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Buspirona

Buspirona - Bula do remédio

Buspirona com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Buspirona têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Buspirona devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Referência

Buspar (BMS)

Apresentação de Buspirona

USO ADULTO oral BUSPAR 5 mg é apresentado em cartuchos com 2 blisters com 10 comprimidos sulcados cada. BUSPAR 10 mg é apresentado em cartuchos com 2 blisters com 10 comprimidos sulcados cada. COMPOSIÇÃO Cada comprimido de BUSPAR 5 mg e 10 mg contém 5 mg e 10 mg de cloridrato de Buspirona, respectivamente. Ingredientes inativos: dióxido de silício coloidal, lactose, estearato de magnésio, celulose microcristalina e glicolato de amido sódico.

Buspirona - Indicações

BUSPAR é indicado no tratamento dos distúrbios de ansiedade, como o transtorno de ansiedade generalizada e no alívio a curto prazo dos sintomas de ansiedade, acompanhados ou não de depressão. Estudos clínicos controlados com BUSPAR foram de seis meses.

Contra-indicações de Buspirona

BUSPAR é contra-indicado em pacientes hipersensíveis ao cloridrato de Buspirona ou a algum dos ingredientes inativos da formulação.

Advertências

O uso de BUSPAR em pacientes que estejam tomando um inibidor da monoamino oxidase (IMAO) pode apresentar perigo. Existem relatos da ocorrência de hipertensão arterial quando BUSPAR foi adicionado a uma terapia incluindo IMAO. Portanto, recomenda-se não usar o produto concomitantemente com um IMAO. BUSPAR não é recomendado para pacientes com história de crises convulsivas. Gerais Interferência no desempenho motor e cognitivo: estudos indicam que BUSPAR é menos sedativo que outros ansiolíticos não comprometendo significativamente o desempenho psicomotor. No entanto, seus efeitos no Sistema Nervoso Central (SNC) em algum paciente em particular, não podem ser previstos. Por esta razão, os pacientes deverão ser alertados quanto a dirigir veículos ou operar máquinas complexas, até que estejam razoavelmente seguros de que o tratamento com BUSPAR não os afeta adversamente. Embora estudos formais de interação de BUSPAR com álcool indiquem que BUSPAR não aumenta os danos induzidos pelo álcool na performance motora e mental, é prudente evitar o uso concomitante de álcool e BUSPAR. Potencial para reações de abstinência em pacientes dependentes de drogas sedativa/hipnótica/ansiolítica: BUSPAR não demonstra tolerância cruzada com benzodiazepínicos e outras drogas sedativas/hipnóticas comuns, e não bloqueará a síndrome de abstinência freqüentemente observada quando a terapia com estas drogas é suspensa. Portanto, antes de iniciar a terapia com BUSPAR, é aconselhável retirar estas drogas de forma gradual, especialmente naqueles pacientes que tenham utilizado cronicamente drogas depressoras do SNC. Efeito rebote ou síndrome de abstinência derivados de benzodiazepínicos e outras drogas hipnóticas/sedativas pode ocorrer dentro de períodos variáveis, dependendo em parte do tipo de droga e sua meia-vida efetiva de eliminação, e pode incluir qualquer combinação de irritabilidade, ansiedade, agitação, insônia, tremor, câimbras abdominais e musculares, vômito, sudorese, sintomas semelhantes à gripe sem febre, e ocasionalmente convulsões. Estudos de pós-comercialização controlados por placebo foram realizados para avaliar a segurança e eficácia em trocar o tratamento com um benzodiazepínico pela terapia com Buspirona sem um período para a retirada do benzodiazepínico/ período de eliminação. Resultados destes estudos e de estudos clínicos gerais de pós-comercialização demonstraram que, em pacientes nos quais um período de eliminação de benzodiazepínicos não for possível, a retirada gradual do benzodiazepínico pode ser superposta a uma terapia de Buspirona por algumas semanas em pacientes com ansiedade que requerem terapia continuada. Buspirona, não deve, entretanto, ser usado para desintoxicar pacientes dependentes de benzodiazepínicos. Toxicidade a longo prazo: a Buspirona pode se ligar a receptores centrais de serotonina e dopamina, além de elevar a atividade noradrenérgica, porém difere química e farmacologicamente de agentes tradicionais do SNC. Como o seu mecanismo de ação não foi totalmente elucidado, não se pode prever a toxicidade de longo prazo sobre o sistema nervoso central e outros sistemas orgânicos. Uso abusivo e dependência BUSPAR não tem demonstrado potencial para abuso e dependência à droga nos estudos realizados em animais e humanos. Dependência Após administração crônica em ratos, a suspensão repentina de BUSPAR não provocou perda de peso, comumente observada com substâncias que causam dependência física. Embora estudos tenham demonstrado que BUSPAR não está associado com dependência física ou comportamento de procura à droga, é difícil predizer, baseado em experimentos, a extensão na qual uma droga ativa no SNC poderá ser erroneamente usada, ter sua finalidade desviada e/ ou ser de uso abusivo uma vez comercializada. Portanto, os médicos deverão avaliar cuidadosamente os pacientes quanto à história de abuso a drogas e acompanhá-los de perto, observando sinais de uso errôneo ou abusivo de BUSPAR (por ex., desenvolvimento de tolerância, aumento da tosse. Comportamento de procura à droga). Uso com Álcool BUSPAR não aumenta significativamente os efeitos depressores do álcool. Em estudos especiais a capacidade psicomotora de indivíduos que ingeriram álcool e BUSPAR não foi significativamente diferente da capacidade de indivíduos que ingeriram álcool mais placebo. Em combinação com álcool, BUSPAR foi associado a danos significativamente menores na função psicomotora, do que o diazepam ou lorazepam com álcool. No entanto, é prudente evitar o uso concomitante de BUSPAR e álcool. Pacientes com Deficiência da Função Hepática ou Renal Sendo a Buspirona metabolizada pelo fígado e excretada pelos rins, a administração de BUSPAR não é recomendada a pacientes com insuficiência hepática ou renal graves. Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Uso na gravidez de Buspirona

