Laboratório
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Apresentação LACIPIL
Lacipil® 4 mg é apresentado sob a forma de comprimidos revestidos, em cartuchos que contêm 14 comprimidos.
USO ADULTO
LACIPIL – Indicações
Lacipil® está indicado para tratamento da hipertensão, isolado ou em combinação com outros agentes anti-hipertensivos, como os betabloqueadores, os diuréticos e os inibidores da ECA
Contra indicações de LACIPIL
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula. Assim como outras diidropiridonas, Lacipil® é contra-indicado a pacientes com estenose aórtica grave.
Advertências
Foi demonstrado em estudos específicos que o lacidipino não afeta a função espontânea do nódulo sinusal nem causa condução prolongada no nódulo atrioventricular. No entanto, o potencial teórico que um antagonista de cálcio apresenta de afetar a atividade dos nódulos sinusal e atrioventricular deve ser considerado, principalmente em pacientes com anormalidades preexistentes na atividade desses nódulos. O lacidipino afeta a contratilidade do miocárdio em voluntários sadios e em animais de laboratório. Conforme tem sido relatado sobre outros antagonistas dos canais de cálcio diidropiridínicos, o lacidipino deve ser utilizado com cautela em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido. O lacidipino também deve ser usado com cautela em pacientes tratados concomitantemente com medicações que prolongam o intervalo QT, como antiarrítmicos de classes I e III, antidepressivos tricíclicos, alguns antipsicóticos, antibióticos (p. ex. eritromicina) e alguns antihistamínicos (p. ex. terfenadina). Assim como outros antagonistas dos canais de cálcio, o lacidipino deve ser usado com cautela em pacientes com baixas reservas cardíacas e naqueles com angina pectoris instável. Lacipil® deve ser utilizado com cautela em pacientes que sofreram infarto do miocárdio recentemente. Também deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência hepática, uma vez que o efeito anti-hipertensivo pode ser aumentado. Não existem indícios de que o lacidipino diminua a tolerância a glicose ou altere o controle do diabetes. Os comprimidos de Lacipil® devem ser protegidos da luz; portanto, não devem ser retirados da embalagem de alumínio até o momento de ser utilizados. Se o paciente ingerir metade do comprimido de 4 mg, a outra metade deve ser guardada na embalagem de alumínio original e administrada no prazo máximo de 48 horas. Os comprimidos de Lacipil® devem ser estocados em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC).
Interações medicamentosas de LACIPIL
A administração concomitante de Lacipil® com outros agentes anti-hipertensivos, como diuréticos, betabloqueadores e inibidores da ECA, pode resultar em um efeito hipotensivo aditivo. No entanto, não foram identificados problemas específicos de interação envolvendo outros agentes antihipertensivos, como betabloqueadores e diuréticos, ou a digoxina, a tolbutamida e a varfarina. É possível que a concentração plasmática de Lacipil® possa ser aumentada pela administração simultânea de cimetidina. O lacidipino possui alta ligação protéica (>95%) com a albumina e a glicoproteína alfa1. Assim como outros diidropiridínicos, Lacipil® não deve ser administrado com sucos cítricos, uma vez que a biodisponibilidade pode ser alterada. Em estudos clínicos envolvendo pacientes com transplante renal tratados com ciclosporina, o lacidipino reverteu a diminuição do fluxo plasmático renal e a taxa de filtração glomerular induzida pela ciclosporina. O lacidipino é metabolizado pelo citocromo CYP3A4. Dessa forma, os inibidores ou ativadores desse citocromo administrados concomitantemente podem interagir com o metabolismo e a eliminação do lacidipino.
Reações adversas / efeitos colaterais de LACIPIL
Dados obtidos de grandes estudos clínicos foram usados para determinar a freqüência dessas reações. Têm sido utilizados os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas: Muito comum: ≥ 10% Comum: ≥ 1% e < 10% Incomum: ≥ 0,1% e < 1% Rara: ≥ 0,01% e < 0,1% Muito rara: < 0,01% Lacipil® é normalmente bem tolerado. Alguns indivíduos podem apresentar efeitos adversos pouco importantes relacionados com a sua conhecida ação farmacológica de vasodilatação periférica. Tais efeitos, indicados por rash, são normalmente transitórios e desaparecem com a permanência do tratamento com o lacidipino na mesma dosagem.
Distúribos do sistema nervoso Comuns: dor de cabeça, vertigem. Muito rara: tremor Distúrbios cardíacas Comum: palpitação. Incomum: piora da angina subjacente. Assim como com outros diidropiridínicos, reportou-se a piora da angina subjacente num pequeno número de pacientes, especialmente no início do tratamento. Isso é mais comum em pacientes com doença cardíaca isquêmica sintomática.
Distúrbios vasculares Comum: rubor.
Distúrbios gastrintestinais Comuns: desconforto estomacal, náusea. Incomum: hiperplasia gengival.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo Comum: rash cutâneo (incluindo eritema e coceira). Raros: angioedema, urticária.
Desordens renais e urinárias Comum: poliúria.
Desordens gerais Comuns: astenia, edema.
Investigações Comum: aumento reversível da fosfatase alcalina (aumentos clinicamente significativos são incomuns).
