Laboratório
EMS
Apresentação CAPTOPRIL
Comprimidos.
captopril 12,5 mg: Caixa com 15, 30, 60 e 500 comprimidos.
captopril 25 mg: Caixa com 16, 28, 30, 60 e 500 comprimidos.
captopril 50 mg: Caixa com 15, 30, 60 e 450 comprimidos.
USO ADULTO USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de captopril 12,5 mg contém:
captopril . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .12,5 mg
excipiente* q.s.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 comprimido
* lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, estearato de magnésio.
Cada comprimido de captopril 25 mg contém:
captopril . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 25 mg
excipiente** q.s.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 comprimido
* lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, estearato de magnésio.
Cada comprimido de captopril 50 mg contém:
captopril . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .50 mg
excipiente* q.s.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . 1 comprimido
* lactose, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, ácido esteárico, estearato de magnésio.
CAPTOPRIL – Indicações
HIPERTENSÃO: o captopril é indicado para o tratamento da hipertensão.
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: o captopril é indicado no tratamento de insuficiência cardíaca congestiva em associação com diuréticos e digitálicos. O efeito benéfico de captopril na insuficiência cardíaca não requer a presença de digitálicos.
INFARTO DO MIOCÁRDIO: o captopril é indicado como terapia pós-infarto do miocárdio em pacientes clinicamente estáveis, com disfunção ventricular esquerda assintomática ou sintomática, para melhorar a sobrevida, protelar o início da insuficiência cardíaca sintomática, reduzir internações por insuficiência cardíaca e diminuir a incidência de infarto do miocárdio recorrente e as condutas de revascularização coronariana.
NEFROPATIA DIABÉTICA: o captopril é indicado para o tratamento de nefropatia diabética (proteinúria > 500 mg/dia) em pacientes com diabetes mellitus insulino-dependentes. Nestes pacientes, o captopril previne a progressão da doença renal e reduz seqüelas clínicas associadas (diálise, transplante renal e morte).
Contra indicações de CAPTOPRIL
O produto está contra-indicado para pacientes com história de hipersensibilidade prévia ao captopril ou qualquer outro inibidor da enzima conversora da angiotensina (ex.: um paciente que tenha apresentado angioedema durante a terapia com qualquer outro inibidor da ECA).
Advertências
GERAIS: insuficiência renal.
Hipertensão: alguns pacientes com doença renal, principalmente com grave estenose de artéria renal, mapresentaram aumentos da uréia e creatinina sérica após a redução da pressão sangüínea com captopril. A redução da posologia do captopril e/ou descontinuação do diurético podem ser necessárias.
Insuficiência cardíaca: cerca de 20% dos pacientes apresentam elevações estáveis da uréia e creatinina sérica 20% acima do normal ou do patamar de referência, com tratamentos prolongados realizados com captopril. Menos de 5% dos pacientes, geralmente aqueles com graves doenças renais preexistentes, necessitam a descontinuação do tratamento devido aos valores progressivamente crescentes de creatinina.
Hipercalemia: elevações no potássio sérico foram observadas em alguns pacientes tratados com inibidores da
ECA, incluindo-se captopril. O risco de desenvolvimento de hipercalemia, quando em tratamento com inibidores da ECA, existe em pacientes com insuficiência renal, diabetes mellitus e naqueles usando concomitantemente diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio ou substitutos do sal contendo potássio ou outras drogas associadas com aumentos de potássio sérico (p. ex.: heparina).
TOSSE: relata-se tosse com o uso de inibidores da ECA. Caracteristicamente, esta é uma tosse persistente e não produtiva e desaparece após a descontinuação da terapia. A tosse induzida por inibidor da ECA deve ser considerada como parte do diagnóstico diferencial da tosse.
CIRURGIA/ANESTESIA: durante grandes cirurgias ou durante a anestesia com agentes que produzem hipotensão, o captopril irá bloquear a formação de angiotensina II secundária à liberação compensatória de renina. Se a hipotensão ocorrer e for considerada como sendo devido a este mecanismo, poderá ser corrigida pela expansão de volume.
GRAVIDEZ: categoria C (primeiro trimestre): não há estudos adequados em mulheres. O benefício potencial pode justificar o risco potencial.
