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Analgésicos Opióides e Antagonista

Última revisão: 02/05/2010

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2008: Rename 2006 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2008

 

2.2 Analgésicos Opióides e Antagonista

 

Analgésicos opióides são indicados para alívio de dores moderadas a intensas, particularmente de origem visceral. Em doses terapêuticas são razoavelmente seletivos, não havendo comprometimento de tato, visão, audição ou funcionamento intelectual. Comumente não eliminam a sensação dolorosa e, sim, minimizam o sofrimento que a acompanha, com pacientes sentindo-se mais confortáveis. Freqüentemente, estes referem que a dor, embora ainda presente, é mais tolerável. Com o uso de maiores doses, no entanto, os opióides alteram a resposta nociceptiva. Dores dolentes e contínuas são aliviadas mais eficazmente que dores pungentes e intermitentes. Entretanto, em quantidades suficientes, é possível aliviar mesmo dores intensas associadas a cólicas renais ou biliares71. Tolerância e dependência física são raras com uso em dores agudas, mas podem ocorrer em qualquer indivíduo submetido cronicamente a opióide por prescrição médica. No entanto, o consumo compulsivo que leva a comprometimentos físico e social só é visto ocasionalmente. Muitos pacientes podem ser fisicamente dependentes, sem mostrar compulsão, suportando a retirada do medicamento sem maiores dificuldades. Em pacientes terminais, o potencial de abuso passa a ter importância secundária. Isso também acontece em situações de dor intensa, como a observada no período pós-operatório, em que a preocupação primordial deve ser alívio imediato e eficiente da dor. Por receio daqueles efeitos e de depressão respiratória, profissionais de saúde, pacientes e suas famílias permanecem temerosos quanto à administração de opióides. Isto faz com que a equipe de saúde se recuse a aumentar doses ou diminuir intervalos entre administrações em pacientes com dor, levando a subtratamento. A ordem de “administrar quando necessário”, contida em muitas prescrições, é interpretada como “administrar o menos possível”. Os riscos são superestimados, e as necessidades dos pacientes, muitas vezes esquecidas. Além de analgesia, agentes opióides têm outras propriedades aproveitadas terapeuticamente (antitussígena, antidiarréica, sedativa e vasodilatadora) e algumas que levam ao emprego nãomédico (euforia, sensação de bem-estar)72. Foram selecionados agonistas de receptores opióides, naturais e sintéticos, fortes e fracos, e um antagonista puro. Este não produz analgesia, servindo em geral para reverter efeitos decorrentes de intoxicação aguda por opióides (principalmente depressão respiratória). Sua administração em usuários crônicos pode desencadear síndrome de abstinência, devendo ser empregado com cuidado nessa situação. A comparação entre doses únicas de opióides para alívio de dor aguda em 50% por 4-6 horas, medido por NNT, mostrou que dose de 10 mg de morfina intramuscular (NNT = 2,9) suplantou 100 mg de tramadol oral (NNT = 4,8) e foi discretamente superior à associação de 1.000 mg de paracetamol e 60 mg de codeína (NNT = 2,2). Já codeína isolada, em dose oral de 60 mg, teve NNT = 16,744.

