórica é deficiente, quando exercícios vigorosos não são compensados pela suplementação calórica, ou com o uso de etanol. Idosos, pacientes debilitados ou subnutridos e aqueles com insuficiência adrenal ou pituitária ou com intoxicação por álcool são susceptíveis aos efeitos hipoglicêmicos. A hipoglicemia pode ser difícil de reconhecer em idosos e em pessoas tomando fármacos beta-bloqueadores adrenérgicos. Perda do controle glicêmico Quando um paciente estável em um regime diabético é exposto ao estresse como febre, trauma, infecção, cirurgia, entre outros, pode ocorrer a perda temporária do controle glicêmico. Nesses casos, pode ser necessário suspender Galvus Met COMBI-PACK e administrar temporariamente a insulina. Galvus Met COMBI-PACK pode ser reinstituído após o episódio agudo ter sido controlado.

Uso na gravidez de Galvus Met

Estudos de fertilidade foram conduzidos com a vildagliptina em ratos com doses até 200 vezes a dose máxima recomendada para uso humano e não revelaram evidências de problemas com fertilidade ou desenvolvimento embrionário precoce devido a vildagliptina. Estudos de desenvolvimento embrio-fetal (teratologia) têm sido conduzidos em ratos e coelhos com a combinação vildagliptina e cloridrato de metformina, em uma proporção de 1:10, e não apresentaram evidências de teratogenicidade em ambas as espécies. Não há, entretanto, estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas, dessa forma Galvus Met COMBI-PACK não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que os benefícios à mãe sejam superiores aos riscos potenciais ao feto. Nem sempre estudos em animais prevêem a resposta em humanos. Uma vez que as informações atuais sugerem fortemente que a hiperglicemia durante a gravidez é associada a uma maior incidência de anormalidades congênitas, assim como o aumento da morbidade e mortalidade neonatal, a maioria dos especialistas recomenda que seja utilizada a monoterapia com insulina durante a gravidez, a fim de manter a glicemia o mais próximo possível da normalidade. Lactação Não foram conduzidos estudos com a combinação dos componentes de Galvus Met COMBIPACK durante a lactação. Como não é sabido se a vildagliptina e/ou o cloridrato de metformina são excretados no leite humano, não se deve administrar Galvus Met COMBI-PACK a mulheres que estejam amamentando.

