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Antialérgicos e Medicamentos Usados em Anafilaxia

Última revisão: 19/12/2010

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

4 Antialérgicos e Medicamentos Usados em Anafilaxia

 

Lenita Wannmacher

 

Várias são as entidades clínicas com substrato alérgico, tais como rinoconjuntivite alérgica, asma alérgica (extrínseca), dermatite atópica, urticária e angioedema, anafilaxia e alergia a medicamentos (ácido acetilsalicílico e outros AINE, penicilinas, anfotericina B, polimixina B, morfina, contrastes radiológicos, heparina, bloqueadores neuromusculares periféricos e muitos outros), alimentos, vacinas, produtos do sangue, picadas de insetos e poluentes ambientais. A variável gravidade afeta morbidade, mortalidade e qualidade de vida, em diferentes graus. Em termos epidemiológicos, a alergia tem proporções de problema de saúde pública. As alergias se classificam pela rapidez com que se instalam após o contato com o alérgeno, apresentando manifestações clínicas variáveis (ver quadro 9)132.

 

Quadro 9. Classificação e caracterização das reações alérgicas

Reação alérgica

Início (horas)

Manifestações

Imediatas

0-1

Anafilaxia; hipotensão ou choque; angioedema (inclusive de laringe); urticária; broncoespasmo.

Aceleradas

1-72

Urticária; angioedema (inclusive de laringe); broncoespasmo.

Tardias

> 72

Erupções morbiliformes; urticária-angioedema; nefrite intersticial; anemia hemolítica; neutropenia; trombocitopenia; doença do soro; síndrome de Stevens-Johnson; artralgia; febre (isolada); dermatites; vasculite de hipersensibilidade; infiltrado pulmonar.

 

Várias são as substâncias endógenas envolvidas na alergia: histamina, substância lenta da reação anafilática, leucotrienos etc. A anafilaxia (choque histamínico ou anafilático) e outras formas de alergia de tipo imediato, mediadas por IgE (reações anafilactóides), devem-se à liberação maciça de histamina, levando a vasodilatação e broncoconstrição marcadas.

Para controle das alergias, propõem-se medidas não-medicamentosas (redução de exposição aos alérgenos), fundamentalmente preventivas, e medicamentosas, imunoterapia e cirurgia132.

A classificação dos medicamentos antialérgicos é mostrada no Quadro 10132, incluindo antagonistas específicos das substâncias indutoras e seus antagonistas fisiológicos, direcionados ao controle das manifestações clínicas por eles acarretadas.

 

Quadro 10. Classificação dos medicamentos antialérgicos

Antagonistas dos receptores H1 (anti-histamínicos propriamente ditos): prometazina, dexclorfeniramina, loratadina.

Estabilizadores de membrana de mastócitos: cromoglicato e nedocromila.

Vasoconstritores e descongestionantes (agonistas alfa-adrenérgicos): epinefrina, efedrina, fenilefrina.

Glicocorticóides: prednisona, beclometasona, hidrocortisona.

Anticolinérgicos: brometo de ipratrópio.

Antileucotrienos: montelucaste, zafirlucaste.

 

ANTAGONISTAS HISTAMÍNICOS133

Os anti-histamínicos clássicos bloqueiam receptores H1 que estão envolvidos na resposta imune. Têm utilidade em manejo de reações de hipersensibilidade imediata e no antagonismo aos efeitos de histamina anormalmente elevada no organismo. Sua ação preventiva é mais marcada que a curativa. Essa última é limitada, pois grandes quantidades de histamina já foram liberadas (aumento do agonista nos receptores) quando o processo alérgico já se instalou e também porque estímulos antigênicos desencadeiam reações não mediadas por histamina. Além disso, as limitações de dosagem impedem que se atinjam altas concentrações no receptor, necessárias para competir com a histamina já liberada. Os anti-histamínicos H1 são classificados de acordo com sua seletividade. Os menos seletivos (prometazina, hidroxizina, clorfeniramina, dexclorfeniramina, cetotifeno, dimenidrinato, difenidramina, ciproeptadina) caracterizam-se por apresentar sedação e efeitos anticolinérgicos e orexígenos, muitas vezes limitantes do uso clínico. Os novos anti-histamínicos (cetirizina, loratadina, mizolastina, ebastina, fexofenadina, levocetirizina, desloratadina) têm maior seletividade e menos efeitos adversos. Em altas doses, alguns antagonistas, como loratadina, também exercem inibição não-competitiva134. Existem antagonistas H1 para uso tópico e sistêmico. Embora os vários representantes sejam equivalentes terapeuticamente, os pacientes têm respostas individuais diversas aos antagonistas.

Outros antagonistas histamínicos são cromoglicato e nedocromila que impedem liberação de histamina e outros autacóides (inclusive leucotrienos) de mastócitos pulmonares e de outras localizações durante reações alérgicas imediatas (mediadas por IgE). Respostas induzidas por compostos estimuladores da secreção de histamina também são inibidas. A utilização de cromoglicato no tratamento de manutenção de asma brônquica persistente em crianças não mais persiste nos dias atuais, pela maior eficácia e aceitável segurança de corticóides inalantes neste contexto. Ainda é usado em rinite alérgica, alergias oculares e conjuntivite papilar gigante decorrente do uso de lentes de contato.