Não foram realizados estudos adequados e bem controlados em mulheres durante a gravidez. Por esta razão, o uso da Buspirona durante a gravidez, somente deverá ser iniciado ou continuado se, na opinião do médico, o benefício exceder o risco potencial. Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Trabalho de Parto Os efeitos de BUSPAR sobre o trabalho de parto não são conhecidos. Uso na Lactação A extensão da excreção de BUSPAR ou dos seus metabólitos no leite materno é desconhecida.

Interações medicamentosas de Buspirona

O uso concomitante de BUSPAR com outras drogas ativas no SNC deve ser introduzido com cautela (vide ADVERTÊNCIAS). Inibidores da monoamino oxidase: (vide ADVERTÊNCIAS) Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs): experiências com antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, incluíram vários estudos clínicos e mais que 300.000 pacientes na prática clínica. De modo geral, não houve problemas importantes em relação à segurança. Convulsões foram raramente relatadas em pacientes utilizando Buspirona e ISRSs. haloperidol: em um estudo em voluntários sadios, a administração concomitante de Buspirona e haloperidol resultou em aumento na concentração sérica de haloperidol. O significado clínico deste achado não está claro. trazodona: foi relatado que o uso concomitante de cloridrato de trazodona e Buspirona pode ter causado elevações de 3 a 6 vezes da TGP em alguns poucos pacientes. Em um estudo com a tentativa de replicar este achado, não foi identificado nenhum efeito interativo sobre as transaminases hepáticas. diazepam: depois da adição de Buspirona ao tratamento com diazepam, não foram observadas diferenças estatisticamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos do estado de equilíbrio (Cmáx, AUC, Cmin.) para o diazepam, porém foram observados aumentos de cerca de 15% para nordiazepam, e efeitos adversos clínicos menores (tontura, dor de cabeça e náusea). Interação Potencial com Drogas que inibem o Citocromo P450 3A4 (CYP3A4): Buspirona demonstrou, in vitro, ser metabolizada pelo CYP3A4. Isto é consistente com a interação entre Buspirona e eritromicina, itraconazol, ou nefazodona, drogas que inibem esta isoenzima. Consequentemente, se BUSPAR for utilizado em combinação com um potente inibidor do CYP3A4, recomenda-se redução na dose de Buspirona. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. nefazodona: a co-administração de Buspirona (2,5 ou 5 mg duas vezes ao dia) e nefazodona (250 mg duas vezes ao dia) em voluntários sadios resultou em aumentos significativos nas concentrações plasmáticas de Buspirona (aumentos de até 20 vezes para Cmáx e até 50 vezes para AUC) e diminuições estatisticamente significativas (aproximadamente 50%) nas concentrações plasmáticas do metabólito da Buspirona, a 1-pirimidilpiperazina. Com doses de Buspirona de 5 mg duas vezes ao dia, foram observados discretos aumentos em AUC da nefazodona (23%) e de seus metabólitos hidroxinefazodona (HNF-OH) (17%) e mCPP (9%). Foram observados discretos aumentos em Cmáx da nefazodona (8%) e de seu metabólito (HNF-OH) (11%). O perfil de efeitos colaterais para indivíduos que receberam Buspirona 2,5 mg duas vezes ao dia e nefazodona 250 mg duas vezes ao dia foi similar àquele de indivíduos que receberam somente um dos dois medicamentos. Os indivíduos que receberam Buspirona 5 mg duas vezes ao dia e nefazodona 250 mg duas vezes ao dia apresentaram efeitos colaterais, tais como sensação de cabeça vazia, astenia, enjôo e sonolência. Recomenda-se que a dose de Buspirona seja reduzida quando co-administrada com nefazodona. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. eritromicina: a co-administração de Buspirona (10 mg em dose única) e eritromicina (1,5g/dia por 4 dias) a voluntários sadios, aumentou as concentrações plasmáticas de Buspirona (aumento de 5 vezes na Cmáx e de 6 vezes na AUC). Estas interações farmacocinéticas foram acompanhadas por um aumento na incidência de eventos adversos atribuíveis a Buspirona. Se Buspirona e eritromicina forem usadas em combinação, recomenda-se uma dose baixa de Buspirona (por ex. 2,5 mg duas vezes ao dia). Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. itraconazol: a co-administração de Buspirona (10 mg em dose única) e itraconazol (200 mg/dia por 4 dias) em voluntários sadios aumentou as concentrações plasmáticas de Buspirona (aumento de 13 vezes na Cmáx e de 19 vezes na AUC). Estas interações farmacocinéticas foram acompanhadas por um aumento na incidência de eventos adversos atribuíveis a Buspirona. Se Buspirona e itraconazol forem usadas em combinação, recomenda-se uma dose baixa de Buspirona (por ex. 2,5 mg ao dia). Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. diltiazem: em um estudo com nove voluntários sadios, a administração de Buspirona (10 mg como dose única) com diltiazem (60 mg três vezes ao dia) aumentou as concentrações plasmáticas de Buspirona. A AUC e Cmáx aumentaram 5,3 vezes e 4 vezes, respectivamente. Efeitos exacerbados e aumento da toxicidade da Buspirona podem ocorrer quando Buspirona for administrada com diltiazem. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. verapamil: em um estudo com nove voluntários sadios, a administração de Buspirona (10 mg como dose única) com verapamil (80 mg três vezes ao dia) aumentou as concentrações plasmáticas de Buspirona. A AUC e Cmáx da Buspirona aumentaram 3,4 vezes. Efeitos exacerbados e aumento da toxicidade da Buspirona podem ocorrer quando Buspirona for administrada com verapamil. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. rifampicina: em um estudo em voluntários sadios, a co-administração de BUSPAR (30 mg com dose única) com rifampicina (600 mg/dia por 5 dias) diminuiu as concentrações plasmáticas (83,7% de diminuição na Cmáx e 89,6% de diminuição na AUC) e os efeitos farmacodinâmicos da Buspirona. Suco de grapefruit: em um estudo com voluntários sadios, a co-administração de BUSPAR (10 mg como dose única) com suco de grapefruit (200 mL três vezes ao dia por 2 dias) aumentou as concentrações plasmáticas de Buspirona (aumento de 4,3 vezes na Cmáx e 9,2 vezes na AUC). Pacientes em tratamento com Buspirona devem ser avisados para evitar o consumo de grandes quantidades de suco de grapefruit (vide POSOLOGIA) Outros inibidores e indutores do CYP3A4: substâncias que inibem CYP3A4, como cetoconazol ou ritonavir, podem inibir o metabolismo da Buspirona e aumentar as concentrações plasmáticas de Buspirona, enquanto que indutores do CYP3A4, como dexametasona, ou certos anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), podem aumentar a taxa do metabolismo da Buspirona. Conseqüentemente, quando administrada com um inibidor potente de CYP3A4, uma dose baixa de Buspirona, utilizada cautelosamente, é recomendada. Quando utilizada em combinação com um indutor potente de CYP3A4, um ajuste de dose de Buspirona pode ser necessário para manter o efeito ansiolítico da Buspirona. Cimetidina: foi observado que a co-administração de Buspirona e cimetidina aumentou a Cmáx em 40% e Tmáx de Buspirona em duas vezes, mas teve efeito mínimo sobre a AUC da Buspirona.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Buspirona