Interações medicamentosas de Galvus Met

Não foi observada nenhuma interação farmacocinética de relevância clinica quando da coadministração de vildagliptina (100 mg uma vez ao dia) com cloridrato de metformina (1.000 mg uma vez ao dia). As interações entre fármacos foram extensivamente estudadas para cada um dos componentes de Galvus Met COMBI-PACK. Entretanto, o uso concomitante de cada substância ativa nos pacientes dos estudos clínicos e na prática clínica não resultou em nenhuma interação inesperada. As interações que seguem refletem as informações disponíveis de cada substância ativa individualmente (vildagliptina e cloridrato de metformina). vildagliptina A vildagliptina tem um baixo potencial para interações com fármacos. Uma vez que a vildagliptina não é um substrato das enzimas do citocromo P (CYP) 450, nem inibe ou induz as enzimas CYP 450, não é comum a interação com co-medicações que são substratos, inibidores ou indutores dessas enzimas. Além disso, a vildagliptina não afeta a depuração metabólica de co-medicações metabolizadas pela CYP 1A2, CYP 2C8, CYP 2C9, CYP 2C19, CYP 2D6, CYP 2E1, e CYP 3A4/5. Estudos de interações fármaco-fármaco foram conduzidos com medicações comumente coprescritas para pacientes com diabetes mellitus tipo 2 ou medicações com janela terapêutica estreita. Como resultado desses estudos, não foi observada nenhuma interação de relevância clínica com a co-administração da vildagliptina com outros antidiabéticos orais (glibenclamida, pioglitazona, cloridrato de metformina), anlodipino, digoxina, ramipril, sinvastatina, valsartana ou varfarina. cloridrato de metformina As interações seguintes são conhecidas para o componente cloridrato de metformina: furosemida – a furosemida aumentou a Cmáx e a ASC sangüínea do cloridrato de metformina, sem alterar sua depuração renal. O cloridrato de metformina diminuiu a Cmáx, a ASC sangüínea da furosemida, sem alterar sua depuração renal. nifedipino – a nifedipino aumentou a absorção, a Cmáx e a ASC do cloridrato de metformina e sua quantidade excretada na urina. O cloridrato de metformina apresentou efeitos mínimos sobre o nifedipino. glibenclamida – a glibenclamida não alterou os parâmetros farmacocinéticos/farmacodinâmicos do cloridrato de metformina. Foram observadas diminuições na Cmáx e na ASC sangüínea da glibenclamida, mas foram altamente variáveis. Então a relevância clínica desse achado não foi clara. Fármacos catiônicos – fármacos catiônicos (p.ex. amilorida, digoxina, morfina, procainamida, quinidina, quinino, ranitidina, triantereno, trimetoprima ou vancomicina) que são eliminados pela secreção tubular renal, teoricamente têm potencial para interagirem com o cloridrato de metformina por competirem por um sistema de transporte renal comum. Dessa forma, foi observado que com a cimetidina há um aumento de 60% e 40% na concentração plasma/sangue e ASC do cloridrato de metformina, respectivamente. O cloridrato de metformina não demonstrou ter efeito sobre a farmacocinética da cimetidina. Embora tais interações permaneçam teóricas (exceto para a cimetidina), é recomendado o monitoramento dos pacientes e das doses de cloridrato de metformina e dessas medicações. Outras – alguns fármacos tendem a produzir hipoglicemia e outros podem levar a perda do controle glicêmico. Esses fármacos incluem as tiazidas e outros diuréticos, corticosteróides, fenotiazinas, produtos para tiróide, estrógenos, contraceptivos orais, fenitoína, ácido nicotínico, simpatomiméticos, fármacos bloqueadores do canal de cálcio e isoniazida. É recomendado monitorar o controle glicêmico e ajustar a dose do cloridrato de metformina quando tais fármacos são administrados ou descontinuados para esses pacientes. Há um risco aumentado de acidose lática quando da intoxicação aguda por álcool (particularmente nos casos de jejum, subnutrição ou insuficiência hepática) devido a substância ativa cloridrato de metformina de Galvus Met COMBI-PACK. Evitar o consumo de álcool e produtos medicinais contendo álcool (veja Advertências).

