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analgesia

Autores:

Rodrigo Antonio Brandão Neto

Médico Assistente da Disciplina de Emergências Clínicas do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina da USP

Marcos Tadashi Kakitani Toyoshima

Especialista em Endocrinologia pelo Hospital da Clínicas da Faculdade de Medicina da USP
Preceptor da Disciplina de Endocrinologia do Hospital das Clínicas da Faculdade de Medicina da USP

Última revisão: 15/03/2010

Comentários de assinantes: 2

QUADRO CLÍNICO

Caso 1

Mulher, 72 anos de idade, portadora de HAS, diabetes, obesidade e insuficiência cardíaca com dispneia a esforços moderados controlados, em uso de hidroclorotiazida e glibenclamida. Há 1 ano, queixa-se de dor nas articulações de mãos e joelhos, bilateralmente, referindo rigidez matinal de cerca de 10 minutos. Paciente apresenta associado quadro de desânimo, anedonia com humor deprimido. Refere usar ibuprofeno (400 mg a cada 8 horas) há 5 meses, apresenta ainda epigastralgia associada com a alimentação. Ao exame físico, as articulações não têm sinal de artrite, mas apresentam nódulos em articulações interfalângicas distais e proximais, com dor à movimentação.

 

Exames Complementares

Pressão arterial: 160/90 mmHg.

Frequência cardíaca: 75 bpm.

Ureia: 90 mg/dL.

Creatinina: 2,4 mg/dL.

Na: 131 mEq/L.

Potássio: 5,9 mg/dL.

 

Caso 2

Homem, 61 anos de idade, diabético e etilista. Há 1 ano, refere dor intensa em queimação nos membros inferiores, mesmo em repouso. Queixa-se de formigamento nas pontas dos dedos das mãos e pés.

 

Exame Físico

       Pressão arterial: 150/90 mmHg deitado e 120/80 mmHg em posição ortostática.

       Ausculta cardiovascular e respiratórias sem alterações.

       Alteração da sensibilidade em pesquisa com monofilamento em pés, mas com pulsos + e não diminuídos em extremidades.

 

Caso 3

Homem, 20 anos de idade, há 2 semanas com lombalgia que se iniciou após prática esportiva. Faz uso de anti-inflamatórios com melhora parcial. Ao exame, apresenta dor à palpação da musculatura glútea à esquerda com irradiação para a região sacral.

 

Caso 4

Mulher, 63 anos de idade, com antecedente de neoplasia colônica com metástases ósseas em tratamento paliativo com uso de dipirona e codeína para controle de dor, evoluindo há 3 dias com piora da dor óssea. Não apresenta febre nem outras alterações em relação à consulta anterior.

 

COMENTÁRIOS

A dor é uma das queixas mais frequentes de pacientes em enfermarias e ambulatório e, portanto, é extremamente importante que o médico saiba avaliá-la e ofereça ao paciente o tratamento mais adequado.

A dor é definida como “uma experiência sensorial e emocional desagradável, que é associada ou descrita em termos de lesões teciduais. A dor é interpretada de forma subjetiva, a partir do aprendizado de experiências prévias do próprio paciente”.

Por meio do mecanismo fisiopatológico, pode ser diferenciada em quatro tipos: a dor nociceptiva, a inflamatória, a neuropática e a funcional.

A dor nociceptiva relaciona-se ao reconhecimento de um estímulo nocivo por um sistema sensorial especializado de alto limiar com grande importância para a sobrevivência do organismo.

A dor inflamatória está intrinsecamente relacionada aos processos de cicatrização e cura de um tecido lesado. Nesse caso, o limiar de dor é reduzido, aumentando-se a sensibilidade das partes afetadas a estímulos que normalmente não causam dor. Dessa forma, previne-se o contato da região lesada até que a reparação esteja completa.

A dor neuropática resulta de lesões anatômicas do sistema nervoso, tendo como característica principal a dor em queimação ou “ferroada”. Pode resultar de danos ao sistema nervoso periférico, como em pacientes com neuropatia diabética, neuralgia pós-herpética ou radiculopatia lombar; ou de lesões em sistema nervoso central, como em pacientes com lesão da medula espinal, esclerose múltipla ou acidente vascular cerebral. Um exemplo de dor neuropática é o paciente do caso 2.