Categoria D (segundo e terceiro trimestres): há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício potencial justificar o risco potencial.
(vide Advertências Morbidade e mortalidade fetal/neonatal)
LACTANTES: concentrações de captopril no leite materno correspondem a 1% daquelas existentes no sangue materno. Devido ao potencial do captopril em causar reações adversas severas nos lactentes, deve-se tomar uma decisão entre se descontinuar a amamentação ou suspender o medicamento, levando-se em conta a importância do captopril para a mãe.
USO PEDIÁTRICO: a segurança e a eficácia do captopril em crianças não foram estabelecidas.
ANGIOEDEMA: observou-se angiedema em pacientes tratados com inibidores da ECA, incluindo-se o captopril.
Se o angioedema envolver a língua, glote ou laringe poderá ocorrer a obstrução das vias aéreas e ser fatal. A terapia de emergência deverá ser instituída imediatamente. O inchaço confinado à face, membranas mucosas da boca, lábios e extremidades geralmente desaparecem com a descontinuação do captopril; alguns casos necessitaram de terapia médica.
REAÇÕES ANAFILÁTICAS DURANTE DESSENSIBILIZAÇÃO: dois pacientes sob tratamento com outro inibidor da ECA, submetendo-se a um tratamento de dessensibilização com veneno de Hymenoptera, sofreram reações anafiláticas com risco de vida. Nestes mesmos pacientes, as reações foram evitadas quando a administração do inibidor da ECA foi temporariamente interrompida, mas elas reaparecem quando de uma nova administração.
Portanto, cuidado é necessário em pacientes tratados com inibidores da ECA e sob tais procedimentos de dessensibilização.
REAÇÕES ANAFILÁTICAS DURANTE DIÁLISE DE ALTO FLUXO / EXPOSIÇÃO A MEMBRANAS DE AFERESE LIPOPROTÉICA: reações anafiláticas têm sido relatadas em pacientes hemodialisados com membrana de diálise de alto fluxo, tratados concomitantemente com um inibidor da ECA. Reações anafiláticas também têm sido relatadas em pacientes sob aferese de lipoproteínas de baixa densidade com absorção de sulfato de dextrano. Nestes pacientes, deve-se considerar a utilização de um tipo diferente de membrana de diálise ou uma diferente classe de medicamentos.
NEUTROPENIA/AGRANULOCITOSE: a neutropenia é muito rara (< 0,02%) em pacientes hipertensos com disfunção renal normal (Crs < 1,6 mg/dl, sem doença vascular de colágeno). Em pacientes com algum grau de insuficiência renal (creatinina sérica de pelo menos 1,6 mg/dl) mas sem doença vascular de colágeno, o risco da neutropenia em estudos clínicos foi de cerca de 0,2%. O uso concomitante de alopurinol e captopril foi associado à neutropenia. Em pacientes com doenças vasculares de colágeno (ex.: lúpus eritematoso sistêmico, escleroderma) e insuficiência renal, a neutropenia ocorreu em 3,7% dos pacientes em estudos clínicos. Relatase neutropenia geralmente após 3 meses do início da administração do captopril. Exames da medula óssea em pacientes com neutropenia mostraram consistentemente hipoplasia mielóide, freqüentemente acompanhada por hipoplasia eritróide e diminuição no número de megacariócitos (Ex.: medula óssea hipoplástica e pancitopenia), algumas vezes foram observados anemia e trombocitopenia. Em geral, a contagem de neutrófilos voltou ao normal em cerca de duas semanas após a descontinuação do medicamento e as infecções graves se limitaram aos pacientes clinicamente complicados. Cerca de 13% dos casos de neutropenia tiveram um fim fatal, mas quase todas as fatalidades ocorreram em pacientes gravemente enfermos, com doenças vasculares de colágeno, insuficiência renal, insuficiência cardíaca ou terapia imunossupressora, ou uma combinação destes fatores agravantes. Se o captopril for utilizado em pacientes com insuficiência renal, devese realizar contagem de leucócitos e contagens diferenciais antes do início do tratamento e a intervalos aproximados de 2 semanas durante cerca de três meses e, depois disso, periodicamente. Em pacientes com doença vascular de colágeno ou que estejam expostos a outras drogas que conhecidamente afetam os leucócitos ou a resposta imunológica, principalmente quando há insuficiência renal, o captopril deverá ser empregado, com cuidado, apenas após uma avaliação do risco e benefício. Já que a interrupção da administração do captopril e de outras drogas geralmente leva ao pronto restabelecimento da contagem leucocitária a valores normais, quando da confirmação da neutropenia (contagem de neutrófilos < 1.000/mm), o médico deverá suspender o captopril e acompanhar cuidadosamente o paciente.
