Xatral od

XATRAL OD com posologia, indicações, efeitos colaterais, interações e outras informações. Todas as informações contidas na bula de XATRAL OD têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com XATRAL OD devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.



Laboratório

sanofi

Apresentação XATRAL OD

Comprimidos de liberação prolongada 10 mg: embalagem com 30.

XATRAL OD – Indicações

Este medicamento é indicado no tratamento dos sintomas funcionais da hiperplasia prostática benigna. Também é destinado ao tratamento adjuvante do cateterismo vesical nos quadros de retenção urinária aguda, relacionada com a hiperplasia benigna da próstata.

Contra indicações de XATRAL OD

Xantral OD é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade a alfuzosina ou a qualquer componente da fórmula, em associação com outros bloqueadores alfa-1 ou em pacientes com insuficiência hepática.

Advertências

É necessário cautela quando do uso de XATRAL OD em pacientes que apresentaram pronunciada resposta hipotensiva a outro bloqueador alfa-1.
Em pacientes com coronariopatia, o tratamento específico para insuficiência coronariana deve ser continuado. Caso angina pectoris reaparecer ou agravar, o uso de XATRAL OD deve ser interrompido.

Durante a cirurgia de catarata, observou-se Síndrome da Íris Flácida Intra-Operatória (IFIS, uma variante da síndrome da pupila pequena) em alguns pacientes em tratamento ou previamente tratados com alguns bloqueadores alfa-1.
Embora o risco deste evento com XATRAL OD pareça muito baixo, os cirurgiões oftalmológicos devem ser informados anteriormente a cirurgia de catarata do uso corrente ou prévio de bloqueadores alfa-1, visto que IFIS pode causar aumento de complicações do procedimento. Os oftalmologistas devem estar preparados para possíveis modificações nas suas técnicas cirúrgicas.

Como com todos os bloqueadores alfa-1, em alguns pacientes, em particular pacientes recebendo medicamentos anti-hipertensivos, a hipotensão postural com ou sem sintomas (tontura, fadiga, sudorese) podem desenvolver-se entre as poucas horas após a administração. Em tais casos, o paciente deve deitar-se até o completo desaparecimento dos sintomas. Estes efeitos são usualmente transitórios, ocorrem no início do tratamento e usualmente não impedem a continuação do tratamento. Foi relatada pronunciada queda na pressão sanguínea em acompanhamento pós-comercialização em pacientes com fatores de risco preexistentes (tais como doenças cardíacas subjacentes e/ou tratamentos concomitantes com medicamento anti-hipertensivo). O risco de desenvolvimento de hipotensão e reações adversas relacionadas pode ser maior em pacientes idosos.
O paciente deve ser informado de possível ocorrência de tais eventos.

É necessário cautela quando XATRAL OD é administrado em pacientes com hipotensão ortostática sintomática ou em pacientes com medicamento anti-hipertensivo ou nitratos (vide “Interações Medicamentosas”).

Utilizar com cuidado em pacientes com prolongamento do intervalo QT congênito ou adquirido ou que estejam tomando medicamentos que prolongam o intervalo QT.

A alfuzosina, assim como outros bloqueadores alfa-1, tem sido associada com priapismo. Como esta condição pode levar a impotência permanente se não tratada adequadamente, os pacientes devem ser alertados sobre a gravidade desta condição (vide “Reações Adversas”).

Os pacientes devem ser informados que os comprimidos devem ser engolidos inteiros. Deve ser proibido qualquer outro modo de administração, tais como: esmagar, mastigar ou triturar a pó. Estas ações podem levar a uma inapropriada liberação e absorção da droga e, portanto, possíveis reações adversas precoces.

Apesar de não terem sido detectados casos de oclusão intestinal com o uso de XATRAL OD existe esta possibilidade pela presença de óleo de rícino como excipiente do produto.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há dados disponíveis no efeito de dirigir veículos. Reações adversas, tais como: vertigem, tontura e astenia podem ocorrer essencialmente no início do tratamento. Isto deve ser considerado quando na condução de veículos e operação de máquinas.

Gravidez
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Populações especiais
Crianças
A eficácia do medicamento não foi demonstrada em estudo com crianças entre 2 a 16 anos, portanto XATRAL OD não é indicado para uso na população pediátrica.

Interações medicamentosas de XATRAL OD

Associações contraindicadas: bloqueadores do receptor alfa 1 (vide “Contraindicações”).
Associações a serem consideradas: medicamentos anti-hipertensivos (vide “Advertências e Precauções”), nitratos e inibidores potentes do CYP3A4, tais como: cetoconazol, itraconazol e ritonavir desde que os níveis sanguíneos de alfuzosina estejam aumentados (vide “Características Farmacológicas – Farmacocinética”).

Reações adversas / efeitos colaterais de XATRAL OD

Reação muito comum (=> 1/10). Reação comum (=> 1/100 e < 1/10).
Reação incomum (=> 1/1.000 e < 1/100). Reação rara (=> 1/10.000 e < 1/1.000). Reação muito rara (< 1/10.000).
Frequência desconhecida (a frequência não pode ser estimada a partir dos dados disponíveis).

