Este medicamento não deve ser utilizado com fármacos redutores da acidez gástrica, pois estes prejudicam a absorção do itraconazol cápsula.
O itraconazol é metabolizado principalmente através da enzima citocromo CYP3A4. Foram realizados estudos de interação com fármacos indutores enzimáticos potentes do CYP3A4, tais como: rifampicina, rifabutina e fenitoína e observou-se que a biodisponibilidade do itraconazol e hidroxi-itraconazol estava diminuída nestes estudos comprometendo amplamente a eficácia do produto. Desta forma, a combinação de itraconazol com estes fármacos indutores enzimáticos não é recomendada. Dados de estudos formais com outros fármacos indutores enzimáticos tais como carbamazepina, fenobarbital e isoniazida não estão disponíveis, mas efeitos similares podem ser esperados.
Ritonavir, indinavir, claritromicina e eritromicina podem aumentar a biodisponibilidade do itraconazol por serem inibidores potentes do citrocromo CYP3A4.
O itraconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados pela família do citocromo 3A, resultando em aumento e/ou prolongamento dos seus efeitos, inclusive efeitos colaterais. Quando for utilizada em conjunto um fármaco que afete o metabolismo do itraconazol, a bula correspondente deve ser consultada para informações relativas à rota metabólica. Após o término do tratamento, as concentrações plasmáticas do itraconazol declinam gradualmente, dependendo da dose e da duração do tratamento. Este fato deve ser levado em conta quando o efeito inibitório do itraconazol sobre fármacos administrados concomitantemente for considerado.
Os seguintes fármacos são contraindicados com o itraconazol:
– astemizol, cisaprida, dofetilida, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, pimozida, quinidina, sertindol e terfenadina são contraindicados com o itraconazol cápsula uma vez que a coadministração pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes substratos, podendo levar ao prolongamento QT e ocorrências raras de Torsades de Pointes;
– inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo citocromo CYP3A4 como lovastatina e sinvastatina;
– triazolam e midazolam oral;
– alcaloides derivados do Ergot como di-idroergotamina, ergometrina (ergonovina), ergotamina e metilergometrina (metilergonovina).
Deve-se ter cuidado ao administrar itraconazol com bloqueadores dos canais de cálcio. Adicionalmente às possíveis interações medicamentosas envolvendo as enzimas CYP3A4 metabolizadoras de fármacos, os bloqueadores dos canais de cálcio podem ter efeitos inotrópicos negativos que podem ser aditivos aos do itraconazol.
Os seguintes fármacos devem ser usados com cautela e suas concentrações plasmáticas, efeitos farmacológicos ou efeitos colaterais devem ser monitorados de forma que as doses sejam reduzidas, se necessário, quando forem administrados em associação com itraconazol:
– anticoagulantes orais;
– inibidores da protease do HIV, tais como ritonavir, indinavir, saquinavir;
– certos agentes antineoplásicos, tais como alcaloides da vinca, busulfan, docetaxel e trimetrexato;
– bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pela enzima citocromo CYP3A4, tais como di-idropiridina e verapamil;
– certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina (também conhecida como sirolimo);
– certos inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo citocromo CYP3A4 como atorvastatina;
– certos glicocorticoides como budesonida, dexametasona e metilprednisolona;
– Outros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanila, alprazolam, brotizolam, midazolam IV, rifabutina, ebastina, reboxetina, cilostazol, disopiramida, eletriptano, halofantrina, repaglinida.
Não foi observada nenhuma interação com AZT (zidovudina) e fluvastatina.
Não foram observados efeitos de indução do itraconazol no metabolismo do etinilestradiol e da noretisterona.
Os estudos in vitro realizados demonstraram que não há interação na ligação às proteínas plasmáticas, entre o itraconazol e imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida e sulfametazina.
Interações medicamentosas itraconazol
ITRACONAZOL com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ITRACONAZOL têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ITRACONAZOL devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.