Laboratório
ems
Apresentação DICLOSTIR
Diclostir 70 mg – embalagens contendo 4, 10, 14, 20, 30, 60, 60 (embalagem fracionada) e 500 (embalagem hospitalar) cápsulas gelatinosas duras.
DICLOSTIR – Indicações
Este medicamento está indicado no tratamento de:
artrite aguda (incluindo crises agudas de gota);
artrite crônica, em especial artrite reumatoide ( poliartrite crônica);
espondilite anquilosante (Morbus Bechterew) e nas outras afecções reumato-inflamatórias da coluna ve rtebral;
irritação presente nas doenças degenerativas articulares e na coluna vertebral (artrite ativa e espondilartroses), síndrome cervical, lombalgias, isquialgias;
reumatismo inflamatório de tecidos moles;
inflamações e inchaços dolorosos pós-traumáticos ou pós-operatórios;
dismenorreia (menstruação dolorosa) sem causas orgânicas;
dor na anexite aguda ou subaguda (em geral um tratamento com antibiótico é indicado como terapia de base);
dores devido a tumores, especialmente em casos de acometimento esquelético ou edema peritumoral de origem inflamatória.
Contra indicações de DICLOSTIR
hipersensibilidade conhecida à substância ativa o u a qualquer outro componente da formulação;
úlcera gástrica ou intestinal ativa, sangramento ou perfuração (vide Advertências e precauções e Reações adversas);
no último trimestre de gravidez (vide Gravidez e lactação);
insuficiência hepática;
insuficiência renal (GFR < 15 mL/min/1.73m2);
insuficiência cardíaca grave (vide Advertências precauções);
como outros agentes anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs), Diclostir também é contraindicado em pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são precipitadas pelo ácido acetilsalicílico ou por outros AINEs (vide Advertências e precauções e Reações adversas).
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com falência hepática e falência renal.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave (vide Advertências e precauções).
No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Advertências
Efeitos gastrintestinais
Sangramento, ulcerações ou perfuração gastrintestinal, que podem ser fatais, foram relatados com todos os AINEs, incluindo diclofenaco, podendo ocorrer a qualquer momento durante o tratamento com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais sérios. Estes, em geral, apresentam consequências mais sérias em pacientes idosos. Se sangramento ou ulceração gastrintestinal ocorrer em pacientes recebendo Diclostir, o medicamento deve ser descontinuado.
Assim como com outros AINEs, incluindo diclofenaco, acompanhamento médico rigoroso é indispensável e particular cautela deve ser exercida quando Diclostir é prescrito a pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrintestinais ou histórico sugestivo de ulceração gástrica ou intestinal, sangramento ou perfuração (vide Reações adversas). O risco de sangramento gastrintestinal é maior com o aumento das doses de AINEs e em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos.
Para reduzir o risco de toxicidade gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera, complicando particularmente em casos de hemorragia ou perfuração, e em pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado e mantido com a menor dose eficaz.
Para estes pacientes, uma terapia concomitante com agentes protetores (ex.: inibidores da bomba de próton) deve ser considerada, e também para pacientes que precisam usar concomitantemente medicamentos com ácido acetilsalicílico em baixa dose ou outros medicamentos que podem aumentar o risco gastrintestinal.
Pacientes com histórico de toxicidade gastrintestinal, particularmente os idosos, devem reportar quaisquer sintomas abdominais não usuais (especialmente sangramento gastrintestinal). Para pacientes tomando medicações concomitantes que podem aumentar o risco de ulceração ou sangramento, como por exemplo, corticoides sistêmicos, anticoagulantes, agentes antiplaquetários ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina recomenda-se cuidado especial ao usar Diclostir (vide Interações medicamentosas).
Acompanhamento médico estreito e cautela devem ser exercidos em pacientes com colite ulcerativa ou Doença de Crohn, uma vez que sua condição pode ser exacerbada (vide Reações adversas).
Efeitos cardiovasculares
O tratamento com AINEs, incluindo o diclofenaco, particularmente em dose elevada e em períodos prolongados, pode ser associado com um pequeno aumento do risco de eventos trombóticos cardiovasculares graves (incluindo infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral).
O tratamento com Diclostir geralmente não é recomendado a pacientes com doença cardiovascular estabelecida (insuficiência cardíaca congestiva, doença cardíaca isquêmica, doença arterial periférica) ou hipertensão não controlada. Se necessário, os pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco para doença cardiovascular (ex.: hipertensão, hiperlipidemia, diabetes mellitus e tabagismo) devem ser tratados com Diclostir somente após cuidadosa avaliação e apenas em doses <= 100 mg ao dia, quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.
Como os riscos cardiovasculares do diclofenaco podem aumentar com a dose e duração da exposição, a menor dose diária efetiva deve ser utilizada no menor período possível. A necessidade do paciente para o alívio sintomático e a resposta à terapia deve ser reavaliada periodicamente, especialmente quando o tratamento continuar por mais de 4 semanas.
Os pacientes devem estar atentos para os sinais e sintomas de eventos aterotrombóticos sérios (ex.: dor no peito falta de ar, fraqueza, fala arrastada), que podem ocorrer sem avisos. Os pacientes devem ser instruídos a procurar o médico imediatamente em caso de um evento como estes.
Efeitos hematológicos
Durante tratamentos prolongados com Diclostir, é aconselhável, como ocorre com outros AINEs, o monitoramento do hemograma.
Assim como outros AINEs, Diclostir pode inibir temporariamente a agregação plaquetária. Os pacientes com distúrbios hemostáticos devem ser cuidadosamente monitorados.
Efeitos respiratórios (asma pré-existente)
Em pacientes com asma, rinites alérgicas sazonais, inchaço na mucosa nasal (ex.: pólipos nasais), doenças pulmonares obstrutivas crônicas ou infecções crônicas do trato respiratório (especialmente se relacionado a sintomas alérgicos como rinites), reações devido aos AINEs como exacerbação da asma (chamada como intolerância a analgésicos/analgésicos-asma), edema de Quincke ou urticária, são mais frequentes que em outros pacientes. Desta forma, recomenda-se precaução especial para estes pacientes (prontidão para emergência). Esta recomendação aplica-se também a pacientes alérgicos a outras substâncias, como por exemplo, aparecimento de reações cutâneas, prurido ou urticária.
Efeitos hepatobiliares
Acompanhamento médico estreito é necessário quando prescrito Diclostir a pacientes com função hepática debilitada, uma vez que esta condição pode ser exacerbada.
