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Antiinflamatórios esteróides

Última revisão: 19/12/2010

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

3.2 Antiinflamatórios Esteróides

 

Glicocorticóides são os mais eficazes antiinflamatórios disponíveis, suplantando os não-esteróides. Empregam-se em doses eqüipotentes e são clinicamente classificados conforme sua duração de ação. A menor atividade mineralocorticóide é vantajosa por evitar retenção de fluido. No quadro a seguir, visualizam-se esses parâmetros105. As doses ali consideradas (farmacológicas) são maiores que as substitutivas (equivalentes à secreção diária de cortisol, em torno de 10 mg/dia), usadas em terapia de insuficiência adrenal e hiperplasia adrenal congênita.

No Quadro 8 visualizam-se as características dos diferentes Antiinflamatórios Esteróides.

 

Quadro 8. Caracterização de corticóides de uso sistêmico por potência, doses equivalentes, duração de efeito e atividade mineralocorticóide

Duração

Eqüipotência

Doses equivalentes (mg)

Atividade mineralocorticóide

CURTA (< 12 horas)a

 

 

 

Hidrocortisona

1b

20b

1

Cortisona

0,8

25

0,8

INTERMEDIÁRIA (18-36 horas)a

 

 

 

Prednisona

4

5

0,8

Prednisolona

4

5

0,8

Metilprednisolona

5

4

0,5

Triancinolona

5

4

0

LONGA (36-54 horas)a

 

 

 

Betametasona

25

0,75

0

Dexametasona

25

0,75

0

Parametasona

10

2

0

a Meia-vida biológica.

b Potência 1, que tem por base a dose de 20 mg, corresponde à secreção endógena diária de cortisol.

 

Antiinflamatórios Esteróides promovem melhora sintomática de uma série de manifestações clínicas, sem afetar a evolução da doença básica. Ao lado de esperados benefícios, há risco de potenciais efeitos adversos, observados numa variedade de tecidos orgânicos, na dependência de doses empregadas e, sobretudo, de duração do tratamento. Em uso agudo (24-72 horas), são bem tolerados. Em tratamento prolongado (acima de 30 dias), surgem efeitos adversos limitantes da efetividade nas doenças crônicas. Por isso, a terapia corticóide fica reservada a situações nas quais comprovou sua real eficácia ou em casos de falha terapêutica com agentes mais inócuos.106 Como moduladores da reação imunitária, esses compostos alteram predominantemente subpopulações de linfócitos. O efeito sobre a síntese de anticorpos depende da espécie e parece ser menos significativa na humana. Acredita-se que seus marcados efeitos em doenças da imunidade devem-se mais ao bloqueio da resposta inflamatória do que à inibição da reação imunitária. As doses necessárias costumam ser superiores às que determinam efeitos antiinflamatórios. As propriedades farmacológicas de todos os corticóides são as mesmas, quer se traduzam como efeitos benéficos ou adversos105.

Seja por sua ação antiinflamatória ou antiimunitária, os corticóides são amplamente empregados em uma série de doenças, sistêmicas e locais (quando se faz uso tópico). Assim são usados em doenças reumáticas, rejeição a transplantes, neoplasias (terapia adjuvante), doenças autoimunes, manifestações alérgicas imediatas e outras emergências (por ex.: choque séptico). Em geral, não há dúvida sobre a eficácia desses agentes, embora seu uso tenha iniciado previamente à análise de evidências e permaneça empírico em algumas indicações.

Estudos contemporâneos comparam diferentes representantes ou esquemas de administração, buscando a incidência de efeitos adversos sob determinadas condições e analisando desfechos ainda não examinados. As doses antiimunitárias (1 mg/kg/dia) são maiores do que as antiinflamatórias. Dentre os efeitos adversos sistêmicos da corticoterapia crônica, os mais relevantes são indução de diabetes e osteoporose, miopatia proximal, predisposição a infecções, doença péptica, manifestações psiquiátricas, alterações oculares, ganho de peso, síndrome de Cushing, sintomas de deficiência adrenal (na retirada rápida após uso prolongado) e contraposição a tratamento anti-hipertensivo.

Para uso sistêmico prolongado, os mesmos representantes estão indicados, porém algumas precauções devem ser tomadas a fim de diminuir a supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e a incidência de efeitos indesejáveis conseqüentes. Os cuidados incluem uso das menores doses cabíveis, pelo menor tempo possível, em administração única matinal (há maior supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal em administração noturna), em terapia de dias alternados ou em pequenos cursos intermitentes. Na gravidez, afora a indicação de profilaxia de síndrome respiratória aguda do recém-nascido, prednisona é preferível porque se inativa em 88% ao cruzar a placenta. Não há evidências de efeitos teratogênicos associados a glicocorticóides. O uso de doses inferiores a 40 mg/dia em puérperas que amamentam não causa problemas ao lactente107.

