Reproduzido de:
Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]
Série B. Textos Básicos de Saúde
MINISTÉRIO DA SAÚDE
Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos
Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos
Brasília / DF – 2008
Priscila Gebrim Louly
Na Rename 2006: item 5.2
• Cápsula 100 mg.
• Solução oral 10 mg/mL.
• Aspergilose.
• Cromomicose cutânea.
• Esporotricose.
• Histoplasmose.
• Paracoccidioidomicose.
• Hipersensibilidade ao Itraconazol.
• Administração concomitante a midazolam oral, pimozida, levacetilmetadol, quinidina, lovastatina, sinvastatina e triazolam.
• Administração concomitante com alcalóides do ergot metabolizados pelo CYP3A4, como diidroergotamina, ergometrina, ergotamina e metilergometrina.
• Insuficiência cardíaca congestiva ou história de insuficiência cardíaca congestiva.
• A absorção do Itraconazol cápsulas pode ser reduzida em pacientes com acloridria (ausência de ácido clorídrico no suco gástrico), aids e neutropenia.
• Deve ser usado com cuidado em pacientes com disfunção hepática, pelo risco de hepatoxicidade (ver apêndice C).
• A solução oral e as cápsulas não devem ser usadas alternadamente.
• Cuidado em pacientes com fator de risco para insuficiência cardíaca congestiva como doença cardíaca valvular e isquêmica, doença pulmonar grave, insuficiência renal e outras desordens edematosas.
• O uso do Itraconazol durante a lactação não é recomendado.
• Categoria de risco na gravidez (FDA): C.
• De 200 a 400 mg/dia, por via oral, fracionados em 2 vezes ao dia, por 3 meses.
• Dar 100 mg/dia, por via oral, em dose única, por 18 meses.
• Dar 300 mg/dose, por via oral, 2 vezes ao dia, por 6 meses; após, 200 mg/dia, a longo prazo.
• Dar 200 mg/dia, por via oral, fracionados em 1 ou 2 vezes ao dia, por 9 meses.
• De 200 a 400 mg/dia, por via oral, fracionados em 2 vezes ao dia, por 6 meses.
• De 5 a 10 mg/kg/dia, por via oral, por 6 a 12 meses.
• Solução oral na dose de 5 mg/kg/dia ou cápsula na dose de 100 mg/dia, por 2 semanas.
• A presença de alimento aumenta a absorção da cápsula, porém diminui a da solução oral. Em pacientes com hipocloridria (HIV positivos), há redução da absorção.
• Pico de concentração: 2 a 5 horas.
• Meia-vida de eliminação: 21 horas (após única dose), 35 horas (na manutenção).
• Metabolismo: hepático.
• Excreção: renal (40% como metabólitos) e fecal.
• Não é removido por diálise.
• Náusea (11%), vômito (5%), dor abdominal (2%), diarréia (3%), anorexia (1%).
• Edema de membros inferiores (4%).
• Hipertensão (3%).
• Cefaléia (4%), fadiga (2-3%), tontura (2%).
• Rash (9%), prurido (3%).
• Diminuição da libido (1%).
• Hipertrigliceridemia, aumento de transaminases, hipocalemia (2%).
• Aumento do efeito de Itraconazol: claritromicina.
• Diminuição de efeito de Itraconazol: anfotericina B, amprenavir, carbamazepina, efavirenz, eritromicina, isoniazida, fenitoína, fenobarbital, rifampicina, antiácidos, antagonistas H2, inibidores da bomba de prótons, didanosina.
• Itraconazol aumenta a concentração plasmática de: alfentanila, alprazolam, aripiprazol, budesonida, buspirona, inibidores de canais de cálcio, ciclosporina, corticosteróides, diazepam, derivados do ergot, docetaxel, estrógenos conjugados, fentanila, midazolam, quinidina, vincristina, bussulfano, digoxina, cumarínicos, estatinas (risco de miopatia ou rabdomiólise), entre outros.
• Alertar para notificar a ocorrência de qualquer sinal de efeito adverso.
• Orientar para a ingestão da cápsula com alimento e a solução oral com estômago vazio, para facilitar absorção.
• Quanto mais graxa a refeição, maior será a absorção do fármaco.
• A cápsula deve ser mantida ao abrigo de luz e umidade e à temperatura ambiente (15 a 25°C).
• A solução oral deve ser armazenada em temperatura de 25°C e não deve ser congelada.
ATENÇÃO: Itraconazol apresenta número elevado de interações medicamentosas, por isso é necessário atentar para os fármacos simultâneos. A segurança e eficácia do uso em crianças ainda não foram estabelecidas. O uso concomitante de Itraconazol com estatinas pode aumentar risco de miopatia ou rabdomiólise causadas pelo aumento plasmático da estatina.
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