Foram excluídos agonistas parciais e agonistas/antagonistas que têm efeito teto, o que limita a intensidade da analgesia obtida. Esses compostos podem produzir efeitos psicotomiméticos não mediados por receptores opióides clássicos e também precipitar abstinência em pacientes dependentes a opióides. Por essas razões, uso clínico de agentes de ação mista é limitado71. Também se excluiu petidina, cuja analgesia é comparável à de morfina em doses eqüipotentes (100 mg se equivalem a 10 mg, respectivamente), porque sua meia-vida é mais curta (2-4 horas) e produz mais sedação, euforia, náuseas, vômitos e depressão respiratória que morfina. Tem ação antimuscarínica adicional, causando xerostomia e visão turva. Com administrações prolongadas, uso de altas doses ou presença de insuficiência renal, há acúmulo do metabólito norpetidina que causa excitabilidade de sistema nervoso central, caracterizada por tremores, abalos musculares e convulsões72. Tramadol também não foi incluído porque mostrou menor eficácia que morfina (NNT entre 5 e 8, na dependência da dose)44 em dor aguda, além de ter perfil de efeitos adversos similar ao de opióides (tolerância, dependência e reações anafilactóides), ao qual se acrescentam excitação e convulsões. Além disso, apresenta variação farmacogenética em sua metabolização que determina variabilidade em eficácia e, mais importantemente, em efeitos adversos73. Apesar de sua formulação de liberação prolongada demonstrar eficácia analgésica significativa em pacientes com osteoartrose, com conseqüente melhora do sono, medidas por escalas após 12 semanas de uso, o custo de tal preparação precisa ser cotejado com alternativas mais comuns74.

Fentanila é analgésico opióide com uso reservado como coadjuvante de anestesia geral ou em unidades de cuidados intensivos (ver item 1.1.3 Medicamentos adjuvantes da anestesia geral e usados em procedimentos anestésicos de curta duração).

Morfina é agonista opióide de origem natural, considerado agente de escolha no manejo de dor aguda intensa e no controle da dor associada ao câncer. É também padrão-ouro com o qual outros analgésicos opióides são testados. Tem início e duração de efeito prolongados. No controle de dores crônicas, tolerância e dependência física são fatores limitantes do uso prolongado. Oximorfona, hidromorfona e levorfanol têm perfis farmacológicos paralelos ao de morfina, não acrescentando vantagens terapêuticas em relação a ela.

Codeína tem eficácia em dores leves a moderadas. Em dose única de 65 mg, o efeito analgésico é equivalente ao de ácido acetilsalicílico ou paracetamol (600-1.000 mg), usados isoladamente no tratamento de dores de leve a moderada intensidade. Com a repetição das doses, o alívio produzido por codeína pode superar o advindo do uso dos dois analgésicos comuns, provavelmente devido à diminuição de reatividade emocional à dor. No entanto, a margem de segurança é menor. Em dores leves, opióides fracos podem ser usados como alternativa analgésica para pacientes com intolerância a ácido acetilsalicílico, já que outros agentes não-opióides similares, como AINE, podem apresentar reação cruzada. Para tratamento de dores moderadas (dental, esquelética, por lesão de tecidos moles etc.) ou não-responsivas a agentes não-opióides isolados, indica-se uso oral de associação de codeína a analgésico não-opióide (paracetamol). Esta é interação medicamentosa racional, já que combina agentes com mecanismos e sítios de ação diferentes, induzindo analgesia maior do que a possível com cada fármaco isoladamente. Além disso, emprego de menores doses de cada um deles na associação reduz risco de toxicidade. Não há acentuação de reações adversas específicas, por se tratarem de agentes de classes farmacológicas distintas, com diferente perfil de efeitos adversos. É possível associar os dois fármacos sem usar combinações de doses fixas, já que elas limitam a flexibilidade dos esquemas de administração. Revisão sistemática75 mostrou analgesia maior com a associação (NNT = 3,1) do que com dose única de 1.000 mg de paracetamol (NNT = 4,6) em comparação a placebo. Risco estimado de efeitos adversos com a associação versus placebo mostrou diferença significativa para sonolência, com NND (número de pacientes que serão tratados para que um apresente determinado dano ou reação adversa) de 11, e tontura, com NND de 27. Não houve diferença significativa para náusea e vômito.

Naloxona é antagonista puro de opióides, servindo como antídoto para a depressão respiratória que pode acontecer na intoxicação aguda de analgésicos opióides. Não produz analgesia. Sua administração em usuários crônicos pode desencadear síndrome de abstinência, devendo ser empregado com cuidado nessa situação.

 

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