A tendência da moderna farmacologia é de introduzir, cada vez mais na terapêutica, medicamentos de ação prolongada. Embora venham a facilitar a posologia, reduzindo o número de tomadas diárias, o principal objetivo é a manutenção de níveis séricos constantes e, portanto, uma atuação farmacodinâmica uniforme. SETUX (CODEÍNA/FENILTOLOXAMINA) introduz esta conquista da farmacologia no campo dos antitussígenos. Por serem princípios ativos fixados em resina catiônica, a liberação se processa lentamente no organismo. Assim, com apenas duas tomadas diárias, a tosse será combatida durante 24 horas. A codeína tem intensa ação antitussígena, sendo menos potente que a morfina quanto à ação analgésica opióide. O uso crônico pode provocar dependência física e psíquica, com síndrome de abstinência quando da suspensão do medicamento. Como antitussígeno, suprime o reflexo da tosse por ação central direta. A codeína e seus sais são absorvidos pelo trato gastrintestinal. Foram relatadas absorções de fosfato de codeína por via retal. Ingestão de fosfato de codeína produz picos de concentração plasmática em aproximadamente 1 hora. A taxa de ligação protéica é muito baixa e a meia-vida de eliminação é de 3 a 4 horas. O início do efeito analgésico é de 30 a 45 minutos por via oral e o efeito máximo analgésico é alcançado em 1 a 2 horas por via oral; a duração do efeito analgésico, em pacientes não-tolerantes, é de 4 horas por via oral, intramuscular ou subcutânea; a duração do efeito antitussígeno é de 4 a 6 horas por via oral. A codeína sofre biotransformação hepática, é metabolizada por O-desmetilação e N-desmetilação, originando o metabólito ativo (morfina) que corresponde a 10% da dose e outros metabólitos, tais como: norcodeína, normorfina e hidrocodona. A codeína e seus metabólitos são excretados quase que totalmente por via renal, principalmente como conjugados com ácido glicurônico. A feniltoloxamina é um derivado etanolamínico anti-histamínico bloqueador de receptores H1. É aplicável somente em preparações combinadas para o tratamento de tosses, resfriados e outras alterações respiratórias não graves. A feniltoloxamina também tem sido usada em combinações com codeína e/ou paracetamol para o tratamento de cefaléia, dores músculo-esqueléticas e outras condições dolorosas. Outros anti-histamínicos, incluindo hidroxizina, difenidramina, orfenadrina e pirilamina, também têm sido associados com a atividade analgésica adjuvante ou independente. A maioria dos mecanismos específicos que têm sido supostos incluem: interações com aminas biogênicas do S.N.C ou interações com um ou mais mediadores químicos da dor, tais como: bradicinina, prostaglandina, substância P ou opióides. Interações com um sistema histaminérgico desconhecido ou ativação de nucleotídeos cíclicos, que podem atuar como regulador analgésico do S.N.C, são outros mecanismos supostos.
Informações setux
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