Reações adversas / Efeitos colaterais de Galvus Met

Os dados apresentados são relacionados à co-administração da vildagliptina e o cloridrato de metformina, onde a vildagliptina foi adicionada ao cloridrato de metformina. Não houve estudos do cloridrato de metformina adicionado à vildagliptina. Os casos raros de angioedema foram relatados com o uso de vildagliptina em incidência similar ao controle. A maioria dos casos foi reportada quando a vildagliptina foi administrada em combinação com inibidor da enzima conversora de angiotensina (inibidora da ECA). A maioria dos eventos foram de gravidade leve e resolvidos durante o tratamento com vildagliptina. Casos raros de disfunção hepática (incluindo hepatite) foram reportados com vildagliptina. Nestes casos, os pacientes foram geralmente assintomáticos sem seqüela clínica e os testes da função hepática (TFHs) retornaram ao normal após a descontinuação do tratamento. Dados de monoterapia controlada e estudos de terapia de associação até 24 semanas de duração, a incidência de elevações de ALT ou AST maior ou igual a 3 x ULN (classificada como presente em pelo menos 2 medidas consecutivas ou na visita de tratamento final) foi 0,2%, 0,3% e 0,2% para vildagliptina 50 mg ao dia, vildagliptina 50 mg duas vezes ao dia e todos os comparadores, respectivamente. Essas elevações nas transaminases foram geralmente assintomáticas, de natureza não progressiva e não associada com colestase ou icterícia. Estudos clínicos com a combinação de vildagliptina + metformina, 0,4% dos pacientes, que receberam vildagliptina 50 mg uma vez ao dia + metformina, interromperam o tratamento devido às reações adversas, e não foram relatadas interrupções de tratamento devido às reações adversas nos grupos de tratamento com vildagliptina 50 mg duas vezes ao dia + metformina ou placebo + metformina. Em estudos clínicos, a incidência de hipoglicemia foi incomum em pacientes recebendo vildagliptina 50 mg uma vez ao dia em combinação com metformina (0,9%), em pacientes recebendo vildagliptina 50 mg duas vezes ao dia em combinação com metformina (0,5%) e em pacientes recebendo placebo + metformina (0,4%). Não foi reportado nenhum evento hipoglicêmico grave no grupo recebendo vildagliptina nos estudos controlados como terapia adjuvante. A vildagliptina teve efeito neutro sobre o peso quando administrado em combinação com metformina. Reações adversas gastrintestinais incluindo diarréia e náusea ocorrem muito comumente durante a introdução do cloridrato de metformina. No programa clínico da vildagliptina (n = 2.264) onde vidalgliptina foi administrada 50 mg uma vez ao dia, 50 mg duas vezes ao dia, ou 100 mg uma vez ao dia, a incidência de diarréia foi 1,2 %, 3,5% e 0,8% respectivamente e a incidência de náusea foi 1,7 %, 3,7% e 1,7% respectivamente quando comparada a 2,9%, no grupo placebo (n = 347) e 26,2% e 10,3%, respectivamente, no grupo cloridrato de metformina (n = 252), respectivamente. De maneira geral, os sintomas gastrintestinais foram reportados em 13,2% (50 mg uma ou duas vezes ao dia) dos pacientes tratados com a combinação de vildagliptina e cloridrato de metformina comparado a 18,1% dos pacientes com cloridrato de metformina sozinho. Reações adversas reportadas em pacientes que receberam vildagliptina em estudos duplos-cegos associados à metformina e como monoterapia, são listadas a seguir, para cada indicação, por classe de sistemas orgânicos e freqüência absoluta. As freqüências são definidas como: muito comum (>= 1/10); comum (>= 1/100, < 1/10); incomum (>= 1/1.000, < 1/100); rara (>= 1/10.000, < 1/1.000) e muito rara (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Dentro de cada grupo de freqüência, os eventos adversos estão apresentados na ordem decrescente de gravidade. Tabela 1 - Outras reações adversas reportadas em pacientes que receberam vildagliptina 50 mg uma vez ao dia (n=233) ou 50 mg duas vezes ao dia (n=183) em combinação com metformina em estudos duplo-cegos Distúrbios do sistema nervoso Comuns Cefaléia, tremor, vertigem vildagliptina As reações adversas reportadas para a vildagliptina como monoterapia nos estudos duplo-cegos estão listadas na Tabela 2. Tabela 2 - Reações adversas reportadas em pacientes que receberam vildagliptina 50 mg uma vez ao dia (n=409) ou 50 mg duas vezes ao dia (n=1.373) como monoterapia em estudos duplo-cegos Distúrbios do sistema nervoso Comum Tontura Incomum Cefaléia Distúrbios gastrintestinais Incomum Constipação Distúrbios gerais e condições do local de administração Incomum Edema periférico Nenhuma das reações adversas relatadas para a monoterapia com vildagliptina foi observada em freqüência clinicamente significativa maior que quando a vildagliptina foi administrada concomitantemente com a metformina. A incidência geral da interrupção do tratamento nos estudos com monoterapia devido às reações adversas não foi maior em pacientes tratados com vildagliptina na dose de 50 mg uma vez ao dia (0,2%) ou vildagliptina na dose de 50 mg duas vezes ao dia (0,1%) quando comparados ao placebo (0,6%) ou comparadores (0,5%). Em estudos com monoterapia, a hipoglicemia foi incomum, reportada em 0,5% (2 de 409) dos pacientes tratados com vildagliptina 50 mg uma vez ao dia e 0,3% (4 de 1.373) dos pacientes tratados com vildagliptina 50 mg duas vezes ao dia, comparadas a 0,2% (2 de 1.082) dos pacientes no grupo tratado com um comparador ativo ou placebo, não houve eventos sérios ou graves reportados. A vildagliptina tem efeito neutro sobre o peso quando administrado como monoterapia. cloridrato de metformina Reações adversas conhecidas para o componente cloridrato de metformina estão resumidas na Tabela 3. Tabela 3 - Reações adversas conhecidas para o cloridrato de metformina Distúrbios do metabolismo e nutrição Muito rara Diminuição da absorção da vitamina B12*, acidose lática Distúrbios do sistema nervoso Comum Gosto metálico Distúrbios gastrintestinais Muito comum Náusea, vômito, diarréia, dor abdominal, perda de apetite Distúrbios hepatobiliares Muito rara Anormalidades no teste da função hepática, hepatite** Distúrbios da pele e tecido subcutâneo Muito rara Reações cutâneas como eritema, prurido, urticária * Um decréscimo na absorção da vitamina B12 com diminuição dos seus níveis séricos tem sido raramente observado em pacientes tratados com cloridrato de metformina em longo prazo, e parece, geralmente, não ter relevância clínica. Recomenda-se considerar tal etiologia se um paciente apresentar anemia megaloblástica. ** Têm sido relatados casos isolados de anormalidades no teste da função hepática ou hepatite que são resolvidos com a descontinuação do cloridrato de metformina. Eventos gastrintestinais indesejáveis ocorrem mais freqüentemente durante a iniciação da terapia e se resolve espontaneamente na maioria dos casos. Para evitá-los, recomenda-se que a metformina seja administrada em 2 doses diárias durante ou após a alimentação. Um aumento lento na dose também pode aumentar a tolerabilidade gastrintestinal.

