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Bupropiona

Bupropiona (Oral) (substância ativa)

Referência: Zyban (GlaxoSmithKline); Wellbutrin SR (GlaxoSmithKline)

Genérico: assinalado com G

Similar: BUP (Eurofarma); Wellbutrin XL (GlaxoSmithKline); Zetron (Libbs)

 

cloridrato de bupropiona

Uso oral

Comprimido de liberação (ou de ação) prolongada 150 mg: Zyban; Wellbutrin XL; Wellbutrin SR; G

Comprimido de liberação (ou de ação) prolongada 300 mg: Zyban; Wellbutrin XL; Wellbutrin SR

 

O que é

antidepressivo.

 

Para que serve

dependência à nicotina; tabagismo (tratamento adjunto); depressão.

 

Como age

dependência à nicotina: mecanismo não está claro, mas a bupriona aumenta as concentrações de dopamina no cérebro (assim como também o faz a nicotina). O mecanismo antidepressivo parece ser exercido via efeitos da noradrenalina e da dopamina. Há pouca afinidade pelos mecanismos que envolvem a serotonina. Não inibe a MAO (monoamina-oxidase). Pode também produzir estimulação do sistema nervoso central (relacionada à dose). Absorção: gastrintestinal (80%) rápida. Biotransformação: no fígado, mas também pré-sistêmica; 3 metabólitos ativos. Ação - início (no tabagismo): cerca de 1 semana. Eliminação: urina (60%, como metabólitos em 24 horas; menos de 1% como Bupropiona); fezes (menos de 10%, como metabólitos).

 

Como se usa

Uso oral – Doses

•doses em termos de cloridrato de Bupropiona.

•tomar o medicamento com alimento, para evitar irritação gas- trintestinal.

•evitar dose perto do horário de dormir.

dependência à nicotina (tabagismo)

Adultos

iniciar com 150 mg, em dose única diária, durante três dias. A seguir 150 mg, duas vezes por dia, respeitando um intervalo de pelo menos 8 horas entre as duas doses.

duração do tratamento: 7 a 12 semanas.

Limite de dose no tabagismo: 300 mg por dia (no máximo 150 mg por dose).

 

depressão

Adultos

iniciar com 150 mg, em dose única diária, pela manhã, durante três dias. A seguir 150 mg, duas vezes por dia (checar tolerabili- dade), respeitando um intervalo de pelo menos 8 horas entre as duas doses.

a ação antidepressiva pode demorar 4 ou mais semanas para se evidenciar.

Limite de dose na depressão: 400 mg por dia (no máximo 200 mg por dose).

Idosos: podem eventualmente necessitar de redução das doses.

Paciente com insuficiência renal ou hepática: exigem doses menores.

Crianças e adolescentes menores de 18 anos: eficácia e segurança não estabelecidas.

 

Cuidados especiais

Risco na gravidez

Classe B

 

Amamentação

Eliminado no leite; não amamentar.

 

Não usar o produto:

anorexia nervosa ou história de bulimia (maior risco da incidência de convulsões); distúrbio convulsivo (risco de convulsões); paciente que esteja recebendo IMAO (inibidor da monoamina-oxidase) (aguardar pelo menos 14 dias entre a retirada do IMAO e o início da Bupropiona).

 

Avaliar riscos x Benefícios:

diminuição da função do fígado ou dos rins (pode alterar a metabolização ou excreção; exige redução de doses); doença cardíaca (pode ocorrer maior concentração do produto); no caso de tumor do sistema nervoso central, trauma craniano ou problema neurológico (maior risco de convulsões).

 

Reações mais comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes):

agitação; boca seca; constipação; dor de cabeça; insônia; náusea; vômito; tremor.

 

Atenção com outros produtos.

A bupropiona

•pode aumentar o risco de convulsões com: álcool; ritonavir; antidepressivo tricíclico; clozapina; fluoxetina; haloperidol; lítio; loxapina; maprotilina; molindona; fenotiazina; tioxanteno; trazodona.

•aumenta o risco de toxicidade com: IMAO (inibidor da monoamina-oxidase, incluindo a furazolidona, procarbazina e selegilina). A associação Bupropiona e IMAO está contraindicada, devendo-se observar pelo menos 14 dias da retirada do IMAO e o início da Bupropiona.

 

Outras considerações importantes:

•não exceder 150 mg por tomada e nem 300 mg por dia.

•a retirada do cigarro deve ser tentada a partir da segunda semana de tratamento.

•não ingerir bebida alcoólica.

•cuidado ao dirigir ou realizar tarefas que exijam atenção.

•pacientes com tendência suicida devem ter supervisão constante particularmente no início do tratamento; não devem ter acesso a grandes quantidades do produto.

•o paciente deve participar de programa de suporte para cessação do tabagismo.

•checar periodicamente: pressão arterial (particularmente em hipertensos e em pacientes que também utilizam sistemas transdérmicos de nicotina).

Alerta: o produto deve ser suspenso e o paciente deve entrar imediatamente em contato com o médico se apresentar agitação, humor depressivo, mudanças de comportamente (não típicas da retirada de nicotina) ou se houver pensamento ou comportamento suicida

 

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