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Informações sobre Destilbenol

O Destilbenol contém Dietilestilbestrol (DES), que é uma substância estrogênica cristalina sintética, capaz de produzir todas as respostas farmacológicas e terapêuticas atribuíveis aos estrógenos naturais. Quimicamente, o Dietilestilbestrol é o ?,?’ - dietil - 4,4’ - estilbenediol. Destilbenol é um antineoplásico, agonista estrógeno não-esteróide, que inibe a secreção hipofisária do hormônio luteinizante e, por ação direta no testículo, diminui a concentração plasmática da testosterona. A ação citotóxica pode ser direta nas células tumorais que podem ou não serem mediadas por receptores hormonais ou, devido a altas concentrações do antineoplásico, exercer efeitos nos cromossomos ou na mitose celular. Proteínas receptoras putativas para estrógenos foram detectadas em tecidos que respondem ao estrógeno. Os estrógenos ligam-se primeiro a uma proteína receptora citoplásmica. Após a modificação, o complexo estrógeno-proteína é translocado para o núcleo, onde ocorre ligação mais íntima do complexo que contém estrógeno. Como resultado dessa ligação, ocorrem alterações metabólicas características. No homem, os tecidos que se encontram na dependência das condições determinadas pelos hormônios androgênicos, tais como metástases do carcinoma prostático, o estrógeno compete pela ligação ao sítio apropriado aos receptores androgênicos diminuindo assim, a proliferação do tumor dependente do andrógeno. Um resultado do tratamento com estrógenos é que as metástases ósseas também apresentam melhora. Farmacocinética O difosfato de Dietilestilbestrol é rapidamente hidrolisado em Dietilestilbestrol pela atividade de fosfatase no sangue e tecidos. Quando o difosfato de Dietilestilbestrol (92 mg/kg de peso corpóreo) foi injetado intravenosamente em coelhos durante um período de 2 a 3 minutos, o dietilestilbestrol livre apareceu na corrente sangüínea dentro de 5 minutos após o término da injeção e, em 15 minutos, havia alcançado uma concentração 16,3 micrograma/ml de plasma. Seguiu-se um rápido declínio na concentração, sendo que apenas 1,2 micrograma/ml permaneceu após 2 horas. Por esta razão, espera-se que a alta concentração de fosfatase ácido-sérica em pacientes com carcinoma prostático hidrolisará o difosfato de Dietilestilbestrol para Dietilestilbestrol ativo livre.

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