PROTEINÚRIA: proteína urinária total superior a 1 grama/dia foi observada em cerca de 0,7% dos pacientes tomando captopril. Cerca de 90% dos pacintes afetados apresentavam evidências de doença renal anterior ou receberam doses relativamente elevadas de captopril (acima de 150 mg/dia), ou ambos. Pacientes com doença renal anterior ou aqueles recebendo captopril em doses superiores a 150 mg deverão fazer uma avaliação das proteínas urinárias antes do tratamento (feita na primeira urina da manhã) e depois realizar o teste periodicamente.
HIPOTENSÃO: raramente observou-se hipotensão excessiva em pacientes hipertensos, mas é uma conseqüência possível do uso de captopril em indivíduos sal/volume depletados (tais como aqueles tratados vigorosamente com diuréticos), pacientes com insuficiência cardíaca ou naqueles pacientes que estão sendo submetidos à diálise renal. Na hipertensão a chance de ocorrer efeitos hipotensores com as doses iniciais de captopril podem ser minimizadas pela descontinuação do diurético ou pelo aumento da ingestão de sal, aproximadamente 1 semana antes do início do tratamento com captopril ou iniciando-se a terapia com doses pequenas (6,25 ou 12,5 mg). Pode ser aconselhável um acompanhamento médico por pelo menos 1 hora após a dose inicial. Uma resposta hipotensora transitória não é contra-indicação para doses subseqüentes que a pressão se eleve. Na insuficiência cardíaca, quando superiores a 20% em cerca da metade dos pacientes. É mais provável que esta hipotensão transitória ocorra após qualquer das várias doses iniciais e geralmente é bem tolerada, sendo assintomática ou produzindo breve sensação de cabeça leve. Devido à queda potencial da pressão arterial nestes pacientes, a terapia deverá ser iniciada sob rigoroso monitoramento médico. Dose inicial de 6,25 ou 12,5 mg três vezes ao dia pode minimizar o efeito hipotensivo. Os pacientes deverão se cuidadosamente acompanhados durante as primeiras duas semanas de tratamento e sempre que a dose de captopril e/ou diurético for aumentada. A hipotensão por si só não é uma razão para a interrupção da administração de captopril. A magnitude da queda de pressão é maior no início do tratamento e este efeito se estabiliza no prazo de uma ou duas semanas. Este efeito geralmente volta aos níveis de pré-tratamento sem diminuição da eficácia terapêutica no prazo de dois meses.
MORBIDADE E MORTALIDADE FETAL/NEONATAL: quando usados na gravidez durante o segundo e terceiro trimestres, os inibidores da ECA podem causar danos ao desenvolvimento e mesmo morte fetal. Quando a gravidez for detectada, captopril deve ser descontinuado o quanto antes.
INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA: em raras ocasiões, os inibidores da ECA têm sido associados com uma síndrome que se inicia com icterícia colestática e progride para uma necrose hepática fulminante e morte (algumas vezes). Os mecanismos desta síndrome não são conhecidos. Pacientes recebendo inibidores da ECA que desenvolveram icterícia ou elevações acentuadas das enzimas hepáticas devem descontinuar o tratamento com inibidores da ECA e receber acompanhamento médico apropriado.
Interações medicamentosas de CAPTOPRIL
PACIENTES EM TERAPIA COM DIURÉTICOS: pacientes tomando diuréticos e principalmente aqueles nos quais a terapia com diuréticos foi instituída recentemente, bem como aqueles com intensas restrições dietéticas de sal ou em diálise, poderão apresentar, ocasionalmente, uma redução brusca da pressão arterial, geralmente na primeira hora após terem recebido a dose inicial de captopril.
AGENTES COM ATIVIDADE VASODILATADORA: drogas com atividade vasodilatadora deverão ser administradas com cuidado, considerando-se o uso de dosagens menores.