 

VASOCONSTRITORES E DESCONGESTIONANTES132

Nos processos alérgicos liberam-se substâncias vasoativas que causam vasodilatação, aumento da permeabilidade capilar, edema e congestão. Para se contrapor a esses efeitos, empregam-se agonistas alfa-adrenérgicos tópicos e sistêmicos (epinefrina, pseudoefedrina, fenilefrina, nafazolina, oximetazolina, tetraidrozolina, xilometazolina) que causam vasoconstrição. Com isso diminuem congestão e obstrução nasais, edema de mucosa brônquica, secreções nasais e brônquicas, prurido e eritema em pele e mucosas, além de se contraporem à hipotensão das reações anafiláticas.

 

CORTICOSTERÓIDES132

O componente inflamatório está presente nos processos alérgicos, pelo que os glicocorticóides são os mais eficazes antialérgicos existentes, admitindo várias vias de administração (respiratória, oral, intramuscular, intravenosa) e preparações farmacêuticas (cremes, pomadas, colírios, aerossóis, soluções para usos sistêmico e tópico). Em alguns casos de rinite alérgica podem ser injetados diretamente na submucosa dos cornetos nasais. Causam vasoconstrição, diminuem permeabilidade capilar e resposta à estimulação colinérgica. Diferentes representantes são usados, na dependência de sítio da alergia (de acordo com as formas farmacêuticas disponíveis), gravidade do processo e duração do tratamento (agudo ou crônico). Os corticóides tópicos, quando cabíveis, são preferidos aos sistêmicos, pela menor indução de efeitos adversos.

 

ANTICOLINÉRGICOS135

Brometo de ipratrópio é anticolinérgico (parassimpaticolítico antinuscarínico) com efeito broncodilator, utilizado principalmente em asma e bronquite crônica (ver item 16.1 – Antiasmáticos). Também é utilizado em alguns casos de rinite crônica, atuando somente sobre a rinorréia, já que o estímulo para a hipersecreção das glândulas da submucosa do nariz é predominantemente colinérgico.

 

ANTAGONISTAS DOS LEUCOTRIENOS135

Antileucotrienos foram preconizados em rinite alérgica e asma brônquica. Bloqueiam os efeitos de leucotrienos cisteínicos que estão envolvidos na congestão nasal durante a fase tardia da resposta alérgica, mas não parecem influir em rinorréia, prurido e espirros, o que compromete sua ação na rinite alérgica. Na asma persistente leve e moderada, não se mostraram mais eficazes que corticosteróides de inalação, pelo que são considerados apenas como medicamentos coadjuvantes.

Epinefrina, por vias intravenosa, intramuscular ou subcutânea, é medida salvadora em choque anafilático, angioedema, laringoespasmo, broncoespasmo e hipotensão, pois reverte os sintomas por sua ação vasoconstritora. Deve ser coadjuvada por outras medidas de suporte (fluidos, oxigênio), e seguida de corticosteróides e anti-histamínicos.

Dexclorfeniramina é antagonista H1, menos sedativa, mas que ainda possui a propriedade de penetrar no SNC, pelo que, além de seus efeitos antialérgicos, pode ser usada para diminuir a ansiedade em crianças e idosos.

Loratadina mantém a atividade anti-H1, mas apresenta menos sedação e menos efeitos anticolinérgicos que representantes mais antigos, por isso induzindo mais adesão a tratamento2,132,136. Mostra benefício definido em urticária crônica e benefício provável em rinoconjuntivite alérgica, anafilaxia e reações anafilactóides, dermatite atópica, prurido na gravidez, cinetose e vertigem136. Por ter meia-vida longa, pode ser administrada uma vez ao dia. Em relação a outros representantes piperidínicos, tem a vantagem de não induzir arritmias cardíacas e de ter custo de tratamento mais acessível.

Prometazina é antagonista H1, deixado só em solução injetável por ser fármaco muito sedativo. Sua formulação oral foi suprimida porque outros antialérgicos orais causam menos sedação, efeito considerado adverso nesta indicação. A solução injetável também pode ser usada como hipno-sedativa em pacientes suscetíveis à dependência física com benzodiazepínicos e no controle da agitação psicomotora dos quadros psicóticos. Ainda pode ser usado em êmese, principalmente em quadros graves de cinetose.

Beclometasona é usada por via respiratória, sendo o agente de escolha no tratamento intercrises de asma brônquica persistente (ver item 3.2 – Antiinflamatórios esteróides). A melhoria dos sintomas ocorre cerca de três a sete dias após início do tratamento. Apresenta a mesma eficácia que budesonida e fluticasona, administradas pela mesma via2. Causa menos efeitos adversos do que o uso sistêmico. Devem-se evitar altas doses por inalação. Em solução nasal, também é eficaz em rinite alérgica137.

Hidrocortisona é corticosteróide de ação curta, com propriedades antiinflamatória e imunossupressora, usado intravenosamente em situações alérgicas agudas e graves e topicamente em afecções dermatológicas (ver item 3.2 – Antiinflamatórios esteróides).

Prednisona é corticosteróide de ação intermediária, com propriedades antiinflamatória e imunossupressora, sendo preferencialmente usada em tratamentos prolongados, pelo menor potencial de supressão do eixo hipotálamohipófise-adrenal (ver item 3.2 – Antiinflamatórios esteróides).

Prednisolona é corticosteróide de ação intermediária, com propriedades antiinflamatória e imunossupressora, selecionado em forma líquida para uso em crianças com dificuldade de ingerir comprimidos de prednisona (ver item 3.2 – Antiinflamatórios esteróides).

 

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