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Loperamida

Loperamida - Bula do remédio

Loperamida com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Loperamida têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Loperamida devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.

Aviso importante

Todas as bulas constantes em nosso portal são meramente informativas. Em caso de dúvidas quanto ao conteúdo de algum medicamento, procure orientação de seu médico ou farmacêutico.

Obs.: A MedicinaNET não vende nenhum tipo de medicamento.

Referência

Imosec (janssen)

Apresentação de Loperamida

Embalagens contendo 12 e 200 comprimidos de 2mg

Loperamida - Indicações

Imosec está indicado no tratamento sintomático de: - diarréia aguda inespecífica, sem caráter infeccioso; - diarréias crônicas espoliativas, associadas a doenças inflamatórias como Doença de Crohn e retocolite ulcerativa; - nas ileostomias e colostomias com excessiva perda de água e eletrólitos.

Contra-indicações de Loperamida

Não indicado na diarréia aguda ou persistente da criança. Imosec é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao cloridrato de Loperamida ou à qualquer um dos excipientes. Imosec não deve ser utilizado como tratamento de primeira escolha em pacientes: - Com disenteria aguda caracterizada por sangue nas fezes e febre alta - Com colite ulcerativa aguda - Com enterocolite bacteriana causada por agentes invasores incluindo Salmonella, Shigella e Campylobacter - Com colite pseudomembranosa associada ao uso de antibióticos de amplo espectro. Em geral, Imosec não deve ser utilizado quando a inibição do peristaltismo deve ser evitada devido ao risco potencial de sequelas significativas incluindo íleo, megacolo e megacolo tóxico. Imosec deve ser suspenso rapidamente quando ocorrer constipação, distensão abdominal ou íleo. O tratamento com Imosec é apenas sintomático. Sempre que uma etiologia de base puder ser determinada, um tratamento específico deve ser instituído quando apropriado (ou quando indicado).

Advertências

Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela por portadores de Diabetes. Como nos pacientes com diarréia, a depleção de fluídos e eletrólitos é, em graus variáveis, uma ocorrência habitual, o uso de Imosec não deve, em momento algum, excluir a hidratação oral ou parenteral. Na diarréia aguda, caso não se obtenha melhora dentro de 48 horas, deve-se suspender a administração de Imosec e procurar atendimento e orientação médica. Em pacientes com AIDS tratados com Imosec para diarréia, ao primeiro sinal de distensão abdominal, a terapia deve ser interrompida. Têm ocorrido relatos isolados de megacolo tóxico em pacientes com AIDS e colite infecciosa viral ou bacteriana tratados com cloridrato de Loperamida. Embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com insuficiência hepática, Imosec deve ser utilizado com precaução nestes pacientes devido a redução do metabolismo de primeira passagem. Quando a função hepática estiver alterada, situação em que pode haver sinais de toxicidade para o SNC, a administração de Imosec deve ser muito bem acompanhada. Dado que a maioria do fármaco é metabolizado e os metabólitos ou o fármaco inalterado é excretado nas fezes, o ajuste de dose em pacientes com distúrbio renal não é necessário.

Uso na gravidez de Loperamida

Imosec deve ser evitado durante a gravidez, principalmente no primeiro trimestre, apesar de efeitos teratogênicos e embriotóxicos não terem sido observados em animais, mesmo com doses comparáveis a 30 vezes a dose terapêutica em humanos. Assim, os benefícios do seu uso devem ser pesados contra os riscos potenciais. Pequenas quantidades de Loperamida podem aparecer no leite humano. Portanto, recomenda-se que Imosec não seja utilizado durante a amamentação.

Interações medicamentosas de Loperamida

Podem ocorrer interações medicamentosas com medicamentos que apresentem propriedades farmacológicas semelhantes à Loperamida. Dados não-clínicos mostraram que a Loperamida é um substrato da glicoproteína-P. A administração concomitante de Loperamida (dose única de 16 mg) com quinidina ou ritonavir, inibidores da glicoproteína-P, resultou em um aumento de 2 a 3 vezes maior nos níveis plasmáticos da Loperamida. A relevância clínica desta interação farmacocinética com os inibidores da glicoproteína-P, quando a Loperamida é utilizada nas doses recomendadas (2 mg até a dose máxima diária de 16 mg) é desconhecida.