AGENTES QUE AFETAM A ATIVIDADE SIMPÁTICA: agentes que afetam a atividade simpática (p. ex., agentes bloqueadores ganglionares ou agentes bloqueadores de neurônios adrenérgicos) devem ser usados com cautela.
AGENTES QUE AUMENTAM O POTÁSSIO SÉRICO: agentes poupadores de potássio tais como espironolactona, triantereno ou amilorida, ou suplementos de potássio, deverão ser administrados apenas para hipocalemia documentada e, então, com cautela, já que podem levar a um aumento significativo do potássio sérico. Os substitutos do sal contendo potássio deverão ser também usados com cautela.
INIBIDORES DA SÍNTESE ENDÓGENA DE PROSTAGLANDINAS: há relatos de que a indometacina pode reduzir o efeito anti-hipertensivo do captopril, principalmente em casos de hipertensão com renina baixa. Outros agentes antinflamatórios não-esteróides (p. ex., ácido acetilsalicílico) também podem apresentar este efeito.
LÍTIO: relata-se aumento dos níveis séricos de lítio e sintomas de toxicidade do lítio em pacientes recebendo concomitantemente lítio e inibidores da ECA. Estas drogas devem se administradas com cuidado e recomendasse monitorização freqüente dos níveis séricos de lítio. Se um diurético for usado concomitantemente, os riscos de toxicidade pelo lítio aumentam.
Interações alimentares:
A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em 30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições.
Reações adversas / efeitos colaterais de CAPTOPRIL
DERMATOLÓGICAS: erupções cutâneas, freqüentemente com prurido e algumas vezes com febre, artralgia e eosinofilia, ocorreram em cerca de 4 a 7% dos pacientes, geralmente durante as primeiras quatro semanas de terapia. O prurido, sem erupção, ocorre em cerca de 2% dos pacientes. Relata-se também, lesão associada e reversível do tipo penfigóide e reações de fotossensibilidade. Relata-se raramente rubor ou palidez (≤ 0,5% dos pacientes).
CARDIOVASCULARES: poderá ocorrer hipotensão. Taquicardia, dores no peito e palpitações foram observadas, cada uma delas, em aproximadamente 1% dos pacientes. Angina pectoris, infarto do miocárdio, síndrome de Raynaud e insuficiência cardíaca congestiva ocorreram em taxas ≤ a 0,3% dos pacientes.
GASTRINTESTINAIS: aproximadamente 2 a 4% dos pacientes (dependendo da dose e do estado renal) apresentaram disgeusia.
HEMATOLÓGICAS: pode ocorrer neutropenia/agranulocitose, assim como casos de anemia, trombocitopenia e pancitopenia.
IMUNOLÓGICAS: angioedema envolvendo as extremidades, face, lábios, membranas mucosas, língua, glote ou laringe foi relatado em aproximadamente 0,1% dos pacientes. O angioedema envolvendo as vias aéreas superiores pode provocar obstrução fatal das vias aéreas.
RESPIRATÓRIAS: foi relatada tosse em 0,5-2% dos pacientes tratados com captopril em estudos clínicos.
RENAIS: cada uma das reações adversas citadas a seguir, foram relatadas raramente ( ≤ 0,2%) e sua relação com o uso da droga é incerta: insuficiência renal, dano renal, síndrome nefrótica, poliúria, oligúria e freqüência urinária. Relata-se proteinúria.
Não foi possível determinar com exatidão a incidência ou a relação causal para os efeitos colaterais citados abaixo:
Gerais: astenia, ginecomastia.
Cardiovasculares: parada cardíaca, acidente/insuficiência cerebrovascular, distúrbios de ritmo, hipotensão ortostática, síncope.
Dermatológicos: pênfigo bolhoso, eritema multiforme (incluindo síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa.
Gastrintestinais: pancreatite, glossite, dispepsia.
Hematológicos: anemia, incluindo as formas aplástica e hemolítica.
Hepatobiliares: icterícia, hepatite, incluindo raros casos de necrose e colestase.
Metabólicos: hiponatremia sintomática.
Músculo-esqueléticos: mialgia, miastenia.