Galvus Met - Posologia

O manejo da terapia antidiabética no controle do diabetes mellitus tipo 2 deve ser individualizada com base na efetividade e tolerabilidade. Quando do uso de Galvus Met COMBI-PACK, não exceder a dose diária máxima de vildagliptina de 100 mg ao dia ou de cloridrato de metformina de 1.700 mg ao dia. A dose inicial recomendada de Galvus Met COMBI-PACK deve ser baseada no regime atual do paciente com vildagliptina e/ou cloridrato de metformina. Galvus Met COMBI-PACK deve ser administrado com as refeições para reduzir os eventos adversos gastrintestinais associados ao cloridrato de metformina. A dose usual de Galvus Met COMBI-PACK é de 50/500 mg ou 50/850 mg duas vezes ao dia (um comprimido de cada pela manhã e novamente à noite). Pacientes com insuficiência renal Galvus Met COMBI-PACK não deve ser utilizado em pacientes com insuficiência renal ou disfunção renal, p.ex. níveis de creatinina sérica >= 1,5 mg/dL (> 135 micromol/L) em homens e >= 1,4 mg/dL (> 110 micromol/L) em mulheres (veja Contra-indicações e Advertências). Pacientes com insuficiência hepática Galvus Met COMBI-PACK não está recomendado para pacientes com evidências clínicas ou laboratoriais de doença hepática incluindo pacientes com níveis de pré-tratamento acima de 2,5 vezes o limite superior da normalidade para ALT ou AST (veja Advertências). Idosos Como o cloridrato de metformina é excretado via renal, e idosos têm tendência a função renal diminuída, pacientes idosos recebendo Galvus Met COMBI-PACK devem ter suas funções renais monitoradas regularmente. Galvus Met COMBI-PACK deve somente ser utilizado em pacientes idosos com função renal normal (veja Contra-indicações e Advertências). Pacientes pediátricos Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia de Galvus Met COMBI-PACK em pacientes pediátricos. Dessa forma, Galvus Met COMBI-PACK não é recomendado a menores de 18 anos.

