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O cloridrato de piridoxina, convertido no organismo em fosfato de piridoxal, atua como coenzima de cerca de 60 enzimas, relacionadas em sua maioria, com o metabolismo de proteínas e aminoácidos. Desempenha papel importante na síntese de neurotransmissores como a noradrenalina, dopamina, serotonina, GABA (ácido alfa-aminobutírico) e histamina. Participa de reações de degradação de aminoácidos, em que um dos produtos finais é a acetilcoenzima A, necessária à produção e síntese de proteínas, lipídios e acetilcolina. O fosfato de piridoxal atua como coenzima na primeira etapa da síntese de esfingosina, substância que ocupa posição chave no metabolismo dos esfingolipídios, componentes essenciais nas membranas celulares das bainhas de mielina. Uma vez que os esfingolipídios têm renovação metabólica muito rápida, a preservação da integridade estrutural e funcional do sistema nervoso central requer síntese constante de esfingosina, dependente de piridoxina. O fosfato de piridoxal atua também como coenzima da lisiloxidase, enzima que induz o entrelaçamento das fibrilas de colágeno, originando tecido conjuntivo elástico e resistente.
Após ingestão oral, o cloridrato de piridoxina atinge sua concentração máxima em torno de 1 h. É absorvido na porção jejunal do tubo gastrintestinal; sua metabolização é hepática e possui uma meia-vida de eliminação longa de aproximadamente 15 a 20 dias. Trinta e cinco a sessenta e três por cento da dose administrada são excretadas na urina.
O cloridrato de tiamina é essencial para o metabolismo dos hidratos de carbono. Funciona como coenzima nas reações de descarboxilação oxidativa do ácido pirúvico até acetil-coenzima A, ponte entre a glicólise anaeróbica e o ciclo do ácido cítrico, necessária para a síntese de proteínas e lipídios, assim como do neurotransmissor acetilcolina. Funciona também como coenzima na descarboxilação oxidativa do 2-oxoglutarato até succinato no ciclo do ácido cítrico. O cloridrato de tiamina age, ainda, como coenzima da transcetolase, que desempenha papel importante no ciclo da pentose fosfato. Esse ciclo representa uma via adicional à glicólise, para a utilização da glicose. É uma importante fonte de energia para diversos processos metabólicos, especialmente os de oxirredução nas mitocôndrias. O cloridrato de tiamina é absorvido no trato gastrintestinal por transporte ativo e quando em altas concentrações, sua absorção pode ocorrer por difusão passiva. Nas doses farmacológicas, o excesso de cloridrato de tiamina é excretado na urina. Seu metabólito ativo é o pirofosfato de tiamina.
A cianocobalamina participa do metabolismo lipídico, glicídico e proteico e da produção de energia pelas células. É necessária às reações de transmetilação, tais como a formação de metionina, a partir da homocisteína, da serina a partir da glicina e a síntese de colina, a partir da metionina. Também toma parte na formação de bases pirimidínicas e no metabolismo de purina, além de estar envolvida na síntese do desoxirribosídio do ácido nucleico. Favorece a regeneração de formas ativas de folato e a entrada do metilfolato nos eritrócitos. A cianocobalamina é essencial para o crescimento normal, a hematopoiese, produção de células epiteliais e manutenção da bainha de mielina no sistema nervoso central. A cianocobalamina é necessária sempre que houver reprodução celular e, consequentemente, quando ocorrer síntese de ácido nucleico. Doses elevadas de piridoxina, tiamina e cianocobalamina, segundo numerosos relatos, exercem efeito antiálgico em casos de neuropatias dolorosas, além de favorecerem a regeneração das fibras nervosas lesadas.
A cianocobalamina ou vitamina B12 é absorvida no tubo digestivo, precisamente na região ileal, devido à presença do fator intrínseco gástrico, ou seja, uma glicoproteína. O complexo vitamina B12 fator intrínseco é transportado ativamente para a circulação. Uma vez absorvida, a cianocobalamina liga-se à beta-globulina plasmática chamada de transcobalamina II, sendo rapidamente removida do plasma e preferencialmente distribuída para o fígado, onde é armazenada.
A dipirona sódica é um analgésico e antitérmico de ação central, consagrado pela sua eficiência e é indispensável num produto que objetiva tratar episódios dolorosos de curta duração como ocorre em processos miálgicos e nevrálgicos.
Devido à sua elevada solubilidade, a dipirona sódica é rapidamente absorvida, determinando pronto alívio das manifestações dolorosas. A dipirona sódica apresenta metabolização hepática e sua excreção é renal. O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação central, quimicamente relacionado ao meprobamato, que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo muscular agudo de origem local pode estar relacionado com o fato de deprimir preferencialmente os reflexos polissinápticos, mostrando eficácia no tratamento do desconforto decorrente do espasmo muscular esquelético. A sedação também é uma consequência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos.
O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, sendo metabolizado no fígado e excretado na urina com uma meia-vida de eliminação de 8 horas. Tem um rápido início de ação terapêutica de 30 minutos e um pico de ação em 4 horas. É utilizado associado a analgésicos, para o alívio da dor e desconforto consequentes a condições musculoesqueléticas agudas.