>Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [>Link Livre para o Documento Original>>]
>Série B. Textos Básicos de Saúde
>Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos
>Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos
>>Na Rename 2006: itens 6.2.2 e 17.1
>• >>>Acetato de leuprolida.
>• >>>Pó para suspensão injetável 3,75 mg (Depot).
>• >>>Câncer de próstata avançado (tratamento paliativo).
>• >>>Endometriose.
>• >>>Anemia devida a leiomioma uterino (tratamento pré-operatório associado a ferro).
>• >>>Puberdade precoce central.
>• >>>Hipersensibilidade a leuprorrelina ou aos análogos do hormônio liberador de gonadotrofina.
>• >>>Sangramento vaginal não diagnosticado.
>• >>>Gravidez e lactação.
>• >>>Osteoporose grave.
>• >>>Metástase vertebral.
>• >>>Presença de obstrução urinária no câncer de próstata.
>• >>>História familiar de osteoporose ou pacientes com doença osteometabólica.
>• >>>Uso crônico de outros fármacos que reduzem a densidade dos ossos, incluindo álcool e tabaco.
>• >>>Cautela em pacientes com sintomas psiquiátricos, pois se associa a déficit de memória, alteração de humor e depressão.
>• >>>O local da injeção deve ser alternado.
>• >>>Métodos contraceptivos não-hormonais devem ser usados durante todo o período do tratamento com análogos de gonadorrelina.
>• >>>Idosos: estudos apropriados da relação da idade com os efeitos da leuprorrelina não foram executados na população geriátrica. Entretanto, este medicamento é freqüentemente usado em pacientes idosos, especialmente para o tratamento de câncer de próstata, e problemas específicos dos idosos que limitariam a utilização deste medicamento nestes pacientes não são esperados.
>• >>>Categoria de risco na gravidez (FDA): X (ver apêndice A).
>• >>>Lactação.
>• >>>Câncer de próstata avançado: 3,75 a 7,5 mg, por via intramuscular, a cada 4 semanas.
>• >>>Endometriose: 3,75 mg por via intramuscular, como dose única nos primeiros 5 dias do ciclo menstrual; repetir a cada mês até o máximo de 6 meses.
>• >>>Anemia devido a leiomioma uterino: 3,75 mg por via intramuscular, uma vez por mês até o máximo de 3 meses.
>• >>>Puberdade precoce central: 0,3 mg/kg/dose, por via intramuscular, a cada 4 semanas, usando no mínimo um total de 7,5 mg, a cada 4 semanas. Se necessário, a dose pode ser aumentada progressivamente em 3,75 mg a cada 4 semanas, até um total de 15 mg a cada 4 semanas.
>• >>>Para crianças pesando até 25 kg: 7,5 mg.
>• >>>Para crianças pesando entre 25 e 37,5 kg: 11,25 mg.
>• >>>Para crianças pesando mais que 37,5 kg: 15 mg.
>• >>>A biodisponibilidade depois de injeção intramuscular com a formulação de depósito é estimada em cerca de 90%.
>• >>>Aumento transitório das concentrações de testoterona e estradiol ocorre nas primeiras semanas de tratamento. Níveis de castração e pós-menopausa ocorrem em 2 a 4 semanas, respectivamente.
>• >>>A eliminação renal é menor que 5% de uma dose de 3,75 mg.
>• >>>Amenorréia ocorre freqüentemente após 1 a 2 meses de tratamento. No câncer de próstata o início do efeito se dá após 2 a 4 semanas.
>• >>>O sistema hipofisário-gonadal restabelece a função normal em 4 a 12 semanas após a suspensão do tratamento, e o ciclo menstrual retorna em 60 a 90 dias.
>• >>>Apoplexia hipofisária (estado mental alterado, colapso cardiovascular, visão dupla, cefaléia, alterações visuais, vômitos).
>• >>>Distúrbio trombótico, leucopenia, trombocitopenia.
>• >>>Embolia pulmonar.
>• >>>Edema periférico, arritmias cardíacas ou palpitações, angina ou infarto do miocárdio, hipotensão, síncope.
>• >>>Eritema, dor, enduração, granulomas e abscesso estéril são particularmente associados com injeções de depósito de análogos de gonadorrelina (incidência de 5%); necrose hemorrágica e fraqueza generalizada.
>• >>>Alopecia (5,3%).
>• >>>Fogacho (50%), amenorréia, sangramento vaginal profuso, efeitos androgênicos, aumento de peso, diminuição da libido. Os análogos da gonadorrelina causam efeitos adversos similares aos da menopausa nas mulheres e orquidectomia nos homens e incluem suor, disfunção sexual, secura vaginal ou sangramento, e ginecomastia ou mudanças no tamanho dos seios.
>• >>>Diminuição do tamanho dos testículos, impotência, exacerbação transitória do câncer de próstata.
>• >>>Dor em ossos, músculos e articulações, parestesia.
>• >>>Exacerbação de depressão, alteração do humor, cefaléia, tontura, anorexia, paralisia, distúrbios de memória.
>• >>>Reações de hipersensibilidade, incluindo anafilaxia.
>• >>>A resposta terapêutica à leuprorrelina pode ser afetada por fármacos que afetam a secreção hipofisária de gonadotrofinas, como outra terapia hormonal concomitante e corticosteróides.
>• >>>Espironolactona e levodopa podem estimular as gonadotrofinas.
>• >>>Fenotiazínicos, antagonistas da dopamina, digoxina e hormônios sexuais podem inibir a secreção de gonadotrofinas.
>• >>>Recomendar que a injeção intramuscular de depósito seja administrada por profissional habilitado. Os locais de aplicação das injeções devem ser alternados periodicamente.
>• >>>Alertar para a possibilidade de, no tratamento de anemia devido a leiomioma uterino ou endometriose, ocorrer amenorréia ou períodos menstruais irregulares.
>• >>>Alertar para notificar caso a menstruação regular não ocorra durante o tratamento e também caso não ocorra dentro de 60 a 90 dias após a suspensão do medicamento.
>• >>>Orientar para não usar contraceptivos orais durante o tratamento e sim outras formas de contracepção. Suspender se houver suspeita de gravidez.
>• >>>Alertar que o uso de leuprorrelina pode prejudicar a fertilidade, suprindo a produção do esperma em homens e causando anovulação na maioria das mulheres, geralmente reversível depois da suspensão.
>• >>>Devido às diferentes características de liberação, uma dose fracionada das formulações de depósito de 3 ou 4 meses não é equivalente à mesma dose da formulação de depósito de 1 mês e não deve ser dada em seu lugar.
>• >>>Armazenar em temperatura ambiente (15 a 30°C). Não congelar e manter ao abrigo da luz.
>• >>>Acetato de leuprorrelina (depot) para injeção é reconstituído com um volume apropriado de diluente fornecido pelo fabricante; a suspensão deve ser agitada completamente para dispersar as eventuais partículas.
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