Para evitar sintomas de retirada, a suspensão dos glicocorticóides deve ser gradual quando a terapia foi de altas doses (mais de 40 mg/dia) ou por tempo prolongado (mais de 3 semanas) ou em cursos repetidos em curto prazo108.

Há disponibilidade de variadas formas farmacêuticas de diferentes glicorticóides: creme, pomada, colírio, aerossol, solução para inalação, solução otológica, solução capilar, comprimido, solução oral e pó para solução injetável.

Betametasona é administrada preventivamente à gestante quando há risco interrupção prematura da gravidez, havendo previsão de desenvolvimento da síndrome de angústia respiratória do recém-nascido (ver item 16.2 – Agentes tensoativos pulmonares e outros que atuam na síndrome do desconforto respiratório em neonatos). Atravessa a placenta rapidamente e, em uso por curto tempo, não determina diminuição de crescimento intra-uterino. A supressão adrenal no recém-nascido exposto intra-útero ao corticóide geralmente não é clinicamente importante e cessa espontaneamente107. Em revisão sistemática109 de 21 ensaios clínicos, administração antenatal de corticóides não aumentou efeitos adversos maternos e diminuiu significativamente morte neonatal, hemorragia cerebroventricular, enterocolite necrosante, necessidade de suporte ventilatório e infecções nas primeiras 48 horas de vida. Curso único de corticóides dado à gestante entre 20ª e 24ª semanas gestacionais acelera a maturação pulmonar fetal e também é eficaz em mulheres com ruptura prematura de membranas e hipertensão relacionada à gravidez. Em mulheres que mantêm o risco de parto prematuro, mas permanecem gestando, é comum a prática de administrar repetidas doses a cada 7-10 dias. No entanto, tal prática não é recomendada, pois se observou que o efeito do corticóide materno se mantém mesmo após sete dias, embora o prolongamento da gravidez seja fator de confusão nesses resultados110.

Dexametasona tem longa duração de ação e suprime eficientemente a secreção de cortisol por 24 horas. Não se aconselha a administração oral por tempo prolongado, devido à grande supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Um dos usos da preparação injetável é a administração espaçada por via intraarticular em processos inflamatórios das articulações. Associada a lidocaína é infiltrada em tendões, ligamentos e bursas.

Mostrou eficácia em meningite por H. influenzae em lactentes e crianças, reduzindo a perda de audição111. Administrada previamente à extubação em neonatos, reduziu a necessidade de reintubação112. Reduziu os índices de gravidade de crupe em 6 a 12 horas, mas não em 24 horas113. É necessário monitorar efeitos adversos (hirsutismo, por exemplo), mais comuns pela grande supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal.

Hidrocortisona é usada intravenosamente e por curto prazo em situação de emergência de algumas condições (por ex.: asma grave, choque anafilático, angioedema, urticária gigante). O uso sistêmico agudo, mesmo com altas doses, não acarreta efeitos indesejáveis. Apesar da curta duração de efeito, tem período de latência que faz com que seja coadjuvante de outros fármacos (por exemplo, epinefrina e agonistas beta-2 de inalação) em situações de emergência. Também existe em forma que permite uso tópico (ver item 18.3 – Antipruriginoso e antiinflamatório). Não se usa por tempo prolongado em função da atividade mineralocorticóide que causa retenção de água e sódio e depleção de potássio, com eventual comprometimento hemodinâmico.

Metilprednisolona é agente de duração intermediária, usado em terapia de pulso, em altas doses, por via intravenosa (em bolus ou infusão), sendo indicada em nefropatias, doenças neurológicas degenerativas, polimiosite, dermatomiosite, no controle da rejeição a enxertos etc. Somente a forma de succinato de sódio admite a via intravenosa. Corticoterapia em bolus utiliza succinato sódico de metilprednisolona por via intravenosa em doses suprafarmacológicas. Tem por finalidade controlar rápida e eficazmente doença grave em fase aguda.

Prednisolona é corticosteróide de duração intermediária. Foi incluído por apresentar forma de solução oral, propiciando o uso em crianças com dificuldade de deglutir formas sólidas (como comprimidos de prednisona). Como prednisona, não suprime continuadamente o eixo hipotálamo-hipófise-adrenal. Uma revisão sistemática114 demonstrou superioridade de baixa dose de prednisolona por curto período comparada com placebo ou AINE no controle da atividade da artrite reumatóide. Um ensaio clínico mostrou benefício da prednisolona quando utilizada em baixas doses em artrite reumatóide115. Nas crianças está indicada em síndrome nefrótica, asma, epilepsia, artrite idiopática juvenil, doenças alérgicas e cardite reumática116.

Prednisona é agente de duração intermediária (18 a 36 horas). É o corticosteróide mais testado em múltiplas doenças em que se faz necessário uso sistêmico prolongado. Em doses únicas matinais ou em dias alternados, propicia menor supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal, com conseqüente diminuição de efeitos adversos.

 

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