A dor funcional está associada ao funcionamento anormal de um sistema nervoso anatomicamente íntegro. Estão incluídas nesta categoria a fibromialgia, a síndrome do intestino irritável, a cefaleia tensional e algumas formas de dor torácica não cardíaca.

Apesar dessa classificação, de acordo com o processo fisiopatológico envolvido, muitas patologias envolvem mais de um tipo de dor. Um exemplo é a enxaqueca clássica, que possui características de dor inflamatória e funcional.

O uso de escalas para avaliação da dor e sua resposta a analgesia são importantes, principalmente em serviços de emergência. Entre elas está a escala numérica, que habitualmente abrange os valores de 0 a 10 para que o paciente selecione qual é a sua intensidade de dor. Os pacientes são instruídos que o zero representa “sem dor” e 10 é o valor máximo da escala, “dor mais intensa que você pode imaginar” ou “pior dor possível”. A escala numérica é sensível às variações de curto período associadas ao tratamento de emergência, sendo principalmente indicada para uso em serviços de emergência.

A escala visual analógica é similar à escala numérica, tem uma linha de base com os extremos indicando “sem dor” e “pior dor possível” e o paciente é solicitado a fazer uma marca na linha entre seus dois extremos no ponto que melhor representa a intensidade de sua dor. Estes testes podem ter sua eficácia reduzida principalmente entre idosos e entre pacientes com déficits cognitivos.

 

Figura 1: Escala numérica visual de dor.

 

Figura 2: Escala de fácies de dor de Wong-Baker.

 

A Tabela 1 mostra os tipos fisiopatológicos de dor e alguns exemplos de diagnóstico diferencial

 

Tabela 1: Diagnóstico diferencial de dor

Dor

Diagnóstico diferencial

Dor nociceptiva

Traumatismo; ferimentos

Dor inflamatória

Dor pós-operatória; traumatismo; doença reumatoide; vasculites; arterite temporal

Dor neuropática

a) Sistema nervoso periférico: neuropatia diabética; polineuropatia do HIV; radiculopatias cervical, torácica e lombossacral; neuropatias por compressão (p.ex., síndrome do túnel do carpo); síndrome da dor regional complexa; lesão nervosa secundária a trauma (p.ex., plexopatia braquial)

b) Sistema nervoso central: esclerose múltipla; mielopatia pós-isquêmica; dor após acidente vascular cerebral (AVC); síndrome da dor talâmica; mielopatia compressiva por estenose espinal; neuralgia do trigêmeo; mielopatia pelo HIV; siringomielia; dor do membro fantasma; doença de Parkinson

c) Mista: neuropatia pós-herpética

Dor funcional

Fibromialgia; dor miofascial; síndrome do cólon irritável; cefaleia tensional

Dor mista

Enxaqueca

 

A partir desta diferenciação do tipo de dor, é possível adequar, de forma bem simplificada, o tratamento da dor do paciente.

 

PRINCÍPIOS DE TRATAMENTO

O tratamento da dor pode envolver medidas farmacológicas ou não farmacológicas. Quanto à terapêutica medicamentosa, esta deve ser individualizada, levando-se em conta tanto a farmacologia das drogas analgésicas quanto o tipo de dor.

O objetivo do tratamento é, sempre que possível, a analgesia completa no menor tempo possível, sendo um objetivo secundário a redução da dor em 50% em casos de dor considerada forte. Em geral, é necessário usar mais de uma medicação, em particular em pacientes com dor de intensidade maior que 6.

A morfina deve ser considerada como opção analgésica de primeira linha, sendo considerada de escolha em pacientes com dor intensa em unidade crítica, sem instabilidade hemodinâmica, pois apresenta grande potência analgésica, com perfil de segurança aceitável e baixo risco de indução de dependência. A meperidina, por sua vez, apresenta baixa potência analgésica e grande efeito euforizante, com alto risco de dependência, devendo, portanto, ser evitada.

Em pacientes com dor leve, analgésicos comuns e anti-inflamatórios em pacientes sem contraindicação são as medicações de escolha. Caso o paciente apresente dor considerada moderada, os opioides considerados fracos, como o tramadol, são boas opções. Já em dor forte, o uso de analgésicos comuns associados a opioides de maior potência são a indicação de escolha.