Do mesmo modo que com outros AINEs, incluindo diclofenaco, pode ocorrer elevação dos níveis de uma ou mais enzimas hepáticas. Durante tratamentos prolongados com Diclostir, é recomendado o monitoramento constante da função hepática como medida preventiva. Se os testes anormais para a função hepática persistirem ou piorarem, se os sinais e sintomas clínicos consistentes com a doença hepática se desenvolverem, ou se outras manifestações ocorrerem (ex.: eosinofilia, rash), Diclostir deve ser descontinuado. Hepatite poderá ocorrer com o uso de diclofenaco sem sintomas prodrômicos.
Deve-se ter cautela ao administrar Diclostir a pacientes com porfiria hepática, uma vez que o medicamento pode desencadear uma crise.
Reações cutâneas
Reações cutâneas sérias, algumas delas fatais, incluindo dermatite esfoliativa, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica foram relatadas muito raramente associadas ao uso de AINEs, incluindo Diclostir (vide Reações adversa s). Os pacientes aparentemente tem maior risco para estas reações logo no início d o tratamento, com o início da reação ocorrendo, na maioria dos casos, no primeiro mês de tratamento. Diclostir deve ser descontinuado no primeiro aparecimento de rash cutâneo, lesões nas mucosas ou qualquer outro sinal de hipersensibilidade.
Assim como com outros AINEs, reações alérgicas incluindo reações anafiláticas/anafilactoides, podem também ocorrer em casos raros com diclofenaco, sem exposição prévia ao medicamento.
Efeitos renais
Como retenção de líquidos e edema foram reportados em associação à terapia com AINEs, incluindo diclofenaco, deve ser dedicada atenção especial a pacientes com deficiência da função cardíaca ou renal, história de hipertensão, pacientes idosos, pacientes sob tratamento concomitante com diuréticos ou outros medicamentos que podem impactar significativamente na função renal e àqueles com depleção substancial do volume extracelular de qualquer origem, por exemplo, nas condições pré ou pós-operatória no caso de cirurgias de grande porte (vide Contraindicações). Nestes casos, ao utilizar Diclostir, é recomendado o monitoramento da função renal como medida preventiva. A descontinuação do tratamento é seguida pela recuperação do estado de pré-tratamento.
Interações com outros AINEs
O uso concomitante de Diclostir com outros AINEs sistêmicos incluindo inibidores seletivos da COX-2 deve ser evitado devido ao potencial aumento de reações adversas (vide Interações medicamentosas).
Mascarando sinais de infecções
Diclostir, assim como outros AINEs, pode mascarar os sinais e sintomas de infecções devido a suas propriedades farmacodinâmicas.
Pacientes idosos
Recomenda-se precaução por patologias associadas, especialmente em idosos por motivos médicos básicos. Em particular, recomenda-se que a dose mais baixa eficaz seja utilizada em pacientes idosos debilitados ou naqueles com baixo peso corporal.
Crianças e adolescentes
Devido a sua dosagem, Diclostir não é indicado para crianças e adolescentes.
Gravidez e lactação
– Mulheres em idade fértil
Não há dados para sugerir qualquer recomendação para mulheres em idade fértil.
– Gravidez
Não há dados suficientes sobre o uso de diclofenaco em mulheres grávidas. Desta forma, Diclostir não deve ser usado nos 2 primeiros trimestres de gravidez a não ser que o benefício es perado para mãe justifique o risco potencial para o feto. Assim como outros AINEs, o uso de diclofenaco é contraindicado nos três últimos meses de gestação pela possibilidade de ocorrer inércia uterina insuficiência renal fetal com oligodrâmios subsequentes e/ou fechamento prematuro do canal arterial (vide Contraindicações e Dado s de segurança pré-clínicos).
No 1º e 2º trimestres este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez C, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
No 3º trimestre este medicamento pertence à categoria de risco de gravidez D, portanto, este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. – Lactação
Assim como outros AINEs, pequenas quantidades de diclofenaco passam para o leite materno. Desta forma, Diclostir não deve ser administrado durante a amamentação para evitar efei tos indesejáveis na criança.
– Fertilidade
Assim como outros AINEs, o uso de Diclostir pode prejudicar a fertilidade feminina e por isto que deve ser evitado por mulheres que estão tentando engravidar. Para mulheres que tenham dificuldade de engravidar ou cuja fertilidade está sob investigação, a descontinuação do Diclostir deve ser considerada.
Habilidade de dirigir e/ou operar máquinas
É improvável que o uso de Diclostir afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram atenção especial.
Interações medicamentosas de DICLOSTIR
As interações a seguir incluem aquelas observadas com Diclostir e/ou outras formas farmacêuticas contendo diclofenaco.
Interações observadas a serem consideradas
inibidores potentes da CYP2C9: recomenda-se cautela ao prescrever diclofenaco com inibidores potentes da CYP2C9 (tais como voriconazol), o que poderia resultar em um aumento significativo nas concentrações de pico plasmático e exposição ao diclofenaco, devido à inibição do metabolismo do diclofenaco.
lítio: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de lítio. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de lítio sérico.
digoxina: se usados concomitantemente, diclofenaco pode elevar as concentrações plasmáticas de digoxina. Neste caso, recomenda-se monitoramento do nível de digoxina sérica.
diuréticos e agentes anti-hipertensivos: assim como outros AINEs, o uso concomitante de diclofenaco com diuréticos ou anti-hipertensivos (ex.: betabloqueadores, inibidores da ECA), pode diminuir o efeito anti-hipertensivo. Desta forma, esta combinação deve ser administrada com cautela e, pacientes, especialmente idosos, devem ter sua pressão sanguínea periodicamente monitorada. Os pacientes devem estar adequadamente hidratados e deve-se considerar o monitoramento da função renal após o início da terapia concomitante e periodicamente durante o tratamento, particularmente para diuréticos e inibidores da ECA devido ao aumento do risco de nefrotoxicidade (vide Advertências e precauções).
ciclosporina e tacrolimo: diclofenaco, assim como outros AINEs, pode aumentar a toxicidade nos rins, causada pela ciclosporina e tacrolimo, devido ao seu efeito nas prostaglandinas renais. Desta forma, diclofenaco deve ser administrado em doses inferiores àquelas usadas em pacientes que não estão em tratamento com ciclosporina e tacrolimo.
medicamentos conhecidos por causar hipercalemia: o tratamento concomitante com diuréticos poupadores de potássio, ciclosporina, tacrolimo ou trimetoprima podem ser associados com o aumento dos níveis séricos de potássio, que deve ser monitorado frequentemente (vide Advertências e precauções).
antibacterianos quinolônicos: houve relatos isolados de convulsões que podem estar associadas ao uso concomitante de quinolonas e AINEs.