Superdosagem

Sinais e sintomas vildagliptina Em voluntários sadios (sete de quatorze voluntários por grupo de tratamento), a vildagliptina foi administrada em doses únicas diárias de 25, 50, 100, 200, 400 e 600 mg por até 10 dias consecutivos. Doses de até 200 mg foram bem toleradas. Com 400 mg/dia, houve três casos de dor muscular e casos isolados de parestesia leve e transitória, febre, edema e aumento transitório nos níveis de lipase (2x ULN). Com 600 mg, um voluntário apresentou edema nos pés e mãos, e um aumento excessivo nos níveis de creatinina fosfoquinase (CPK), acompanhado pela elevação da alanina aminotransferase (AST), proteína C-reativa e mioglobina. Nesse grupo, três voluntários adicionais apresentaram edema de ambos os pés, acompanhado de parestesia em dois casos. Todos os sintomas e anormalidades laboratoriais foram resolvidos após a descontinuação do fármaco estudado. A vildagliptina não é dialisável, entretanto, o principal metabólito de hidrólise (LAY151) pode ser removido por hemodiálise. cloridrato de metformina A superdose com o cloridrato de metformina tem ocorrido, incluindo a ingestão de quantidades maiores que 50 gramas. A hipoglicemia foi reportada em aproximadamente 10% dos casos, mas não foi estabelecida uma associação causal com o cloridrato de metformina. A acidose lática foi reportada em aproximadamente 32% dos casos de superdose com o cloridrato de metformina. O cloridrato de metformina é dialisável com uma depuração de até 170 mL/min sob boas condições hemodinâmicas. Dessa forma, a hemodiálise pode ser útil na remoção do fármaco acumulado do paciente no qual se suspeita de superdose de cloridrato de metformina. No caso de superdose, deve-se iniciar um tratamento de suporte apropriado de acordo com os sinais e sintomas clínicos do paciente.