 

Tabela 2: Drogas de escolha para analgesia em conforme nível da dor

 

Dor leve (1 a 4)

Dor moderada (5 a 7)

Dor intensa (8 a 10)

Analgésico simples: dipirona ou paracetamol

Sim

Sim

Sim

AINH: cetoprofeno ou tenoxicam

Sim

-

-

Opioide fraco: tramadol

-

Sim

-

Opioide forte: morfina

-

-

Sim

 

COMENTÁRIOS SOBRE OS CASOS

Caso 1

Paciente com diabetes melito, HAS e alteração da função renal, em que o uso de anti-inflamatórios é potencialmente deletério e deve ser imediatamente suspenso. Pode-se utilizar bloqueadores de bomba de prótons para alívio da epigastralgia, pois são a droga de escolha na prevenção da úlcera por AINE, mas o fundamental é descontinuá-los. O paciente ainda precisa melhorar o controle pressórico visando PA abaixo de 130/80 mmHg, mas os inibidores da ECA, que são a medicação de escolha na maioria dos pacientes diabéticos, não são interessantes à princípio, pois o paciente apresenta níveis séricos de potássio alto, possivelmente associados a hipoaldosteronismo hiporreninêmico, que cursa também com sódio baixo. Neste paciente, os bloqueadores dos canais de cálcio seriam uma opção aceitável.

A dor é sugestiva de osteoartrose, com paciente apresentando nódulos em interfalângicas proximais (nódulos de Bouchard) e distais (nódulos de Hemberden) e com padrão mecânico em pacientes com múltiplos fatores de risco para osteoartrose, como diabetes e obesidade. O tratamento de escolha desse tipo de dor é com analgésicos comuns; o uso associado de antidepressivos pode ser útil, haja vista manifestações associadas de depressão.

 

Caso 2

Paciente com diabetes e etilista, que são fatores de risco para desenvolver neuropatia periférica, evoluindo com dor de padrão neuropático, acompanhada de parestesias. É interessante observar que o paciente apresenta sinais sugestivos de neuropatia autonômica, evidenciados pela queda da pressão com ortostatismo, que é definida por queda postural de 20 mmHg e 10 mmHg, respectivamente, das pressões sistólicas e diastólica do paciente. A neuropatia autonômica é frequentemente associada à polineuropatia dolorosa do diabetes.

Quanto ao tratamento da dor, que é de padrão neuropático, a resposta é pobre a analgésicos comuns e opioides, sendo necessário controle glicêmico e pressórico adequado. Para tal, as medicações descritas a seguir são indicadas.

 

Antidepressivos Tricíclicos

Primeira linha de tratamento para neuropatia periférica dolorosa. Inicia-se a medicação em dose de 12,5 a 25 mg/dia em dose única à noite, que é elevada posteriormente de acordo com os efeitos colaterais e a demanda do paciente, com aumentos de 25 mg a cada 3 a 7 dias. A dose pode chegar até 200 mg/dia (dose máxima da nortriptilina de 150 mg). Podem ser utilizados imipramina, amitriptilina, clomipramina e nortriptilina.

 

Anticonvulsivantes

A carbamazepina é usada tradicionalmente para o tratamento da dor neuropática, porém novas opções, como a gabapentina, estão disponíveis com resultados similares ou superiores. Inicia-se em dose de 100 mg 2 vezes/dia com aumento de 100 mg a cada 2 dias, com dose recomendada de 200 a 1.000 mg/dia dividida em 2 a 4 tomadas.

A gabapentina é iniciada com dose de 300 mg à noite, com aumento após 3 a 7 dias para 300 mg a cada 12 horas e depois a cada 8 horas; posteriormente, pode-se realizar aumento de 300 mg/dia/semana, com dose máxima em torno de 3,6 g/dia.

 

Outras Medicações

Analgésicos não opioides parecem ter melhor efeito em comparação aos não opioides, mas são apenas drogas adjuvantes nesta situação. Outros antidepressivos, como a sertralina, podem ser utilizados em pacientes com intolerância ou contraindicações ao uso de antidepressivos tricíclicos. Outros agentes anticonvulsivantes, como o hidantal, e até mesmo antiarrítmicos são estudados para tratamento da condição, mas não se pode recomendar seu uso até o presente momento.

