Cloridrato de Midazolam e Maleato de Midazolam

>Reproduzido de:>>>>>

>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [>Link Livre para o Documento Original>>]>>>>>

>Série B. Textos Básicos de Saúde>>>>>

>MINISTÉRIO DA SAÚDE>>>>>

>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos>>>>>

>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos>>>>>

>Brasília / DF – 2008>>>>>

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>>Cloridrato de Midazolam e Maleato de Midazolam>>>>>

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>Maurício Fábio Gomes>>>>>

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>>Na Rename 2006: item 1.1.3>>>>>

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>>APRESENTAÇÕES>>>>>>>

>•      >>>Cloridrato de midazolam – solução injetável 1 mg/mL.>>>>

>•      >>>Maleato de midazolam – solução oral 2 mg/mL.>>>>

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>>INDICAÇÕES>2,5>>>>>>>>

>•      >>>Pré-anestesia.>>>>

>•      >>>Indução de anestesia geral.>>>>

>•      >>>Coadjuvante em manutenção da anestesia geral.>>>>

>•      >>>Sedação para ventilação mecânica do paciente e manutenção em unidade de terapia intensiva.>>>>

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>>CONTRA-INDICAÇÕES>2,5>>>>>>>>

>•      >>>Marcante fraqueza neuromuscular respiratória.>>>>

>•      >>>Miastenia grave.>>>>

>•      >>>Depressão respiratória grave.>>>>

>•      >>>Insuficiência pulmonar aguda.>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade ao midazolam ou benzodiazepínicos.>>>>

>•      >>>Glaucoma de anglo estreito agudo.>>>>

>•      >>>Glaucoma de anglo aberto não tratado.>>>>

>•      >>>Administração intratecal ou epidural.>>>>

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>>PRECAUÇÕES>2,4,5>>>>>>>>

>•      >>>Cautela em doenças cardíacas, respiratórias, histórico de abuso de fármacos ou álcool, choque, coma, desequilíbrio hidreletrolítico.>>>>

>•      >>>Reduzir a dose em pacientes debilitados.>>>>

>•      >>>Evitar uso prolongado e posterior retirada abrupta.>>>>

>•      >>>Evitar administração intra-arterial e extravasamento.>>>>

>•      >>>Crianças com cardiopatias necessitam de maiores cuidados, pelo risco de hipotensão e risco de apnéia.>>>>

>•      >>>Neonatos apresentam toxicidade e risco de morte associada a álcool benzílico.>>>>

>•      >>>Em idosos pode ser necessário ajuste de doses.>>>>

>•      >>>Pacientes com dano hepático (ver apêndice C).>>>>

>•      >>>Pacientes com dano renal grave (ver apêndice D).>>>>

>•      >>>Lactação (ver apêndice B).>>>>

>•      >>>Categoria de risco gestacional (FDA): D (ver apêndice A).>>>>

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>>ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO>2,4,5>>>>>>>>

>Adultos>>

>>Pré-anestesia>>>>>>>

>•      >>>De 0,07 a 0,08 mg/kg (aproximadamente 5 mg), por via intramuscular, 1 hora antes da cirurgia.>>>>

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>>Indução de Anestesia Geral>>>>>>>

>•      >>>De 0,3 a 0,35 mg/kg, por via intravenosa, durante 20 a 30 segundos, aguardando 2 minutos para indução.>>>>

>•      >>>Se necessário, para completar a indução, incrementar com 25% da dose inicial (até o máximo de 0,6 mg/kg) ou utilizar anestésicos inalatórios.>>>>

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>>Manutenção da Anestesia>>>>>>>

>•      >>>Incrementar com aproximadamente 25% da dose inicial ao primeiro sinal de regressão anestésica.>>>>

>•      >>>A dose pode ser repetida quantas vezes forem necessárias.>>>>

>>Sedação para Ventilação Mecânica do Paciente e Manutenção em Unidade de Terapia Intensiva>>>>>>>

>•      >>>Início: 0,01-0,05 mg/kg/hora, em infusão intravenosa contínua lenta, podendo ser repetida em intervalos de 10 a 15 minutos, até que se alcance o nível de sedação adequado.>>>>

>•      >>>Manutenção: 0,02-0,1 mg/kg/hora (aproximadamente 1-7 mg), em infusão intravenosa contínua. Diminuir a taxa de infusão em 10 a 25% a cada hora até encontrar a taxa mínima efetiva.>>>>

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>Crianças>>

>>Pré-anestesia>>>>>>>

>•      >>>De 0,25 a 0,5 mg/kg, por via oral. Dose máxima: 20 mg. Crianças com menos de 5 anos podem requerer doses de até 1 mg/kg via oral e para crianças maiores e cooperativas doses de 0,25 mg/kg via oral podem ser suficientes. Ou>>>>

>•      >>>De 0,1 a 0,15 mg/kg, por via intramuscular. Dose total: 10 mg. Ou>>>>

>•      >>>De 0,025 a 0,05 mg/kg, por via intravenosa intermitente. Dose total: 10 mg.>>>>

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>>Sedação para Ventilação Mecânica do Paciente e Manutenção em Unidade de Terapia Intensiva>>>>>>>

>•      >>>Dose de ataque: 0,01 a 0,05 mg/kg/hora (aproximadamente 0,5 a 4 mg), em infusão intravenosa contínua.>>>>

>•      >>>A velocidade de infusão pode ser diminuída ou aumentada em 25% para manutenção da sedação.>>>>

