Interações medicamentosas wellbutrin sr

WELLBUTRIN SR com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de WELLBUTRIN SR têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com WELLBUTRIN SR devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



A bupropiona é metabolizada em seu principal metabólito ativo, a hidroxibupropiona, principalmente através do citocromo P450 IIB6 (CYP2B6) (ver Propriedades farmacocinéticas). Deve-se ter cuidado ao administrar Wellbutrin® SR concomitantemente a drogas que afetam a isoenzima CYP2B6, tais como orfenadrina, ciclofosfamida, isofosfamida, ticlopidina e clopidogrel.
Embora a bupropiona não seja metabolizada pela isoenzima CYP2D6, estudos in vitro com P450 humanos têm demonstrado que a bupropiona e a hidroxibupropiona são inibidoras da via CYP2D6. Em um estudo de farmacocinética em humanos, a administração de bupropiona aumentou os níveis plasmáticos da desipramina. Esse efeito foi mantido por pelo menos 7 dias após a última dose de bupropiona. Por esse motivo, o início de terapia concomitante com drogas predominantemente metabolizadas por essa isoenzima (tais como betabloqueadores, antiarrítmicos, ISRSs, TCAs e antipsicóticos) deve começar pela dose inferior, segundo a faixa terapêutica dessa medicação. Se Wellbutrin® SR for adicionado ao tratamento de pacientes que já estejam recebendo drogas metabolizadas pela isoenzima CYP2D6, deve ser considerada a redução da dose da medicação original, particularmente no caso daquelas medicações com estreito índice terapêutico (ver Propriedades farmacocinéticas).
Apesar de o citalopram não ser primariamente metabolizado pelo CYP2D6, em um estudo a bupropiona elevou a Cmáx e a ASC do citalopram em 30% e 40%, respectivamente.
Em virtude do extenso metabolismo da bupropiona, a coadministração de agentes reconhecidamente “indutores do metabolismo” (tais como carbamazepina, fenobarbital ou fenitoína) pode afetar sua atividade clínica.
Uma série de estudos clínicos com pacientes sadios, verificou-se que ritonavir (100 mg 2 vezes ao dia ou 600 mg 2 vezes ao dia) ou ritonavir 100 mg associado a liponavir 400 mg (2 vezes ao dia) reduziu a exposição da bupropiona e de seus principais metabólitos de maneira dose-dependente em aproximadamente 20%-80%. Acredita-se que isso ocorra devido à indução do metabolismo da bupropiona. Pacientes que recebem ritonavir podem precisar de doses maiores de bupropiona, mas a dose máxima recomendada não deve ser excedida.
Mesmo não havendo estudos clínicos que identifiquem interações farmacocinéticas entre bupropiona e álcool, existem raros relatos de eventos adversos neuropsiquiátricos ou redução da tolerância alcoólica em pacientes que usam bebidas alcoólicas durante a terapia. O consumo de álcool durante o tratamento deve ser minimizado ou evitado.
Dados clínicos limitados sugerem maior incidência de reações adversas neuropsiquiátricas em indivíduos que recebem bupropiona concomitantemente a levodopa ou amantadina. Recomenda-se cautela na administração de Wellbutrin® SR a pacientes que recebem levodopa ou amantadina.
Doses orais múltiplas de bupropiona não tiveram efeitos estatisticamente significativos sobre a farmacocinética de dose única de lamotrigina em 12 indivíduos e mostraram apenas ligeiro aumento na ASC de lamotrigina glicuronídeo.
O uso concomitante de Wellbutrin® SR e Sistemas Transdérmicos de Nicotina (STNs) podem resultar na elevação da pressão sanguínea.
Ensaios sugerem que a exposição a bupropiona pode ser aumentada quando os comprimidos de ação prolongada são tomados junto com alimentos.