>>>Leflunomida (Oral) (substância ativa)
>>>Referência: >>Arava (Sanofi-Aventis)
>>>Genérico: >>assinalado com G
>>>Comprimido revestido 20 mg:>> Arava; G
>>>Comprimido revestido 100 mg:>> Arava
>>>antirreumático [inibidor da desidrogenase diidroorotato; imunomodulador].
>>>artrite reumatoide (para alívio dos sintomas e para retardar a destruição das articulações).
>>>é um agente imunomodulador que inibe a enzima desidrogenase diidroorotato, envolvida na síntese da pirimidina. A leflunomida apresenta atividade antiproliferativa. Absorção:> gastrintestinal. Biotransformação:> provavelmente no fígado e parede gastrintestinal; transformado principalmente em M1, o metabólito ativo responsável por todas as ações do produto. Tempo para concentração máxima (pico) - M1:> 6 a 12 horas. Eliminação:> urina (43% como metabólitos); fezes (48% como metabólitos).
>>>• doses em termos de leflunomida.
>>>iniciar com dose de ataque de 100 mg, em dose única diária, durante 3 dias; a seguir: 20 mg, em dose única diária. Dependendo da resposta clínica, a dose de manutenção pode cair para 10 mg por dia.
>>>Limite de dose para adultos:>> 20 mg por dia (durante a manutenção do tratamento).
>>>Idosos:>> mesmas doses de adultos.
>>>Crianças:>> eficácia e segurança não estabelecidas até os 18 anos de idade.
>>>não se sabe se o produto é eliminado no leite; não amamentar.
>>>displasia da medula óssea, imunodeficiência grave, infecção grave não controlada (o produto pode causar imunossupressão); doença do fígado, diminuição grave da função do fígado, sorologia positiva para hepatite B ou C (pode aumentar o risco de toxicidade no fígado).
>>>diminuição da função renal (a concentração do produto pode aumentar 2 vezes).
>>>Gastrintestinal:>> diarreia.
>>>Outros:>> infecção respiratória.
>>>•pode aumentar o risco de reações adversas e toxicidade no fígado com: medicamento hepatotóxico (ver Apêndice), como o metotrexato.
>>>•pode causar imunossupressão, não devendo ser utilizado junto com: vacina de vírus vivos.
>>>•a leflunomida está contraindicada durante a gravidez pelo risco de propiciar má formação fetal; portanto, antes de iniciar o tratamento, deve-se descartar a presença de gravidez; as mulheres devem usar métodos apropriados para evitar a gravidez e devem interromper o produto e informar imediatamente o médico se houver suspeita de gravidez.
>>>•homens utilizando o produto devem usar camisinha nas relações sexuais. Se desejarem se tornar pais, o produto deve ser interrompido e a conduta de sua eliminação descrita a seguir para as mulheres deve ser observada.
>>>•eliminação do produto: após o tratamento em mulheres com possibilidade de engravidar, deve-se obter níveis plasmáticos de leflunomida menores do que 0,02 mg/litro. Para se conseguir isso, administrar: 8 g de colestiramina, 3 vezes por dia, durante 11 dias (que não precisam ser consecutivos, a menos que se deseje uma queda rápida nos níveis); realizar então 2 testes, com intervalo mínimo de 14 dias, das concentrações do produto (se permanecerem acima de 0,02 mg/litro, considerar um novo tratamento com colestiramina). Se o tratamento com colestiramina não for realizado, a leflunomida pode permanecer em taxas acima de 0,02 mg/litro por até 2 anos.
>>>•se o produto aumentar as taxas de transaminases, proceder assim – TGP (AST) até 2 vezes o valor limite: reduzir a dose para 10 mg por dia; TGP entre 2 e 3 vezes o valor limite: reduzir a dose e se a TGP continuar naquele nível, realizar biópsia do fígado se se desejar manter a medicação; TGP maior que 3 vezes o valor limite: reduzir a dose e administrar colestiramina; se a TGP continuar maior que 3 vezes o limite, suspender a leflunomida.
>>>•checar periodicamente: função do fígado (antes de iniciar o tratamento e a seguir a cada mês; quando estável, monitorar segundo o estado clínico individual).
>>>•não ingerir bebida alcoólica (risco de toxicidade no fígado).
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