Cloridrato de Lidocaína

>Reproduzido de:>>>>>

>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [>Link Livre para o Documento Original>>]>>>>>

>Série B. Textos Básicos de Saúde>>>>>

>MINISTÉRIO DA SAÚDE>>>>>

>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos>>>>>

>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos>>>>>

>Brasília / DF – 2008>>>>>

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>>Cloridrato de Lidocaína>>>>>

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>César Augusto Braum>>>>>

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>>Na Rename 2006: itens 1.2, 13.2, 18.1>>>>>

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>>APRESENTAÇÕES>>>>>>>>

>•      >>>Solução injetável 1% (10 mg/mL).>>>>

>•      >>>Solução injetável 2% (20 mg/mL).>>>>

>•      >>>Gel 2%.>>>>

>•      >>>Aerossol 100 mg/mL.>>>>

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>>INDICAÇÕES>1-6,13,33>>>>>>>>>

>•      >>>Anestesia local tópica de membranas mucosas.>>>>

>•      >>>Anestesia local infiltrativa.>>>>

>•      >>>Anestesia local regional (bloqueio de nervos periféricos).>>>>

>•      >>>Anestesia epidural.>>>>

>•      >>>Anestesia espinhal (bloqueio subaracnóideo ou raquianestesia).>>>>

>•      >>>Anestesia intravenosa regional (Bloqueio de Bier).>>>>

>•      >>>Agente coadjuvante em anestesia geral.>>>>

>•      >>>Analgesia pós-operatória.>>>>

>•      >>>Taquiarritmias ventriculares agudas.>>>>

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>>CONTRA-INDICAÇÕES>1-6,13>>>>>>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade à lidocaína ou a qualquer outro do tipo de amida.>>>>

>•      >>>Infecções cutâneas adjacentes ao sítio de administração.>>>>

>•      >>>Anemia grave.>>>>

>•      >>>Uso concomitante com anticoagulantes.>>>>

>•      >>>Anestesia espinhal ou epidural em pacientes desidratados ou hipovolêmicos.>>>>

>>•      >>>Sín>>drome de Wolff-Parkinson-White.>>>>

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>>PRECAUÇÕES>1-6,13,33>>>>>>>>>>>

>•      >>>Cautela em pacientes com redução da condução cardíaca, bradicardia, choque grave, dano respiratório, epilepsia, porfiria, miastenia grave.>>>>

>•      >>>Utilizar com cuidado em idosos, crianças e pacientes debilitados.>>>>

>•      >>>Em pacientes com hipertensão grave, deve-se ter cuidado com anestesia epidural caudal e lombar.>>>>

>•      >>>Não utilizar soluções contendo conservantes em anestesia espinhal, epidural, caudal ou regional intravenosa.>>>>

>•      >>>Hepatopatia (ver apêndice C).>>>>

>•      >>>Nefropatia grave.>>>>

>•      >>>Categoria de risco na gravidez (FDA): B (ver apêndice A).>>>>

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>>ESQUEMAS DE ADMINISTRAÇÃO>1,3-6,13,33>>>>>>>>>

>Adultos>>

>>Anestesia e Analgesia>>>>>>>

>•      >>>Infiltração percutânea: 1-60 mL (5-300 mg) de solução a 0,5 ou 1%.>>>>

>•      >>>Anestesia intravenosa regional: 10-60 mL (50-300 mg) de solução a 0,5%.>>>>

>•      >>>Anestesia cirúrgica com bloqueio caudal: 15-20 mL (225-300 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Anestesia lombar epidural: 25-30 mL (250-300 mg) de solução a 1% ou 10-15 mL (200-300 mg) de solução a 2%.>>>>

>•      >>>Bloqueio do nervo braquial: 15-20 mL (225-300 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Bloqueio do nervo intercostal: 3 mL (30 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Bloqueio do nervo pudendo (cada lado) e nervo paracervical (cada lado) para analgesia obstétrica: 10 mL (100 mg) de solução a 1%. No caso de bloqueio do nervo paracervical, a dose não pode ser repetida antes de 90 minutos.>>>>

>•      >>>Bloqueio de nervo simpático cervical: 5 mL (50 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Bloqueio de nervo simpático lombar: 5-10 mL (50-100 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Bloqueio caudal para analgesia obstétrica ou em bloqueio epidural toráxico: 20-30 mL (200-300 mg) de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Para a manutenção da anestesia epidural ou caudal a dose máxima não deve ser repetida em intervalos inferiores a 1,5 horas.>>>>

>•      >>>Seqüência rápida de intubação, pré-indução: 1,5 mg/kg, por via intravenosa, 2 a 3 minutos antes da intubação.>>>>

