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Informações sobre Hipertil

Cada comprimido contém: Cloridrato de delapril... 30 mg Dicloridrato de manidipino ... 10 mg Excipientes: lactose monoidratada, hidroxipropilcelulose de baixa substituição, hidroxipropilcelulose, estearato de magnésio, riboflavina, laca de alumínio . Hipertil é uma associação de delapril, inibidor da enzima de conversão da angiotensina, e do manidipino, um cálcio-antagonista diidropiridínico com atividade anti-hipertensiva e com propriedades nefroprotetoras. A associação destes princípios ativos, através de mecanismos de ação complementares, produz um efeito anti-hipertensivo sinérgico, reduzindo a pressão arterial de modo superior aos componentes isolados. Delapril determina o efeito anti-hipertensivo pela inibição da enzima de conversão da Angiotensina I em Angiotensina II; devido à lipofilia do composto, a inibição ocorre principalmente ao nível da parede vascular. Delapril diminui a resistência periférica e aumenta a eliminação de sódio e água por bloqueio do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Manidipino, cuja característica fundamental é a longa duração da atividade anti-hipertensiva, manifesta uma elevada seletividade vascular pelo aparelho renal, com aumento do fluxo sangüíneo renal, redução da resistência vascular das arteríolas glomerulares aferente e eferente e conseqüente diminuição da pressão intraglomerular. Os efeitos benéficos sobre a hemodinâmica renal permitem a manutenção da fração de filtração glomerular a longo-prazo. Esta característica se integra com a propriedade diurética, devida à inibição da reabsorção hídrica e de sódio ao nível tubular. Em estudos de patologia experimental, o manidipino determina, com uma dose apenas, um efeito protetor contra o desenvolvimento de dano glomerular da hipertensão e sobre a formação da lesão aterosclerótica. A associação dos dois princípios ativos produziu, em estudos farmacodinâmicos, efeitos anti-hipertensivos de potência e duração significantemente mais elevados do que os componentes isoladamente. Em pacientes hipertensos, a redução clinicamente significante da pressão arterial permanece por 24 horas após uma única dose diária. Nos estudos clínicos, Hipertil manifestou atividade anti-hipertensiva superior aos componentes isolados. Em pacientes não controlados adequadamente pela monoterapia com inibidores da ECA ou com cálcio-antagonistas, a associação de delapril e manidipino determinou redução clinicamente importante da pressão arterial sistólica e diastólica (-16/-10 mmHg). O efeito anti-hipertensivo do Hipertil se mantém no tratamento a longo-prazo. A diminuição da pressão arterial não induz um aumento clinicamente relevante da freqüência cardíaca, nem a curto nem a longo-prazo. Os estudos farmacocinéticos demonstraram que delapril, após rápida absorção no trato gastrintestinal, é metabolizado na forma ativa delapril-diácido (M-I) e 5-hidroxi-delapril-diácido (M-III). O principal metabólico sérico é o M-I, seguido do M-III, enquanto que os níveis séricos de M-II, um metabólito cíclico inativo, e de delapril inalterado são reduzidos. O metabólito M-I apresenta, com relação às outras espécies circulantes, os mais elevados valores de concentração sangüínea com um tempo de pico de cerca de 1,3 - 1,6 h. A absorção de delapril não é influenciada pela presença de alimento no trato gastrintestinal. Delapril e M-I se ligam às proteínas séricas humanas numa média superior a 95%. O produto é eliminado em cerca de 60% na urina de 24 horas, prevalentemente sob a forma dos metabólitos M-I e M-III e em mínima quantidade como delapril inalterado e M-II. A excreção fecal parece complementar a urinária. A administração repetida não dá lugar ao fenômeno de acúmulo de delapril e dos metabólitos. Após administração oral, o manidipino apresenta um pico de concentração plasmática em 2-3,5 h, e está sujeita a um efeito de primeira passagem. A ligação com as proteínas plasmáticas é de 99%. O produto se distribui amplamente nos tecidos e é intensamente metabolizado, principalmente ao nível hepático. A eliminação ocorre prevalentemente por via fecal (63%) e parcialmente pela via urinária (31%). Após administração repetida, não se verifica acúmulo. A absorção gastrintestinal do manidipino é aumentada pela presença de alimento no trato digestivo. A administração concomitante de delapril e manidipino não evidenciou interferência recíproca sobre as características farmacocinéticas dos componentes isolados. A administração repetida dos dois princípios ativos em associação não deu lugar ao fenômeno de acúmulo.

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