Os efeitos colaterais de BUSPAR, quando ocorrem, são geralmente observados no início da terapia e normalmente diminuem com a continuidade do uso da medicação e /ou diminuição da dosagem. Quando os pacientes tratados com BUSPAR foram comparados com pacientes tratados com placebo, os únicos efeitos colaterais ocorridos com freqüência significativamente maior (p < 0,10) no grupo tratado com BUSPAR do que no grupo com placebo foram: tontura, cefaléia, nervosismo, delírio, náusea, excitação e sudorese/pele viscosa. EVENTOS ADVERSOS RELACIONADOS À DROGA, RELATADAS DURANTE O PERÍODO DE AVALIAÇÃO PRÉ-COMERCIALIZAÇÃO* PRÉ-COMERCIALIZAÇÃO SISTEMA ORGÂNICO n = 3.004 % CARDIOVASCULAR - taquicardia/palpitações 72 2,4 - dores no peito 38 1,3 NERVOSO CENTRAL - tontura 392 13,5 - sonolência 307 10,2 - nervosismo/excitação 217 7,2 - sensação de cabeça vazia 197 6,6 - insônia 191 6,4 - diminuição da concentração/ pensamentos anormais 82 2,7 - depressão 60 2,0 - confusão 52 1,7 - distúrbios do sono 43 1,4 - raiva / hostilidade 36 1,2 OTORRINOLARINGOLÓGICO - visão turva 65 2,2 - congestão nasal 34 1,1 - dor de garganta 32 1,1 - zumbido 30 1,0 GASTRINTESTINAL - náusea 294 9,8 - desconforto abdominal 145 4,8 - boca seca 111 3,7 - diarréia 106 3,5 - constipação 58 1,9 - vômitos 55 1,8 MÚSCULO-ESQUELÉTICO - dores músculo-esqueléticas 77 2,6 NEUROLÓGICO - parestesia / dormência 131 4,4 - falta de coordenação 58 1,9 - tremor 35 1,2 PELE - erupções cutâneas 34 1,1 DIVERSOS - cefaléia 340 11,3 - fadiga / fraqueza 239 8,0 - sudorese / aumento de viscosidade cutânea 72 2,4 * Esta tabela inclui somente as reações adversas que ocorreram com freqüência de 1% ou mais, durante a avaliação pré-comercialização. Relatos Espontâneos Embora as condições e duração do tratamento sejam muito variáveis e uma relação causal entre os eventos adversos e a Buspirona não possa ser sempre determinada, os relatos voluntários incluíram raras ocorrências (menos de 1/10.000) dos seguintes eventos adversos: Orgânicos Gerais: reações alérgicas, incluindo urticária, equimose; angioedema. Sistema Nervoso Central/Eventos Neurológicos: sintomas extrapiramidais, incluindo discinesia (aguda e tardia), reações distônicas e rigidez em roda denteada; despersonalização, labilidade emocional, alucinações, psicose, ataxia e convulsões; dificuldade transitória com recordações; síndrome da serotonina, perda da visão periférica, tontura, Parkinsonismo, acatisia, síndrome das pernas inquietas, inquietação. Outros: síncope, visão estreita, retenção urinária e galactorréia feminina.