>•      >>>Exame uretral feminino: administrar de 60 a 100 mg de gel a 2% dentro da uretra minutos antes do exame.>>>>

>•      >>>Exame uretral masculino: aplicar 15 mL (300 mg) de gel pela uretra. Dose adicional de 15 mL pode ser utilizada para uma anestesia adequada.>>>>

>•      >>>Cateterização uretral em homens: aplicar 100-200 mg de gel a 2% antes de realizar o procedimento.>>>>

>•      >>>Sondagem e cistoscopia: aplicar 600 mg de gel a 2% antes de realizar o procedimento.>>>>

>•      >>>Aftas em imunodeprimidos: aplicar 40-60 mg (2-3 mL) de gel a 2%. Um volume máximo de até 15 mL é recomendado dentro de 24 horas.>>>>

>•      >>>Anestesia de mucosas bucais durante procedimentos: 10-50 mg de aerossol a 10% (máximo 200 mg em 24 horas). Não exceder 30 mg de lidocaína por quadrante de gengiva ou mucosa oral no período de 1 hora e meia e de 200 mg dentro de 24 horas.>>>>

>•      >>>Cirurgia de catarata: aplicar o gel, 3 a 5 vezes, 15 a 20 minutos antes da cirurgia.>>>>

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>>Arritmias>>>>>>>

>•      >>>Como antiarrítmico: Dose de ataque: 50-100 mg, em infusão intravenosa contínua, na velocidade de 25 a 50 mg/minuto. A dose pode ser repetida após 5 minutos caso necessário. Para manutenção: infusão intravenosa contínua de 1 a 4 mg/minuto (20-50 microgramas/kg/minuto).>>>>

>•      >>>Emergência (arritmias): 300 mg, por via intramuscular. Repetir, caso necessário, após 60 a 90 minutos.>>>>

>•      >>>Fibrilação ventricular: dose inicial de 1 a 1,5 mg/kg, por via intravenosa. Caso a fibrilação ventricular persista, doses adicionais de 0,5 a 0,75 mg/kg, a cada 5 a 10 minutos. Dose máxima: 3 mg/kg.>>>>

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>Crianças>>

>>Anestesia e Analgesia>>>>>>>

>•      >>>Bloqueio simpático cervical, bloqueio epidural lombar, bloqueio epidural sacral, anestesia cirúrgica, bloqueio epidural torácico, bloqueio simpático lombar, bloqueio periférico braquial, bloqueio periférico dental, bloqueio periférico intercostal, bloqueio periférico paravertebral, bloqueio periférico pudendal, seqüência rápida de intubação (pré-indução) em crianças maiores de 3 anos: 3,3-4,4 mg/kg de solução a 1%.>>>>

>•      >>>Anestesia local por infiltração: 3 mg/kg (solução a 1%), podendo ser repetida, após 4 horas.>>>>

>•      >>>Indução da anestesia intravenosa regional: 3 mg/kg de soluções a 0,5 e 1%, ou soluções mais diluídas (0,25-0,5%).>>>>

>•      >>>Anestesia local de mucosas (crianças menores de 3 anos): o uso de aerossol não é recomendado.>>>>

>•      >>>Anestesia local de mucosas (crianças entre 3 e 12 anos): para anestesia de traquéia e laringe usar 1,5 mg/kg de lidocaína aerossol. Para anestesia de outras mucosas utilizar até 3 mg/kg de lidocaína.>>>>

>•      >>>Anestesia local de mucosas: o uso tópico de gel 2% deve ser individualizado, baseando-se na idade da criança, peso e condições físicas até um máximo de 4,5 mg/kg.>>>>

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>>Arritmias>>>>>>>

>•      >>>Antiarrítmico: dose de ataque: infusão intravenosa direta de 1 mg/kg, na velocidade de 25 a 50 mg/minuto. A dose pode ser repetida após 5 minutos caso necessário, não excedendo 3 mg/kg. Para manutenção: infusão intravenosa contínua de aproximadamente 30 microgramas/kg/minuto (20-50 microgramas). A velocidade de infusão não deve exceder a 4 mg/minuto.>>>>

>•      >>>Fibrilação ventricular: iniciar infusão intravenosa direta com dose de 1 mg/kg, não excedendo a dose máxima de 100 mg. A seguir, infusão contínua, à velocidade 20 a 50 microgramas/kg/minuto. A dose máxima recomendada é de 1,5 mg/kg/dose ou 88 microgramas/kg/minuto por infusão contínua.>>>>

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>Observações>>>>>

>•      >>>A dose máxima segura em adultos e crianças varia entre 4 e 4,5 mg/kg (total de 300 mg) de soluções a 0,5 e 1%.>>>>

>•      >>>O aerossol pode ser utilizado para tratamento de hemorróidas e outras condições perianais.>>>>