Nervosos/psiquiátricos: ataxia, confusão, depressão, nervosismo, sonolência.
Respiratórios: broncospasmo, pneumonite eosinofílica, rinite.
Órgãos dos sentidos: visão turva.
Urogenitais: impotência.
Assim como ocorre com outros inibidores da ECA, relatou-se uma síndrome que inclui: febre, mialgia, artralgia, nefrite intersticial, vasculite, erupção ou outras manifestações dermatológicas, eosinofilia e hemossedimentação elevada.
MORTALIDADE E MORBIDADE FETAL/NEONATAL: o uso de inibidores da ECA durante o 2º e 3º trimestres da gravidez tem sido associado com dano fetal e neonatal e morte.
Alterações de exames laboratoriais
Eletrólitos do soro: Hipercalemia (principalmente em pacientes com insuficiência renal). Hiponatremia (principalmente em pacientes sob dieta com restrição de sal ou sob tratamento concomitante com diuréticos). Uréia/creatinina sérica: elevação transitória dos níveis de uréia e creatinina sérica principalmente em pacientes volume ou sal depletados ou com hipertensão renovascular.
Hematológica: ocorrência de títulos positivos de anticorpo, antinúcleo.
Testes de função hepática: podem ocorrer elevações das transaminases, fosfatase alcalina e bilirrubina sérica.
CAPTOPRIL – Posologia
O captopril deve ser tomado uma hora antes das refeições. A dose deve ser individualizada.
HIPERTENSÃO: o início da terapia requer a consideração de recentes tratamentos anti-hipertensivos, a extensão da elevação da pressão sangüínea, da restrição de sal e outras circunstâncias clínicas. Se possível, interromper a droga anti-hipertensiva que o paciente estava tomando anteriormente, uma semana antes de iniciar o tratamento com captopril.
A dose inicial de captopril é de 50 mg uma vez ao dia ou 25 mg duas vezes ao dia. Se não houver uma redução satisfatória da pressão sangüínea após duas ou quatro semanas, a dose pode ser aumentada para 100 mg uma vez ao dia ou 50 mg duas vezes ao dia.
A restrição concomitante do sódio pode ser benéfica quando o captopril for empregado isoladamente.
Se a pressão sangüínea não for satisfatoriamente controlada após uma a duas semanas nessa dose (e o paciente ainda não estiver tomando um diurético), deverá ser acrescentada uma pequena dose de diurético do tipo tiazídico (p. ex.: 25 mg ao dia de hidroclorotiazida). A dose de diurético poderá ser aumentada em intervalos de uma a duas semanas até que seja atingida sua dose anti-hipertensiva usual máxima.
Se o captopril estiver sendo introduzido em um paciente sob diureticoterapia, o tratamento com captopril deverá ser iniciado sob rigorosa supervisão médica. Se for necessária uma redução subseqüente da pressão sangüínea, a dose de captopril poderá ser aumentada pouco a pouco (enquanto persistindo com o diurético) e um esquema de dosagem de três vezes ao dia poderá ser considerado.
A dose de captopril no tratamento da hipertensão normalmente não excede 150 mg/dia. Uma dose diária mmáxima de 450 mg de captopril não deverá ser excedida.
Para pacientes com hipertensão grave (ex.: hipertensão acelerada ou maligna), quando uma descontinuação temporária da terapia anti-hipertensiva atual não é viável ou desejável, ou quando a titulação imediata para níveis de pressão arterial mais baixos for indicada, o diurético deverá se mantido, mas outras medicações anti-hipertensivas concomitantes deverão ser interrompidas e a posologia do captopril deverá ser iniciada imediatamente, em 25 mg duas a três vezes ao dia, sob rigoroso controle médico. Quando necessário, devido ao estado clínico do paciente, a dose diária do captopril poderá ser aumentada, a cada 24 horas ou menos, sob monitoramento médico contínuo, até que uma resposta pressórica sangüínea satisfatória seja obtida ou a dose máxima de captopril seja atingida. Neste regime, a adição de um diurético mais potente, p. ex., a furosemida, também pode ser indicada.
