A didanosina corresponde à didesoxiinosina, trata-se, portanto, de um nucleosídeo sintético estruturalmente aparentado à inosina. Sofre biotransformação intracelular dando trifosfato de didesoxiadenosina, metabólito ativo que inibe a transcriptase reversa c/ o que a replicação do HIV é suprimida. A meia-vida intracelular da didesoxiadenosina, calculada c/ os resultados obtidos do estudo de cultura de células in vitro, variou de 8 a 24 horas. Os didesoxinucleosídeos (classe dos compostos relacionados à didanosina) têm em comum a falta do grupo hidroxila livre. Na replicação do ácido nucléico, a 3-hidroxila ocorre naturalmente como nucleosídeo, sendo o aceitante covalente para o nucleosídeo 5-monofosfato subseqüente; sua presença é portanto um requisito para continuação da extensão da cadeia de DNA. Devido à falta do grupo 3-hidroxil (trifosfato didesoxiadenosina), a incorporação do dd ATP dentro do DNA viral leva a conclusão da cadeia e, assim, inibe a replicação viral. A adição do dd ATP (trifosfato de didesoxiadenosina) além de contribuir para a inibição da replicação viral interfere direto c/ RNA-HIV submetido ao DNA polimerase (transcriptase reversa) por competir c/ o trifosfato natural (d ATP) pelo sítio ativo de ligação da enzima. A didanosina é rapidamente degradada em pH ácido. Portanto, todas as formulações orais contêm agentes tamponantes formulados para aumentar o pH gástrico. A didanosina é 20% a 25% mais biodisponível a partir da formulação comp. do que a didanosina pó não-tamponado para solução oral. É recomendada uma redução de 20% na dose de didanosina quando ela é administrada como comp.. A didanosina deve ser administrada pelo menos 30 minutos antes das refeições ou c/ o estômago vazio. A biodisponibilidade média absoluta de uma solução de didanosina é 37 (mais ou menos 14%), após 4 semanas de administração em doses terapêuticas. Embora exista uma variação significante entre os pacientes, os valores de Cmáx e AUC aumentam proporcionalmente à dose.
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