Informações nitrapan

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O Nitrazepam tem ação hipnótica-sedativa, ansiolítica, anticonvulsivante e miorrelaxante.
É usado em terapia de insônia, especialmente nas formas em que há um grande componente ansioso. A experimentação animal comprova que o Nitrazepam tem uma ação às benzodiazepinas tranqüilizantes. No homem predomina o efeito hipnótico, com as doses usuais, e se as mesmas são aumentadas, o sono intensifica-se imediatamente. Em estudos efetuados no homem, a droga não possui ação evidente sobre a respiração, freqüência do pulso e pressão arterial, e não afeta a função vesical gastrointestinal.
O efeito hipnótico começa entre 15 a 30 minutos e a duração do sono é de 6 a 8 horas. Ao despertar, o paciente encontra-se geralmente bem disposto.
Não se determinou completamente o mecanismo de ação dos benzodiazepínicos. Acredita-se, porém, que eles intensificam ou facilitam a ação neurotransmissora do ácido gama-aminobutírico (GABA), que medeia a inibição tanto pré como pós-sináptica em todas as regiões do SNC, em conseqüência da interação destes fármacos com um receptor específico situado na membrana neuronal.
A meia-vida do Nitrazepam é de cerca de 25 horas. Nas primeiras 48 horas aproximadamente 5% são excretados sem modificações na urina e menos de 10% de cada um dos metabólicos 7-amino e 7-acetilamino-nitrazepam.
O Nitrazepam atinge concentração sérica máxima em 2 horas. São excretados na urina, 65 a 71% da dose na forma de metabólitos livres e conjugados; o resto é eliminado pelas fezes.