 

Caso 3

Paciente jovem, sem fatores de risco para pensar em lombalgia associada a doenças secundárias. O tratamento é feito com analgésicos comuns e, se necessário, opioides fracos, evitando-se o uso de anti-inflamatórios por períodos prolongados.

 

Caso 4

Paciente com dor associada a metástases, intensa e pobremente controlada com opioide fraco. Nesse caso, a indicação é associar o uso de opioide forte, como morfina e oxicodona, e, se necessário, drogas adjuvantes, lembrando que o paciente está em tratamento paliativo, o que torna prioritário o controle de dor e outras medidas de conforto em relação ao próprio tratamento da neoplasia.

 

MEDICAÇÕES

Analgésicos Não Opioides

Paracetamol ou Acetaminofeno

1.   Modo de ação

Desconhecido.

 

2.   Indicações

Ações analgésica leve e antipirética.

 

3.   Posologia

Paracetamol 500 mg a 1 g a cada 6 horas, não podendo exceder a dose de 4 g em 24 horas.

 

4.   Efeitos adversos

Hepatotoxicidade dose-dependente. Não administrar em deficientes de glicose-6-fosfato-desidrogenase (G6-PD).

 

5.   Apresentação comercial

Tylenolâ: comprimidos de 500 mg e 750 mg; frasco com 15 mL, 200 mg/mL.

 

6.   Monitoração

Sem indicações específicas de monitoração.

 

7.   Classificação na gravidez

Classe B.

 

8.   Interações medicamentosas

Nenhuma significativa.

 

Dipirona ou Metamizol

A dipirona ou metamizol é um analgésico não opioide muito utilizado no Brasil. Em vários países, como nos EUA e na Inglaterra, seu uso é proscrito em razão do risco de discrasias sanguíneas e agranulocitose, embora se tenha verificado que a incidência de agranulocitose é muito baixa (o risco foi de aproximadamente 1,1 caso para 1 milhão de usuários, após uma semana de uso). A restrição de sua comercialização impede que haja vários estudos com a droga, dificultando a análise de sua eficácia.

 

1.   Modo de ação

Derivado pirazolônico. Atribui-se sua ação analgésica à inibição da síntese de prostaglandinas e ação direta no sistema nervoso central.

 

2.   Indicações

Ações analgésica e antipirética.

 

3.   Posologia

A dose habitual é de 500 a 1.000 mg a cada 6 horas. Alternativa para efeito analgésico mais intenso: 2 g a cada 6 horas.

 

4.   Efeitos adversos

Pode causar náuseas e vômitos e, ocasionalmente, reações hipotensivas isoladas; em casos raros, queda crítica da pressão arterial. Agranulocitose e reações anafiláticas e anafilactoides também são raros.

Contraindicações: a dipirona é contraindicada em pacientes com hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos e pacientes gestantes e lactantes, portadores de porfiria aguda intermitente e deficiência de glicose-6-fosfato-desidrogenase (G6-PD).

 

5.   Monitoração

Sem indicações específicas.

 

6.   Interações medicamentosas

Evitar uso concomitante com barbitúricos, clorpromazina e fenilbutazona.

 

7.   Apresentação comercial

Anador®, Analgex®, Analgin®, Baralgin®, Conmel®, Debela®, Dipirol®, Dipirona, Doran®, Dornal®, Magnopirol®, Nalginin®, Nevalgina®, Novalgina®: comprimidos de 500 mg; frasco de solução oral gotas de 500 mg/mL (1 mL = 20 gotas) e solução oral com copo-medida graduado para 2,5 mL com 50 mg/mL; ampola de solução injetável com 500 mg/mL.

 

8.   Classificação na gravidez

Classificação não disponível, pois a droga é proscrita peloFood and Drug Administration (FDA) nos Estados Unidos.

 

Anti-inflamatórios Não Hormonais (AINH)

São substâncias anti-inflamatórias, analgésicas e agentes antipiréticos usadas para reduzir a dor, edema e melhorar a função em pacientes com as mais diferentes formas de artrite. No entanto, essas drogas nunca mostraram alterar a história natural de qualquer doença. Existem pelo menos 20 diferentes anti-inflamatórios disponíveis para o uso. Atualmente, os inibidores específicos da cicloxigenase-2 (COX-2) estão disponíveis com eficácia semelhante, mas com significante diminuição das manifestações gastrintestinais e efeitos plaquetários.