Pelo fato do resinato presente no diclofenaco ser uma base de troca iônica, em geral, a inibição da absorção de outros medicamentos orais deve ser considerada.
Interações previstas a serem consideradas
outros AINEs e corticoides: a administração concomitante de diclofenaco e outro s AINEs sistêmicos ou corticoides pode aumentar a frequência de efeitos gastrintestinais indesejáveis (vide Advertências e precauções).
A administração concomitante de ácido acetilsalicílico diminui a concentração plasmática de diclofenaco, sem comprometer sua eficácia clínica.
anticoagulantes e agentes antiplaquetários: deve-se ter cautela no uso concomitante uma vez que pode aumentar o risco de hemorragias (vide Advertências e precauções). Embora investigações clínicas não indiquem que diclofenaco possa afetar a ação dos anticoagulantes, existem casos isolados do aumento do risco de hemorragia em pacientes recebendo diclofenaco e anticoagulantes concomitantemente. Desta maneira, recomenda-se o monitoramento próximo neste s pacientes.
inibidores seletivos da recaptação da serotonina: a administração concomitante com AINEs sistêmicos, incluindo diclofenaco e inibidores seletivos da recaptação da serotonina, p ode aumentar o risco de sangramento gastrintestinal (vide Advertências e precauções).
antidiabéticos: estudos clínicos demonstraram que o diclofenaco pode ser administrado juntamente com hipoglicemiantes orais sem influenciar seus efeitos clínicos. Entretanto, existem relatos isolados de efeitos hipo e hiperglicemiantes, determinando a necessidade de ajuste posológico dos agentes antidiabéticos durante o tratamento com diclofenaco. Por esta razão, o m onitoramento dos níveis de glicose no sangue deve ser realizado como medida preventiva durante a terapia concomitante.
Houve também relatos isolados de acidose metabólica quando diclofenaco foi coadministrado com metformina, principalmente em pacientes com insuficiência renal pré-existente.
fenitoína: quando se utiliza fenitoína concomitantemente com o diclofenaco, o acompanhamento das concentrações plasmáticas de fenitoína é recomendado devido a um esperado aumento na exposição à fenitoína.
metotrexato: deve-se ter cautela quando AINEs, incluindo diclofenaco, são administrados menos de 24 horas antes ou após tratamento com metotrexato uma vez que pode elevar a concentração sérica do metotrexato, aumentando a sua toxicidade.
indutores da CYP2C9: cautela é recomendada na coprescrição de diclofenaco e indutores da CYP2C9 (tais como a rifampicina), o que poderia resultar em uma diminuição significativa na concentração plasmática e exposição do diclofenaco.
Reações adversas / efeitos colaterais de DICLOSTIR
As reações adversas a medicamento de estudos clínicos, relatos espontâneos e casos de literatura estão listadas por sistema MedDRA de classe de órgão. Dentro de cada sistema de classe d e órgão, as reações adversas estão ordenadas por frequência, com as reações mais frequentes primeiro. Dentro de cada grupo de frequência, as reações adversas estão apresentadas por ordem decrescente de gravidade. Além disso, a categoria de frequência correspondente par cada reação adversa segue a seguinte convenção (C IOMS III): muito comum (>1/10); comum (=> 1/100 a < 1/10); incomum (=> 1/1.000 a < 1/100); rara (=> 1/10.000 a < 1/1.000); muito rara (< 1/10.000).
As seguintes reações adversas incluem aquelas relatadas com diclofenaco colestiramina, e/ou outras formas farmacêuticas do diclofenaco em uso por curto ou longo prazo.
– Sangue e distúrbios do sistema linfático
Muito rara: trombocitopenia, leucopenia, anemia (incluindo hemolítica e aplástica) e agranulocitose.
– Distúrbios do sistema imunológico
Rara: reações de hipersensibilidade, anafiláticas e anafilactoides (incluindo hipotensão e choque). Muito rara: angioedema (incluindo edema facial).
– Distúrbios psiquiátricos:
Muito rara: desorientação, depressão, insônia, pesadelos, irritabilidade, distúrbios psicóticos.
-Distúrbios do sistema nervoso
Comum: cefaleia, tontura. Rara: sonolência.
Muito rara: parestesia, distúrbios da memória, convulsões, ansiedade, tremores, meningite asséptica, disgeusia, acidente cerebrovascular.
-Distúrbios oculares
Muito rara: distúrbios da visão, visão borrada, diplopia.
-Distúrbios do labirinto e do ouvido
Comum: vertigem.
Muito rara: deficiência auditiva, zumbido.
-Distúrbios cardíacos
Incomum*: infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca, palpitação, dores no peito.
– Distúrbios vasculares
Muito rara: hipertensão, vasculite.
-Distúrbios mediastinal, torácico e respiratório
Rara: asma (incluindo dispneia). Muito rara: pneumonite.
-Distúrbios do trato gastrintestinal
Comum: náusea, vômito, diarreia, dispepsia, cólicas abdominais, flatulência, diminuição do apetite.
Rara: gastrites, sangramento gastrintestinal, hematêmese, diarreia sanguinolenta, melena, úlcera gastrintestinal (com ou sem sangramento ou perfuração).
Muito rara: colite (incluindo colite hemorrágica e exacerbação da colite ulcerativa ou doença de Crohn), constipação, estomatite, glossite, distúrbios esofágicos, doença intestinal diafragmática, pancreatite.
– Distúrbios hepatobiliares
Comum: elevação das transaminases.
Rara: hepatite, icterícia, distúrbios hepáticos.
Muito rara: hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática.
-Distúrbios da pele e dos tecidos subcutâneos
Comum: rash. Rara: urticária.
Muito rara: dermatite bolhosa, eczema, eritema, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), dermatite esfoliativa, alopecia, reação de fotossensibilidade, púrpura, púrpura de Henoch-Schonlein e prurido.
-Distúrbios urinários e renais
Muito rara: insuficiência renal aguda, hematúria, proteinúria, síndrome nefrótica, nefrite túbulo intersticial, necrose papilar renal.
– Distúrbios gerais e no local da administração
Rara: edema.
* A frequência reflete os dados do tratamento a longo prazo com uma dose elevada (150 mg por dia).
Descrição das reações adversas selecionadas
Eventos aterotrombóticos
Dados de meta-análise e farmacoepidemiológicos apontam um pequeno aumento do risco de eventos aterotrombóticos (ex.: infarto do miocárdio) associado ao uso de diclofenaco, particularmente em doses elevadas (150 mg por dia) e durante tratamento a longo prazo (vide Advertências e precauções).