>•      >>>O aerossol pode ser utilizado para facilitar intubação traqueal.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACOCINÉTICOS CLINICAMENTE RELEVANTES>4-6,13,33>>>>>>>>>

>Uso Injetável>>

>•      >>>Início de efeito: 45 a 90 segundos (intravenosa).>>>>

>•      >>>Pico de concentração plasmática: 10 a 30 minutos (intravenosa), 30 minutos a 2 horas (intramuscular).>>>>

>•      >>>Duração de efeito: 10 a 20 minutos (intravenoso), 100 minutos (bloqueio lombar epidural com solução a 2%), 75 a 135 minutos (bloqueio caudal com soluções a 1% ou 2%), 100 minutos (anestesia espinhal com solução a 2%), 60 a 180 (bloqueio epidural), 30 a 60 minutos (infiltrativa).>>>>

>•      >>>Metabolismo: fígado (aproximadamente 90%).>>>>

>•      >>>Meia-vida: 1 a 2 horas.>>>>

>•      >>>Excreção: renal (10% em forma inalterada).>>>>

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>Uso Tópico>>

>•      >>>Início de efeito: 3-5 minutos (gel 2%).>>>>

>•      >>>A absorção por mucosas e pele lesada é rápida. Já a absorção por pele íntegra é lenta e incompleta.>>>>

>•      >>>A absorção sistêmica da lidocaína é dependente de espessura da pele, duração da aplicação e tamanho da área à qual foi aplicada.>>>>

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>>EFEITOS ADVERSOS>1-6,13,33>>>>>>>>>

>•      >>>Hipotensão, bloqueio cardíaco, parada cardíaca, bradicardia.>>>>

>•      >>>Náusea, vômitos, incontinência fecal.>>>>

>•      >>>Hipersensibilidade e reações alérgicas (raras).>>>>

>•      >>>Efeito irritativo em tecidos oculares.>>>>

>•      >>>Tontura, distúrbios visuais, tremores, cansaço, convulsões, sonolência, inconsciência, agitação, dor de cabeça, parestesias, sensação de frio ou calor, paraplegia (acidente raro).>>>>

>•      >>>O uso tópico pode causar os mesmos efeitos adversos causados pelo uso injetável, dependendo das concentrações plasmáticas alcançadas.>>>>

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>>INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS>2-6,13,33>>>>>>>>>

>•      >>>Aumento de efeito de lidocaína: antiarrítmicos (amiodarona, disopiramida, mexiletina, procainamida), anticonvulsivantes, inibidores da protease (amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir), betabloqueadores sistêmicos (metoprolol, nadolol, propranolol), cimetidina, dalfopristina, quinupristina, fluoroquinolonas (levofloxacino, ciprofloxacino, gatifloxacino, norfloxacino).>>>>

>•      >>>Bloqueadores neuromusculares (suxametônio) podem ter efeitos potencializados por altas doses de lidocaína.>>>>

>•      >>>Dolasetrona aumenta o risco de arritmias ventriculares. Evitar o uso concomitante.>>>>

>•      >>>Diidroergotamina pode causar elevação da pressão sistêmica. O uso concomitante é contra-indicado.>>>>

>•      >>>Lidocaína aumenta o risco de toxicidade do óxido nitroso.>>>>

>•      >>>Lidocaína aumenta os efeitos hipnóticos do propofol.>>>>

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>>ORIENTAÇÕES AOS PACIENTES>4,5>>>>>>>>>

>•      >>>Orientar para evitar o contato de anestésico tópico com os olhos. Caso o contato ocorra, lavar os olhos imediatamente com água e proteger até que a sensibilidade retorne.>>>>

>•      >>>Evitar a aplicação tópica de grande quantidade e em grande número de vezes do medicamento.>>>>

>•      >>>Remover o medicamento se ocorrer irritação ou sensação de queimação durante a aplicação tópica.>>>>

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>>ASPECTOS FARMACÊUTICOS>4-6,13,33>>>>>>>>>

>•      >>>Soluções devem ser armazenadas em temperatura entre 15-30 oC. O congelamento deve ser evitado. Inspecionadas visualmente para a presença de qualquer material particulado ou coloração antes da administração.>>>>

>•      >>>Após diluição, a solução é estável por até 24 horas.>>>>

>•      >>>A solução injetável é incompatível com: anfotericina B, sulfadiazina sódica, metoexital sódico, cefazolina sódica, fenitoína sódica, soluções alcalinas. Há formação de precipitados.>>>>

>•      >>>Armazenar o gel de lidocaína 2% em temperatura ambiente (20-25°C), ao abrigo de luz e umidade.>>>>

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>>SOBRE OS DIREITOS AUTORAIS DO DOCUMENTO>>>>>>>

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