O magaldrato (aluminato de magnésio hidratado), princípio ativo do Riopan® Plus, não é uma simples mistura física dos dois componentes, magnésio e alumínio, mas sim uma monosubstância em que estes elementos são ligados de maneira a formar uma entidade química. Conforme comprovado experimentalmente, a atividade adsorvente e neutralizante deste composto é bastante elevada, superando consideravelmente a proporcionada por uma simples mistura.
Uma vez que a ativação intragástrica do Riopan® Plus (liberação dos hidróxidos de alumínio e magnésio) é proporcional ao grau de acidez gástrica, o seu efeito neutralizante se adapta automaticamente às necessidades momentâneas de cada caso, evitando-se a neutralização total ou até a formação de um meio gástrico alcalino, indesejável por várias razões. Por esta auto-regulação, o pH obtido pelo Riopan® Plus oscila dentro da faixa ideal de pH, de 3,5 a 5,0, não ultrapassando este último valor, mesmo com administrações repetidas e prolongadas. Ao mesmo tempo, o Riopan® Plus adsorve e inativa a lisolecitina e os ácidos biliares que, através do refluxo duodeno-gástrico, desempenham papel importante como fatores etiopatogênicos da úlcera péptica e da esofagite.
A dimeticona, por sua vez, age fisicamente reduzindo a tensão superficial das bolhas de gás ou espuma, formadas por razões diversas no tubo digestivo, eliminando-as. Não sendo absorvida, a tolerância da dimeticona é excelente, não tendo sido relatados quaisquer efeitos colaterais com o seu uso, mesmo por tempo prolongado.
Propriedades farmacodinâmicas
A ação do magaldrato está baseada na neutralização do ácido gástrico. Também ocorre ligação “dose-dependente” e “pH-dependente” a ácidos biliares e lisolecitina. A atividade antiácida é atribuída à ligação de prótons aos íons sulfato e hidróxido da camada intersticial entrelaçada, fazendo com que a estrutura entrelaçada se decomponha durante a neutralização.
800 mg de magaldrato neutralizam cerca de 18-25 mval de ácido clorídrico.
Propriedades farmacocinéticas
O magaldrato não é absorvido no trato gastrintestinal. Durante o processo de neutralização pequenas quantidades de íons magnésio e alumínio são liberadas, e durante o trânsito intestinal, são convertidas em fosfatos solúveis e excretados pela evacuação. A mesma proporção de cátions é absorvida. Um pequeno aumento no nível de alumínio sérico pode ocasionalmente ser encontrado estável em pessoas com rins saudáveis.
Dados de segurança pré-clínica
A toxicidade aguda para antiácidos não foi determinada devido à baixa absorção (10% para magnésio e cerca de 1% para alumínio) e excreção renal relativamente rápida.
Em pacientes com a função renal prejudicada, podem ocorrer altos níveis plasmáticos e teciduais de alumínio (depósitos de alumínio predominantemente no nervo e no tecido ósseo) e fenômenos de superdose.
No tratamento a longo prazo com antiácidos contendo alumínio, pode ocorrer redução na absorção de fosfato.
O potencial mutagênico do magaldrato ainda não foi suficientemente investigado. Para compostos de alumínio não há evidência relevante de potencial mutagênico.
Não há estudos sobre potencial carcinogênico do magaldrato.
Não há estudos sobre embriotoxicidade do magaldrato em animais. Não há evidência de algum risco ou má formação em humanos.
Efeitos embriotóxicos e fetotóxicos foram observados com outros compostos de alumínio. Estudos em ratos mostraram aumento da mortalidade pós-natal e desenvolvimento neuromotor retardado.
Informações riopan plus
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