Efeitos visuais
Distúrbios visuais, tais como deficiência visual, visão borrada ou diplopia, parecem ser efeitos da cl asse AINEs e são geralmente reversíveis com a descontinuação. Um mecanismo provável para os distúrbios visuais é a inibição da síntese das prostaglandinas e outros compostos relacionados que alteram a regulação do fluxo sanguíneo da retina resultando em potenciais alterações da visão. Se estes sintomas ocorrem durante o tratamento com diclofenaco, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
DICLOSTIR – Posologia
Como uma recomendação geral, a dose deve ser individualmente ajustada. As reações adversas podem ser m inimizadas utilizando a menor dose efetiva no período de tempo mais curto necessário para controlar os sintomas (vide Advertências e precauções). As cápsulas devem ser engolidas inteiras com líquido, de preferência durante as refeições.
População alvo geral:
A dose recomendada de Diclostir em adultos é de 1 ano máximo 2 cápsulas por dia, dependendo da gravide de cada caso.
Se necessário, os adultos devem tomar 1 cápsula de Diclostir duas vezes ao dia. A dose diária deve ser dividida em duas ingestões separadas. Nos casos de menor gravidade e de tratamentos prolongados, a administração de 1 cápsula ao dia, em geral, é suficiente.
Populações especiais:
– Crianças e adolescentes
Diclostir não é adequado para crianças e adolescentes devido a sua alta dosagem e a impossibilidade de ajustar a dose individualmente.
– Pacientes geriátricos (pacientes com 65 anos ou mais)
Nenhum ajuste de dose inicial é requerido para pacientes idosos (vide Advertências e precauções).
– Doença cardiovascular estabelecida ou fatores de risco cardiovascular significativos
O tratamento com Diclostir geralmente não é recomendado em pacientes com doença cardiovascular estabelecida ou hipertensão não controlada. Se necessário, pacientes com doença cardiovascular estabelecida, hipertensão não controlada, ou fatores de risco significativos para doenças cardiovasculares, devem ser tratados com Diclostir somente após avaliação cuidadosa e som ente para doses diárias <= 100 mg, se tratado por mais do que 4 semanas (vide Advertências e precauções).
– Insuficiência renal
Diclostir é contraindicado a pacientes com insuficiência renal (vide Contraindicações). Não foram realizados estudos específicos em pacientes com insuficiência renal, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da do se. Recomenda-se cautela quando Diclostir é administrado a pacientes com insuficiência renal leve a moderada (vide Advertências e precauções).
– Insuficiência hepática
Diclostir é contraindicado a pacientes com insuficiência hepática (vide Contraindicações). Não foram realizados estudos específicos em pacientes com insuficiência hepática, portanto não pode ser feita recomendação no ajuste específico da dose. Recomenda-se cautela quando Diclostir é administrado a pacientes com insuficiência hepática leve a moderada (vide Advertências precauções).
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
Super dosagem
Sintomas
Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.
A superdose pode causar sintomas tais como vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência renal aguda e insuficiência hepática podem ocorrer.
Tratamento
O tratamento de intoxicações agudas com AINEs, incluindo diclofenaco, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte. Tratamento sintomático e de suporte devem ser administrados em caso de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.
Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de AINEs, incluindo diclofenaco, devido a seu alto índice de ligação a proteínas e metabolismo extenso.
Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para de scontaminação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencialmente letal.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Caracteristicas farmalogicas
Grupo farmacoterapêutico: produtos anti-inflamatórios e antirreumáticos, não-esteroides, derivados do ácido acético e substâncias relacionadas (AINEs) (código ATC: M01AB05).
Mecanismo de ação
O diclofenaco, substância ativa do Diclostir, é um composto não-esteroide com acentuadas propriedades antirreumática, anti-inflamatória, analgésica e antipirética.
A inibição da biossíntese de prostaglandina, que foi demonstrada em experimentos, é considerada fundamental no seu mecanismo de ação. As prostaglandinas desempenham um importante papel na causa da inflamação, da dor e da febre.
O diclofenaco in vitro não suprime a biossíntese de proteoglicanos na cartilagem, em concentrações equ ivalentes às concentrações atingidas no homem. A colestiramina (resinato) é uma base de troca iônica, na qual o diclofenaco está ligado como ânion. A porção resinato do Diclostir não é absorvida no trato gastrintestinal e é eliminada através das fezes. A dose de resinatopor cápsula de Diclostir é aproximadamente 100 a 200 vezes mais baixa que a dose recomendada para a terapia de várias formas deipodistrofial.
Farmacodinâmica
Em doenças reumáticas, as propriedades anti-inflamatória e analgésica do diclofenaco fazem com que haja resposta clínica, caracterizada por acentuado alívio de sinais e sintomas, como dor em repouso, dor ao movimento, rigidez matinal e inchaço das articulações, bem como melhora funcional.
Em condições inflamatórias pós-operatórias e pós-traumáticas, Diclostir alivia rapidamente tanto a dorespontânea quanto a relacionada ao movimento e diminui o inchaço inflamatório e o edema do ferimento.
Adicionalmente, na dismenorreia primária, a substância ativa é capaz de aliviar a dor e reduzir a extensão do sangramento.
Farmacocinética
Absorção
A formulação característica de Diclostir resulta em um início rápido bem como uma liberação de longa duração do diclofenaco do complexo diclofenaco-colestiramina (resinato).
Vinte minutos após a administração de uma cápsula única de diclofenaco colestiramina já se pode detectar concentrações plasmáticas de diclofenaco (média 0,3 mcg/mL [0,96 mcmol/L]). A concentração plasmática máxima (Cmax) de 0,7 ± 0,22 mcg/mL (2,2 ± 0,7 mcmol/L) é alcançada em cerca de 1,25 horas (DP 0,33 a 2 horas ) e cerca de 1/3 das concentrações alcançadas após administração de Voltaren® comprimidos revestidos.
Os níveis plasmáticos podem ser detectados até 12orash após a administração de diclofenaco colestiramina.
Em comparação às doses equivalentes de Voltaren® comprimidos revestidos, diclofenaco colestiramina apresenta uma absorção mais rápida da substância ativa, pico da concentração plasmátic a menor, níveis plasmáticos mensuráveis por tempo mais longo, assim como menores diferenças interindividuais do pico da concentração plasmática e área sob a curva de concentração.
