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Antiinflamatórios não-esteróides AINE

Última revisão: 15/09/2015

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Reproduzido de:

Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010 [Link Livre para o Documento Original]

Série B. Textos Básicos de Saúde

MINISTÉRIO DA SAÚDE

Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos

Departamento de Assistência Farmacêutica e Insumos Estratégicos

Brasília / DF – 2010

 

3 Anti-Inflamatórios e Medicamentos Utilizados no Tratamento da Gota

Jardel Corrêa de Oliveira

 

3.1 Anti-inflamatórios não-esteroides

Os anti-inflamatórios não-esteroides atuam reduzindo a síntese de prostaglandinas pela inibição das enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), diferindo na seleção de ação sobre estas. Exercem efeito analgésico, antitérmico e anti-inflamatório. Sua atividade analgésica é semelhante a do paracetamol, sendo este preferente, particularmente em idosos. São comumente utilizados para dor, mas devem ser reservados para osteoartrose grave, quando não for obtido alívio adequado com analgésicos não-opioides, e para doenças articulares inflamatórias, como artrite reumatoide, artrite juvenil, entre outras1. Importante ressaltar que agem como sintomáticos, não interferindo no decurso destas doenças. Seu uso deve ser evitado em condições em que o processo inflamatório atue como reparador tecidual ou na defesa do organismo, como em traumas pós-cirúrgicos e em infecções. Apresentam efeito teto (platô) pelo qual maiores doses não aumentam a eficácia, mas sim a toxicidade.

A eficácia entre os diferentes anti-inflamatórios não-esteroides é semelhante2, mas existe variedade na resposta individual a estes fármacos. Cerca de 60% das pessoas respondem a qualquer anti-inflamatório não-esteroide1. Quando não é obtida resposta,deve-se susbtituí-lo por outro de subgrupo diferente. A escolha do fármaco deve se basear no seu perfil de efeitos adversos, número necessário de administrações diárias, custo e experiência de uso. Anti-inflamatórios mais novos tendem a ser mais caros e a ocorrência de efeitos adversos raros e graves podem ser percebidos somente depois de ampla utilização. O número de administrações diárias pode interferir na adesão ao tratamento, mas isto não é relevante no uso por curto prazo.

Todos anti-inflamatórios não-esteroides podem provocar efeitos adversos gastrintestinais, sendo contraindicados em pessoas com úlcera péptica ativa. Os não seletivos devem ser evitados também se houver história prévia de doença ulcerosa péptica1. Embora o uso de inibidores seletivos da ciclo-oxigenase 2 (COX-2) possa ser considerado nesta situação2, sua vantagem sobre os não seletivos na redução de complicações gastrintestinais parece não se manter a longo prazo3. Esta vantagem também desaparece com uso concomitante de ácido acetilsalicílico em baixas doses 1, 3. Em pacientes com história de doença péptica que necessitem de uso continuado deanti-inflamatórios não-esteroides para alívio da dor, como naqueles com artrite reumatoide,deve-se considerar a opção de utilizar um medicamento gastroprotetor, como o omeprazol3, combinada a anti-inflamatório não seletivo; especialmente em pessoas com fatores de risco para doenças cardíacas, disfunção ventricular e hipertensão, em que o uso de inibidores seletivos da COX-2 exige cuidado1.

Estudos comparando anti-inflamatórios não-esteroides não seletivos com inibidores seletivos da COX-2 demonstraram eficácia semelhante 2, 4, 5, 6. Estes últimos, além de um custo mais elevado, apresentam aumento no risco de eventos tromboembólicos, como enfarte agudo do miocárdio e acidente vascular cerebral, sendo contraindicados nestas situações e na vigência de doença arterial periférica1.

Os anti-inflamatórios não-esteroides são contraindicados também na insuficiência cardíaca grave, uma vez que podem afetar a função renal, provocando retenção de água e sal. Devem ser usados com cautela em pacientes com insuficiência renal ou hepática1.

Em geral, os anti-inflamatórios não-esteroides não são recomendados na gravidez. Se necessário, o ácido acetilsalicílico é provavelmente o mais seguro, pois não se associa a efeitos teratogênicos em seres humanos. Entretanto, deve ser suspenso antes do parto a fim de evitar complicações como trabalho de parto prolongado, aumento de hemorragia pós-parto e fechamento intrauterino do ducto arterioso.

Ácido acetilsalicílico é anti-inflamatório não-esteroide não seletivo com ação analgésica, antitérmica, anti-inflamatória e antiagregante plaquetária7. É o mais antigo, menos oneroso e mais estudado. Embora efetivo como analgésico para dor aguda de intensidade moderada a grave, sonolência e irritação gástrica foram verificados como efeitos adversos significantes mesmo depois de dose única. O alívio da dor obtido com ácido acetilsalicílico é muito símile, miligrama por miligrama, ao com paracetamol8. Efeitos adversos podem incluir também broncoespasmo e reações de pele em pacientes com hipersensibilidade e aumento do tempo de sangramento. Para obter efeitoanti-inflamatório semelhante ao dos outros anti-inflamatórios não-esteroides são necessárias doses mais altas (3 g a 4 g). Porém, tais doses são associadas com menor comodidade para o paciente, pela necessidade de administração a cada 6 horas, e com maior frequência de efeitos adversos. Seu uso prolongado em doses elevadas pode causar salicilismo quando a salicilemia está entre 200 microgramas/mL e 450 microgramas/mL de plasma. Este quadro caracteriza-se por zumbido e surdez, podendo ser controlado pela redução da dose. Ácido acetilsalicílico não deve ser utilizado em menores de 16 anos, em razão da possibilidade de síndrome de Reye, caracterizada por encefalopatia e dano hepático. Deve ser particularmente evitado durante o curso de febre e infecções virais em crianças e adolescentes7 (ver monografia, página 369).

Ibuprofeno é um derivado do ácido propiônico com propriedades anti-inflamatória, analgésica e antitérmica. Causa menos efeitos adversos que outros anti-inflamatórios não-esteroides, mas sua atividade anti-inflamatória é mais fraca1, 7. Doses de 1,6 g a 2,4 g por dia são necessárias para artrite reumatoide1. Pode ser usado em crianças como analgésicoe antitérmico9. Tem utilidade no tratamento de dor leve a moderada7 (ver monografia, página 768).

 

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