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Interações medicamentosas de Risperidona

Interações relacionadas à farmacodinâmica - Medicamentos com ação central e álcool
Devido a seus efeitos primários sobre o SNC, a Risperidona deve ser administrada com cautela em associação com outros medicamentos com ação central ou álcool.

- A levodopa e agonistas dopaminérgicos
A Risperidona pode antagonizar o efeito da levodopa e de outros agonistas dopaminérgicos.

- Medicamentos com efeito hipotensor
Hipotensão clinicamente significativa foi observada, após a comercialização, com o uso concomitante da Risperidona e de tratamento anti-hipertensivo.

- Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Recomenda-se cuidado ao prescrever a Risperidona com medicamentos que sabidamente prolongam o intervalo QT.

Interações relacionadas à farmacocinética Interação com alimentos
Os alimentos não afetam a absorção da Risperidona.
A Risperidona é metabolizada principalmente através da CYP2D6 e, em menor extensão, através da CYP3A4.
Tanto a Risperidona como seu metabólito ativo 9-hidróxi-Risperidona são substratos da glicoproteína-P (P-gp). As substâncias que modificam a atividade da CYP2D6 ou as substâncias que inibem ou induzem fortemente a atividade da CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P podem influenciar a farmacocinética da fração antipsicótica da Risperidona.

- Inibidores potentes da CYP2D6
A administração concomitante de Risperidona e de um inibidor potente da CYP2D6 pode aumentar as concentrações plasmáticas da Risperidona, mas menos da fração antipsicótica ativa. Doses maiores de um inibidor potente da CYP2D6 podem elevar as concentrações da fração antipsicótica ativa da Risperidona (por exemplo, paroxetina; veja a seguir). Quando a paroxetina ou outro inibidor potente da CYP2D6, especialmente em doses altas, forem iniciados concomitantemente ou descontinuados, o médico deve reavaliar a posologia da Risperidona.

- Inibidores da CYP3A4 e/ou da P-gp
A administração concomitante de Risperidona e de um inibidor potente da CYP3A4 e/ou P-gp pode aumentar substancialmente as concentrações plasmáticas da fração antipsicótica ativa da Risperidona. Quando a administração concomitante de itraconazol ou outro inibidor potente da CYP3A4 e/ou da P-gp for iniciada ou descontinuada, o médico deve reavaliar a posologia da Risperidona.

- Indutores da CYP3A4 e/ou da P-gp
A administração concomitante de Risperidona e de um indutor potente da CYP3A4 e/ou P-gp pode diminuir as concentrações plasmáticas da fração antipsicótica ativa da Risperidona. Quando a administração concomitante de carbamazepina ou outro indutor potente da CYP3A4 e/ou P-gp for iniciada ou descontinuada, o médico deve reavaliar a posologia da Risperidona.

- Medicamentos com alta ligação às proteínas
Quando Risperidona é tomada junto a medicamentos com alto índice de ligação proteica, não há um deslocamento das proteínas plasmáticas clinicamente relevantes em nenhum deles. Quando estes medicamentos forem administrados concomitantemente, consultar as respectivas bulas sobre a via de metabolismo e a possível necessidade de ajustar as doses.

- População pediátrica
Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A relevância dos resultados destes estudos para os pacientes pediátricos é desconhecida.

-Exemplos de medicamentos com potencial para interação ou que não apresentaram interação com a Risperidona:

-Antibacterianos:
A eritromicina, um inibidor moderado da CYP3A4, não altera a farmacocinética da Risperidona e da fração antipsicótica ativa.
A rifampicina, um indutor forte da CYP3A4 e indutor da P-gp, diminuiu as concentrações plasmáticas da Risperidona e da fração antipsicótica ativa.

- Inibidores da colinesterase:
A galantamina e a donepezila, ambas substratos de CYP2D6 e CYP3A4, não mostraram efeito clinicamente relevante na farmacocinética da Risperidona e da fração antipsicótica ativa.