A comparação das concentrações plasmáticas após administração i.v. e oral do diclofenaco com marcação radioativa demonstrou que após a administração oral a dose total da substância é disponível sistemicamente. Desse total, aproximadamente 54% consistem na substância ativa inalterada e o restante em metabólitos parcialmente ativos (metabolismo de primeira passagem) (vide Farmacodinâmica).
Em comparação com o Voltaren® comprimidos revestido s 50 mg, a biodisponibilidade do diclofenaco a partir do diclofenaco colestiramina atinge um valor médio de 78 ± 18% (DP: 62 a 117%).
O comportamento farmacocinético não se altera após administrações repetidas. Não ocorre acúmulo desde que sejam observados os intervalos de dosagem recomendados.
Vinte minutos após a administração de uma cápsula d e diclofenaco colestiramina já se pode detectar concentrações do fármaco no sangue. A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.
Distribuição
99,7% do diclofenaco liga-se às proteínas séricas, predominantemente à albumina (99,4%). O volume de distribuição aparente calculado é de 0,12-0,17 L/kg.
O diclofenaco penetra no fluido sinovial, onde as concentrações máximas são medidas de 2-4 horas após os valores de pico plasmático ser atingidos. A meia-vida aparente de eliminação do fluido sinovial é de 3-6 horas.
Duas horas após atingir os valores de pico plasmático, as concentrações da substância ativa já são mais altas no fluido sinovial que no plasma, permanecendo mais altas por até 12 horas.
O diclofenaco foi detectado em baixa concentração ( 100 ng/mL) no leite materno em uma lactante. A quantidade estimada ingerida por uma criança que consome leite materno é equivalente a 0,03 mg/kg/dia de dose.
Biotransformação/metabolismo
A biotransformação do diclofenaco é rápida e quase completa. Os metabólitos são conhecidos.
A biotransformação do diclofenaco ocorre parcialmente por glicuronidação da molécula intacta, mas principalmente por hidroxilação simples
e múltipla, resultando em vários metabólitos fenólicos (3-hidroxi-, 4-hidroxi-, 5-hidroxi-, 4,5-dih idroxi- e 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco), a maioria dos quais são convertidos a conjugados glicurônicos. Dois desses metabólitos fenólicos são biologicamente ativos, mas em extensão muito menor que o diclofenaco.
Eliminação
O clearance (depuração) sistêmico total do diclofenaco do plasma é de 263 ± 56 mL/min (valor médio ± DP).
A meia-vida terminal no plasma é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meia-vida plasmática curta de 1-3 horas. O metabólito 3-hidroxi-4-metoxi-diclofenaco, tem meia-vida plasmática mais longa. Entretanto, esse metabólito é virtualmente inativo.
Cerca de 60% da dose absorvida é excretada na urina como um conjugado glicuronídeo da molécula inalterada e como metabólitos, a maior parte das quais são convertidas em conjugados glicuronídeos.
Menos de 1% é excretado como substância inalterada.
O restante da dose é eliminado como metabólitos através da bile nas fezes.
Linearidade / não linearidade
A Cmax e a área sob a curva de concentração (AUC) são linearmente relacionadas à dose administrada.
Populações especiais
Pacientes geriátricos: Não foram observadas diferenças idade-dependente relevantes na absorção, metabolismo ou excreção do fármaco. Insuficiência renal: Estudos realizados em pacientes com insuficiência renal demonstraram que é improvável o acúmulo da substância ativa inalterada a partir da administração de uma dose única i.v. Entretanto, baseado nos resultados destes estudos, níveis plasmáticos elevados de hidroxi metabólitos após doses múltiplas podem ser encontrados em pacientes com insuficiência renal grave, porém, de acordo com os conhecimentos adquiridos até o momento, não há relevância clínica.
Insuficiência hepática: Em pacientes com hepatite crônica ou cirrose não descompensada, a cinética e metabolismo do diclofenaco são os mesmos apresentados pelos pacientes sem doença hepática.
Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos de estudos de toxicidade com doses agudas ou repetidas, bem como estudos de genotoxicidade, mutagenicidade, carcinogenicidade com diclofenaco revelaram que diclofenaco nas doses terapêuticas recomendadas não causa nenhum dano específico para humanos. Em estudos pré-clínicos padrão não houve nenhuma evidência de que diclofenaco tenha potencialteratogênico em camundongos, ratos ou coelhos.
O diclofenaco não influencia a fertilidade das matrizes (ratos). Exceto pelos efeitos fetais em doses maternais tóxicas, o desenvolvimento pré, peri e pós-natal da prole não foi afetado.
A administração de AINEs (incluindo diclofenaco) inibiu a ovulação de coelho e implantação e placentação em ratos e levou a um fechamento prematuro do canal arterial em ratas grávidas. Doses maternais tóxicas de diclofenaco foram associadas com distocia, gestação prolongada, diminuição da sobrevida fetal e retardo do crescimento intrauterino em ratos. Os leves efeitos do diclofenaco sobre os parâmetros de reprodução e parto, bem como a constrição do canal arterial no útero são consequências farmacológicas desta classe de inibidores da síntese de prostaglandinas (vide Con traindicações, Gravidez, Amamentação e Fertil idade).
Resultados de eficacia
O diclofenaco colestiramina é um produto bem estabelecido.
O diclofenaco sódico é efetivo na supressão dos sinais de inflamação pós-operatória. O diclofenaco tem efeito positivo especialmente na dor relativa à inflamação tecidual. Dores decorrentes d e tumores são amenizadas ou suprimidas pela administração de diclofenaco. Doses de 50 mg a cada 8 horas foram efetivas no controle da dor de pacientes com câncer não-terminal.
Três doses diárias de diclofenaco, 50 mg, aliviaram as dores de diversos tipos de danos teciduais quando comparadas ao placebo em um estudo multicêntrico, duplo-cego com 229 pacientes.
Dores na coluna vertebral têm sua intensidade diminuída quando tratadas com diclofenaco, como demonstrou um estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego entre 227 pacientes.
Formas degenerativas e inflamatórias de reumatismo podem ser tratadas por diclofenaco. Estudos controlados por placebo demonstraram que o diclofenaco é efetivo no tratamento de artrite reumatoide com doses diárias de 75 a 200 mg.
No tratamento de osteoartrite, segundo revisão da literatura internacional (n=15000), observa-se eficácia na utilização de diclofenaco.
Na espondilite anquilosante observa-se eficácia dotratamento agudo e crônico com diclofenaco para o alívio dos sintomas, sendo ele o agente mais bem tolerado pelos pacientes.
