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O carisoprodol é um relaxante muscular esquelético de ação central, quimicamente relacionado ao meprobamato, que reduz indiretamente a tensão da musculatura esquelética em seres humanos. O modo de ação pelo qual o carisoprodol alivia o espasmo muscular agudo de origem local, pode estar relacionado com o fato de deprimir preferencialmente os reflexos polissinápticos, mostrando eficácia no tratamento do desconforto decorrente do espasmo muscular esquelético. A sedação também é uma consequência do uso dos relaxantes musculares esqueléticos. O carisoprodol é bem absorvido após administração oral, sendo metabolizado no fígado e excretado na urina com uma meia-vida de eliminação de 8 horas. Tem um rápido início de ação de 30 minutos e um pico de ação em 4 horas.
A cafeína, uma metilxantina, é um estimulante do sistema nervoso central, estruturalmente relacionado com a teofilina. Atua sobre a musculatura estriada, aumentando o seu tônus, tornando-a menos suscetível à fadiga e melhorando o seu desempenho. A cafeína produz estado de alerta mental e tende a corrigir a sonolência que o carisoprodol provoca. A cafeína é um adjuvante analgésico. A cafeína é bem absorvida por via oral com níveis de pico plasmático entre 15 – 45 minutos. Sua meia-vida de eliminação é de 4 – 5 horas. Seu metabolismo é hepático e a excreção é renal.
O diclofenaco sódico, um antiinflamatório não-esteróide com propriedades analgésica e antipirética, é um inibidor da síntese de prostaglandinas, pela via da cicloxigenase. Por suas propriedades antiinflamatória e analgésica, o diclofenaco sódico promove resposta satisfatória ao tratamento de afecções reumáticas, caracterizada por significativa melhora dos sinais e sintomas. Atua rapidamente aliviando a dor, o edema e a inflamação decorrentes de traumatismos de todas as formas. Exerce prolongado e pronunciado efeito analgésico nos estados dolorosos moderados e agudos de origem não-reumática. É bem absorvido pelo trato gastrintestinal após a administração oral com analgesia em 30 minutos e pico de ação em 1 hora. Cerca de 50% da dose é metabolizada na sua primeira passagem pelo fígado, sendo que 99,7% da substância ativa liga-se às proteínas plasmáticas. O diclofenaco tende a penetrar no líquido sinovial e atingir concentrações eficazes persistentes, mesmo após o declínio dos níveis plasmáticos máximos, tendo meia-vida no fluido sinovial três vezes maior que no plasma.
A biotransformação do diclofenaco sódico ocorre através da hidroxilação e glicuronidação. Cerca de 60% da dose administrada é excretada na urina sob a forma de metabólitos. Cerca de 1% é excretado pela urina “in natura”. O restante é eliminado pela bile, nas fezes. As diferenças de idade não acarretam modificações relevantes na absorção, metabolização e excreção do diclofenaco sódico. O paracetamol é um derivado paraminofenol com definida ação analgésica e antipirética. Por atuar preferencialmente nas prostaglandinas do centro termorregulador hipotalâmico no sistema nervoso central, não altera a coagulação, nem quanto ao tempo de sangramento, nem quanto à agregação plaquetária. Tem pouco efeito na mucosa gástrica, mesmo em grandes doses. Especificamente, o paracetamol é um potente inibidor da cicloxigenase no sistema nervoso central. Age como antipirético através de ação sobre o centro termorregulador hipotalâmico. Após a administração oral, é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal, atingindo concentrações séricas máximas entre 30 e 60 minutos e meia-vida plasmática de cerca de 2 – 4 horas e meia-vida de eliminação de 4 – 5 horas. Na presença de insuficiência hepática, esta meia-vida de eliminação é aumentada. A disfunção renal não altera a sua meia-vida de eliminação. A biotransformação resulta em metabólitos conjugados glicuronados, sulfonados e cisteínicos, assim como metabólitos hidroxilados e desacetilados, excretados pela via urinária e biliar. Menos de 1% é excretado “in natura”.