Reações adversas / Efeitos colaterais de Loperamida

Dados de estudos clínicos Os eventos adversos relatados estão mencionados a seguir independente da avaliação da causalidade pelo investigador. 1. Eventos adversos em pacientes com diarréia aguda Os eventos adversos com incidência >= 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma freqüência em pacientes em uso de cloridrato de Loperamida como de placebo estão apresentados a seguir: Eventos adversos gastrintestinais: constipação. Os eventos adversos com incidência >= 1,0%, os quais foram mais freqüentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que Loperamida foram: boca seca, flatulência, cólica abdominal e cólica. 2. Eventos adversos em pacientes com diarréia crônica Os eventos adversos com incidência >= 1,0%, que foram relatados com pelo menos a mesma freqüência em pacientes em uso de cloridrato de Loperamida como de placebo estão apresentados a seguir: Eventos adversos gastrintestinais: constipação Eventos adversos do sistema nervoso central e periférico: vertigem. Os eventos adversos com incidência >= 1,0%, os quais foram mais freqüentemente relatados em pacientes em uso de placebo do que Loperamida foram: náusea, vômito, cefaléia, meteorismo, dor e cólica abdominal e cólica. 3. Eventos adversos relatados em setenta e seis estudos controlados e não controlados em pacientes com diarréia aguda ou crônica. Os eventos adversos com incidência >= 1,0% ocorridos em pacientes de todos os estudos estão apresentados a seguir: Eventos adversos gastrintestinais: náusea, constipação e cólicas abdominais. Experiência pós-comercialização Os seguintes eventos adversos pós-comercialização têm sido relatados, e dentro de cada sistema orgânico são classificados por freqüência, usando a convenção a seguir: Muito comum (> 1/10); comum (> 1/100, < 1/10); incomum (> 1/1.000, < 1/100); raro (> 1/10.000, < 1/1.000); muito raro (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Esta freqüência reflete as taxas de relatos espontâneos de eventos adversos e não representam a incidência ou freqüência observada nos estudos clínicos ou epidemiológicos. Distúrbios da pele e anexos: Muito raro: exantema, urticária e prurido. Casos isolados de angioedema e erupções bolhosas incluindo Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrose epidérmica tóxica têm sido relatados com o uso de cloridrato de Loperamida. Organismo como um todo, distúrbios gerais: Ocorrências isoladas de reações alérgicas e em alguns casos de reações de hipersensibilidade grave incluindo choque anafilático e reações anafilactóides têm sido relatadas com o uso de cloridrato de Loperamida. Distúrbios do sistema gastrintestinal: Muito raro: dor abdominal, íleo, distensão abdominal, náusea, constipação, vômito, megacolo incluindo megacolo tóxico (ver item Advertências e Precauções), flatulência e dispepsia. Genitourinário: Relatos isolados de retenção urinária. Psiquiátricos: Muito raro: sonolência Sistema nervoso central e periférico: Muito raro: vertigem. Um número de eventos adversos relatados durante os estudos clínicos e na experiência pós-comercialização com a Loperamida são sintomas freqüentes da síndrome diarréica de base (dor / desconforto abdominal, náusea, vômito, boca seca, cansaço, sonolência, vertigem e flatulência). Estes sintomas são muitas vezes difíceis de diferenciar dos efeitos colaterais do fármaco.

Loperamida - Posologia

O seguinte esquema médico é recomendado: Diarréia aguda: a dose inicial sugerida é de 2 comprimidos (4 mg), seguidos de 1 comprimido (2 mg) após cada subseqüente evacuação líquida, até uma dose diária máxima de 8 comprimidos (16 mg), ou a critério médico. Diarréia crônica: a dose diária inicial é de 2 comprimidos (4 mg). Esta dose deve ser ajustada, até que 1 a 2 evacuações sólidas ao dia sejam obtidas, o que é conseguido, em geral, com uma dose diária média que varia entre 1 a 6 comprimidos (2 mg a 12 mg). A dose diária máxima não deve ultrapassar 8 comprimidos (16 mg). Lesão renal: não é necessário ajuste de dose para pacientes com lesão renal. Lesão hepática: embora não existam dados farmacocinéticos disponíveis em pacientes com lesão hepática, Imosec deve ser utilizado com cautela nestes pacientes devido a redução do metabolismo de primeira passagem (ver item Advertências e Precauções).