 

Mecanismo de Ação

O mecanismo primário de ação do AINH é a inibição da síntese de prostaglandina. Eles inibem especificamente a cicloxigenase, reduzindo a conversão do ácido araquidônico em prostaglandina. Existem pelo menos duas isoformas de enzimas COX e elas diferem principalmente na sua regulação e expressão. A COX-1 é expressa constitutivamente na maioria dos tecidos e é inibida por todos os AINH em vários graus. A outra isoforma, COX-2, é uma enzima induzível, geralmente não detectável na maioria dos tecidos. Sua expressão é aumentada nos estados de inflamação ou experimentalmente em resposta a estímulo mitogênico. Acredita-se que a eficácia clínica dos AINH seja devida a seus efeitos na COX-2, enquanto a maioria dos efeitos tóxicos são secundários à inibição da COX-1.

 

Efeitos Colaterais

Lesão da mucosa gastrintestinal, rash, nefrite intersticial, IRA, necrose papilar, inibição da agregação plaquetária (irreversível pelo AAS), hepatotoxicidade (tanto hepatocelular quanto colestática), pancreatite (AAS e sulindaco), cefaleia, zumbido e tonteiras, meningite asséptica (ibuprofeno), rinite e asma em atópicos (AAS), HAS, descompensação de ICC, toxicidade da medula óssea (fenilbutazona).

 

Contraindicações

Úlcera péptica ativa, insuficiência renal, ICC e hepatopatia.

 

Tabela 3: Drogas anti-inflamatórias não hormonais

AINH

Nome comercial

Dose habitual

Uso aprovado pelo FDA

Classificação na gravidez

Ácido carboxílico

Aspirina

Vários

500 mg 2,4 a 6 g/dia, 4 a 5 vezes/dia

AR, OA, EA, AIJ, RPM

C; D se dose alta no 3º trimestre

Ácido propiônico

Ibuprofeno

Motrin®, Ibuprofeno®, Naprosin®

600 a 800 mg; Max.: 3.200 mg/dia

AR, OA, AIJ

B; D (3º trimestre)

Naproxeno

Flanax®

250 a 500 mg, 2 vezes/dia; máx.: 1.500 mg/dia

AR, OA, AIJ, RPM

B; D (3º trimestre)

Cetoprofeno

Profenid®

75 mg 3 vezes/dia

AR, OA

B; D (3º trimestre)

Derivados do ácido acético

Indometacina

Indocid®

25 a 50 mg 3 a 4 vezes/dia máx.: 150 mg/dia

AR, OA, G, EA

B; D (uso > 48 horas ou > 34 semanas de gravidez)

Sulindaco

Clinoril®

150 a 200 mg 2 vezes/dia

AR, OA, AS, RPM, G

B; D no termo

Diclofenaco

Voltaren®

50 mg 3 vezes/dia, 75 mg/dia

AR, OA, EA

B; D (3º trimestre)

Ácido enólico

Piroxicam

Feldene®

10 a 20 mg/dia

AR, OA,

B; D (3º trimestre)

Fenilbutazona

Butazona®

100 mg 2 vezes/dia; máx.: 600 mg/dia

EA, G

Meloxicam

Movatec®

7,5 mg/dia; max.: 15 mg/dia

OA, AR

Fenamato

Ácido mefenâmico

Ponstan®

250 mg 4 vezes/dia

AR, OA

C

Inibidores de COX-2

Rofecoxibe

Vioxx®

25 mg/dia; max.: 50 mg/dia

OA

C; D (> 34 semanas)

Celecoxibe

Celebra®

100 a 200 mg/dia

OA, AR

Etoricoxibe

Arcoxia®

90 a 120 mg/dia

OA

Valdecoxibe

Bextra®

10 a 20 mg/dia

OA

AR: artrite reumatoide; OA: osteoartrite; EA: espondilite anquilosante; G: gota; AIJ: artrite idiopática juvenil.