Buspirona - Posologia

A dose inicial recomendada é de 15 mg ao dia divididas em 2 ou 3 doses. Para se atingir uma ótima resposta terapêutica, a cada 2 ou 3 dias a dosagem poderá ser aumentada em 5 mg por dia, se necessário. A dose máxima diária não deverá exceder 60 mg. Uma ótima resposta terapêutica é obtida, para a maioria dos pacientes, incluindo os idosos, com pequenos aumentos na dosagem até uma dose total diária de 20 a 30 mg divididas em 2 ou 3 tomadas. Os alimentos aumentam a biodisponibilidade da Buspirona, portanto BUSPAR deve ser administrado no mesmo horário todos os dias, com ou sem alimentos. (vide CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS). Quando administrada com um potente inibidor de CYP3A4 como itraconazol ou nefazodona, a dose inicial da Buspirona deve ser reduzida e titulada baseada em avaliação clínica. Suco de grapefruit aumenta a concentração plasmática da Buspirona. Pacientes utilizando BUSPAR devem evitar o consumo de grandes quantidades de suco de grapefruit. (vide INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS). É recomendado que o tratamento seja prescrito por, no mínimo, 3 a 4 semanas. A dose deve ser reduzida na presença de comprometimento renal ou hepático.

Superdosagem

Sinais e Sintomas A dose máxima tolerada de BUSPAR em voluntários normais foi de 375 mg/dia. Quando se aproxima dos níveis máximos, os sintomas mais comumente observados são: náusea, vômito, tontura, sonolência, miose e distúrbios gástricos. Estudos toxicológicos conduzidos com BUSPAR resultaram nos seguintes valores de DL50 : camundongos, 655 mg/kg; ratos, 196 mg/kg; cachorros, 586 mg/kg; e macacos, 356 mg/kg. Estas dosagens são centenas de vezes a dose diária recomendada para seres humanos. Tratamento recomendado em caso de Superdose Medidas gerais sintomáticas e de suporte deverão ser utilizadas, junto com uma imediata lavagem gástrica. A respiração, o pulso e a pressão sangüínea deverão ser monitorizados em todos os casos de superdose com medicamentos. Não se conhece nenhum antídoto específico para BUSPAR. A Buspirona não é removida por hemodiálise; o metabólito 1-PP é parcialmente removido por hemodiálise.