Superdosagem

Em casos de superdose (incluindo superdose relativa por disfunção hepática), pode ocorrer depressão do sistema nervoso central (náuseas, vômitos, estupor, incoordenação motora, sonolência, miose, hipertonia muscular, depressão respiratória), retenção urinária e íleo. As crianças são mais sensíveis aos efeitos no sistema nervoso central do que os adultos. Se houver sintomas decorrentes de superdose, deve-se administrar naloxona, até que o padrão respiratório se recupere. Como a duração do efeito de Imosec é maior do que a da naloxona (que se situa entre 1 e 3 horas), pode haver necessidade de se repetir esse antagonista. Assim, o paciente deve ser cuidadosamente observado por, pelo menos, 48 horas, para se detectar sinais eventuais de depressão respiratória. Em caso de superdose acidental, deve-se, além das medidas citadas acima, promover lavagem gástrica, seguida da administração oral, por sonda nasogástrica, de uma suspensão aquosa de 100 g de carvão ativado.

Características farmacológicas

Imosec é um antidiarréico sintético de uso oral, cujo componente ativo, o cloridrato de Loperamida, tem a seguinte fórmula química: cloridrato de 4(p-clorofenil)-4 hidroxi-N.Ndimetil, alfa, alfa-difenil-1-piperidina-butiramida. Propriedades: Os estudos in vitro e em animais mostram que o cloridrato de Loperamida atua diminuindo a motilidade intestinal propulsiva por ação direta sobre as camadas musculares circular e longitudinal da parede intestinal, inibindo a liberação de acetilcolina e prostaglandinas nos plexos mioentéricos. Além disso, o cloridrato de Loperamida atua também beneficamente sobre o transporte de água e eletrólitos pela mucosa intestinal. Nos seres humanos, ele prolonga o tempo de trânsito intestinal, reduz o volume fecal diário e diminui a perda de água e eletrólitos. Também aumenta o tônus do esfíncter anal, reduzindo a sensação de urgência e incontinência fecal. Em virtude de sua alta afinidade pela parede intestinal e intensa metabolização na primeira passagem pela circulação hepática, a quantidade do cloridrato de Loperamida que atinge a circulação sistêmica é muito limitada. Assim, a Loperamida é facilmente absorvida pelo intestino e é quase completamente metabolizado pelo fígado, onde é conjugada e excretada através da bile. A meia-vida de eliminação do cloridrato de Loperamida nos seres humanos é, em média, 11 horas com uma variação de 9 a 14 horas. Após uma dose de 2 mg via oral, os níveis plasmáticos da substância não metabolizada permanecem abaixo de 2 ng/mL. Estudos de distribuição em ratos mostram uma alta afinidade do fármaco pela parede intestinal, ligando-se preferencialmente a receptores na camada muscular longitudinal. A eliminação ocorre principalmente por N-desmetilação oxidativa, que é a principal via metabólica da Loperamida. A maior parte da Loperamida inalterada e metabólitos são eliminados pelas fezes.

Modo de usar

-

Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas Cansaço, tontura ou sonolência podem ocorrer no conjunto das síndromes diarréicas tratadas com Imosec. Portanto, recomenda-se ter cautela ao dirigir um carro ou operar máquinas (ver item Reações adversas). Pacientes idosos Não é necessário ajustar a dose em idosos.

Armazenagem

Conservar as embalagens em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC). Proteger da luz e umidade

Dizeres legais

MS-1.1236.0015 - Resp. Téc. Farm.: Marcos R. Pereira - CRF-SP nº 12304 Lote, Data de Fabricação e Validade: Vide Cartucho. JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. Rodovia Presidente Dutra, km 154 - São José dos Campos - SP CNPJ 51.780.468/0002-68 - Indústria Brasileira Marca Registrada

Data da bula

Jan 29 2009 12:00AM

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