 

Monitoração

Perfil hepático e renal, hemograma. Profilaxia de lesão de mucosa gastrintestinal em indivíduos de risco (> 60 anos, uso concomitante de corticoides e anticoagulantes, passado de úlcera péptica) com inibidores de bomba de prótons, famotidina ou misoprostol.

 

Classificação na Gravidez

Varia de acordo com a droga. Elas são contraindicadas principalmente no último trimestre da gravidez e no trabalho de parto.

 

Analgésicos Opioides

Modo de Ação

Agonistas opioides.

 

Indicações

Os analgésicos opioides são tradicionalmente utilizados em analgesia perioperatória e no controle da dor oncológica. São analgésicos potentes prescritos em dores com forte intensidade e são úteis no controle da agudização de algumas dores crônicas neuropáticas.

 

Posologia

Ver Tabela 4.

 

Efeitos Adversos

Sedação excessiva, tonturas, náuseas e vômitos. Outros efeitos colaterais incluem depressão respiratória, bradicardia, depressão miocárdica, retenção urinária, euforia, miose e diminuição da motilidade gástrica.

 

Apresentação Comercial

Ver Tabela 4.

 

Classificação na Gravidez

Classe C.

 

Tabela 4: Classificação dos principais analgésicos opioides quanto à potência e suas doses-equivalentes.

Opioides

Drogas

Doses diárias (mg); intervalos (h)

Via(s) de administração

Fracos

Codeína (Codein®)

30 a 60; 4 a 6h; 360

VO

Tramadol* (Tramal®, Sylador®)

50*/100 LP/50 EV ou IM*/100 EV ou IM*; 6 a 12h; 400

VO, EV, IM

Fortes

Fentanila (Fentanil® EV e Durogesic® transdérmico)

Administração endovenosa: ampola com 0,05 mg/mL. Dose inicial: 25 a 100 mcg (0,5 a 2 mL) ou 1 a 2 mcg/kg. Dose de manutenção: 50 a 500 mcg/h em infusão contínua

Adesivos transdérmicos: 2,5/5/7,5/10 mg. Substituir o adesivo a cada 3 dias

EV ou transdérmico

Meperidina ou petidina (Dolantina®)

Administração endovenosa: ampola com 100 mg/2 mL. Dose inicial: 10 a 30 mg IV (diluir uma ampola para 10 mL e fazer 1 a 3 mL).

Administração intramuscular: 50 a 150 mg (1 a 3 mg/kg) a cada 3 ou 4 horas. Dose máxima diária: 1 g (20 mg/kg).

EV, IM

Morfina (Dimorf®, Dolo Moff®)

10/10 EV/30/30 LP/60 LP/100 LP; 4 a 6h. Comprimidos de liberação prolongada a cada 12 horas

VO, EV

Administração endovenosa: dose inicial: 0,05 a 0,1 mg/kg (diluir uma ampola de 10 mg para 10 mL e fazer 2,5 a 5 mL). Dose de manutenção (infusão contínua): 0,8 a 10 mg/h

 

Oxicodona (Oxycontin®)

10 LP/20 LP/40 LP; 12h; 80 (doses maiores podem ser usadas em pacientes com tolerância)

VO

VO: via oral; VR: via retal; SL: sublingual; IM: intramuscular; EV: endovenosa; LP: liberação prolongada; * tem medicamento genérico.

Fontes: adaptado de Dicionário de Especialidades Farmacêuticas (DEF) Interativo 2004/2005 e do Guia de Remédios 2005.

 

Antidepressivos Tricíclicos

Modo de Ação

O efeito analgésico dos antidepressivos tricíclicos está relacionado ao bloqueio da recaptação da serotonina, da noradrenalina ou de ambas nas vias supressoras de dor. Há evidências de que o efeito analgésico é independente de seu efeito antidepressivo, embora ainda sejam inconclusivas. Sugere-se que seus efeitos analgésicos se relacionem a:

 

       modificação da atividade de neurotransmissores, com o aumento de catecolaminas nas sinapses, determinando sedação, relaxamento muscular, diminuição da ansiedade e normalização do sono, além da inibição da nocicepção no tálamo, tronco encefálico e medula espinal;

       bloqueio dos receptores de histamina, canais de cálcio e de sódio;

       diminuição da síntese das prostaglandinas e atividades de outros receptores, como NMDA e glutamato.