Distúrbios do Sistema Nervoso Comum: desmaio/tontura, cefaleia. Incomum: vertigem, síncope.

Distúrbios Cardíacos Incomum: taquicardia.
Muito Rara: angina pectoris em pacientes com doença arterial coronariana preexistente (vide “Advertências e Precauções”).
Frequência desconhecida: fibrilação atrial.

Distúrbios Vasculares
Incomum: hipotensão (postural) (vide “Advertências e Precauções”), vermelhidão.

Distúrbios Visuais
Frequência desconhecida: Síndrome da Íris Flácida Intra-Operatória (vide “Advertências e Precauções”).

Distúrbios respiratório, torácico e mediastinal Incomum: rinite.

Distúrbios Gastrointestinais

Comum: náusea, dor abdominal. Incomum: diarreia.
Frequência desconhecida: vômito.

Distúrbios Hepatobiliares
Frequência desconhecida: dano hepatocelular, doença hepato-colestática.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo Incomum: rash, prurido.
Muito Rara: urticária, angioedema.

Distúrbios gerais Comum: astenia.
Incomum: edema, dor no peito.

Distúrbios do sistema Reprodutivo e desordens na mama Frequência desconhecida: priapismo.

Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático Frequência desconhecida: trombocitopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

XATRAL OD – Posologia

O comprimido deve ser administrado com líquido, por via oral.
A posologia recomendada é de 1 comprimido de XATRAL OD ao dia, após uma refeição.
Tratamento adjuvante do cateterismo vesical nos quadros de retenção urinária aguda, relacionada com a Hiperplasia Benigna da Próstata:
A posologia recomendada é de 1 comprimido de 10 mg por dia, a ser tomado imediatamente após a refeição da noite, a partir do primeiro dia do cateterismo uretral.
O tratamento deve ser administrado durante 3 a 4 dias, sendo 2 a 3 dias enquanto o cateter estiver sendo utilizado e 1 dia depois da retirada deste.
Não há estudos dos efeitos de XATRAL OD administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Super dosagem

Em caso de superdose, o paciente deve ser hospitalizado, manter-se deitado e deve ser administrado tratamento convencional para hipotensão.
A alfuzosina é altamente ligada às proteínas plasmáticas, portanto, a diálise não deve ser benéfica.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Caracteristicas farmalogicas

Farmacodinâmica
O cloridrato de alfuzosina é um derivado quinazolínico ativo por via oral e que se constitui em um antagonista seletivo dos receptores adrenérgicos alfa-1 pós-sinápticos. Estudos farmacológicos realizados in vitro confirmaram a especificidade do cloridrato de alfuzosina pelos adrenoreceptores alfa-1 situados no trígono vesical, uretra e próstata. Os bloqueadores alfa-1 por uma ação direta sobre o músculo liso do tecido da próstata diminuem a obstrução infra-vesical. Estudos in vivo em animais evidenciaram que o cloridrato de alfuzosina reduz a pressão uretral e, consequentemente, a resistência ao fluxo miccional.
Durante os estudos controlados contra placebo nos pacientes com hiperplasia benigna da próstata, a alfuzosina:
Aumentou de maneira significativa o fluxo urinário em média de 30% entre os pacientes com capacidade < 15 mL/min. Esta melhora foi observada desde a primeira administração do medicamento.
Diminuiu de maneira significativa a pressão do detrusor e aumentou o volume, provocando a sensação de necessidade de urinar.
Reduziu significativamente o volume urinário residual.
Estes efeitos conduziram a uma melhora dos sintomas de irritação urinária e obstrução. Não produziram efeitos deletérios sobre as funções sexuais.
No estudo ALFAUR, o efeito da alfuzosina na retomada miccional foi avaliado entre 357 homens de idade superiores a 50 anos, que apresentavam um primeiro episódio doloroso de retenção urinária aguda (RUA), ligada à hiperplasia benigna da próstata (HBP) com um resíduo miccional compreendido entre 500 e 1500 ml durante a colocação sob cateter e durante a primeira hora após esta.
Neste estudo multicêntrico, randomizado, duplo-cego, em dois grupos paralelos, comparando 10 mg/dia de alfuzosina LP com um placebo, a avaliação de retomada miccional foi realizada 24 horas após a retirada do cateter, pela manhã, depois de pelo menos dois dias de tratamento com a alfuzosina. O tratamento com a alfuzosina permitiu aumentar significativamente (p = 0,012) o índice de retomada miccional após a retirada do cateter, entre os pacientes que passaram por um primeiro episódio de RUA ou 146 retomadas miccionais (61,9%) no grupo da alfuzosina contra 58 (47,9%) no grupo do placebo.