Condições ginecológicas dolorosas, principalmente d ismenorreia, são aliviadas pela administração de di clofenaco entre 75 e 150 mg diários. No tratamento de crises de gota entre 57 pacientes observou-se alívio da dor após 48 horas de tratamento com diclofenaco.
A administração de 75 mg de diclofenaco via oral foi efetiva no tratamento de 91% dos pacientes com cólica renal aguda após uma hora, em um estudo randomizado prospectivo. O alívio foi observado até 3 horas após a administração.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
O produto deve ser guardado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido da luz e umidade. O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido . Guarde-o em sua embalagem original.
Cápsula de gelatina dura com corpo na cor branca e tampa na cor verde, contendo granulado de cor branca a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Dizeres legais
MS 1.3569.0439
Farm. Resp.: Dr. Adriano Pinheiro Coelho CRF-SP n ° 22.883
Registrado por: EMS SIGMA PHARMA LTDA
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08
Bairro Chácara Assay
CEP 13186-901 – Hortolândia/SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por: Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus AM
Embalado por: EMS S/A – Hortolândia/SP
DICLOSTIR – Bula para o paciente
1. PARA QUE ESTE MEDICAMENTO É INDICADO?
Diclostir pode ser usado no tratamento das seguintes condições:
Dor reumática ou degenerativa das articulações (artrite);
Dor nas costas, síndrome do ombro congelado, coto velo de tenista e outros tipos de reumatismo de tecidos moles;
Crises de gota;
Entorses, distensões e outras lesões;
Dor e inchaço após a cirurgia;
Condições inflamatórias dolorosas em ginecologia, incluindo períodos menstruais doloridos;
Dor causada por câncer.
2. COMO ESTE MEDICAMENTO FUNCIONA?
Este medicamento chama-se Diclostir e está na forma de cápsulas gelatinosas duras.
Antes de usar Diclostir, leia atentamente esta bula. Você deve guardá-la com você, pois pode ser necessário utilizá-la novamente. Não dê seu medicamento para mais ninguém usar e não use este medicamento para tratar qualquer outra doença para qual este medicamento não é indicado.
A substância ativa de Diclostir é o diclofenaco colestiramina.
Diclostir pertence a um grupo de medicamentos chamados anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs), usa dos para tratar dor e inflamação.
Diclostir alivia os sintomas da inflamação, tais como inchaço e dor, bloqueando a síntese de moléculas (prostaglandinas) responsáveis pela inflamação, dor e febre. Não tem nenhum efeito na causa da inflamação ou febre.
Vinte minutos após a administração de uma cápsula d e Diclostir já se pode detectar concentrações do fármaco no sangue. A concentração máxima é alcançada em cerca de 1,25 horas.
Se você tem qualquer dúvida sobre como Diclostir funciona ou porque ele foi indicado a você, pergunte ao seu médico.
3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Você não pode tomar este medicamento se:
for alérgico (hipersensível) ao diclofenaco ou a qualquer outro componente da formulação descrito no início desta bula;
já teve reação alérgica após tomar medicamentos para tratar inflamação ou dor (ex.: ácido acetilsalicílico, diclofenaco ou ibuprofeno). As reações alérgicas podem ser asma, secreção nasal, rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) e face inchada. Se você suspeita que possa ser alérgico, pergunte ao seu médico antes de usar este medicamento;
tem úlcera no estômago ou no intestino;
tem sangramento ou perfuração gastrintestinal, sintomas que podem resultar em sangue nas fezes ou fezes pretas;
sofre de insuficiência hepática ou renal;
tem insuficiência cardíaca grave;
estiver nos últimos três meses de gravidez.
Se você apresenta alguma destas condições descritas acima, avise ao seu médico antes de tomar Diclostir.
Se você acha que pode ser alérgico, informe ao seu médico.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com doença grave no fígado ou nos rins. Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência cardíaca grave.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Siga todas as instruções do seu médico cuidadosamente. Elas podem diferir das informações gerais desta bula. Tenha especial cuidado com Diclostir:
se você tiver doença no coração estabelecida ou n os vasos sanguíneos (também chamada de doença cardiovascular, incluindo pressão arterial alta não controlada, insuficiência cardíaca congestiva, doença isquêmica cardíaca estabelecida, ou doença arterial periférica), o tratamento com Diclostir geralmente não é recomendado;
se você tiver doença cardiovascular estabelecida (vide acima) ou fatores de risco significativos, como pressão arterial elevada, níveis anormalmente elevados de gordura (colesterol, triglicérides) no sangue, diabetes, ou se você fuma, e seu médico decidir prescrever Diclostir, você não deve aumentar a dose acima de 100 mg por dia, se você for tratado por mais de 4 semanas;
em geral, é importante tomar a menor dose de Diclostir que alivia a dor e/ou inchaço e durante o men or tempo possível, de modo a manter o menor risco possível de reações adversas cardiovasculares;
se você está tomando Diclostir simultaneamente com outros anti-inflamatórios incluindo ácido acetilsalicílico, corticoides, anticoagulantes ou inibidores seletivos da recaptação de serotonina (vide Interações medicamentosas);
se você tem asma ou febre do feno (rinite alérgicsazonal);
se você já teve problemas gastrintestinais com úlcera no estômago, sangramento ou fezes pretas, ou se já teve desconforto no estômago ou azia após ter tomado anti-inflamatórios no passado;
se você tem inflamação no cólon (colite ulcerativa) ou trato intestinal (Doença de Crohn);
se você tem problemas no fígado ou nos rins;
se você estiver desidratado (ex.: devido a uma doença, diarreia, antes ou depois de uma cirurgia de grande porte);
se você tem inchaço nos pés;
se você tem hemorragias ou outros distúrbios no sangue, incluindo uma condição rara no fígado chamada porfiria.
Se alguma destas condições descritas acima se aplica a você, informe seu médico antes de tomar Diclostir.
Se a qualquer momento enquanto estiver tomando Diclostir você apresentar qualquer sinal ou sintoma de problemas com o seu coração ou vasos sanguíneos, como dor no peito, falta de ar, fraqueza, ou fala arrastada, informe ao seu médico imediatamente;
Diclostir pode reduzir os sintomas de uma infecção (ex.: dor de cabeça ou febre) e pode desta forma, fazer com que a infecção fique mais difícil de ser detectada e tratada adequadamente. Se você se sentir mal e precisar ir ao médico, lembre-se de dizer a ele que está tomando Diclostir;
Em casos muito raros, Diclostir, assim como outros anti-inflamatórios, pode causar reações cutâneas alérgicas graves [ex.: rash (vermelhidão na pele com ou sem d escamação)].