 

Indicações

Os antidepressivos são drogas cada vez mais utilizadas para o tratamento da dor crônica, com papel preponderante no tratamento de algumas síndromes álgicas específicas, como cefaleia tensional e enxaqueca, cervicobraquialgia, lombalgia crônica, neuralgia pós-herpética, neuralgia do trigêmeo, neurite intercostal, ciática, fibromialgia, neuropatia diabética, dores centrais (após acidente vascular cerebral, esclerose múltipla e lesão medular), artrites, tendinites, colites, dentre outras.

 

Posologia

O tratamento com antidepressivos tricíclicos inicia-se com doses baixas, 12,5 a 25 mg/dia, em dose única à noite, as quais serão elevadas de acordo com os efeitos colaterais e com a demanda do paciente (habitualmente aumentando-se 25 mg a cada 3 a 7 dias, conforme tolerado) podendo-se chegar até 200 mg/dia (a nortriptilina tem a dose máxima de 150 mg/dia). Habitualmente, verifica-se eficácia dessas drogas nas doses de 50 a 150 mg/dia. O efeito analgésico pode ocorrer em poucos dias, mas pode levar várias semanas para ocorrer.

 

Efeitos Adversos

Boca seca, tonturas, constipação intestinal, embaçamento visual, palpitações, taquicardia, aumento do apetite, sonolência, náuseas, vômitos, retenção urinária, prurido, ganho de peso, alteração da libido, impotência sexual, hipotensão ortostática, síncope, alterações eletrocardiográficas (QT prolongado, bloqueios atrioventriculares, torsades de pointes).

 

Interações Medicamentosas

Potencializa os efeitos adversos depressivos do SNC, quando administrado com álcool, anti-hipertensivos, anti-histamínicos e anestésicos. Aumenta os riscos de arritmia cardíaca quando administrado com antiarrítmicos, anti-histamínicos, antimaláricos, antipsicóticos, betabloqueadores, cisaprida e simpaticomiméticos. Aumenta a atividade dos anticoagulantes orais.

 

Apresentação Comercial

Amitriptilina: Tryptanol® e Amytril® comprimidos de 25 e de 75 mg ou genérico comprimido de 25 mg.

Imipramina: Tofranil® drágeas de 10 e 25 mg, Imipra® comprimido de 25 mg e ampola com solução injetável (2 mL) de 25 mg.

Clomipramina: Anafranil® drágeas de 10 e 25 mg e solução injetável ampola (2 mL) de 25 mg; comprimido de liberação prolongada (Anafranil® SR) de 75 mg ou genérico comprimido de 25 mg.

Nortriptilina: Pamelor® cápsulas de 10, 25, 50 e 75 mg e solução oral 2 mg/mL.

 

Monitoração

Sem indicações específicas de monitoração; em intoxicações, observar intervalo QT em ECG.

 

Classificação na Gravidez

Amitriptilina: classe C.

Clomipramina: classe C.

Imipramina: classe D.

Nortriptilina: classe D.

 

Anticonvulsivantes

Os anticonvulsivantes agem na dor crônica por meio de seus efeitos na condutância de sódio e cálcio, no aumento dos níveis de GABA e na diminuição dos níveis de glutamato.

 

Carbamazepina

Modo de Ação

O mecanismo ainda não é bem conhecido.

 

Indicações

Dor neuropática, principalmente a neuralgia do trigêmeo e a neuropatia diabética dolorosa.

 

Posologia

Iniciar com 100 mg, 2 vezes no 1º dia, com aumento de até 200 mg em dias alternados em frações de 100 mg a cada 12 horas até o alívio da dor. Manutenção: 200 mg a 1,2 g/dia em várias doses. Dose máxima: 1,2 g/dia.

 

Efeitos Adversos

Turvamento visual, cefaleia, vertigem, ataxia, sonolência, letargia, erupção cutânea e prurido. Em pacientes que apresentam letargia, debilidade, náuseas, vômitos, confusão ou hostilidade, anomalias neurológicas ou estupor, deve-se suspeitar de hiponatremia. Podem ocorrer mais raramente: bradicardia, dificuldade de respiração, disartria, rigidez, tremor, alucinações visuais, hemorragias ou hematomas, febre, adenopatias, linfadenopatias e parestesias. Sinais de superdosagem: enjoos agudos, sonolência grave, taquicardia, depressão respiratória, crises convulsivas, tremores ou contrações.