Farmacocinética
Do cloridrato de alfuzosina: a taxa de ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 90%. A alfuzosina é fortemente metabolizada pelo fígado com excreção urinária de somente 11% do composto inalterado. A maior parte dos metabólitos (que são inativos) é excretada através das fezes (75 a 90%). O perfil farmacocinético da alfuzosina não é modificado em caso de insuficiência cardíaca crônica.
Da formulação em liberação prolongada: a concentração plasmática máxima é alcançada aproximadamente 9 horas após a administração. A meia-vida de eliminação aparente do cloridrato de alfuzosina é de 9,1 horas. O valor médio da biodisponibilidade relativa é de 104,4% após a administração da dose de 10 mg, quando comparado com a formulação de liberação imediata na posologia de 7,5 mg (2,5 mg 3 vezes ao dia) em voluntários sadios de meia idade. Estudos têm demonstrado que a biodisponibilidade aumenta quando o medicamento é administrado após a alimentação.
Os parâmetros farmacocinéticos da Concentração Máxima (Cmax) e da Área Sob a Curva (ASC) não são aumentados nos pacientes idosos, quando comparados com voluntários sadios de meia-idade. Os valores médios de Cmax e de ASC são moderadamente aumentados nos pacientes com insuficiência renal moderada (depuração de creatinina > 30 ml/min), sem modificação da meia vida de eliminação, comparativamente ao paciente com função renal normal.
O ajuste posológico, não é necessário para os pacientes com insuficiência renal moderada com uma depuração de creatinina > 30 ml/min.
Interações Metabólicas: a CYP3A4 é a principal enzima hepática isofórmica envolvida no metabolismo da alfuzosina. O cetoconazol é um inibidor potente do CYP3A4. Repetidas doses de cetoconazol 200 mg diariamente por sete dias, resultaram num aumento da Cmax = 2,11 vezes e da ASCfinal = 2,46 vezes de alfuzosina 10 mg uma vez ao dia (pós-prandial). Outros parâmetros, tais como: tmax e t½Z não foram modificados. No 8° dia de administração repetida de cetoconazol 400 mg/dia houve aumento da Cmax de alfuzosina para 2,3 vezes e ASCfinal e ASC para 3,2 e 3,0, respectivamente (vide “Interações Medicamentosas”).

Resultados de eficacia

Para evidenciar a eficácia e segurança a longo prazo de alfuzosina, 518 pacientes portadores de hiperplasia benigna prostática foram randomizados para receber alfuzosina (7,5-10 mg) ou placebo por 6 meses. Em 6 meses, a taxa de fluxo urinário médio aumentou (p<0.05) e o volume residual diminuiu (p=0,017), no grupo tratado com alfuzosina., apesar dos dois grupos terem sido marginalmente similar em relação ao amento da taxa de fluxo de pico.
Existem 2 estudos com populações semelhantes que foram desenhados para documentar a eficácia e segurança de alfuzosina 10 mg OD. O estudo europeu (ALFORTI) comparou alfuzosina 10 mg dose única diária com alfuzosina 2.5mg três vezes ao dia e placebo; o estudo americano, multicêntrico, randomizado, placebo-controlado (ALFUS) comparou a formulação de 10 mg dose única diária, com 15 mg e com placebo. O estudo ALFORTI demonstrou uma alteração significativa no escore de IPSS (score doença-específico de qualidade de vida) (p=0,002) e na taxa de pico de fluxo urinário (p<0,05) (2). De acordo com os dados do estudo ALFUS, em concordância com os achados do estudo ALFORTI, houve uma melhora significativa no score IPSS (p<0,001) e na taxa de pico do fluxo urinário (p=0,0004). De um modo geral, alfuzosina foi bem tolerada em ambos os estudos.
Além dos estudos randomizados, alfuzosina foi estudada num estudo observacional envolvendo 6523 homens com hiperplasia benigna prostática, ALF-ONE, corroborando os resultados dos estudos duplo-cegos randomizados na população real, que demonstraram que alfuzosina 10 mg é eficaz e bem tolerado.
De acordo com o estudo cego e randomizado comparando alfuzosina 10 mg a placebo em pacientes com o primeiro episódio de retenção urinária aguda (RUA), a possibilidade de o paciente permanecer sem a sonda de demora após tentativa de retirada da mesma (TWOC – Trial without catheter), seu endpoint primário, TWOC foi de 61,9% no grupo da alfuzosina contra 47,9% no grupo placebo, conferindo assim uma significância estatística (p= 0,012).

Usos em idosos, crianças e em outros grupos de risco

Informação não disponível para esta bula.

Armazenagem

XATRAL OD deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas
Comprimido redondo, biconvexo de três camadas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Dizeres legais

Registrado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Av. Mj. Sylvio de M. Padilha, 5200 – São Paulo – SP CNPJ 02.685.377/0001-57
Indústria Brasileira

Fabricado por:
Sanofi Winthrop Industrie
30-36 Avenue Gustave Eiffel – Tours – França

Importado e embalado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.
Rua Conde Domingos Papaiz, 413 – Suzano – SP CNPJ 02.685.377/0008-23

OU

Fabricado por:
Sanofi Winthrop Industrie
30-36 Avenue Gustave Eiffel – Tours – França

Importado por:
Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

XATRAL OD – Bula para o paciente

Informação não disponível para esta bula.

Data da bula

09/05/2017