INSUFICIÊNCIA CARDÍACA: o início da terapia exige ponderação da terapia diurética recente e da possibilidade de uma depleção sal/volume grave. Em pacientes com pressão sanguínea normal ou baixa, que tenham sido vigorosamente tratados com diuréticos e que possam estar hiponatrêmicos e/ou hipovolêmicos, uma dose inicial de 6,25 ou 12,5 mg duas ou três vezes ao dia poderá minimizar a magnitude ou a duração do efeito hipotensor (ver Advertências Hipotensão); para estes pacientes, a titulação da posologia diária usual pode então ocorrer dentro dos próximos dias.
Para a maioria dos pacientes, a dose inicial usualmente é de 25 mg duas ou três vezes ao dia. Após uma dose de 50 mg duas ou três vezes ao dia ter sido atingida, aumentos subseqüentes na posologia devem ser retardados, quando possível, durante pelo menos duas semanas, para se determinar se ocorre uma resposta satisfatória. A maioria dos pacientes estudados apresentou uma melhoria clínica satisfatória com uma dose diária de 150 mg ou menos. Uma dose máxima diária de 450 mg de captopril não deverá ser excedida. O captopril geralmente deve ser usado em conjunto com um diurético e digitálicos. A terapia com captopril precisa ser iniciada sob rigoroso monitoramento médico.
INFARTO DO MIOCÁRDIO: a terapia deve ser iniciada três dias após o episódio de infarto do miocárdio. Após uma dose inicial de 6,25 mg, a terapia com captopril deverá aumentar para 37,5 mg/dia em doses divididas, 3 vezes ao dia conforme tolerado. A dose deve ser aumentada para 75 mg/dia administrados em doses divididas, 3 vezes ao dia conforme a tolerabilidade, durante os dias seguintes, até que se atinja a dose-alvo final de 150 mg/dia em doses divididas, 3 vezes ao dia, administrados durante as várias semanas seguintes. Se houver ocorrência de hipotensão sintomática, pode ser necessária uma redução da dose. As tentativas subsequentes para atingir a dose de 150 mg/dia deverão ser baseadas na tolerabilidade do paciente ao captopril. O captopril pode ser utilizado em pacientes submetidos a outras terapias pós-infarto do miocárdio, p. ex., com trombolíticos, ácido acetilsalicílicos ou betabloqueadores.
NEFROPATIA DIABÉTICA: em pacientes com nefropatia diabética, a dose diária recomendada de captopril é de 75 mg em doses divididas, 3 vezes ao dia. Se uma redução adicional da pressão arterial é necessária, outros agentes anti-hipertensivos, tais como diuréticos, agentes bloqueadores de beta-adrenorreceptores, agentes que atuam centralmente ou vasodilatadores, podem ser usados conjuntamente com o captopril.
AJUSTE DA DOSE PARA PACIENTES COM INSUFICIÊNCIA RENAL: doses divididas de captopril 75 a 100 mg/dia são bem toleradas em pacientes com nefropatia diabética e insuficiência renal leve a moderada. Devido ao fato de captopril ser excretado principalmente pelos rins, a velocidade de excreção é reduzida em pacientes com função renal comprometida. Portanto, estes pacientes poderão responder a doses menores ou menos freqüentes. Da mesma forma, para pacientes com insuficiência renal significativa, a posologia diária inicial de captopril deverá ser reduzida e incrementos menores utilizados para titulação, que deverá ser bastante lenta (intervalos de uma a duas semanas).
Super dosagem
A correção da hipotensão deve ser a principal preocupação. Enquanto que o captopril pode ser removido da circulação do adulto pela hemodiálise, os dados são inadequados com relação à eficácia da hemodiálise para remover a droga da circulação de recém-nascidos ou crianças. A diálise peritoneal não é eficaz na remoção do captopril; não há informação com relação à transfusão como alternativa para a remoção da droga da circulação geral.
Caracteristicas farmalogicas
Quimicamente o captopril é D-2-metil-3-mercaptopropanol-L-prolina, com fórmula empírica C9H15NO3S, e peso molecular de 217,29. O captopril é um pó cristalino branco ou quase branco que pode ter um odor característico de sulfeto. É livremente solúvel em água, álcool, clorofórmio e cloreto de metileno.
