Interações medicamentosas zanidip

ZANIDIP com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de ZANIDIP têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com ZANIDIP devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Pelo fato de lercanidipino ser metabolizado pela enzima CYP3A4, a administração em conjunto com inibidores e indutores de CYP3A4 pode fazer com que ocorra interação com o metabolismo e eliminação do lercanidipino. Um estudo de interações com cetoconazol mostrou um aumento considerável dos níveis plasmáticos de lercanidipino (aumento de 15 vezes da AUC e de 8 vezes de Cmáx para S-lercanidipino). A co- administração de ZANIDIP com indutores de CYP3A4 como os anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifampicina, deve ser introduzida com cautela uma vez que os efeitos anti-hipertensivos podem estar reduzidos e a pressão sanguínea deve ser monitorada mais frequentemente que o habitual. Um estudo de interação com fluoxetina (um inibidor de CYP2D6 e CYP3A4), conduzido em voluntários entre 58 e 72 anos, não mostrou nenhuma modificação clínica significativa da farmacocinética de lercanidipino. Quando ZANIDIP foi administrado na dose de 20 mg juntamente com midazolam em idosos, a absorção de lercanidipino aumentou (em cerca de 40%) e a taxa de absorção diminuiu (tmáx foi retardado de 1,75 para 3 horas). As concentrações de midazolam não foram modificadas. Deve-se ter precaução quando ZANIDIP é prescrito juntamente com outros substratos de CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina.
Quando ZANIDIP foi administrado juntamente com metoprolol, um beta-bloqueador eliminado principalmente pelo fígado, a biodisponibilidade deste não foi alcançada enquanto que a de lercanidipino foi reduzida em cerca de 50%. Este efeito deve ser devido a redução do fluxo sangüíneo causado pelos betabloqueadores e deve consequentemente ocorrer com outras drogas desta classe. Consequentemente, lercanidipino pode ser administrado com segurança com drogas bloqueadoras beta-adrenoceptoras. Mas ajustes na dose podem ser necessários. A administração concomitante de doses de 800 mg de cimetidina não causa modificações significativas nos níveis plasmáticos de lercanidipino, mas é necessário cuidado com altas doses uma vez que a biodisponibilidade e o efeito hipotensivo de lercanidipino pode estar aumentado. A co-administração de 20 mg de lercanidipino em pacientes cronicamente tratados com beta-metildigoxina não mostrou evidência de interação farmacocinética. Voluntários sadios tratados com digoxina seguidos de 20 mg de lercanidipino tiveram um rápido aumento médio de 33% no Cmáx de digoxina, enquanto que o clearance renal e AUC não foram modificados. Pacientes em tratamentos concomitantes com digoxina devem ser monitorados clinicamente e rigorosamente pelos sinais de toxicidade de digoxina. Quando uma dose de 20 mg de ZANIDIP foi repetidamente co-administrado com 40 mg de sinvastatina, o AUC de lercanidipino não foi significantemente modificado, enquanto que o AUC de sinvastatina aumentou em cerca de 56% e do seu metabólito ativo em cerca de 28%. É improvável que estas mudanças sejam de importância clínica. Nenhuma interação é esperada quando lercanidipino é administrado pela manhã e sinvastatina à noite, como indicado para cada fármaco. A co-administração de 20 mg de lercanidipino em voluntários sadios em jejum não altera a farmacocinética de varfarina. ZANIDIP tem sido administrado com segurança com diuréticos e inibidores da enzima conversora de angiotensina.
– Incompatibilidade Medicamentosa: o uso concomitante com álcool não é recomendado, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos de fármacos anti-hipertensivo vasodilatadores. Indutores de CYP3A4 como os anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, carbamazepina) e rifampicina podem reduzir os níveis plasmáticos de lercanidipino e, portanto a eficácia deste pode ser menor do que esperado. A co-prescrição com inibidores de CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, itraconazol, ritonavir, eritromicina, troleandomicina) deve ser evitada. A ciclosporina e o lercanidipino não devem ser administrados juntamente. Neste caso, observa-se aumento dos níveis plasmáticos tanto da ciclosporina como de lercanidipino. Um estudo com voluntários jovens e sadios mostrou que quando a ciclosporina foi administrada 3 horas antes da administração de ZANIDIP, os níveis plasmáticos de lercanidipino não foram atingidos, enquanto que a AUC da ciclosporina foi aumentada em 27%. Contudo, a co-administração de ZANIDIP com ciclosporina causou um aumento de 3 vezes no nível de lercanidipino e um aumento de 21% da AUC de ciclosporina. O lercanidipino não deve ser ingerido com suco de toranja (grapefruit). Como ocorre com outras diidropiridinas, o metabolismo de lercanidipino é sensível a este suco, ocorre aumento de sua disponibilidade e do efeito hipotensivo.