- Antiepiléticos:
A carbamazepina, um indutor forte da CYP3A4 e indutor da P-gp, diminui os níveis plasmáticos da fração antipsicótica ativa de Risperidona. O topiramato reduziu ligeiramente a biodisponibilidade da Risperidona, mas não da fração antipsicótica ativa. Portanto, esta interação provavelmente não apresenta significância clínica.
A Risperidona não demonstra efeito clinicamente significante na farmacocinética do valproato ou do topiramato.

- Antifúngicos:
O itraconazol, um inibidor forte da CYP3A4 e inibidor da P-gp, na dose de 200 mg/dia, aumentou as concentrações plasmáticas da fração antipsicótica ativa em cerca de 70%, com doses de Risperidona de 2 mg/dia a 8 mg/dia.
O cetoconazol, um inibidor forte da CYP3A4 e inibidor da P-gp, na dose de 200 mg/dia, aumentou as concentrações plasmáticas da Risperidona e diminuiu as concentrações plasmáticas da 9-hidróxi-Risperidona.

- Antipsicóticos:
Os fenotiazínicos podem aumentar as concentrações plasmáticas da Risperidona, mas não da fração antipsicótica ativa.
O aripiprazol, um substrato de CYP2D6 e CYP3A4: a Risperidona, na forma de comprimidos, não afetou a farmacocinética da soma do aripiprazol e de seu metabólito ativo, de-hidroaripiprazol.

- Antivirais:
Inibidores de protease: não há dados disponíveis de estudos formais. No entanto, como o ritonavir é um inibidor forte de CYP3A4 e um inibidor fraco de CYP2D6, o ritonavir e inibidores de protease potencializados com ritonavir podem aumentar as concentrações da fração antipsicótica ativa da Risperidona

- Betabloqueadores:
Alguns betabloqueadores podem aumentar as concentrações plasmáticas da Risperidona, mas não da fração antipsicótica ativa.

- Bloqueadores de canal de cálcio:
O verapamil, um inibidor moderado de CYP3A4 e um inibidor de P-gp, aumenta a concentração plasmática de Risperidona e da fração antipsicótica ativa.

- Glicosídeos digitálicos:
A Risperidona não demonstra efeito clinicamente significativo na farmacocinética da digoxina.

- Diuréticos:
furosemida: ver no item “5. Advertências e precauções” o aumento da mortalidade em pacientes idosos com demência que estão recebendo tratamento concomitante com furosemida.

- Medicamentos gastrintestinais:
Antagonistas de receptor H2: a cimetidina e a ranitidina, ambas inibidores fracos de CYP2D6 e CYP3A4, aumentaram a biodisponibilidade da Risperidona, mas apenas marginalmente aquela da fração antipsicótica ativa.

- lítio:
A Risperidona não demonstra efeito clinicamente relevante sobre a farmacocinética do lítio.

- Antidepressivos tricíclicos e inibidores seletivos da recaptação de serotonina:
A fluoxetina, um inibidor forte da CYP2D6, aumenta a concentração plasmática da Risperidona, mas menos da fração antipsicótica ativa.
A paroxetina, um inibidor forte da CYP2D6, aumenta a concentração plasmática da Risperidona, mas, em doses de até 20 mg/dia, menos da fração antipsicótica ativa. Entretanto, doses maiores de paroxetina podem elevar a concentração da fração antipsicótica ativa da Risperidona. Os antidepressivos tricíclicos podem aumentar as concentrações plasmáticas da Risperidona, mas não aquelas da fração antipsicótica ativa. A amitriptilina não afeta a farmacocinética da Risperidona ou da fração antipsicótica ativa.
A sertralina, um inibidor fraco de CYP2D6 e a fluvoxamina, um inibidor fraco de CYP3A4, em doses de até 100 mg/dia, não estão associadas com alterações clinicamente significativas da fração antipsicótica ativa da Risperidona. Entretanto, doses superiores a 100 mg/dia de sertralina ou fluvoxamina podem aumentar as concentrações da fração antipsicótica ativa da Risperidona.

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