>•      >>>Se necessário, dose suplementar pode ser administrada para se obter o efeito desejado.>>>>

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>Prematuros e Neonatos>>

>>Sedação para Ventilação Mecânica do Paciente e Manutenção em Unidade de Terapia Intensiva>>>>>>>

>•      >>>Dar 0,03 mg/kg/hora (ou 0,5 microgramas/kg/minuto), em infusão intravenosa contínua.>>>>

>•      >>>Aguardar cerca de 2 a 3 minutos para avaliar o efeito completo da sedação.>>>>

>•      >>>A velocidade de infusão deve ser avaliada de maneira cuidadosa e freqüente, especialmente nas primeiras 24 horas.>>>>

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>Observação>>>>>

>•      >>>Crianças abaixo de 15 kg: não ultrapassar 1 mg/mL.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES>4,5,6>>>>>>>>

>•      >>>Início de efeito: 15 minutos (intramuscular), 1-5 minutos (intravenosa).>>>>

>•      >>>Pico de efeito: 20 e 60 minutos (oral), 45 minutos (intramuscular).>>>>

>•      >>>Duração de efeito: 6 horas (intramuscular).>>>>

>•      >>>Meia-vida de eliminação: 2,5 horas.>>>>

>•      >>>Metabolismo: hepático, de primeira passagem.>>>>

>•      >>>Excreção: renal (45-57%).>>>>

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>>EFEITOS ADVERSOS>2,5>>>>>>>>

>•      >>>Hipotensão, parada cardíaca, mudança na freqüência cardíaca, trombose.>>>>

>•      >>>Distúrbios gastrintestinais, aumento de apetite, icterícia, mudanças na salivação.>>>>

>•      >>>Anafilaxia, reações na pele, reações no local da injeção, laringoespasmo, broncoespasmo.>>>>

>•      >>>Depressão e parada respiratória (com altas doses ou sobre rápida injeção), sonolência, confusão, ataxia, amnésia, enxaqueca, euforia, alucinações, convulsões (mais comum em neonatos), vertigem, tontura, movimentos involuntários, excitamento e agressão paradoxal (especialmente em crianças e idosos), distúrbios visuais, disartria, fraqueza muscular.>>>>

>•      >>>Retenção urinária, incontinência.>>>>

>•      >>>Mudanças na libido.>>>>

>•      >>>Desordens sangüíneas.>>>>

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>>INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS>4,5>>>>>>>>

>•      >>>Aumento de efeito de midazolam: antifúngicos azólicos, inibidores de protease, efavirenz, delavirdina, analgésicos opióides, barbitúricos, relaxantes musculares de ação central, macrolídeos.>>>>

>•      >>>Diminuição de efeito de midazolam: rifapentina, teofilina, >Ginkgo biloba>, carbamazepina, fenitoína, nevirapina, rifamicinas.>>>>

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>>ORIENTAÇÕES AO PACIENTE>4>>>>>>>>

>•      >>>Alertar para a possibilidade de ocorrerem distúrbios motores, afetando a capacidade de realizar atividades que exigem atenção e coordenação motora como operar máquinas e dirigir. Este efeito pode persistir por 2 a 3 dias.>>>>

>•      >>>Reforçar para evitar o consumo de bebidas alcoólicas por até 24 horas após o uso de midazolam.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACÊUTICOS>4,6>>>>>>>>

>•      >>>Cloridrato de midazolam (8,3 mg) ou maleato de midazolam (10,2 mg) correspondem a 7,5 mg de midazolam (base).>>>>

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>Cloridrato de Midazolam>>

>•      >>>Armazenar preferencialmente entre 15 e 30 ºC. Não congelar ou expor a temperaturas superiores a 40 ºC.>>>>

>•      >>>É compatível com solução injetável de glicose 5%, cloreto de sódio 0,9%, e Ringer lactato.>>>>

>•      >>>Permanece estável por 24 horas em solução de glicose 5% ou cloreto de sódio 0,9%, e por 4 horas com Ringer lactato.>>>>

>•      >>>Pode ser misturado na mesma seringa com sulfato de morfina, cloridrato de trimeperidina, sulfato de atropina e bromidrato de escopolamina, permanecendo estável por 30 minutos.>>>>

>•      >>>A solução injetável de midazolam não deve ser utilizada se houver presença de precipitados ou alteração da coloração.>>>>

>•      >>>Manter disponível flumazenil e agentes simpatomiméticos de uso cardiovascular para o caso de superdosagem ou exacerbação do efeito de midazolam.>>>>

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>>Maleato d>e Midazolam>>>>>>>

>•      >>>Armazenar preferencialmente entre 15 e 30 ºC, preferencialmente a 25 ºC, em frascos bem fechados e protegidos da luz.>>>>

>•      >>>Utilizar seringa de administração oral para medir a dose e administrá-la ao paciente.>>>>

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>>ATENÇÃO: midazolam deve ser utilizado somente em ambiente hospitalar ou ambulatorial. O risco de depressão respiratória e parada respiratória é elevado. O uso concomitante de opióides e outros depressores do SNC exige reavaliação das doses de midazolam e desses fármacos. Quando sedação profunda é requerida, deve ser acompanhada por um anestesiologista. Não proceder à administração intravenosa rápida sob risco de hipotensão grave e convulsões, particularmente com uso concomitante de fentanila.>>>>>>

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