Características farmacológicas

BUSPAR, cloridrato de Buspirona, é o primeiro agente ansiolítico da classe da azapirona, a qual não tem relação química ou farmacológica com os benzodiazepínicos, barbitúricos ou outros agentes psicotrópicos conhecidos. Foi demonstrado que BUSPAR possui atividade psicotrópica ansiolítica seletiva. Em contraste com os benzodiazepínicos e outros agentes ansiolíticos, BUSPAR alivia a ansiedade sem causar efeitos sedativos, miorrelaxantes ou o comprometimento da vigília. Em estudos clínicos controlados e em estudos especiais da função psicomotora, não houve diferença significativa na incidência de sedação (sonolência e/ou fadiga) ou de comprometimento psicomotor (incluindo habilidade para dirigir veículos) entre os pacientes que receberam Buspirona e os pacientes que receberam placebo. Ao contrário, tanto diazepam quanto clorazepato produziram sedação significativa, e o diazepam e o lorazepam produziram alteração psicomotora significativa. O mecanismo de ação de BUSPAR difere daquele dos benzodiazepínicos. No homem, entretanto, o seu mecanismo de ação ansiolítico não foi totalmente elucidado. Estudos pré-clínicos in vitro demonstraram que a Buspirona tem uma alta afinidade pelos receptores de serotonina (5-HT1A). A Buspirona não aparenta interagir diretamente com os receptores benzodiazepínicos nem com os receptores do GABA in vitro, quando testada em modelos pré-clínicos. Estudos sugerem que a Buspirona pode ter efeitos indiretos sobre os outros sistemas de receptores de neurotransmissão incluindo os receptores benzodiazepínicos, GABA e de dopamina. Com relação a dopamina, a Buspirona parece atuar como um antagonista pré-sináptico da dopamina. No homem, BUSPAR é rapidamente absorvido, com níveis plasmáticos máximos em 60 a 90 minutos após ingestão. Em doses de 10, 20 e 40 mg, as médias das concentrações plasmáticas máximas são, respectivamente, 0,9; 1,7 e 3,2 ng/mL. Estes dados sugerem que existe uma relação de proporcionalidade entre a concentração plasmática e a dosagem. Estudos de dose múltipla de até 28 dias indicam que concentrações plasmáticas de equilíbrio são atingidas dentro de um período de 2 dias e são proporcionais à dose. Quando o equilíbrio é alcançado, a concentração plasmática de Buspirona não é acentuadamente alterada pela administração crônica da droga. Efeitos dos alimentos: Os efeitos dos alimentos sobre a biodisponibilidade de BUSPAR foram estudados em oito indivíduos. Foi administrada uma dose de 20 mg com e sem alimentos. A AUC e Cmáx da Buspirona inalterada aumentaram 84% e 116%, respectivamente. A quantidade total do material imunorreativo da Buspirona não se alterou. Os resultados sugerem que os alimentos podem diminuir o clearance pré-sistêmico da Buspirona. (vide POSOLOGIA) No homem, aproximadamente 95% da Buspirona se liga às proteínas plasmáticas. Outras drogas com alta taxa de ligação protéica, como por exemplo fenitoína, propranolol e varfarina não são deslocadas pela Buspirona in vitro de suas ligações às proteínas plasmáticas, em concentrações de Buspirona clinicamente relevantes. Em concentrações mais altas, a digoxina é deslocada in vitro, entretanto, a importância clínica deste fato é desconhecida. Os valores da meia-vida de eliminação observados em voluntários sadios variaram de 2 a 33 horas. A meia-vida média observada em voluntários sadios nos 14 estudos até então realizados, variaram de 2 a 11 horas. As mulheres tenderam a apresentar valores de meia-vida ligeiramente maiores que a dos homens, porém não foram estatisticamente significativos. Após uma única dose de BUSPAR, 29 a 63% da dose foi excretada na urina, num período de 24 horas, principalmente na forma de metabólitos; a excreção fecal foi de 18 a 38% da dose. A Buspirona é metabolizada principalmente por oxidação, que in vitro demonstrou ser mediada pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (vide INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS), produzindo vários derivados hidroxilados e dois metabolitos farmalogicamente ativos, a 6-hidroxiBuspirona (6-OHB) e a 1-pirimidinilpiperazina (1-PP). Em um modelo animal de potencial de anciedade, 6-OHB tem a mesma atividade da Buspirona. Em indivíduos saudáveis recebendo Buspirona por via oral, concentração plasmática de 6-OHB foram aproximadamente 40 vezes maiores do que a concentração de Buspirona, sugerindo que este metabólito pode contribuir predominantemente para o efeito ansiolítico. Em modelos animais, para a predição do potencial ansiolítico no homem, a 1-PP apresentou cerca de 25% ou menos da atividade da Buspirona. O clearance da Buspirona é diminuído em pacientes com disfunção hepática e renal. Não foram verificadas diferenças significativas na farmacocinética da Buspirona em função da idade e/ou sexo. No estado de equilíbrio, após doses de 7,5; 15 e 30 mg duas vezes ao dia, as Cmáx médias de Buspirona foram respectivamente 2,9; 2,1 e 1,7 vezes maiores nas crianças (com idade entre 6 e 12 anos) do que em adultos. A AUC (área sobre a curva) média de Buspirona em crianças nestas doses foram respectivamente 1,8; 1,5 e 1,1 vezes maiores em comparação com adultos. Dentro da faixa de dose estudada, a Cmáx e AUC do 1-PP em crianças foi aproximadamente o dobro em comparação com adultos. Adolescentes (de 13 a 17 anos) tiveram Cmáx médias de Buspirona, com doses mais altas que adultos, com doses de 7,5 e 15 mg duas vezes ao dia, (2,3 e 1,5 vezes, respectivamente); porém com doses de 30 mg duas vezes ao dia, Cmáx foi somente 10% maior que em adultos. Em adolescentes recebendo doses de 7,5 e 15 mg duas vezes ao dia, a AUC média foi 1,8 e 1,2 vezes maior do que em adultos, enquanto que com a dose de 30 mg duas vezes ao dia foi 20% inferior. Adolescentes tendem a ter Cmáx e AUC de 1-PP similares a dos adultos.

