O uso concomitante de BUSPAR com outras drogas ativas no SNC deve ser introduzido com cautela (vide ADVERTÊNCIAS). Inibidores da monoamino oxidase: (vide ADVERTÊNCIAS) Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRSs): experiências com antidepressivos inibidores seletivos da recaptação da serotonina, incluíram vários estudos clínicos e mais que 300.000 pacientes na prática clínica. De modo geral, não houve problemas importantes em relação à segurança. Convulsões foram raramente relatadas em pacientes utilizando buspirona e ISRSs. haloperidol: em um estudo em voluntários sadios, a administração concomitante de buspirona e haloperidol resultou em aumento na concentração sérica de haloperidol. O significado clínico deste achado não está claro. trazodona: foi relatado que o uso concomitante de cloridrato de trazodona e buspirona pode ter causado elevações de 3 a 6 vezes da TGP em alguns poucos pacientes. Em um estudo com a tentativa de replicar este achado, não foi identificado nenhum efeito interativo sobre as transaminases hepáticas. diazepam: depois da adição de buspirona ao tratamento com diazepam, não foram observadas diferenças estatisticamente significativas nos parâmetros farmacocinéticos do estado de equilíbrio (Cmáx, AUC, Cmin.) para o diazepam, porém foram observados aumentos de cerca de 15% para nordiazepam, e efeitos adversos clínicos menores (tontura, dor de cabeça e náusea). Interação Potencial com Drogas que inibem o Citocromo P450 3A4 (CYP3A4): Buspirona demonstrou, in vitro, ser metabolizada pelo CYP3A4. Isto é consistente com a interação entre buspirona e eritromicina, itraconazol, ou nefazodona, drogas que inibem esta isoenzima. Consequentemente, se BUSPAR for utilizado em combinação com um potente inibidor do CYP3A4, recomenda-se redução na dose de buspirona. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. nefazodona: a co-administração de buspirona (2,5 ou 5 mg duas vezes ao dia) e nefazodona (250 mg duas vezes ao dia) em voluntários sadios resultou em aumentos significativos nas concentrações plasmáticas de buspirona (aumentos de até 20 vezes para Cmáx e até 50 vezes para AUC) e diminuições estatisticamente significativas (aproximadamente 50%) nas concentrações plasmáticas do metabólito da buspirona, a 1-pirimidilpiperazina. Com doses de buspirona de 5 mg duas vezes ao dia, foram observados discretos aumentos em AUC da nefazodona (23%) e de seus metabólitos hidroxinefazodona (HNF-OH) (17%) e mCPP (9%). Foram observados discretos aumentos em Cmáx da nefazodona (8%) e de seu metabólito (HNF-OH) (11%). O perfil de efeitos colaterais para indivíduos que receberam buspirona 2,5 mg duas vezes ao dia e nefazodona 250 mg duas vezes ao dia foi similar àquele de indivíduos que receberam somente um dos dois medicamentos. Os indivíduos que receberam buspirona 5 mg duas vezes ao dia e nefazodona 250 mg duas vezes ao dia apresentaram efeitos colaterais, tais como sensação de cabeça vazia, astenia, enjôo e sonolência. Recomenda-se que a dose de buspirona seja reduzida quando co-administrada com nefazodona. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. eritromicina: a co-administração de buspirona (10 mg em dose única) e eritromicina (1,5g/dia por 4 dias) a voluntários sadios, aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (aumento de 5 vezes na Cmáx e de 6 vezes na AUC). Estas interações farmacocinéticas foram acompanhadas por um aumento na incidência de eventos adversos atribuíveis a buspirona. Se buspirona e eritromicina forem usadas em combinação, recomenda-se uma dose baixa de buspirona (por ex. 2,5 mg duas vezes ao dia). Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. itraconazol: a co-administração de buspirona (10 mg em dose única) e itraconazol (200 mg/dia por 4 dias) em voluntários sadios aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (aumento de 13 vezes na Cmáx e de 19 vezes na AUC). Estas interações farmacocinéticas foram acompanhadas por um aumento na incidência de eventos adversos atribuíveis a buspirona. Se buspirona e itraconazol forem usadas em combinação, recomenda-se uma dose baixa de buspirona (por ex. 2,5 mg ao dia). Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. diltiazem: em um estudo com nove voluntários sadios, a administração de buspirona (10 mg como dose única) com diltiazem (60 mg três vezes ao dia) aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona. A AUC e Cmáx aumentaram 5,3 vezes e 4 vezes, respectivamente. Efeitos exacerbados e aumento da toxicidade da buspirona podem ocorrer quando buspirona for administrada com diltiazem. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. verapamil: em um estudo com nove voluntários sadios, a administração de buspirona (10 mg como dose única) com verapamil (80 mg três vezes ao dia) aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona. A AUC e Cmáx da buspirona aumentaram 3,4 vezes. Efeitos exacerbados e aumento da toxicidade da buspirona podem ocorrer quando buspirona for administrada com verapamil. Ajustes subseqüentes da dose de qualquer um dos dois medicamentos devem estar baseados na resposta clínica. rifampicina: em um estudo em voluntários sadios, a co-administração de BUSPAR (30 mg com dose única) com rifampicina (600 mg/dia por 5 dias) diminuiu as concentrações plasmáticas (83,7% de diminuição na Cmáx e 89,6% de diminuição na AUC) e os efeitos farmacodinâmicos da buspirona. Suco de grapefruit: em um estudo com voluntários sadios, a co-administração de BUSPAR (10 mg como dose única) com suco de grapefruit (200 mL três vezes ao dia por 2 dias) aumentou as concentrações plasmáticas de buspirona (aumento de 4,3 vezes na Cmáx e 9,2 vezes na AUC). Pacientes em tratamento com buspirona devem ser avisados para evitar o consumo de grandes quantidades de suco de grapefruit (vide POSOLOGIA) Outros inibidores e indutores do CYP3A4: substâncias que inibem CYP3A4, como cetoconazol ou ritonavir, podem inibir o metabolismo da buspirona e aumentar as concentrações plasmáticas de buspirona, enquanto que indutores do CYP3A4, como dexametasona, ou certos anticonvulsivantes (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina), podem aumentar a taxa do metabolismo da buspirona. Conseqüentemente, quando administrada com um inibidor potente de CYP3A4, uma dose baixa de buspirona, utilizada cautelosamente, é recomendada. Quando utilizada em combinação com um indutor potente de CYP3A4, um ajuste de dose de buspirona pode ser necessário para manter o efeito ansiolítico da buspirona. Cimetidina: foi observado que a co-administração de buspirona e cimetidina aumentou a Cmáx em 40% e Tmáx de buspirona em duas vezes, mas teve efeito mínimo sobre a AUC da buspirona.
Interações medicamentosas buspirona
Buspirona com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de Buspirona têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com Buspirona devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.