Se você apresentar algum dos sintomas descritos acima, informe seu médico imediatamente.
Monitorando seu tratamento com Diclostir
Se você tiver doença cardíaca estabelecida ou riscos significativos para doença cardíaca, o seu médico irá reavaliá-lo periodicamente se deve continuar o tratamento com Diclostir, especialmente se você estiver sendo tratado por mais de 4 semanas.
Se você apresentar qualquer problema hepático, renal ou sanguíneo, você deverá realizar exames de sangue durante o tratamento que irão monitorar a sua função hepática (nível de transaminases), sua função renal (nível de creatinina) ou a sua contagem sanguínea (nível de glóbulos brancos, vermelhos e plaquetas). O seu médico levará em consideração estes exames para decidir se Diclostir precisa ser interrompido ou se a dose deve ser alterada.
Pacientes idosos
Pacientes idosos, especialmente aqueles que são debilitados ou com baixo peso corporal, podem ser mais sensíveis que os adultos em relação ao efeito de Diclostir. Por isto, devem seguir cuidadosamente as recomendações do médico e tomar a menor dose capaz de aliviar os sintomas. É especialmente importante para os pacientes idosos relatarem os efeitos indesejáveis aos seus médicos imediatamente.
Crianças e adolescentes
Devido a sua alta dosagem, Diclostir não é indicado para crianças e adolescente (abaixo de 18 anos).
Gravidez e amamentação
Você deve avisar ao seu médico se você estiver grávida ou suspeitar que esteja grávida. Você não deve tomar Diclostir durante a gravidez a não ser que seja absolutamente necessário.
Assim como outros anti-inflamatórios, Diclostir é contraindicado durante os últimos 3 meses de gravidez porque pode causar danos ao feto ou problemas no parto.
Você deve avisar ao médico se estiver amamentando.
Você não deve amamentar se estiver tomando Diclostir, pois pode ser prejudicial à criança. Informe seu médico ou farmacêutico antes de tomar qualquer medicamento.
O seu médico irá discutir com você o risco potencial de tomar Diclostir durante a gravidez ou a amamentação.
No 1º e 2º trimestres de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
No 3º trimestre de gravidez este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.
Mulheres em idade fértil
Diclostir pode tornar mais difícil que a mulher engravide. Você não deve utilizar Diclostir, a menos que seja necessário, se você planeja engravidar ou se tem problemas para engravidar.
Dirigir e operar máquinas
É improvável que o uso de Diclostir afete a capacidade de dirigir, operar máquinas ou fazer outras atividades que requeiram de atenção especial.
Interações medicamentosas
É particularmente importante avisar ao seu médico se está tomando qualquer um destes medicamentos:
lítio ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina (medicamentos usados para tratar alguns tipos de depressão);
digoxina (medicamento usado para problemas no coração);
diuréticos(medicamentos usados para aumentar o volume de urina);
inibidores da ECA ou betabloqueadores (medicamentos usados para tratar pressão alta e insuficiência cardíaca);
outros anti-inflamatórios, tais como ácido acetilsalicílico ou ibuprofeno;
corticoides (medicamentos usados para aliviar áreas inflamadas do corpo);
anticoagulantes (medicamentos que previnem a coagulação do sangue);
antidiabéticos, com exceção da insulina (que trata diabetes);
metotrexato (medicamento usado para tratar alguns tipos de câncer ou artrite);
ciclosporina, tacrolimo (medicamentos especialmente usados em pacientes que receberam órgãos transplantados);
trimetoprima (medicamento usado para prevenir ou tratar infecção do trato urinário);
antibacterianos quinolônicos (medicamentos usados contra infecção);
voriconazol (medicamento usado para tratamento de infecções fúngicas);
fenitoína (medicamento usado no tratamento de convulsão).
rifampicina (medicamento antibiótico utilizado para tratar infecções bacterianas).
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento. Não use este medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.
5. ONDE, COMO E POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR ESTE MEDICAMENTO?
O produto deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC) e protegido da luz e umidade.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vi de embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Cápsula de gelatina dura com corpo na cor branca e tampa na cor verde, contendo granulado de cor branca a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
6. COMO DEVO USAR ESTE MEDICAMENTO?
Siga cuidadosamente todas as orientações de seu médico. Não exceda a dose recomendada.
Como tomar Diclostir
A cápsula de Diclostir deve ser engolida inteira com um copo de água ou outro líquido. É recomendado tomar Diclostir durante as refeições.
Quanto tomar de Diclostir
Não exceda a dose recomendada prescrita pelo seu médico. É importante que você use a menor dose capaz de controlar sua dor e não tome Diclostir por mais tempo que o necessário.
Seu médico dirá a você exatamente quantas cápsulas você deverá tomar. Dependendo da resposta do tratamento, seu médico pode aumentar ou diminuir a dose.
Adultos: a dose recomendada é geralmente 1 cápsula a no máximo 2 cápsulas por dia, dependendo da gravidade da doença. A dose diária deve ser dividida em 2 ingestões separadas. Para casos mais leves, assim como para terapia a longo prazo, 1 cápsula por dia é, geralmente, suficiente. Não exceder 2 cápsulas por dia.
Quando tomar Diclostir
Recomenda-se tomar Diclostir durante as refeições.
Por quanto tempo tomar Diclostir
Siga exatamente as instruções do seu médico.
Se você tomar Diclostir por mais de algumas semanas, você deve garantir um retorno ao seu médico para avaliações regulares, para garantir que você não es tá sofrendo de reações adversas despercebidas.
Se você tiver dúvidas sobre quanto tempo deve tomar Diclostir, fale com o seu médico ou farmacêutico.
Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
7. O QUE DEVO FAZER QUANDO EU ME ESQUECER DE USAR ESTE MEDICAMENTO?
Se você esqueceu-se de tomar o medicamento, tome uma dose assim que se lembrar. Se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, você deve simplesmente tomara próxima cápsula no horário usual. Não dobrar a próxima dose para repor a cápsula que você esqueceu-se de tomar no horário certo.
Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
8. QUAIS OS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?
Assim como todos os medicamentos, pacientes tomando Diclostir podem apresentar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.