Galvus Met - Informações

Galvus Met COMBI-PACK combina dois agentes antidiabéticos orais com diferentes mecanismos de ação para melhorar o controle glicêmico em pacientes com diabetes mellitus tipo 2: a vildagliptina, um membro da classe dos inibidores da DPP-4 (dipeptidil-peptidase-4) e o cloridrato de metformina, um membro da classe das biguanidas. A eficácia e segurança foram estabelecidas tanto para monoterapia da vildagliptina quanto do cloridrato de metformina e a eficácia e segurança da co-administração foram avaliadas em dois estudos clínicos. Nesses estudos clínicos estabeleceram-se os benefícios da vildagliptina quando associada à pacientes com controle inadequado do diabetes mellitus tipo 2 enquanto tratados com o cloridrato de metformina. Em um estudo clínico duplo-cego, placebo-controlado em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, cuja hiperglicemia estava inadequadamente controlada com a dose máxima de cloridrato de metformina em monoterapia, a adição de vildagliptina (50 mg uma vez ao dia ou 100 mg em doses divididas) por 24 semanas levou a uma redução estatisticamente significativa na HbA1C e aumento da proporção de pacientes que atingiu redução de pelo menos 0,7% na HbA1C, quando comparados aos pacientes que continuaram com cloridrato de metformina em monoterapia. O valor inicial de HbA1C (%) médio do grupo era de 8,3% (placebo mais cloridrato de metformina) a 8,4% (em ambos os grupos vildagliptina mais cloridrato de metformina). A vildagliptina combinada ao cloridrato de metformina resultou em uma redução adicional média estatisticamente significativa na HbA1C comparada ao placebo (diferença entre os grupos de -0,7% a -1,1% para 50 mg e 100 mg de vildagliptina, respectivamente). A proporção de pacientes que atingiu uma diminuição clinicamente significativa e robusta na HbA1C (definida como uma diminuição >= 0,7% da medida inicial) foi estatisticamente significativa e maior em ambos os grupos de vildagliptina mais cloridrato de metformina (46% e 60%, respectivamente) quando comparados ao grupo cloridrato de metformina mais placebo (20%). Os pacientes com a combinação de vildagliptina mais cloridrato de metformina não apresentaram uma alteração significativa no peso corpóreo quando comparados à medida inicial. Após 24 semanas, houve uma diminuição em relação à medida inicial, tanto da pressão sangüínea sistólica quanto da diastólica, nos grupos tratados com vildagliptina combinada ao cloridrato de metformina. As variações médias foram -2,0/-0,8 mmHg, - 3,5/-2,2 mmHg e -0,8/-0,1 mmHg, em pacientes recebendo cloridrato de metformina combinado à vildagliptina 50 mg ao dia, vildagliptina 50 mg duas vezes ao dia e placebo, respectivamente. A incidência de eventos adversos gastrintestinais foi de 10% a 15% nos grupos de vildagliptina mais cloridrato de metformina quando comparada a 18% do grupo de cloridrato de metformina mais placebo. O efeito da vildagliptina em combinação ao cloridrato de metformina foi avaliado em outro estudo clínico, duplo-cego, placebo-controlado com duração total de 52 semanas (estudo principal de 12 semanas seguido de 40 semanas de extensão) envolvendo 132 pacientes com diabetes mellitus tipo 2 em doses estáveis de cloridrato de metformina (1.500 mg a 3.000 mg diários). A adição da vildagliptina (50 mg uma vez ao dia) ao cloridrato de metformina resultou em uma redução adicional estatisticamente significativa da HbA1C média (-0,6%) em relação a medida inicial e ao placebo mais cloridrato de metformina (+0,1%) no final do intervalo de 12 semanas (valor inicial médio de HbA1C de 7,7% e 7,9%, respectivamente). Desses pacientes, 71 continuaram na terapia com cloridrato de metformina combinada à vildagliptina ou ao placebo por um período adicional de 40 semanas (extensão placebo-controlado, duplo-cego). Na 52ª semana, a alteração média em relação à medida inicial de HbA1C foi maior, estatisticamente significativa e mantida nos pacientes com vildagliptina mais cloridrato de metformina contra os pacientes que continuaram com o cloridrato de metformina em monoterapia (diferença entre os grupos -1,1%), indicando um efeito durável no controle glicêmico. Enquanto, o controle glicêmico no grupo recebendo cloridrato de metformina mais placebo se deteriorou ao longo do estudo. vildagliptina A vildagliptina, um membro da classe dos ativadores das ilhotas pancreáticas, é um inibidor potente e seletivo da dipeptidil-peptidase-4 (DPP-4) que melhora o controle glicêmico. A administração de vildagliptina resulta em uma rápida e completa inibição da atividade da DPP-4. Em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, a administração de vildagliptina leva a inibição da atividade enzimática da DPP-4 por um período de 24 horas. A inibição da DPP-4 pela vildagliptina resulta em um aumento nos níveis endógenos dos hormônios conhecidos como incretinas, GLP-1 (peptídeo glucagon símile 1) e GIP (polipeptídeo insulinotrópico glicose-dependente) tanto no jejum quanto no pós-prandial. Através do aumento dos níveis endógenos dessas incretinas, a vildagliptina intensifica a sensibilidade das células beta à glicose, resultando na melhora da secreção da insulina glicosedependente. Isso é associado à melhora nos parâmetros de avaliação da função da célula beta. O nível de melhora da função da célula beta é dependente do grau inicial de sua insuficiência; em indivíduos não diabéticos (glicemia normal), a vildagliptina não estimula a secreção de insulina ou reduz a glicemia. Através do aumento endógeno nos níveis de GLP-1, a vildagliptina melhora a sensibilidade das células alfa à glicose, resultando em uma secreção de glucagon glicose-apropriada. A redução da hipersecreção inapropriada de glucagon durante as refeições atenua a resistência insulínica. O aumento da relação insulina/glucagon no indivíduo hiperglicêmico, devido ao aumento nos níveis das incretinas, resulta na diminuição da produção hepática de glicose no jejum e pósprandial, levando a redução da glicemia. O efeito do aumento dos níveis de GLP-1 sobre o retardo do esvaziamento gástrico não é observado no tratamento com a vildagliptina. Adicionalmente, foi observada uma redução na lipemia pós-prandial não mediada pelo efeito da vildagliptina sobre as incretinas e sua ação sobre a melhora da função da ilhota pancreática.

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