Farmacologia: Há vários subtipos de receptores alfa-1 adrenérgicos e estudos têm demonstrado que é o receptor alfa-1A-adrenérgico o que predomina tanto numericamente (aproximadamente 70% de todos os receptores alfa-1-adrenérgicos) quanto funcionalmente na próstata humana. Os bloqueadores alfa-1 que antagonizam todos os subtipos do receptor alfa-1-adrenérgico reduzem tanto a resistência uretral como a pressão arterial. Contrariamente aos bloqueadores alfa-1 comercializados atualmente, estudos demonstraram que a tansulosina é específica para o receptor adrenérgico alfa-1A, sendo 12 vezes mais seletiva para os receptores alfa-1-adrenérgicos presentes na próstata que para os encontrados na aorta. A tansulosina atua seletivamente sobre os receptores alfa-1 pós-sinápticos, especialmente no subtipo alfa1A, provocando a contração do músculo liso da próstata, reduzindo a tensão e causando melhora do fluxo urinário. A tansulosina aumenta a taxa de fluxo urinário máximo ao reduzir a tensão do músculo liso da próstata e da uretra, aliviando, deste modo, a obstrução. Atua também na melhora dos sintomas irritativos e obstrutivos decorrentes da instabilidade da bexiga e da tensão nos músculos lisos do trato urinário inferior. Os alfa-bloqueadores podem reduzir a pressão arterial através da redução da resistência periférica. Durante os estudos com tansulosina em normotensos, não foi observada redução clinicamente significativa na pressão sangüínea. A tansulosina, primeiro antagonista específico do subtipo alfa-1A, demonstrou eficácia, proporcionando rápida melhora nos sintomas de HPB. Observou-se que a tansulosina melhora significativamente os sintomas de HPB e os scores de qualidade de vida após uma semana de tratamento. Além disso, os efeitos da tansulosina sobre a taxa de máximo fluxo urinário (QMAX) foram perceptíveis no primeiro dia de tratamento quando uma dose de 0,4 mg de tansulosina foi administrada. Aproximadamente 70% dos pacientes alcançaram melhora clínica significativa dos sintomas, que se manteve durante 12 meses de tratamento. Uma dose diária de 0,4 mg de tansulosina não exerce efeito significativo sobre a pressão arterial na posição supina ou ortostática e sobre a freqüência cardíaca em comparação ao efeito do placebo. Estudos demonstraram que a tansulosina pode ser administrada concomitantemente, sem ser necessário ajuste de dose, com vários fármacos normalmente administrados a pacientes idosos, como o atenolol, nelapril e nifedipina.
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