LACIPIL – Posologia
A dose inicial é de 2 mg uma vez ao dia e deve ser tomada na mesma hora todos os dias, de preferência pela manhã, com ou sem alimentos. O tratamento da hipertensão deve ser adaptado à gravidade do caso e estar de acordo com a resposta individual. A dose pode ser aumentada para 4 mg e, se necessário, para até 6 mg, após ter decorrido tempo suficiente para alcançar o efeito farmacológico desejado. Na prática, esse tempo não deve ser inferior a 3 a 4 semanas, a não ser quando a condição clínica do paciente requer um aumento de dosagem mais rapidamente. O tratamento pode ser continuado indefinidamente, conforme orientação médica. Insuficiência hepática Pacientes com insuficiência hepática não necessitam de ajuste nas doses. Insuficiência renal Como o lacidipino não é excretado pelos rins, não são necessárias alterações nas dosagens em pacientes com insuficiência renal. Crianças Não existe experiência de uso de Lacipil® em crianças. Pacientes idosos Pacientes idosos não necessitam de ajustes nas doses.
Super dosagem
Não foram relatados casos de superdosagem de Lacipil®. O problema mais previsível seria uma vasodilatação periférica prolongada associada com hipotensão e taquicardia. Teoricamente poderia ocorrer bradicardia ou condução atrioventricular prolongada. Não existe antídoto específico. Em caso de superdosagem deve ser realizado o procedimento habitual para controlar a função cardíaca, adotando-se ainda medidas de suporte. Nº de lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho.
Caracteristicas farmalogicas
Propriedades farmacodinâmicas:
O lacidipino, substância ativa de Lacipil®, é um antagonista do cálcio específico e potente, com seletividade predominante sobre os canais de cálcio no músculo liso vascular. Sua ação principal consiste em dilatar as arteríolas periféricas, reduzindo a resistência vascular periférica e baixando a pressão arterial. Após a administração oral de 4 mg de lacidipino, observou-se um prolongamento mínimo do intervalo QT. No quarto ano de um estudo duplo-cego, randomizado, a eficácia primária na aterosclerose foi medida pela espessura da íntima média (IMT) da carótida por ultra-sonografia. Os resultados nos pacientes tratados com lacidipino mostraram efeito significativo nas variáveis de IMT, consistente com os efeitos antiaterogênicos. Farmacocinética Absorção O lacidipino é rapidamente, porém pouco absorvido no trato gastrintestinal após a administração oral e sofre extenso metabolismo de primeira passagem no fígado. A biodisponibilidade absoluta alcança uma média de cerca de 10%. As concentrações plasmáticas máximas são atingidas entre 30 e 150 minutos. Metabolismo Existem quatro principais metabólitos que possuem uma pequena atividade farmacodinâmica. A droga é eliminada principalmente por metabolismo hepático (envolvendo o citocromo P450 3A4, ou CYP3A4). Não existem evidências de que o lacidipino cause indução ou inibição das enzimas hepáticas. Eliminação Aproximadamente 70% da dose administrada são eliminados como metabólito nas fezes e o restante como metabólito na urina. A meia-vida terminal média do lacidipino varia entre 13 e 19 horas no estado de equilíbrio.
Resultados de eficacia
Informação não disponível para esta bula.
Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco
Informação não disponível para esta bula.
Armazenagem
Informação não disponível para esta bula.
Dizeres legais
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
Fabricado por: Glaxo Wellcome S.A. Aranda de Duero Burgos Espanha
Importado, embalado e distribuído por: GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Estrada dos Bandeirantes, no 8464 Rio de Janeiro RJ.
CNPJ: 33.247.743/0001-10
Indústria brasileira
M.S: 1.0107.0179
Farm. Resp.: Milton de Oliveira CRF-RJ nº 5522
BL_Lacipil_GDS14_IPI05_V2.doc
Serviço de Atendimento ao
Consumidor
0800 701 22 33
Discagem Direta Gratuita
LACIPIL – Bula para o paciente
Ação esperada do medicamento: Lacipil® é indicado para o tratamento de pressão alta.
Cuidados de armazenamento: Mantenha o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (temperatura entre 15°C e 30ºC). Se for necessário ingerir metade do comprimido de 4 mg, a outra metade deve ser guardada na embalagem de alumínio original e utilizada no prazo máximo de 48 horas.
Prazo de validade: O prazo de validade é de 2 anos, contados a partir da data de fabricação, que se encontra impressa na embalagem externa do produto, junto com o número do lote. Não use medicamentos que estejam fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode não ser obtido.
Gravidez e lactação: Lacipil® somente deverá ser usado na gravidez ou lactação se os benefícios potenciais para a mãe forem maiores do que qualquer possibilidade de risco para o feto ou recémnascido. Informe seu médico da ocorrência de gravidez ou se está amamentando, na vigência do tratamento ou após o término.
Cuidados de administração: Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Interrupção do tratamento: Não interrompa o tratamento sem o conhecimento de seu médico. Reações adversas: Informe seu médico do aparecimento de reações desagradáveis como dor de cabeça, tonteira, palpitações, vermelhidão, inchaço e coceira na pele, desconforto estomacal, enjôo, aumento da freqüência urinária e fraqueza.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. Ingestão concomitante com outras substâncias:
Informe seu médico de qualquer outro medicamento que você use antes do início ou durante o tratamento.
Contra-indicações e precauções: O uso de Lacipil® é contra-indicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula e a pacientes com estenose aórtica grave. O produto não deve ser usado por crianças.
NÃO TOME MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DE SEU MÉDICO. PODE SER PERIGOSO PARA SUA SAÚDE.
Data da bula
30/11/2011