A risperidona é um antipsicótico pertencente à classe de agentes antipsicóticos, os derivados do benzisoxazol.
É um antagonista seletivo das monoaminas cerebrais com propriedades únicas. Tem alta afinidade pelos receptores serotoninérgicos 5 HT2 e dopamínicos D2.
A atividade antipsicótica da risperidona pode ser mediada através do antagonismo e combinação desses sítios receptores, particularmente pelo bloqueio dos receptores serotoninérgicos cortical e sistema dopaminérgico límbico.
A risperidona tem também moderada afinidade aos receptores alfa 1 adrenérgicos, alfa 2 adrenérgicos e histaminérgicos H1.
A afinidade da risperidona por receptores serotoninérgicos 5 HT1A , 5 HT1C, e 5 HT1D é baixa a moderada e pelo receptor dopaminérgico D1 é bem fraca.
A afinidade por receptores serotoninérgicos 5 HT1B e 5 HT3 , beta-adrenérgico e colinérgico muscarínico é negligenciável.
Apesar da risperidona ser um antagonista D2 potente, o que é considerado como ação responsável pela melhora dos sintomas positivos da esquizofrenia, o seu efeito depressor da atividade motora e indutor de catalepsia é menos potente do que dos neurolépticos clássicos.
O antagonismo balanceado serotoninérgico e dopaminérgico central pode reduzir a possibilidade de desenvolver efeitos extrapiramidais e estende a atividade terapêutica sobre os sintomas negativos e afetivos da esquizofrenia.
A risperidona é rapidamente absorvida. A alimentação não afeta a absorção, portanto a risperidona pode ser ingerida durante as refeições ou não.
A relativa biodisponibilidade da risperidona comprimido é de 94% quando comparada com a solução oral.
A absoluta biodisponibilidade da Risperidona oral é de 70%; a absoluta biodisponibilidade do meio ativo da Risperidona mais 9-hidroxi-risperidona, aproxima-se de 100%, independentemente da forma de administração e situação do paciente.
A risperidona é rapidamente distribuída. O volume de distribuição é de 1 a 2 L/kg.
Em animais, a risperidona e a 9-hidroxi-risperidona são distribuídas no leite, alcançando concentrações comparáveis à concentração plasmática.
No plasma a risperidona é ligada às proteínas plasmáticas (albumina e alfa 1 glicoproteína ácida AGP). Esta ligação é de 88% para a Risperidona é de 77% para a 9-hidroxi-risperidona.
Após administração oral a pacientes psicóticos, a risperidona é eliminada com uma meia-vida de 3 horas. A meia- vida de eliminação da 9 hidroxi-risperidona e da fração antipsicótica ativa é de 24 horas.
Pacientes com função renal comprometida apresentam aumento na meia-vida de eliminação, sendo então recomendado redução na dosagem de Risperidona a estes pacientes.
A risperidona é completamente absorvida após a administração oral, alcançando um pico de concentração plasmática em 1 a 2 horas. As concentrações plasmáticas de Risperidona são proporcionais ao efeito terapêutico no que diz respeito às doses.
O estado de equilíbrio é alcançado em um dia para a risperidona e em 4 a 5 dias para a 9-hidroxi-risperidona na maioria dos pacientes.
Em pacientes com função renal normal, uma semana após a dose oral, 70% da dose é excretada na urina.
Em pacientes com função renal prejudicada o clearance renal da fração ativa pode ser diminuído em 60 a 80%.
Na urina, a risperidona mais a 9-hidroxi-risperidona representam 35 a 45% da dose, o restante são metabólitos inativos.
Nas fezes a eliminação alcança cerca de 15%.
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