O captopril é o primeiro de uma classe de agentes anti-hipertensivos, os inibidores competitivos específicos da enzima conversora de angiotensina I (ECA). Esta última é responsável pela conversão de angiotensina I em angiotensina II. O captopril é eficiente também no controle da insuficiência cardíaca (IC). Seus efeitos benéficos sobre a hipertensão arterial e a IC são resultantes da supressão do sistema renina-angiotensina-aldosterona.
A redução de angiotensina II leva a uma secreção diminuída de aldosterona e, como resultado, podem ocorrer pequenos aumentos de potássio sérico, juntamente com perda de sódio e fluidos.
A ECA é idêntica à bradicininase e o captopril também pode interferir na degradação da bradicinina, provocando aumento da concentração de bradicinina ou prostaglandina E2.
Reduções máximas da pressão arterial são freqüentemente observadas 60 a 90 minutos após administração oral. A redução da pressão arterial pode ser progressiva, podendo levar várias semanas para obter efeito terapêutico máximo. Os efeitos hipotensores do captopril e dos diuréticos tiazídicos são aditivos.
O captopril promove atenuação da dilatação progressiva e da deterioração da função do ventrículo esquerdo, e a inibição da ativação neuro-humoral.
Os efeitos do tratamento com captopril sobre a manutenção da função renal são adicionais a qualquer benefício alcançado a partir da redução da pressão arterial.
Nos pacientes com diabetes mellitus e microalbuminúria, o captopril reduziu a taxa de excreção da albumina e atenuou o declínio da taxa de filtração glomerular durante 2 anos de tratamento.
Logo após a administração de uma dose terapêutica oral, a absorção de captopril é rápida e o pico sanguíneo é obtido em 1 hora. A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção em 30% a 40%, devendo, portanto, ser administrado 1 hora antes das refeições. A absorção mínima média de captopril é de 75%.
Aproximadamente de 25% a 30% da droga circulante encontra-se unida às proteínas plasmáticas. O volume de distribuição é de 0,7 ± 0,4 L/kg. O captopril atravessa a barreira placentária, mas não atravessa a barreira
hematoencefálica. O captopril sofre biotransformação hepática reduzida na insuficiência hepática. Em um período de 24 horas, aproximadamente 95% da dose absorvida é eliminada pela urina, de 40% a 50% como droga inalterada; a maior parte da droga restante é eliminada como dímero dissulfeto de captopril e como dissulfeto de cistina-captopril. A meia-vida aparente de eliminação é, provavelmente, menor que 3 horas. O comprometimento renal pode resultar em acúmulo da droga. O captopril é excretado no leite materno.
Resultados de eficacia
Informação não disponível para esta bula.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
A farmacocinética do captopril não é alterada significativamente pela idade. Sendo assim, não é necessário ajuste de dose para pacientes idosos recebendo captopril.
Armazenagem
Informação não disponível para esta bula.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Registro M.S. nº 1.0583.0265
Farm. Resp.: Drª Maria Geisa P. de Lima e Silva
CRF-SP nº 8.082
GERMED FARMACÊUTICA LTDA.
Rodovia SP-101, km 08
Hortolândia/SP CEP 13186-901
CNPJ: 45.992.062/0001-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por: EMS S/A.
Rua Com. Carlo Mário Gardano, 450
S. B. do Campo/SP CEP 09720-470
Lote, Fabricação e Validade: vide cartucho.
CAPTOPRIL – Bula para o paciente
O captopril é um agente anti-hipertensivo.
Manter à temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger o produto da luz e manter em lugar seco.
O número de lote e as datas de fabricação e validade deste medicamento estão carimbados na embalagem do produto. Este produto não deve ser utilizado vencido, pois o efeito esperado poderá não ocorrer.
Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após o seu término.
Informar ao médico se está amamentando.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Não interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Informe seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como: erupções cutâneas, pressão baixa, taquicardia, tosse.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
A presença de alimentos no tubo gastrintestinal reduz a absorção deste medicamento. Portanto, este medicamento deve ser tomado 1 hora antes das refeições.
O produto é contra-indicado para pacientes que apresentam hipersensibilidade a qualquer dos componentes da fórmula, ou a qualquer outro inibidor da enzima conversora da angiotensina.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início, ou durante o tratamento.
Não deve ser utilizado durante a gravidez e a lactação.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA A SAÚDE.
Data da bula
24/06/2013