 

Interações Medicamentosas

Pode diminuir a ação dos anticoagulantes orais, anticonvulsivantes, barbitúricos, benzodiazepínicos e haloperidol. Pode ter sua ação e efeitos tóxicos aumentados por cimetidina, claritromicina, diltiazem, verapamil, eritromicina e propoxifeno. Pode aumentar os riscos de reações adversas graves com inibidores da monoaminoxidase (MAO). Fenobarbital, fenitoína e valproato podem aumentar o metabolismo da carbamazepina.

 

Apresentação Comercial

Tegretol® comprimidos de 200 e 400 mg e frasco de 100 mL de suspensão oral a 2% com 20 mg/mL ou genérico comprimidos de 200 e 400 mg.

 

Classificação na Gravidez

Classe D.

 

Gabapentina

Modo de Ação

Pouco conhecido. Tem a estrutura relacionada ao ácido gama-aminobutírico (GABA), mas não interage com receptores GABAérgicos.

 

Indicações

Dor neuropática, principalmente a neuralgia do trigêmeo, a neuropatia pós-herpética e a neuropatia diabética.

 

Posologia

Inicia-se com a dose de 300 mg em dose única à noite, passando-se para 300 mg a cada 12 horas e, posteriormente, para 300 mg a cada 8 horas, com os acréscimos realizados a cada 3 a 7 dias. Posteriormente, pode-se aumentar a dose em 300 mg a cada 7 dias, conforme a necessidade, e efeitos colaterais, sendo a dose terapêutica geralmente entre 1.800 e 3.600 mg/dia.

 

Efeitos Adversos

A gabapentina é, em geral, bem tolerada, e os seus efeitos adversos normalmente ocorrem de forma precoce e transitória. Os sintomas mais comuns são a sedação e a tontura, mas podem ocorrer ataxia, diplopia, ganho de peso e dispepsia.

 

Interações Medicamentosas

Trata-se, até o momento, de uma droga isenta de interações farmacológicas significativas. A única interação medicamentosa descrita, mas com pouco significado, é com antiácidos que levam a um decréscimo em sua biodisponibilidade e em sua eliminação.

 

Precauções

Correção da dose em pacientes com comprometimento da função renal e em pacientes em hemodiálise.

 

Apresentação Comercial

Neurontin® cápsulas de 300 e 400 mg e comprimidos revestidos de 600 mg ou genérico comprimido de 300 mg.

 

Classificação na Gravidez

Classe C.

Comentários

Por: Atendimento MedicinaNET em 24/09/2013 às 11:44:17

"Prezado Leonardo, Não existe uma definição clara na literatura sobre o esquema ótimo de opioide para nefrolitíase. Sabe-se que os AINE são as melhores drogas para esses pacientes e que, se for prescrito opioide, deve-se atentar para o uso em um esquema horário que permita a sua eficácia. Não adianta, por exemplo, prescrever tramadol 1 vez/dia, pois sabe-se que seu efeito desaparece muito antes. Pode-se tentar usar escopolamina com dipirona a cada 6 horas e AINE, como naproxeno, 500-50 g 3 vezes/dia ou nimesulida 100 mg 2 vezes/dia, e usar opiode se ainda persistir dor; o tramadol 100 mg pode ser usado a cada 4 horas. Os esquemas devem ser individualizados de forma a controlar a dor do paciente; alguns precisam de opioides mais fortes. De qualquer forma, se o paciente está evoluindo com dor refratária, ele provavelmente necessita de internação. Atenciosamente, Os editores."

Por: Leonardo Pasini Lucchetti em 24/09/2013 às 09:35:32

"Tenho tentado alguns esquemas de opioide para nefrolitíase. Mas existiria alguma referencia para tratamento na emergência e para casa que eu poderia fazer. Um colega meu faz uma combinação de opioide escopolamina e dipirona, e relata bom resultado mas se fosse possível, queria vossa opinião num esquema ideal. Principalmente naqueles pacientes de SUS que vai esperar um bom tempo para fazer o US para determina a conduta."

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