Resultados de eficácia

A eficácia de BUSPAR foi demonstrada em estudos clínicos controlados em pacientes ambulatoriais cujo diagnóstico correspondia a transtorno de ansiedade generalizada (TAG). Muitos pacientes envolvidos nestes estudos também apresentavam sintomas depressivos, e BUSPAR aliviou a ansiedade mesmo na presença destes sintomas. Os pacientes participantes destes estudos apresentavam os sintomas há um período de 1 mês a 1 ano ou mais, antes de iniciar o estudo, com uma média de duração de 6 meses.

Modo de usar

BUSPAR deve ser administrado no mesmo horário todos os dias, com ou sem alimentos. Conservar em temperatura ambiente. Proteger de temperaturas superiores a 40ºC. Proteger da luz e umidade. Para maior comodidade dos pacientes, BUSPAR de 10 mg é apresentado em comprimidos sulcados, que permitem, quando do reajuste posológico, reparti-lo ao meio.

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Uso pediátrico A segurança e a eficácia de BUSPAR, a longo prazo, não foram determinadas em indivíduos menores de 18 anos. Uso geriátrico A farmacocinética da Buspirona foi avaliada em grupos de homens e mulheres sadios jovens (com idade entre 21 e 39 anos) e em idosos (acima de 65 anos). Após uma dose única de Buspirona ou após dose por 5 dias, não foram observados efeitos significativos na farmacocinética da Buspirona quanto à idade ou ao sexo dos pacientes. Os dados atuais não justificam uma alteração no esquema posológico com base na idade ou sexo do paciente.

Armazenagem

Conservar em temperatura ambiente. Proteger de temperaturas superiores a 40ºC. Proteger da luz e umidade. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

***VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA - SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DA RECEITA. Reg. MS – 1.0180.0012 Farm. Bioq. Resp.: Dra Tathiane Aoqui de Souza CRF-SP nº 26.655 Fabricado por, distribuído por: BRISTOL-MYERS SQUIBB FARMACÊUTICA S.A. Rua Carlos Gomes, 924 - Santo Amaro - São Paulo - SP CNPJ nº 56.998.982/0001-07 - Indústria Brasileira

Data da bula

May 25 2007 12:00AM

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