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Naltrexona

Naltrexona (Oral) (substância ativa)

Referência: Revia (Cristália)

Genérico: não

 

cloridrato de Naltrexona

Uso oral

Comprimido 50 mg: Revia

 

O que é

antagonista opioide; tratamento adjunto na dependência opioide; tratamento adjunto no alcoolismo [oximorfona (congênere sintético); naloxona (relacionado)].

 

Para que serve

alcoolismo (tratamento adjunto); dependência opioide (tratamento adjunto); em indivíduos anteriormente dependentes de opioides e que estejam desintoxicados.

ATENÇÃO: indivíduo dependente de opioide deve ser desintoxicado antes de iniciar o tratamento. Ver em COMO SE USA.

 

Como age

a Naltrexona atenua ou bloqueia completamente, reversivelmente, os efeitos subjetivos dos opioides administrados por via intravenosa. Quando a Naltrexona é co-administrada com a morfina, em situação crônica, ela bloqueia a dependência física à morfina, heroína e outros opioides. A Naltrexona tem poucas ações intrínsecas além das suas propriedades de bloqueio aos opioides, mas pode, contudo produzir alguma constrição da pupila. A administração da Naltrexona não está associada com o desenvolvimento de dependência ou tolerância. Em pacientes fisicamente dependentes de opioides, a Naltrexona precipitará a sintomatologia de abstinência. A Naltrexona bloqueia os efeitos dos opioides pela ligação competitiva aos receptores opioides. Isto torna o bloqueio potencialmente superável, mas a administração de doses muito altas de opioides resultou em sintomas excessivos de liberação de histamina nos indivíduos. O mecanismo de ação da Naltrexona no alcoolismo não é conhecido, contudo o envolvimento do sistema opioide endógeno é sugerido. A Naltrexona liga-se competitivamente aos receptores opioides e pode bloquear os efeitos dos opioides endógenos. O antagonismo aos opioides reduz o consumo de álcool em animais de experimentação e a Naltrexona tem mostrado a redução do consumo de álcool. A Naltrexona não é uma terapia adversa e não causa reações do tipo dissulfiram como resultado do consumo de álcool ou uso de opioides.

 

Como se usa

Uso oral – Doses

•doses em termos de cloridrato de Naltrexona.

Adultos

alcoolismo: para a maioria dos pacientes recomenda-se 50 mg por dia. Em estudos controlados essas doses têm sido utilizadas, como parte do tratamento do alcoolismo, por até 12 semanas. dependência opioide

diretrizes gerais para o tratamento:

1) o tratamento não deve ser iniciado até que o paciente esteja livre de opioides por pelo menos 7 a 10 dias. Verificar essa condição através de exame de urina. O paciente não deve estar manifestando sinais de abstinência (congestão ou corrimento nasal; lacrimejamento; bocejos; suores; tremores; vômito ou ereção dos cabelos) ou relatando sintomas de abstinência (sensação de mudança de temperatura; dores nas juntas, ossos e músculos; cãibras abdominais; formigamento na pele).

2) se houver qualquer suspeita de dependência opioide, realizar um teste com a naloxona (ver abaixo). Se persistirem sinais de abstinência de opioides após o teste, o tratamento com a Naltrexona não poderá ser iniciado. O teste com a naloxona pode ser repetido em 24 horas.

3) o tratamento com a Naltrexona deve ser iniciado com cuidado: administra-se inicialmente 25 mg e observa-se o paciente por 1 hora. Se não houver manifestações de abstinência, administra-se outra dose de 25 mg, completando os 50 mg. A dose usual a seguir é de 50 mg por dia.

•manutenção do tratamento: uma vez iniciado o tratamento, 50 mg de Naltrexona a cada 24 horas produzem bloqueio clínico das ações de opioides administrados por via injetável (por exemplo, esta dose bloqueia os efeitos de 25 mg de heroína intravenosa). Esquemas de doses flexíveis podem ser utilizados: o paciente pode utilizar 50 mg a cada dia da semana e utilizar 100 mg no sábado (ficando sem dose no domingo); ou o paciente pode receber 100 mg a cada 2 dias ou 150 mg a cada 3 dias. Esses intervalos maiores entre doses podem interferir com a melhor ação do produto, mas podem compensar em termos de maior adesão ao tratamento.

Atenção: doses acima de 50 mg, para uso a intervalos maiores, podem entretanto aumentar os riscos de danos ao fígado. Assim, deve-se analisar os riscos e benefícios desses esquemas alternativos.