Algumas reações adversas podem ser sérias
Estas reações adversas incomuns ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento, especialmente quando administrado em dose diária elevada (150 mg) por um período longo:
-dor no peito súbita e opressiva (sinais de infarto do miocárdio ou ataque cardíaco);
-falta de ar, dificuldade de respirar quando deitado, inchaço dos pés ou pernas (sinais de insuficiência cardíaca). Estas reações adversas raras ou muito raras ocorrem em menos de 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento:
sangramento espontâneo ou hematomas (sinais de trombocitopenia);
febre alta, infecções frequentes e dor de garganta persistente (sinais de agranulocitose);
dificuldade para respirar ou deglutir, rash, prur ido, urticária, tontura (sinais de hipersensibilidade, reações anafiláticas e anafilactoides);
inchaço principalmente na face e garganta (sinais de angioedema);
pensamentos e humor alterados (sinais de distúrbios psicóticos);
memória prejudicada (sinais de problemas de memória);
convulsões;
ansiedade;
pescoço duro, febre, náusea, vômito, dor de cabeça (sinais de meningite asséptica);
dor de cabeça grave e repentina, náusea, tontura, dormência, inabilidade ou dificuldade de falar, fraqueza ou paralisia dos membros ou face (sinais de acidente vascular cerebral ou derrame);
dificuldade de ouvir (sinais de comprometimento d a audição);
dor de cabeça, tontura (sinais de pressão sanguínea alta, hipertensão);
rash, manchas vermelho-arroxeadas, febre, prurido (sinais de vasculite);
dificuldade repentina de respirar e sensação de a perto no peito com chiado no peito ou tosse (sinais de asma ou pneumonite se febre);
vômitos com sangue (sinais de hematêmese) e/ou fezes negras ou com sangue (sinais de hemorragia gastrintestinal);
diarreia com sangue (sinais de diarreia hemorrágica);
fezes negras (sinais de melena);
dor de estômago, náusea (sinais de úlcera gastrintestinal);
diarreia, dor abdominal, febre, náusea, vômitos (sinais de colite, incluindo colite hemorrágica e exacerbação de colite ulcerativa ou doença de Crohn);
dor grave na parte superior do abdome (sinais de pancreatite);
amarelamento da pele e dos olhos (sinais de icterícia), náusea, perda de apetite, urina escura (sinais de hepatite / insuficiência hepática);
sintomas típicos de gripe, sensação de cansaço, d ores musculares, aumento das enzimas hepáticas em exames de sangue (sinais de doenças hepáticas, incluindo hepatite fulminante, necrose hepática, insuficiência hepática);
bolhas (sinais de dermatite bolhosa);
pele vermelha ou roxa (possíveis sinais de inflam ação dos vasos sanguíneos), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação) com bolhas, bolhas nos lábios, olhos e boca, inflamação na pele com descamação ou peeling (sinais de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson se febre ou necrólise epidérmica tóxica);
rash cutâneo com descamação ou peeling (sinais de dermatite esfoliativa);
aumento da sensibilidade da pele ao sol (sinais d e reação de fotossensibilidade);
manchas roxas na pele (sinais de púrpura ou púrpura de Henoch-Schonlein, se causada por alergia);
inchaço, sensação de fraqueza, ou micção anormal (sinais de insuficiência renal aguda);
excesso de proteína na urina (sinais de proteinúria);
inchaço na face ou abdômen, pressão sanguínea alta (sinais de síndrome nefrótica);
produção de urina mais acentuada ou menos, sonolência, confusão, náusea (sinais de nefrite túbulo intersticial);
diminuição grave da quantidade de urina (sinais d e necrose papilar renal);
inchaço generalizado (sinais de edema).
Se você apresentar quaisquer destas reações, avise imediatamente seu médico.
Algumas reações adversas são comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): dor de cabeça, tontura, vertigem, náusea, vômito, diarreia, indigestão (sinais de dispepsia), dor abdominal, flatulência, perda do apetite (sinais de apetite diminuído), resultados de teste da função do fígado anormais (ex.: aumento do nível de transaminases), rash cutâneo (vermelhidão na pele com ou sem descamação).
Algumas reações adversas são incomuns (ocorrem entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): palpitações, dor no peito.
Algumas reações adversas são raras (ocorrem entre 0 ,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, dor de estômago (sinais de gastrite), problema no fígado, rash com prurido (sinais de urticária).
Algumas reações adversas são muito raras (ocorrem e m menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): nível baixo de células vermelhas sanguíneas (anemia), nível baixo de células brancas sanguíneas (leucopenia), desorientação, depressão, dificuldade de dormir (sinais de insônia), pesadelos, irritabilidade, formigamento ou dormência nas mãos ou pés (sinais de parestesia), tremores, distúrbios do paladar (sinais de disgeusia), distúrbios de visão (sinais de problemas visuais, visão borrada, diplopia), ruídos nos ouvidos (sinais de zumbido), constipação, ferimentos na boca (sinais de estomatite), inchaço, língua vermelha e dolorida (sinais de glossite), problema no tubo que leva o alimento da garganta para o estômago (sinais de distúrbio esofágico), espasmo no abdômen superior especialmente depois de comer (sinais de doença no diafragma intestinal), prurido, rash com vermelhidão e queimação (sinais d e eczema), vermelhidão na pele (sinais de eritema), perda de cabelo (sinais de alopecia), prurido, sangue na urina (sinais de hematúria).
*Distúrbios da visão: se os sintomas de distúrbios da visão ocorrerem durante o tratamento com Diclostir, converse com seu médico, um exame oftalmológico pode ser considerado para excluir outras causas.
Se qualquer uma das reações adversas afetar você gravemente, procure seu médico.
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento.
9. O QUE FAZER SE ALGUÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?
Se você acidentalmente utilizar Diclostir acima dorecomendado, avise seu médico ou farmacêutico, ou vá um pronto atendimento. Você pode necessitar de atendimento médico.
Você pode apresentar vômito, hemorragia gastrintestinal, diarreia, tontura, zumbido ou convulsões. No caso de intoxicação significante, insuficiência aguda nos rins e insuficiência no fígado podem ocorrer. Não há quadro clínico típico associado à superdose com diclofenaco.
O tratamento de intoxicações agudas com agentes anti-inflamatórios não-esteroides, consiste essencialmente em medidas sintomáticas e de suporte.
Tratamentos sintomático e de suporte devem ser administrados em casos de complicações tais como hipotensão, insuficiência renal, convulsões, irritação gastrintestinal e depressão respiratória.
Medidas específicas tais como diurese forçada, diálise ou hemoperfusão provavelmente não ajudam na eliminação de agentes anti-inflamatórios não-esteroides devido a seu alto índice de ligação a proteína s e metabolismo extenso.
Em casos de superdose potencialmente tóxica, a ingestão de carvão ativado pode ser considerada para desintoxicação do estômago (ex.: lavagem gástrica e vômito) após a ingestão de uma superdose potencial mente letal.
Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
Data da bula
19/05/2017