Teste com a naloxona

•o teste não deverá ser realizado em pacientes com sinais ou sintomas de abstinência de opioides, nem em pacientes com urina contendo opioides.

•o teste poderá ser feito por via intravenosa ou subcutânea: Via intravenosa: colocar 0,8 mg de naloxona numa seringa. Injetar inicialmente apenas 0,2 mg de naloxona e aguardar durante 30 segundos para evidenciar sinais ou sintomas de abstinência. Se não houver evidências de abstinência, injetar os 0,6 mg restantes de naloxona e observar o paciente por mais 20 minutos para detectar sinais ou sintomas de abstinência.

Via subcutânea: aplicar 0,8 mg de naloxona e observar o paciente durante 20 minutos para detectar sinais ou sintomas de abstinência.

•o paciente deve ter os sinais vitais monitorados e ser pesquisado para detectar possíveis sinais ou sintomas de abstinência. Indagar cuidadosamente o paciente. Os sinais e sintomas de abstinência incluem os descritos acima, mas podem não se limitar a eles.

Interpretação do teste com a naloxona: a presença de sinais ou sintomas de abstinência indica um risco potencial para o paciente e nesse caso a Naltrexona não poderá ser administrada. Se não houver sinais ou sintomas de abstinência, observados, deduzidos ou relatados, a Naltrexona poderá ser administrada. Se houver ainda alguma dúvida em relação ao estado do paciente, que deve estar livre de opioide, ou se ele estiver em estado contínuo de abstinência, deve-se repetir o teste com a naloxona a cada 24 horas até que a ausência de dependência a opioide seja confirmada.

 

Cuidados especiais

Risco na gravidez

Classe C

 

Amamentação

eliminado no leite; não amamentar.

 

Não usar o produto

hipersensibilidade ao produto; hepatite aguda ou insufuciência hepática; paciente recebendo agonista opioide; paciente não desintoxicado fisicamente dependente de opioide; abstinência aguda de opioide; paciente em que ocorreu abstinência de opioide após teste de naloxona; teste de urina positivo para opioides; paciente com menos de 18 anos (segurança não estabelecida).

 

Avaliar riscos X Benefícios

doença hepática (pode ocorrer hepatotoxicidade relacionada à dose); esquemas posológicos que envolvam doses únicas maiores que 50 mg (risco aumentado de toxicidade); diminuição da função renal.

 

Reações mais comuns (ocorrem em pelo menos 10% dos pacientes)

Cardiovascular: síncope.

Gastrintestinal: cólica abdominal; diarreia; dor abdominal; falta de apetite; náusea; vômito.

Local da aplicação: coceira; dor; enduração; inchaço; mancha de sangue na pele; nódulos; sensibilidade.

Musculoesquelético: aumento da creatina fosfoquinase; dor muscular e nas juntas.

Respiratório: infecção respiratória; inflamação da garganta.

Sistema nervoso central: ansiedade; dor de cabeça; fadiga; insônia; nervosismo; tontura; sonolência.

 

Atenção com outros produtos

A Naltrexona

•pode desencadear sérias reações de abstinência se o paciente não estiver livre de opioides (os sintomas podem aparecer dentro de 5 minutos, perdurar por até 48 horas e são difíceis de reverter).

•pode diminuir a ação de: analgésico opioide.

•pode ocorrer letargia e sonolência com: tioridazina.

 

Outras considerações importantes

•não dirigir veículos, nem operar máquinas perigosas até ter certeza de que o produto não está afetando o estado de alerta ou a coordenação motora do paciente.

•a Naltrexona não é efetiva para tratamento de dependência à cocaína ou a outra droga não opioide.

•realizar teste de função do fígado antes de iniciar o tratamento e periodicamente para detectar possível dano. Se surgirem manifestações de hepatite aguda (dor abdominal, alteração de cor das fezes, escurecimento da urina, olhos amarelados), o tratamento deve ser interrompido.

•a Naltrexona deve ser entendida como uma medida auxiliar para desencorajar o uso do álcool ou de narcóticos, que deve ser complementada por acompanhamento psicológico, social e demais condutas auxiliares do tratamento.

•o paciente deve carregar um cartão identificando-o como usuário da Naltrexona.

•caso seja inevitável o uso de opioide antes, durante ou após uma cirurgia eletiva, deve-se interromper a Naltrexona pelo menos 48 horas antes da cirurgia.

•monitorar sintomas de depressão ou ideias suicidas.

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